抗病毒新药万乃洛韦在水溶液中的降解机理研究

目的：揭示万乃洛韦（ＶＡＣＶ）在水溶液中的降解机理。方法：利用化学方法对ＶＡＣＶ在水溶液中的两种主要降解产物－降解产物Ｉ和降解产物Ⅱ进行了分离、纯化，并经过ＨＰＬＣ、红外光谱、紫外光谱、质谱及核磁共振谱的分析和化学结构确认。结果：降解产物Ｉ为阿昔洛韦（ＡＣＶ），降解产物Ⅱ为鸟嘌呤。结论：在ｐＨ１．１的水溶液中，ＶＡＣＶ受Ｈ＾＋催化水解，其９位Ｃ－Ｎ健断裂生成鸟嘌呤，在ｐＨ２￣ｐＨ９溶液中，ＶＡＣＶ     

口服万乃洛韦与阿昔洛韦治疗带状疱疹的疗效比较

我科从2 0 0 2年9月至2 0 0 3年10月,应用万乃洛韦片(商品名:丽珠威)及阿昔洛韦片治疗带状疱疹,并进行疗效对比,现将结果报告如下。1　临床资料1 1　入选标准　病例均来自皮肤科门诊和住院患者,根据其典型的临床症状、体检确诊为带状疱疹。病程1～5天。排除标准:合并有严重自身     

盐酸万乃洛韦缓释胶囊的动物药代动力学及相对生物利用度研究

盐酸万乃洛韦(valaciclovir hydrochloride)是阿昔洛韦的前体药,即阿昔洛韦的L-缬氨酸酯盐酸盐.其对单纯疱疹病毒1型(HSV-1)和2型(HSV-2)的抑制作用强,对水痘疱疹病毒、EB病毒以及巨细胞病毒的抑制作用弱.     

不同剂量万乃洛韦治疗生殖器疱疹47例

目的　探讨万乃洛韦不同剂量治疗生殖器疱疹的临床疗效。方法　将 4 7例生殖器疱疹随机分为A ,B两组 ,A组使用万乃洛韦 0 3g,3次 /d ,B组使用 0 3g ,2次 /d ,分别观察其起效时间 ,皮损消除时间及临床症状消除时间等治疗指标。结果　两组患者临床疗效的观察指标A组略优于B组 ,男性略优于女性。结论　从效价比及临床顺应性方面考虑 ,B方案更易在临床推广应用。性别之间的疗效差异与生殖器结构有关 ,在临床诊断上应注意两性之间的临床特征 ,与药物的选择无明显相关性     

常规与大剂量万乃洛韦治疗带状疱疹临床疗效对比观察

目的 加大剂量万乃洛韦和常规剂量万乃洛韦治疗带状疱疹的疗效对比观察。方法 60例患者分成观察组(30例)口服万乃洛韦1200mg/d,对照组(口服万乃洛韦600mg/d),疗程7d。结果 口服1200mg/d万乃洛韦组的疗效明显优于口服600mg/d万乃洛韦组(P<0.01)。结论 服药时间早,剂量足,疗效高,同时降低带状疱疹后遗神经痛。     

基于化学动力学的异绿原酸A在水溶液中的降解规律研究

[目的]研究异绿原酸A在水溶液中,于不同pH值、温度、光照、初始药物浓度等条件下的降解动力学特征。[方法]采用超高液相色谱(UPLC)法考察不同环境下异绿原酸A含量随时间的变化情况,以化学反应动力学方法计算不同条件下的降解半衰期(t1/2)等反应动力学参数,利用Arrhenius方程计算降解反应的活化能。[结果]异绿原酸A在多种条件下的降解均符合一级动力学模型,降解速率呈现pH和温度依赖性;金属离子Fe~(3+)、Fe~(2+)的引入以及紫外光均会使异绿原酸A的降解反应速率加快,而初始药物浓度及氧化的变化对其降解速率影响不明显。在25℃,中性条件下异绿原酸A的降解活化能为96.71 kJ/mol,t_1/2为1 381.9 h。[结论]异绿原酸A在酸性,低温环境中较为稳定,高温、强碱、活波金属离子及紫外光均可加速其降解。异绿原酸A在中药材及中成药中广泛存在,此类药物在生产、储存和使用过程中应避免含铁容器,应选择在低温、避光环境下保存。     

新一代抗病毒药物法昔洛韦(Famciclovir)

第二代广谱抗病毒口服药物法昔洛韦以绝对优势倍受厂商的青睐，从药理药效、市场概况等方面来看，法昔洛韦都是值得开发和生产的抗病毒药物的优良品种，其前景诱人。     

盐酸万乃洛韦对复发性唇疱疹的疗效观察

目的 观察新一代抗病毒药盐酸万乃洛韦对复发笥唇疱疹的临床疗效。方法 30例单纯疱疹病毒所至物复发性唇疱疹患者,随机分成两组,治疗组口服盐酸万乃洛韦,对照组服用阿昔洛韦。结果 治疗组痊愈率（93.75％）高于对照组（85.71％）,但两组的有效率无显著性差异（P＞0.05）。结论 盐酸万乃洛韦具有用药方便、起效快、疗效好、安全、生物利用度高等优点,值得推广应用。     

盐酸哌仑西平在水溶液中的降解动力学

目的:研究盐酸哌仑西平(pirenzepinehydrochloride,PRZ)在水溶液中的降解动力学。方法:采用经典恒温法进行试验,通过高效液相色谱法(HPLC法)检测PRZ的浓度。结果:PRZ在水溶液中的水解为伪一级动力学反应,同时受H+和OH-催化,酸催化速率常数(K1)为0.595h-1·mol-1·L,碱催化速率常数(K2)为4.67×103h-1·mol-1·L,K2是K1的7849倍,表明PRZ在水溶液中主要受OH-催化水解。PRZ在水溶液中的最稳定pH(pHm)为5.1。PRZ在pH1.1、pH5.1、pH7.0和pH10.0(I=0.3)的水解反应活化能(Ea)分别是72.83、105.10、74.33和71.67(KJ/mol),在室温(25℃)下的有效期(t0.9)分别为13.1,783.6,58.2和0.7d;在pH1.1的水溶液中PRZ表观水解速率常数随离子强度(I)的增加而增大;相反,在pH7.9的水溶液中,PRZ表观水解速率常数随离子强度增加而降低。结论:PRZ在强酸和强碱条件下均不稳定,若制成液体制剂可调pH为5.1左右。     

硫普罗宁水溶液的氧化反应动力学

目的 测定硫普罗宁水溶液氧化反应的速率常数和反应级数.方法 在一定温度下,向反应溶液中持续通入空气以维持溶解氧浓度恒定,利用氧电极测定氧的浓度.采用碘量法测定硫普罗宁在水溶液中不同时刻的浓度,计算氧化反应降解速率常数.结果 试验温度下,在pH=4.0和pH=6.8的缓冲溶液中,硫普罗宁与氧的反应均为表观零级反应,293...     

挥发性酚在水体中降解作用研究

本文探讨了酚类化合物在水体中的降解作用及微生物、pH值和溶解氧等因素对降解作用的影响。结果表明:酚在水体中的降解主要是依赖于微生物存在的生物化学降解,其最适宜pH范围为6～9,并不受溶解氧含量的影响,预先用酚类化合物驯化微生物可加速其降解。     

Degradation of Refuse in Hybrid Bioreactor Landfill

Objective To explore the process of refuse decomposition in hybrid bioreactor landfill. Methods The bioreactor landfill was operated in sequencing of facultative-anaerobic and aerobic conditions with leachate recirculation, pH, COD, and ammonia in the leachate and pH, biodegradable organic matter （BDM）, and cation exchange capacity （CEC） in refuse were detected. Results CEC increased gradually with the degradation of refuse, which was negatively correlated with BDM. COD and ammonia in the leachate was declined to 399.2 mg L^-1 and 20.6 mg N L^-1, respectively, during the 357-day operation. The respective concentrations of ammonia and COD were below the second and the third levels of current discharge standards in China. Conclusion The refuse is relatively stable at the end of hybrid bioreactor landfill operation. Most of the readily biodegradable organic matter is mineralized in the initial phase of refuse degradation, whereas the hard-biodegradable organic matter is mainly humidified in the maturity phase of refuse degradation.     

聚丙烯腈原液膜的制备和性能

以溶液聚合的聚丙烯腈原液为铸模液，研究了溶液铸腊法工艺参数：铸膜液温度、凝胶水温度、铸膜液浓度等对膜性能的影响。结果表明，不存在蒸发时间的影响以及不调整原液的组分和浓度是聚俩烯腈原液于其它膜制作技术的显著特点。调节有关制膜工艺参数即可获得特定用途的超滤分离膜。在具有三层结构、平均孔径为５ｎｍ的聚丙烯腈原液干膜上复合了聚乙烯醇（ＰＶＡ）的ＰＶＡ／ＰＡＮ复合膜，分离醇水溶液的渗透汽化（ＰＶ）性能优良。     

散发性戊型肝炎患者血清抗-HEV的动态观察

对20例急性散发性戊型病毒性肝炎（HE）患者的系列血清，用ELISA检测了抗－HEV，动态观察所见：本组首次采血的最早时间为病程的第5天，最迟为第16天，结果抗－HEV在病后第5日即可检出，第10～30日抗体效价达高峰，30日后随病情好转而逐渐下降，至6个月时94．44％病例已转为阴性，提示血清抗－HEV早期出现，持续时间较为短暂，可作为HE的早期诊断依据。     

平阳霉素白蛋白微球栓塞动脉和体内降解的动态观察

目的 研究平阳霉素白蛋白微球(PYM-AMS)诱导小动脉栓塞的作用和体内降解的过程.方法 选择健康成年日本大耳白兔24只,采用区组随机法,在每只兔双耳的中央动脉分别注射入PYM水剂、PYM油剂、PYM-AMS油剂各0.26 mL,PYM浓度为5 mg/mL.分别于注射后第2 d、7 d、14 d、21 d处死动物,动态观察注射药物后的动静脉改变和PYM-AMS的形态变化.结果 PYM水剂组,血管壁和血管内皮细胞无明显改变;PYM油剂组,约14 d时,出现血管充盈略下降,21 d有血管内膜及血管内皮细胞增生;PYM-AMS油剂组,7 d后血管出现缩窄,远心端有小血栓,血管逐渐机化,约21 d时,血管闭锁,血流中断.微球在注射后14 d,有吸收改变,逐渐有炎细胞浸润、组织侵入而降解.结论 PYM-AMS通过栓塞和缓释PYM的作用,诱导小动脉闭锁,在体内2周后出现降解,未引起剧烈的炎性反应.PYM-AMS可作为动静脉血管畸形治疗或恶性肿瘤的局部化学治疗的选择性药物参考.     

尼可地尔改善心脏停搏液对心脏的保护作用

目的　观察在HTK液和UW液中加入尼可地尔 (Nicorandil)对心肌保存液保存效果的影响。方法　实验分为 4组 :UW液 (U)组 ;HTK液 (H)组 ;UW液组 +Nicorandil(U +N)组 ;HTK液 +Nicorandil(H +N)组 ;每组 8只大白鼠。麻醉和抗凝后 ,快速取下鼠心并悬挂在Langendorff灌注模型上灌注 ,测定血流动力学基础值。分别用四组保存液灌停离体鼠心并低温 (4℃ )浸泡保存 6h。复温、复灌后再次测定血流动力学值 ,留取标本分别测定心肌水含量、心肌酶漏出量、心肌细胞ATP和CP含量和心肌细胞超微结构变化。结果　心肌血流动力学恢复率 :H +N组>U +N组 >H组 >U组。心肌水含量 :4组间差异无显著意义。灌脉流出液中心肌酶漏出量 :H +N组 U +N组 >H组 >U组。心肌细胞超微结构变化 :H +N组心肌损害最轻 ,H组轻于U +N组 ,U组心肌损害最严重。结论　HTK液和UW液都是比较合适的心肌保存液 ,HTK液对心肌的保护作用优于UW液 ,钾离子通道开放剂Nicorandil能够善器官保存液HTK液和UW液对心肌的保存效果。     

猪主动脉瓣膜去细胞基质体外降解观察

目的研究猪主动脉瓣膜去细胞基质的体外降解过程。方法应用胶原酶、弹性蛋白酶体外降解猪主动脉瓣膜去细胞基质,于不同时段观察降解失重率、降解液外观、蛋白及羟脯氨酸含量。结果胶原酶和弹性蛋白酶对猪主动脉瓣膜去细胞基质均有较强的降解作用,胶原酶的作用较弹性蛋白酶强。结论探讨了猪主动脉瓣膜去细胞基质体外降解规律,为其可控性降解研究做了一定准备工作。