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6β-乙酰氧基去甲托烷(6β-acetoxynortropane,6β-AN)是一种新型M2受体激动剂,兔10ug·kg-1iv,犬2,5,20ug·kg-1iv均导致呼吸频率、潮气量、每分通气量明显减少(P<0.05或0.01),呈剂量依赖关系。pO2降低,pCO2升高。较小剂量给兔0.5,1.0,2.0,4.0ug·kg-1iva和犬0.25,0.5,1.0ug·kg-1iva亦产生与静脉给药相似的呼吸抑制效应。AF-DX116能拮抗6β-AN的呼吸抑制作用,PZ则与6β-AN产生协同作用。表明6β-AN有呼吸抑制作用,并可能与其激动呼吸中枢M2受体有关。 相似文献
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6β-乙酰氧基去甲托烷(6β-acetoxynortropane,6β-AN)是一种新型M2受体激动剂,兔10ug·kg-1iv,犬2,5,20ug·kg-1iv均导致呼吸频率、潮气量、每分通气量明显减少(P<0.05或0.01),呈剂量依赖关系。pO2降低,pCO2升高。较小剂量给兔0.5,1.0,2.0,4.0ug·kg-1iva和犬0.25,0.5,1.0ug·kg-1iva亦产生与静脉给药相似的呼吸抑制效应。AF-DX116能拮抗6β-AN的呼吸抑制作用,PZ则与6β-AN产生协同作用。表明6β-AN有呼吸抑制作用,并可能与其激动呼吸中枢M2受体有关。 相似文献
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在寻找高效低毒副作用的男性生育调节剂的过程中,经过重排、缩合和甲酰化等九步反应合成了棉酚类似物(Ⅲ)。其中棉酚(Ⅰ)中的有效基团如羟基和醛基等保持不变,而一些非必须基团或其结构被简化,或位置被改变。另外,由于甲酰化反应未能发生在萘环的8-位,所以未能获得另一棉酚类似物(Ⅱ)。化合物(Ⅲ)除了将进行杀精效果试验外还进行了抗肿瘤效果试验(见Tab.1)。 相似文献
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目的 考察3β,5α,6β-三羟基胆烷-4-酸甲酯(LS01)、胆甾烷-3β,5α,6β-三醇(LS19)和胆-4-烯-3β,6β-二醇(LS20)的体内抗癌活性和急性毒性.方法 体内抗癌活性实验按<抗肿瘤药药效学技术要求>的规定进行.急性毒性实验按常规方法进行.结果 灌服和腹腔注射LS20对小鼠S180无明显的抑制作用;灌服和腹腔注射LS19与LS01对小鼠S180皆有明显的抑制作用,且LS19较好.灌服和腹腔注射LS01的最大耐受量分别为8000,658 mg·kg-1;灌服LS19的最大耐受量为5 000 mg·kg-1, 腹腔注射LS19的LD50及其95%置信限分别为169 mg·kg-1、152~186 mg·kg-1.结论 LS19和LS01具有一定的体内抗癌活性. 相似文献
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手性包公藤甲素类似物的制备及其生物活性 总被引:5,自引:0,他引:5
用化学拆分技术制备了8个手性包公藤甲素类似物,经兔眼缩瞳或扩瞳试验表明,其中(-)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷有拟胆碱作用,(+)-3α-苯甲酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷和(+)-3α-对氯苯甲酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷有抗胆碱作用。 相似文献
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苯甲酰胺类抗精神病药物的研究:若干3α-去甲托品烷衍生物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
Reductive amination of8- benzyl-nortropinone(3 )with ammonium acetate andsodium cyanoborohydride yielded the 3 α-amino nortropane derivative 4 which was condensed withsubstituted benzoic acids using 2-bromo-N-methyl-pyridinium iodide as condensing reagent to give thetarget compounds 2a~ein an overall yield of 50~60%.Compound 2e showed marked and selectiveaffinity for D-2 receptor.Compound 2d showed definite affinity for D- 1 receptor besides markedaffinity for D-2 receptor. 相似文献
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苯甲酰胺类抗精神病药物的研究:若干3α-去甲托品烷衍生物的合成褚国华,周启霆(上海中国科学院上海药物研究所200031)在治疗精神病的药物中,有一类称为苯甲酰胺类抗精神病药物。其分子结构可用如下通式表示,特点为分子中含叔胺及苯甲酰胺单元,其间嵌入各种... 相似文献
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毛萼梅根化学成分研究 总被引:6,自引:0,他引:6
目的 研究毛萼梅根部的化学成分。方法 将MeOH提取物分散于水中,经EtOAc萃取后用柱色谱分离纯化,通过波谱方法鉴定化合物。结果 鉴定了7个化合物:2α,3β-二羟基乌苏-12,19-二烯-23,28-二酸(I),2α,3β,23-三羟基乌苏-12,18-二烯-28-酸(IIa),2α,3β,23-三羟基乌苏-12,19-二烯-28-酸(IIb),2α,3α-二羟基乌苏-12,18-二烯-28-酸(IIIa),2α,3α-二羟基乌苏-12,19-二烯-28-酸(IIIb),及化合物IIIa,IIIb的C-2,C-3位缩酮IVa和IVb。结论 I是1个新三萜酸。 相似文献
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拟人参皂苷F11在大鼠体内的药物代谢研究 总被引:8,自引:1,他引:7
目的探讨拟人参皂苷F11在大鼠体内的药物代谢产物及其过程.方法ip拟人参皂苷F11后,应用TLC分析排泄物中的代谢产物,并利用制备薄层分离制备代谢产物,通过波谱解析(MS,1HNMR,13CNMR,1H-1HCOSY)确定其结构.结果从粪便中分离鉴定了3种代谢产物,分别为拟人参皂苷RT5,ocotillol和1个新的代谢产物F-3-1,并确定其结构为6-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-β-D-吡喃葡糖基-(20S,23S,24R)-达玛-20(24)-环氧-3β,6α,12β,23,25-五醇(6-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1-2)-β-D-glucopyranosyl-(20S,23S,24R)-dammar-20(24)-epoxy-3-β,6α,12β,23,25-pentanol).但在尿液和胆汁中并未发现任何代谢产物.结论拟人参皂苷F11不被肝脏代谢,但胆汁排泄物可在肠道被代谢为水解和氧化产物. 相似文献
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刺梨酸的分离与结构研究 总被引:5,自引:0,他引:5
从刺梨中分离出一种新的五环三萜酸,命名为刺梨酸。通过光谱分析和衍生物的制备,确定其化学结构为2β,3α,7β,19α-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸。 相似文献
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西洋参茎叶总皂苷碱降解成分西洋参茎叶总皂苷碱降解成分 总被引:5,自引:1,他引:5
目的研究西洋参茎叶总皂苷碱降解成分。方法采用硅胶柱色谱并结合HPLC进行分离纯化,通过波谱分析鉴定化合物的结构。结果从西洋参茎叶总皂苷碱降解产物中分离得到9种成分,分别鉴定为:20(S)-原人参二醇(I),20(S)-达玛-25(26)-烯-3β,12β,20-三醇(II),24(R)-ocotillol (III),20(S)-原人参三醇(IV),20(S)-达玛-25(26)-烯-3β,6α,12β,20-四醇(V),达玛-20(21),24-二烯-3β,12β-二醇(VI),达玛-20(21),24-二烯-3β,6α,12β-三醇(VII),20(S),24(S)-达玛-25(26)-烯-3β,6α,12β,20,24-五醇(VIII),20(S)-达玛-23-烯-25-过氧羟基-3β,6α,12β,20-四醇(IX)。结论碱降解20位S构型未改变。V,VII,VIII,IX为4个新化合物,并利用2D-NMR技术对新化合物的氢和碳的化学位移进行了归属。其中I对HCT-8人结肠癌细胞具有较强的细胞毒活性。 相似文献
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本文报道了甲基炔诺酮(norgestrel)中两个杂质的分离和鉴定。用薄层层析和高效液相色谱对甲基炔诺酮进行分析,发现除主成分甲基炔诺酮外尚含有六个杂质。用柱层析和制备型薄层层析预分,经径向加压柱对其中两个杂质进行高效液相色谱制备。经紫外、红外和质谱分析并与对照品比较,确认这两个杂质分别为(±)13β-乙基-17β-羟基-甾烷-4-烯-3-酮及(±)13β-乙基-甾烷-4-烯-3,17-二酮。 相似文献
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安徽贝母生物碱的分离和结构鉴定 总被引:8,自引:1,他引:8
从安徽贝母(fritillaria anhuiensis S.C.Chen et S.F.Yin)鳞茎中分离出四个生物碱Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ及Ⅳ,通过光谱数据及与标准品对照,碱Ⅰ为浙贝乙素(verticinone,peiminine),碱Ⅱ为贝母辛(peimisine),碱Ⅲ为异浙贝甲素(isoverticine)。碱Ⅳ是一种新的生物碱,定名为皖贝甲素(wanpeinine A)。根据IR,MS,1HNMR以及13CNMR光谱解析和衍生物制备,推定其结构为5α,14α,22β-cevanine-3β,6α,20β-triol。 相似文献
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7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△4-雌甾烯-3酮(简称7α-和7β-甲-乙氧雌酮)对小鼠抗早孕ED50分别为1.6和5.5 mg/kg。7α-甲-乙氧雌酮在大鼠也有抗早孕作用并使血浆孕酮浓度降低,应用10 μg/ml浓度能抑制离体妊娠大鼠卵巢孕酮合成。7α-和7β-甲-乙氧雌酮与兔子宫胞浆雌二醇受体的相对结合亲和力(RBA)分别为10.8和1.5,与孕酮受体的RBA均<1.7α-和7β-甲-乙氧雌酮都有较弱的雌激素和抗雌激素活性。 相似文献