脱氢氯甲睾酮的合成工艺

目的 合成脱氢氯甲睾酮并改进其工艺.方法 以甲睾酮和H2O2环氧化反应得到环氧甲睾酮,再与盐酸在丙酮溶媒中进行氯化反应,得到氯甲睾酮,最后用2,3-二氯-5,6-二氰基对苯醌在PTS催化下脱氢得到脱氢氯甲睾酮.结果 总收率30%,产物结构经熔点、质谱和核磁共振氢谱确证.结论 此合成路线操作简单可行,有利于工业化生产.     

RP-HPLC测定甲睾酮片中甲睾酮的含量

目的建立测定甲睾酮片中甲睾酮含量的反相高效液相色谱法.方法采用Kromasil C18色谱柱,以甲醇-水(70:30)为流动相,流速:0.8 ml/min,检测波长:241 nm.结果甲睾酮在20.08～150.60μg/ml范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.9997),加样回收率为100.2%.结论本法操作简便、专属性强.     

RP-HPLC测定甲睾酮片中甲睾酮的含量

目的建立测定甲睾酮片中甲睾酮含量的反相高效液相色谱法。方法采用Krom asil C18色谱柱,以甲醇-水(70∶30)为流动相,流速:0.8 m l/m in,检测波长:241 nm。结果甲睾酮在20.08~150.60μg/m l范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.9997),加样回收率为100.2%。结论本法操作简便、专属性强。     

HPLC测定甲睾酮喷雾剂中的甲睾酮

目的采用HPLC法测定甲睾酮喷雾剂的含量。方法色谱柱为Shimpack VP C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水(65:35);检测波长241 nm。结果甲睾酮0.052~4.160μg与峰面积的线性良好(r=0.9999);平均回收率为99.86%(RSD=0.98%,n=9)。结论所建方法简便、灵敏、准确,可用于甲睾酮喷雾剂的含量测定。     

甲睾酮的合成

雄甾-4-烯-3,17-二酮经17-氰化、乙二醇保护3-酮基、去17-氰基和格氏反应等步骤得到激素类甾体药物甲睾酮,总收率77%,此路线未见文献报道.     

检查中药中掺入甲睾酮的方法研究

目的检查中成药样品A和样品B中是否掺入甲睾酮。方法建立HPLC-DAD方法对样品进行分离分析,并建立HPLC-MS进行确证。结果样品B中含有甲睾酮,而样品A中则不含。结论所建方法专属性强、灵敏度高,可作为监督检查中成药中掺入甲睾酮的有效办法。     

抗菌药物的体内代谢研究

药物代谢研究是新药开发中不可缺少的一项。抗菌药物作临床上常用的品种，其体内代谢有一定的特点，从中可看出抗菌药物的发展方向。本文总结了抗菌药物在人体内的代谢部位，代谢酶，代谢和排泄方式及代谢物活性和毒性并给出例子加以说明。     

甲睾酮片联合常规药物流产的临床观察

目的:观察甲睾酮片用于药物流产的作用,以期提高药物流产的成功率,缩短药物流产后出血时间及减少出血量。方法:将100例受术者随机分为对照组50例,常规药物流产;观察组50例,在常规药物流产中加用甲睾酮片。观察分析两组的完全流产率、流产后阴道出血情况。结果:观察组的完全流产率高于对照组(P<0.05),流产后阴道出血时间、出血量与对照组比较差异有显著性(P<0.05)。结论:在常规药物流产中加用甲睾酮片能提高药物流产的成功率,缩短药物流产后出血时间及减少出血量。     

米非司酮与甲睾酮治疗围绝经期子宫肌瘤观察

目的观察甲睾酮联合米非司酮治疗围绝经期子宫肌瘤的临床疗效。方法将60例围绝经期子宫肌瘤患者随机分为治疗组和对照组,每组30例,治疗组给予口服甲睾酮和米非司酮治疗,对照组仅给予口服米非司酮治疗。3个月为1个疗程,连服2个疗程后评价临床疗效。结果治疗组临床总有效率为96．7％,高于对照组的80．O％（P〈0．05）;两组治疗后子宫和子宫肌瘤的体积均较治疗前小（P〈0．05）;治疗组在诱导绝经和缩瘤比例方面优于对照组（P〈0．05）。结论甲睾酮联合米非司酮能有效治疗围绝经期子宫肌瘤。     

RP-HPLC法测定甲睾酮聚乳酸微球中甲睾酮的含量

目的:建立高效液相色谱法测定甲睾酮聚乳酸微球中甲睾酮的含量。方法:采用Diamonsil-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水(72∶28)为流动相,检测波长为241 nm,流速为1.0 mL·min-1,进样量为10μL,柱温为30℃。结果:甲睾酮10～115μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率(n=9)为99.5%。结论:所建方法简便、快捷,准确可靠,可用于甲睾酮聚乳酸微球的质量控制。     

诺乙龙体内代谢物的GC-MS分析鉴定

GC-MS联用分析诺乙龙阳性尿,检出了诺乙龙经人体吸收代谢以后产生的九个代谢产物。除Met-2和Met-7在服药后84h的尿样中仍能被检出以外,诺乙龙原型及其它代谢物的体内存留时间较短,可检测时间不超过35h。通过解析质谱,鉴定了七个代谢物的分子结构,发现A环双键还原和D环羟基化是诺乙龙的两种体内代谢途径.用大孔树脂吸附提取、酶解、衍生化等处理尿样,方法回收率达80%,诺乙龙的检测下限为10ng/ml(10 ppb).     

6－甲氧基正丁苯酞的体内代谢转化研究

大鼠用６－甲氧基正丁苯酞（ＭＢＰ）灌胃，收集０～２４ｈ尿液，经酶水解、提取浓缩、衍生化处理后用ＧＣ／ＭＳ分析。在大鼠０～２４ｈ尿液中，６－甲氧基正丁苯酞原药含量很低，主要以代谢物形式存在，依次为Ｃ－６脱甲基产物、Ｃ３－Ｃα环氧化物、γ－羟化物、β－羟化物以及两个次级代谢产物。６－甲氧基正丁苯酞体内代谢结果与其在肝微粒体中代谢结果基本一致。     

人尿中卡鲁睾酮的代谢产物研究

使用GC/MS方法对人尿中卡鲁睾酮(calusterone)的代谢情况进行了研究。尿样经XAD-2树脂柱吸附、酶水解、乙醚萃取及三甲基硅烷衍生化处理后,使用毛细管柱进行GC/MS分析,鉴定了7种代谢物,从而推导出卡鲁睾酮在人体中的代谢模式。     

人尿中卡鲁睾酮的代谢产物研究

使用GC/MS方法对人尿中卡鲁睾酮(calusterone)的代谢情况进行了研究。尿样经XAD-2树脂柱吸附、酶水解、乙醚萃取及三甲基硅烷衍生化处理后,使用毛细管柱进行GC/MS分析,鉴定了7种代谢物,从而推导出卡鲁睾酮在人体中的代谢模式。     

6-甲氧基正丁苯酞的体内代谢转化研究

大鼠用6-甲氧基正丁苯酞(MBP)灌胃,收集0～24h尿液,经酶水解、提取浓缩、衍生化处理后用GC/MS分析。在大鼠0～24h尿液中,6-甲氧基正丁苯酞原药含量很低,主要以代谢物形式存在,依次为C-6脱甲基产物、C₃-C_α环氧化物、γ-羟化物、β-羟化物以及两个次级代谢产物。6-甲氧基正丁苯酞体内代谢结果与其在肝微粒体中代谢结果基本一致。     

POTENTIATION OF AN EFFECT OF ALLOPURINOL ON PYRIMIDINE METABOLISM BY CHLOROTHIAZIDE IN MAN

SUMMARY 1. Treatment with allopurinol leads to increased excretion of the pyrimidine compounds orotic acid and orotidine, and to increased levels in erythrocytes of the enzymes orotate phosphoribosyltransferase and orotidylate decarboxylase.
2. The effects of allopurinol on pyrimidine metabolism are enhanced by concurrent treatment with chlorothiazide.
3. This interaction between allopurinol and chlorothiazide does not appear to give rise to any disadvantageous effects. Knowledge of such interactions could lead to more rational drug therapy.     

高三尖杉酯碱在大鼠及小鼠的代谢

本文报告³H-高三尖杉酯碱在正常大鼠、小鼠和荷瘤小鼠体内的吸收、分布和排泄。给大鼠静注后,t_1/2(α)和(β)分别为2.1和53.7分钟。静注后15分钟,以骨髓、肾和肝的放射性最高。荷瘤小鼠体内的放射性分布情况与正常大鼠的趋势相仿。静注后24小时,自大鼠尿排泄剂量的42.2%,在粪中排出6.3%,其中原形药放射性占剂量的15.9%。静注后48小时,自胆汁排泄剂量的57.7%,其中原形药放射性占剂量的20.2%。该碱经肌注也可被迅速吸收入血。     

瑞香素的代谢及药代动力学

本文报告用紫外分光光度法测定生物样品中瑞香素的方法,并用该法研究了瑞香素在大鼠体内的药代动力学。所得血药浓度—时间数据依一定程序在709电子计算机上拟合曲线,并计算有关参数。体外实验证明瑞香素可被血及肝、肾、肺等组织所代谢,且可与血浆、肝及肾组织蛋白结合。又将瑞香素以静脉注射和灌胃两种途径给药后直接观察在大鼠体内的组织分布和在尿粪胆汁中的排泄,结果表明本药分布广,主要经肾排泄,且排泄较快。     

生物体液中盐酸二氢埃托啡的测定

建立了生物体液中高效麻醉镇痛药盐酸二氢埃托啡(DHE)的气相色谱—质谱/选择离子监测(GC-MS/SIM)的分析鉴定方法。血、尿样品中的DHE经溶剂提取,用七氟丁酰咪唑衍生化生成单取代七氟丁酰衍生物,该衍生物具有较好的色谱质谱行为,其中的主要碎片离子和特征离子m/z609(M⁺),576,534,522和508稳定并具有较高的相对丰度。根据DHE单取代七氟丁酰衍生物的色谱峰保留时间、几个主要碎片离子及其相对峰强度等即可对生物样品中的DHE进行鉴定,最低检出限为1pg。该法已用于2例DHE中毒和成瘾者血、尿样品的测定,取得了令人满意的结果,初步解决了生物体液中DHE鉴定的问题。     

高血压患者脂质代谢状态及其与相关因素的探讨

目的 探讨高血压患者脂质代谢的状态及其与临床相关因素间的关系。方法 对158例高血压患者的临床及实验室资料进行研究,分析血脂代谢状态与其它相关因素特别是病史、血压、肌酐(Scr)等的关系。结果 高血压患者较正常人存在着明显的脂质代谢异常;LDL代谢紊乱与高血压病人的年龄、舒张压呈正相关(r值分别为0.178、0.159,P均<0.05),而CH、TG、LDL的代谢紊乱与患者的Scr值均呈正相关(r值分别为0.209、0.270、0.270,P均<0.05)。结论 高 血压患者的年龄、舒张压与LDL代谢紊乱有关,而CH、TG、LDL的代谢紊乱与患者的肾脏功能状态有着密切的联系。