喹诺酮对专性厌氧菌的体内外活性

经过近50年的发展,喹诺酮类药物的抗菌谱已从20世纪60年代初的某些革兰阴性菌（第一个喹诺酮萘啶酸）扩展到目前的革兰阳性菌、革兰阴性菌、非典型致病菌、专性厌氧菌以及分枝杆菌等。根据Naber等的分类法,可将喹诺酮类按抗厌氧菌活性分为4类,其中早期氟喹诺酮类药物（即包括诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星等在内的第Ⅰ、Ⅱ类）没有或只有微弱的抗专性厌氧菌活性。新喹诺酮类药物（第Ⅳ类）,如西他沙星、克林沙星、曲伐沙星、莫西沙星、加替沙星、佳诺沙星以及正在研发中的其他喹诺酮类（如WCK771和ATB-492等）对专性厌氧菌的活性显著提高,故被认为在对付厌氧菌感染以及需氧菌和厌氧菌混合感染（如呼吸道感染、咬伤感染、皮肤及软组织感染、腹内感染和盆腔感染等）方面大有作为。本文比较系统地综述了喹诺酮类抗菌药对专性厌氧菌的体内外活性,期望能对我国临床医师在治疗这类感染时有所帮助。     

新的喹诺酮对脆弱拟杆菌的体外活性研究

脆弱拟杆菌对β -内酰胺和抗厌氧菌的其它抗生素耐药性不断增加 ,因此急需新的治疗厌氧菌感染的有效抗生素。喹诺酮作为单一治疗剂治疗混合感染由于缺乏抗厌氧病原菌的活性而受到限制 ,目前临床主要使用的喹诺酮环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和司帕沙星均在体外对厌氧菌活性有限。曲伐沙星是惟一批准用于抗厌氧菌的药 ,由于毒性该药的使用一直受限。目前临床研究了几种新的喹诺酮抗厌氧菌活性 ,特别是抗脆弱拟杆菌 ,这些新的具有抗厌氧菌和需氧菌广谱活性的喹诺酮是单一治疗混合感染如腹内脓毒症的理想药物。美国医疗中心筛选了 1999～ 2 …     

莫西沙星的药理学特性及临床疗效

莫西沙星是一种抗菌谱广,抗菌力强,半衰期长,与其它抗菌药物无交叉耐药性,几乎无光敏反应的第四代喹诺酮类药物,对卡他莫拉菌、衣原体、脆弱拟杆菌、葡萄球菌、链球菌、肠杆菌和厌氧菌的抗菌活性较环丙沙星和氧氟沙星强2～16倍.临床上既用于需氧菌感染,也可用于厌氧菌感染,还可用于混合感染.     

加替沙星治疗呼吸道感染的临床应用进展

加替沙星作为第四代氟喹诺酮类抗菌药物,其抗菌谱广、抗菌活性强.体内外药效学研究结果显示对需氧革兰阳性球菌、厌氧菌及肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原的作用较氟喹诺酮类增强[1].临床广泛用于呼吸系统、消化系统、泌尿系统、妇科、男性支原体、眼科、耳鼻喉科、皮肤软组织等感染性疾病的治疗.在用于呼吸道感染疾病方面,治疗慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、社区获得性肺炎等呼吸系统疾病,均可起到显著疗效.本文对加替沙星治疗呼吸道感染的临床应用情况做一综述.     

第一个吡啶酮类抗菌药ABT—719

目前临床使用的喹诺酮类(QNS)药物均缺乏足够的抗厌氧菌活性,不能广泛用于腹内感染及其它厌氧菌感染的治疗,而且第三代QNs药物——氟喹诺酮类(fluoroquino-lones,FQs)对革兰阳性细菌,尤其是肺炎链球菌和金葡菌的活性也有限.国家临床实验标准委员会确定的环丙沙星的敏感限为MIC≤lμg/ml,该浓度等于或低于其对肺炎链球菌的MIC_(90),而接近对金葡菌的MIC_(90)一些研究人员指出,金葡菌对环丙沙星的中度耐药性的产生可能或多或少是由于QNs耐药菌株出现所致,这给临床带来严重问题.     

左氧氟沙星在临时制备成的混合口服液中的稳定性

左氧氟沙星是人工合成的广谱氟喹诺酮,是氧氟沙星的左旋异构体。它对大多数需氧革兰阳性和革兰阴性微生物均有活性,但对厌氧菌仅有极小的活性。本品适用于治疗颌窦炎、慢性细菌性支气管炎急性加重,社区获得性肺炎,不复杂的皮肤及皮肤结构感染,复杂的尿道感染和急性肾盂肾炎。实验显示,左氧氟沙星可引起一些年幼动物的负重关节产生软骨糜烂,因此,本品和其它氟喹诺酮类均不可用于<10岁的少年儿童。然而口服氟喹诺酮类可能对儿童和成人提供优于静脉的β-内酰胺类的抗菌药物以治     

合理应用氟喹诺酮类药物

喹诺酮类由于氟基团的引入而获得一系列体外抗菌活性高体内药动学性质优良的氟喹诺酮类化合物,是近年来发展较快的合成抗菌药物,至今已开发或正在开发的约有50多种,目前已有10余种用于临床,广泛的用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染、细菌性肠道感染、皮肤软组织感染等多种感染性疾病,然而随着氟喹诺酮类药物使用量的增加,在临床应用中耐药性的发展也比较快,尤其最近几年细菌耐药率上升较快,与发达国家相比,我国临床分离的几种常见革兰氏阴性菌的耐药率明显较高,如志贺氏菌和大肠杆菌在发达国家对氟喹诺酮类药物的耐药率仅10%左右,而在我国高达50%,这表明了国内对氟喹诺酮类药物的应用还有不合理之处[1].今就氟喹诺酮类药物临床合理应用问题进行讨论.……     

氟喹诺酮类药物的进展与临床应用评价

目的 :介绍第 4代氟喹诺酮类药物的抗菌作用特点和临床应用的进展历程。方法 :采用中、外文献综述方法。结果 :新 1代氟氟喹诺酮类药物的抗菌谱更趋广泛 ,对需氧菌和厌氧菌的抗菌能力较前 3代的同类药物均有所增强。结论 :第 4代氟喹诺酮类药物的抗菌谱广、杀菌力强、吸收快、体内分布广、血浆半衰期较长 ,有望在临床上广泛用于各种感染 ,但其所致的心脏和肝脏的毒性仍值得警惕     

环丙沙星仍然是氟喹诺酮类中的高效抗菌药

氟喹诺酮类在临床上应用始于1978～1980年.目前在治疗各种感染性和化脓炎症性疾病中仍然占据重要地位.此类药品迅猛发展是由于抗菌谱广、对革兰阳性和阴性需氧菌和厌氧菌包括某些少见菌均有强抗菌活性、特殊的作用机制、以及良好的药动学特点和耐受性.     

新的抗革兰阳性菌抗生素的药物经济学

革兰阳性耐药菌,如耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)和耐青霉素肺炎链球菌感染等已经成为临床医师必需经常面对的棘手问题,这也迫使药物化学家加快了研制能有效对付这些革兰阳性耐药菌感染的新抗生素的步伐.本文根据近年来已上市和即将上市的新抗生素(包括氟喹诺酮类、脂肽类、噁唑烷酮类和糖肽类等)的生物学性质(如抗菌谱、抗菌活性、耐药性,疗效、作用靶点和安全性)的不同以及临床医师在选择治疗方案时必须考虑的其他各种因素,对这些新药在治疗革兰阳性耐药菌感染时的药物经济学及其彼此的差异进行了综述,为临床医师选择最佳治疗方案提供参考.     

新氟喹诺酮类药物的抗菌特点

氟喹诺酮类抗菌药,如环丙沙星和氧氟沙星,其抗菌谱很广,并证明在尿路、肠道和生殖道感染的治疗中呈高效,常作为理想的药物。然而,由于这些品种对肺炎球菌、葡萄球菌、厌氧菌和不典型病原体(如肺炎支原体和衣原体属)的抗菌作用差,故呼吸道、皮肤以及软组织感染还不是喹诺酮类老品种的适应证。随着对革兰阳性菌具良好作用的新     

新喹诺酮的体外性质

作为喹诺酮类抗菌药原型的萘啶酸(NA),其抗菌谱较窄,它局限于需氧革兰阴性菌,包括大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌属,变形菌.在体外,NA的药代动力学性质使它限制其治疗范围仅为尿道和肠道感染.与NA相比,新一代的6-氟喹诺酮类,如诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星和环丙沙星具有下列特征:(1)对革兰阴性和阳性菌均有活性;(2)降低了高耐药性变异株的发生率;(3)快速和高效的抗菌活性.此外,药代动力学得以改进,使得新一代喹诺酮类药物可以治疗多种系统感染.本文总括了在日本临床上已使用的和尚在临床试验阶段的喹诺酮类抗菌药在体外的抗菌活性.下列表中所讨论的结果除另有说明外都是由Episome研究所提供的.     

环丙沙星,多粘菌素,磺胺嘧啶和对—氨基苯甲酸间联用的协同作用

喹诺酮类在许多国家已用了五年以上,它们的耐药性已引起人们的普遍关注.用环丙沙星治疗绿脓杆菌和金葡菌感染的耐药性日见发展,因此有必要将其同别的药物联用而弥补氟喹诺酮单用之不足.磺胺甲氧苄啶和对一氨基苯甲酸由于对细菌细胞膜渗透性的影响而增加细菌对抗菌药物摄取,故具有协同作用.     

加替沙星治疗下呼吸道感染24例临床疗效观察

加替沙星是新型氟喹诺酮类抗菌药物,为氟喹诺酮的C7位用3-甲基哌嗪基取代的衍生物.具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,对革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌、需氧菌及非典型致病原均有较强活性.我们于2004年1月至2006年1月以加替沙星为试验药,对照药为左氧氟沙星,进行随机对照临床试验,对加替沙星治疗下呼吸道感染的安全性及有效性予以评价,报告如下.     

氟喹诺酮类药物的临床评价及不良反应

氟喹诺酮类抗菌药物(FQNL)诺氟沙星、环丙沙星及氧氟沙星被国家1998年定为基本药物、具备了理想抗菌药物的大部分特征,已引起临床广泛重视。1 应用评价1.1 分布、疗效 FQNL全身广泛分布,如肾、肝、肌肉、脑腺等组织,主要治疗呼吸、泌尿、肠道、皮肤、软组织创伤、眼、耳、鼻等感染。其剂型很多,即可口服又可作非肠道给药,但绝大多数氟喹诺酮类抗菌药物对厌氧菌的抗菌作用很弱,新一代的左氧氟沙星、司氟星、格柏沙星、克林沙星和DU-6859a增强了对厌氧菌的抗菌作用,可被用于厌氧菌的感染治疗。     

合并厌氧菌感染的治疗

临床上需氧菌与厌氧菌的混合感染并不少见，由于厌氧菌培养较困难，大多数医院都未建立常规培养与药敏测定方法，故常被忽视。如果临床上疏忽了厌氧菌感染，易延误治疗，造成感染扩散，影响预后。     

加替沙星治疗下呼吸道感染临床疗效观察

加替沙星系第四代氟喹诺酮类药物,对革兰阳性及阴性需氧菌和厌氧菌有很好的抗菌作用,本院以左氧氟沙星为对照品观察加替沙星对急性下呼吸道感染的临床疗效和安全性,现将结果报道如下:     

第四代喹诺酮类药物的合理应用

目的:本文阐述第四代喹诺酮类药物的抗菌作用特点和临床应用的进展历程。方式:采用中外文献综述方式。结果:新一代氟喹诺酮类药物的抗菌谱更趋广泛,对需氧菌和厌氧菌的抗菌能力较前三代的同类药物均有所增强。结论:第四代喹诺酮类药物的抗菌谱广、杀菌力强、吸收快、体内分布广、血浆半衰期较长,有望在临床上广泛用于各种感染,但其所致的心脏和肝脏的毒性值得临床同仁关注,从格帕沙星和克林沙星先后撤出货架的事例可能说明一二。     

氟喹诺酮类抗菌药治疗呼吸道感染的进展

氟喹诺酮类是新一代的化学合成类抗菌药。新品种的不断出现及对其认识的不断加深,使其在临床上得到越来越广泛的应用。但随之而来细菌耐药性的逐渐加重,迫使人们不断寻找最合理的治疗方案以及寻找更有效的新品种。呼吸道感染是最常见的感染之一,许多严重感染或耐药菌感染其治疗往往十分棘手,研究表明氟喹诺酮类对此类感染可取得较好的效果。以下就1994年8月在新加坡     

国内医院感染常见耐药菌的耐药特点及抗菌药应用对策

医院感染常见耐药菌，如甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌和甲氧西林耐药性凝固酶阴性葡萄球菌的耐药特点是对所有β-内酰胺类抗生素耐药，并常对氟喹诺酮类、氨基糖苷类、大环内酯类、克林霉素和四环素耐药，抗菌药可用万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。对万古霉素耐药性肠球菌，根据药敏结果，联合用药。青霉素耐药性肺炎链球菌，治疗上可选用第三代头孢菌素类，大剂量阿莫西林+酶抑制剂。铜绿假单胞菌呈多重耐药性，对其抗菌活性较强的药物有头孢他啶、哌拉西林／三唑巴坦、亚胺培南／西司他丁、阿米卡星等。大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌产超广谱β-内酰胺酶，抗菌药可用头霉素类、碳青霉烯类、第四代头孢菌素类、大剂量β-内酰胺类抗生素+酶抑制剂。阴沟肠杆菌产AmpC β-内酰胺，对碳青霉烯类及第四代头孢素类敏感，对非β-内酰胺类药物需根据药敏结果确定。通过对医院感染常见耐药菌的耐药特点及抗菌药应用对策进行介绍，为临床合理使用抗菌药提供参考。