精油对5－氟脲嘧啶渗透大鼠皮肤的促进作用

以月桂氮酮为参照研究了按叶油、薄荷油和松节油３种精油对５－氟脲嘧啶渗透大鼠皮肤的促进作用及其机理。３种精油均具有促渗效果，其中按叶油的增渗约６０倍，而薄荷油和松节油分别引起４６倍和２８倍的增加，通过蒸馏分级将按叶油按沸点高低分为５个部分，随着沸点升高，促渗效果也提高。在真空条件下１４０℃时的组分增渗倍数为８３倍，略低于月桂氮酮（８９倍）。精油的促渗作用可能与改进药物在组织中的分配和改进药物在皮肤中的扩散有关，但以改善扩散为主。３种精油改善扩散的程度与月桂氮酮相近。高沸点的按叶油组分有类似的促渗机理。     

5,9-二甲基-1-癸醇(DIMDOL)的合成及对5-氟脲嘧啶和盐酸曲马多穿透离体小鼠皮肤的促进作用(英)

四氢香叶醇（THG）是一种开环单萜,通过格林那达试剂,使四氢香叶醇和环氧乙烷反应,合成出一种新的醇类衍生物：5,9－二甲基－1－癸醇（DIMDOL）。使用双室扩散池装置,应用体外渗透技术,研究了DIMDOL对5－氟脲嘧啶和盐酸曲马多穿透离体小鼠皮肤的促进作用,以阿佐恩（Azone）和THG作为对照促进剂进行比较。DIMDOL对5－氟脲嘧啶和盐酸曲马多的渗透率分别增加18.60和73.19倍,滞后时间分别为3.35和1．20小时,分配系数和扩散系数也同时增加、结果表明DIMDOL主要影响角质层,干扰了其中的类脂层和角蛋白层。     

5，9—二甲基—1—癸醇（DIMDOL）的合成及对5—氟脲嘧啶和盐酸曲马多穿透离体小鼠皮肤的促进作用

四氢香叶醇（THG）是一种开环单萜,通过格林那达试剂,使四氢香叶醇和环氧乙烷反应,合成出一种新的醇类衍生物;5,9－二甲基－1－癸醇（DIMDOL）。使用双室扩散池装置,应用体外渗透技术,研究了DIMDOL对5－氟脲嘧啶和盐酸曲马多穿透离体小鼠皮肤的促进作用,以阿佐恩（Azone)和THG作为对照促进剂进行比较,DIMDOL对5－氟脲嘧啶和盐酸曲马多的渗透率分别增加18．60和73．19倍,滞后时间分别是3．35和1．20小时,分配系数和扩散系数也同时增加,结果表明DIMDOL主要影响角质层,干扰了其中的类脂层和角蛋白层。     

角质层及其类脂对5-氟脲嘧啶经皮渗透的作用

采用离体皮肤扩散等技术研究了5-Fu在人皮肤各层次中的渗透性质和1,8-CN对药物渗透及皮肤热转变的影响。实验表明5-Fu在皮肤各层次中有相近分配系数,但扩散性质不同。角质层、全皮层、脱脂角质层和去角质层全皮扩散系数依次为1.32×10^-7,1.01×10^-7,1.37×10^-6和54.09×10^-6cm²/h。用1,8-CN处理上述皮肤样品12h后,5-Fu在各组织的分配均减少,角质层和全皮的通透性显著增加(P<0.05),对去脂角质层和去角质层全皮的通透性无明显影响。结合DSC分析证明,角质层是5-Fu经皮渗透的重要屏障,类脂对5-Fu的扩散和1,8-CN的增效具重要意义。     

氮酮对扑热息痛渗透裸鼠皮肤的促透作用

以裸鼠皮肤为隔膜的上下扩散的２个简单扩散小室研究氮酮对扑息痛透皮渗透促进作用。     

5-氟脲嘧啶和米非司酮联合治疗异位妊娠

目的探讨5-氟脲嘧啶（5-FU）和米非司酮联合治疗异位妊娠的效果。方法将68例异位妊娠患者随机分成两组,观察组：米非司酮300mg一次顿服,5-FU1g/d,静脉滴注,连用3d。对照组：单用5-FU。结果 5-FU和米非司酮联合治疗的成功率为89.47%,明显高于对照组。观察治疗期间的病情变化,发现疗效与血β-HCG水平、有无心管搏动有关。结论 5-FU和米非司酮联合治疗异位妊娠安全有效,优于单用5-FU,适用于生命体征平稳,无明显腹痛,无心管搏动,血β-HCG〈3000mIU/ml的无破裂型的异位妊娠。     

局部注射5-氟脲嘧啶治疗尖锐湿疣63例分析

近年来尖锐湿疣的发病率明显上升．为探索治疗尖锐湿疣的新方法，我院对1996习dsl998刀2收治的63例尖锐湿疣病采用局部注射5一氮肥呼院治疗．收到良好效果，现报道如下．l临床资料63例均为男性，年龄为Ich45岁，平均263岁．未婚8例，已婚55例，均有性文史．已婚病例中90M婚外性交史．病史1周一4个月．病人表现包皮内极、冠状沟、系带处污红或灰白色菜花样资生物．单发3例、零散多发59例，多发呈丛簇状1例，治疗后随访3to个月．2方法强力碘溶液消毒阴茎及周围皮肤．选用lml注射器，5．5号皮试针头抽取注射用5·氮肥喀嚷溶液．将药物注射于疣…     

5-氟脲嘧啶联合阿昔洛韦乳膏治疗尖锐湿疣26例

尖锐湿疣是由人乳头瘤病毒（ＨＰＶ）引起的,ＨＰＶ是一种细胞核内ＤＮＡ复制病毒。本病好发于青年,主要由性接触传播。近年来国内外尖锐湿疣的发病率明显上升,且ＨＰＶ感染与宫颈癌的关系越来越受重视。目前治疗方法较多,但都容易复发。选用５－氟脲嘧啶（５－Ｆｕ）加阿昔洛韦乳膏外涂治疗尖锐湿疣２６例,取得了较好的效果,总结如下。１临床资料１．１病例选择临床确诊为尖锐湿疣２６例,年龄１８～３５岁;其中未婚１８例,已婚８例,均为非孕期;病程为７天至２月;其中２３例肉眼即可确诊,３例经组织病理检查确诊;全部病例疣体…     

奥沙利铂5-氟脲嘧啶亚叶酸钙治疗晚期结直肠癌

目的观察奥沙利铂联合5-氟脲嘧啶、亚叶酸钙治疗晚期结直肠癌的疗效及安全性。方法共入组晚期结直肠癌43例，其中腺癌23例，黏液腺癌12例，印戒细胞癌6例，未分化癌2例，治疗方案为奥沙利铂100mg/m^2，亚叶酸钙200mg/m^2，静脉点滴2h，5-氟脲嘧啶400mg/m^2。静脉泵入，第1天；5-氟脲嘧啶2400mg／m^2，静脉泵入46h，14天为1个周期，可用至6～12个周期。结果可评价疗效34例中．CR3例（8．8％），PRl5例（44．1％），SDl2例（35．3％），PD4例（11.8％），总有效率52．9％，中位TTP为7．1个月（1．5～19个月），中位生存期16．2个月（4～37个月），1年生存率79，4％。主要不良反应为骨髓抑制，恶心、呕吐及周围神经病变。结论奥沙利铂联合5-氟脲嘧啶、亚叶酸钙治疗晚期结直肠癌疗效较好，不良反应可耐受。     

异搏定对5-氟脲嘧啶抗肾癌效应的体外增效作用

在体外培养的肾透明细胞癌系中,观察了异搏定(Verapamil,VP)对5-氟脲嘧啶(Fluorouracil,5-Fu)细胞毒作用的影响。结果表明,异搏定在本身无细胞毒性的浓度下,可以显著增强5-氟脲嘧啶的细胞毒性,且增效作用随5-氟脲嘧啶浓度及异搏定浓度的增加及用药时间的延长而增强。     

米非司酮联合5-氟脲嘧啶治疗异位妊娠72例临床分析

目的 探讨米非司酮(Ru486)联合5-氟脲嘧啶(5-Fu)治疗异位妊娠的疗效以及与血HCG的关系.方法 将72例异位妊娠患者随机分为两组:A组(5-FU Ru486联合组)即5-FU单次肌注30mg/m2后,空腹口服Ru486 50mg;B组(5-FU组)即单次肌注30mg/m2.定期监测血HCG至正常.结果 A组治愈率89.74%,血HCG＜6000IU/L,治愈率100%;B组治愈率78.79%,血HCG＜6000IU/L,治愈率85.71%,差异具有显著性意义(P＜0.01).A组联合治疗异位妊娠效果优于B组单独用药.结论 米非司酮联合5-Fu治疗异位妊娠效果优于单用5-Fu,成功率高,对于未生育的妇女避免了手术风险、减少了并发症,具有一定的临床意义.     

新型皮肤渗透促进剂—阿佐恩（Azone）

本文对新型皮肤渗透促进剂——阿佐恩进行了综述.重点介绍阿佐恩的理化性质、作用机制、对药物透皮吸收的研究及应用时的注意事项.报道用阿佐恩作为皮肤渗盆促进荆后cl〕,2083年stougto.和MeCI牡re证实1肠阿佐恩能促进大多数亲水性和琉水性化合物的透皮吸收〔幻。国内于1086年10月,由上海科学技术开发公司通过     

5-氟脲嘧啶诱导人结直肠癌Lovo细胞凋亡的分子机制

目的：研究5-氟脲嘧啶（5-FTU）对体外培养人结直肠癌Lovo细胞增殖的抑制作用及诱导凋亡的分子机制。方法：分别采用MTT法检测细胞活力．用光镜、电镜观察凋亡细胞的组织形态学和超微结构变化，流式细胞术（FCM）分析诱导细胞凋亡的细胞周期阻滞点，免疫组化SP法检测对Lovo细胞增殖核抗原（PCNA）及凋亡相关基因蛋白P53、Bax表达的影响。结果：5-FU能抑制Lovo细胞生长，光镜与电镜结果均显示凋亡细胞明显增多。FCM分析Lovo细胞经5-FU诱导后凋亡百分率显著增加，并具有剂量和时间的效应。免疫组化显示5-FU组细胞PCNA表达明显低于对照组、Bax表达明显升高（P〈0．01），而P53在诱导前后均无表达。结论：5-FU能抑制Lovo细胞增殖并通过诱导该细胞系凋亡发挥抗肿瘤效应，激活bax基因和G2／M期阻滞是其诱导Lovo细胞凋亡的重要机制。     

草酸铂5-氟脲嘧啶治疗晚期结肠癌

我院自2000年6月～2004年4月应用草酸铂联合亚叶酸钙、5-氟脲嘧啶治疗晚期结肠癌32例,取得了较好的疗效,现报告如下：     

双戊烯对酮康唑透皮吸收促进作用

目的：研究双戊烯的透皮促进作用。方法：采用自制透皮扩散装置。以离体小白鼠背部皮肤为透皮屏障，紫外分光光度法测定含不同浓度双戊烯和氮酮对酮康唑的促透效果。结果：不同浓度促进剂对酮康唑的促透效果顺序为3％双戊烯＞2％双戊烯＞3％氮酮＞1％双戊烯。结论：实验证明，3％双戊烯对酮康唑具有较好的促透作用，与其它浓度的双戊烯和不同浓度的氮酮相比具有显著性差异（P＜0．05）或极显著性差异（P＜0．01）。     

双戊烯对替硝唑透皮吸收促进作用的研究

目的：研究双戊烯对替硝唑的促透效果,为透皮促进剂的选择提供参考。方法：通过离体小鼠皮肤渗稼透释药实验,测定含不同浓度双戊烯和氮酮对替硝唑溶液促透效果。结果：不同浓度促透剂对替硝唑的透皮吸收促进效果大小顺序为3％双戊烯＞2％双戊烯≈4％氮酮＞3％氮酮。结论：3％双戊烯对替硝唑溶液有显著的透皮促进作用,与其他浓度的双戊烯和氮酮相比具有显著差异（P＜0.05)。     

5-氟脲嘧啶直肠栓剂的研制

我们设计了制备了5－Fu栓剂,用于直肠癌围手术期的辅助化疗,以甘油明胶为主的水溶性基质的栓剂,建立了外观、重量差异,含量测定,体外释放等质控方法。结果：外观、重量差异符合要求,体外释药理想,性质稳定。     

耳廓假性囊肿腔内注洗5-氟脲嘧啶272例远期效果观察

耳廓假性囊肿传统治疗方法甚多,有穿刺抽液、加压包扎、手术等。我科自1984年8月始对耳廓假性囊肿采用2,5％5-氟脲嘧啶（5-FU）腔内注洗进行治疗272例（294耳）,均治愈,无复发及并发症,现报告如下：     

差热分析法测定5-氟脲嘧啶及其衍生物的分解反应动力学参数

目的研究 5 氟脲嘧啶 (5 Fu)、呋喃氟脲嘧啶 (FT 2 0 7)、双呋喃氟脲嘧啶 (FD 1)的热稳定性及其热分解动力学过程和反应动力学参数。方法差热分析 (DTA )法。结果它们的分解反应为一级动力学过程 ,其反应的活化能分别为 2 6 9 382、115 4 39、10 6 4 19kJ·mol-1,频率因子分别为 9 39× 10 18s-1、1 76× 10 8s-1、2 75× 10 7s-1。结论 5 Fu、FT 2 0 7、FD 1的热稳定性顺序为 5 Fu >FT 2 0 7>FD 1。FD 1随着温度的升高首先脱掉一个四氢呋喃降解为FT 2 0 7,继而脱去另一个四氢呋喃降解为 5 Fu。     

高效液相色谱法测定5-Fu透皮给药后的血药浓度

本文建立了高效液相色谱法测定5-Fu透皮给药后血浓度的方法。方法回收率为101.8％,线性范围50～1100ng/ml血浆(r=0.9995)。天内天间精密度小于1.88％。检测限为3ng,用本法测定了家兔5-Fu透皮给药后的血浓度。