替硝唑片在人体内的相对生物利用度

目的 :测定替硝唑片在人体内的相对生物利用度。方法 :采用自身双周期交叉试验设计 ,单剂量服用重庆、广东两药厂生产的替硝唑片后 ,用高效液相色谱法测定血清中替硝唑浓度。结果 :两种替硝唑片的体内药时数据符合药动学一室模型 ,两厂替硝唑片消除速率常数t1/ 2 ke分别为 15 94± 3 0 8h-1和 16 15± 2 18h-1;Cmax为 12 86± 1 97μg·ml-1和 13 2 3± 2 2 6μg·ml-1;Tmax为 1 83± 0 77h和 1 75± 0 93h ;AUC0～ 72 为 2 86 75± 5 6 79mg·h·L-1和2 90 77± 64 79mg·h·L-1;相对生物利用度为 98 61%。结论 :两种替硝唑片具有生物等效性     

口服舒林酸胶囊剂和片剂的相对生物利用度

８名健康受试者口服２种不同厂家生产的舒林酸胶囊剂和片剂，以ＨＰＬＣ法测定其血药浓度，经“ＰＫＢＰ－Ｎ１”药动学程序计算表明，口服宁波制药厂舒林酸胶囊剂的相对生物利用度为０．９５，经统计分析两制剂ＡＵＣ间无显著性差异，说明具有生物等效性。     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的 研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法 采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 受试和参比替硝唑片的t_1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,t_max分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,c_max分别为(18.60±2.27)mg·L^-1、(18.47±3.14)mg·L^-1,AUC_0-τ分别为(368.49±44.08)mg·L^-1·h^-1、(353.86±40.99)mg·L^-1·h^-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论 两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

替硝唑胶囊人体药物动力学及其相对生物利用度

8名男性健康志愿者交叉Po 2000mg替硝唑胶囊和片剂,用HPLI法测定血药浓度进行相对生物利用度研究.结果表明,两种替硝唑制剂的血药浓度-时间曲线均符合一室模型,C_(max)分别为48.44土6.33和47.07士4.55μg/d;T_(max)分别为2.07土2.37和1.43土1.28h;T-(1/2)分别为13.6O士1.58和12.42士1.88h;AUC分别为1039.68土132.65和901.83士109.39(μg·h)/ml.比较两种制剂的药物动力学参数,除AUC外均无显著性差异(P>0.05),而胶囊剂的AUC明显高于片剂(P<0.01).胶囊相对于片剂的生物利用度为115.66%.     

国产醋氯芬酸胶囊剂与片剂人体相对生物利用度研究

目的评价国产醋氯芬酸胶囊剂、片剂和进口醋氯芬酸片剂3种制剂的生物等效性.方法18名健康男性志愿者按3个周期拉丁方交叉口服单剂量(100mg) 醋氯芬酸制剂,用HPLC法测定血清中醋氯芬酸的浓度,并对试验数据进行统计处理及对3种制剂进行生物等效性评价.结果口服国产待测胶囊剂、片剂及进口醋氯芬酸片剂的Cmax分别为(9.85±3.21),(10.11±3.50)及(8.68±2.65)μg@mL-1;Tmax分别为(1.83±1.00),(2.31±1.25)及(2.42±1.29)h;AUC0～12h分别为(27.09±5.90),(28.16±6.47)及(26.00±4.87)μg@h@mL-1;AUC0～∞分别为(28.29±6.03 ),(29.39±6.66)及(27.11±5.15)μg@h@mL-1;国产醋氯芬酸胶囊、片剂的相对生物利用度为(104.83±15.54)%和(108.97±17.35)%.结论国产胶囊剂、片剂均与进口参比醋氯芬酸片剂具有生物等效性.     

国产头孢克罗胶囊剂的人体相对生物利用度研究

目的：通过12名男性健康志愿者对国产头孢克罗胶囊进行药物动力学和相对生物利用度研究。方法：采用HPLC法测定血浆药物浓度,所有受试者随机交叉单剂量口服500mg国产或进口头孢克罗胶囊。结果：两种药品的药-时曲线符合一室开放模型,国产和进口头孢克罗胶囊的峰浓度Cmax为（16．45±3．03）和（16．72±3．83）μg／ml;达峰时间TMAX为（0．75±0．21）和（0．67±0．19）h;消除半衰期T1/2ke为（0．15±0．10）和（0．50±0．12）h,药-时曲线下面积AUC0－t为（19．58±1．85）和（19．45±2．49）h／（μg．ml）。结论：统计分析结果表明,国产与进口头孢克罗胶囊具有生物等效性,国产胶囊的相对生物利用度为（101．39±9．73）％。     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果受试和参比替硝唑片的t1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,tmax分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,cmax分别为(18.60±2.27)mg·L-1、(18.47±3.14)mg·L-1,AUC0τ分别为(368.49±44.08)mg·L-1·h-1、(353.86±40.99)mg·L-1·h-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

洛伐他汀胶囊的人体相对生物利用度

健康受试者8名,随机分为2组,自身交叉单剂量po 100mg国产洛伐他汀胶囊与美国产洛伐他汀片后,用反相高效液相色谱法测定洛伐他汀血药浓度变化,进行相对生物利用度的研究.经3p87药物动力学程序处理,AUC分别是:194.75±42.29ng·ml~(-1)·h~(-1)与187.54±25.67ng·ml~(-1)·h~(-1),T_(max)分别为:2.625±0.354h与2.44±0.32h,C_(max)分别是:30.40±5.16ng/ml与30.99±5.98ng/ml.配对c检验结果表明:两者药-时曲线下面积、达峰时间及峰浓度均无显著性差异(P>0.05).双单侧t检验同样表明两者为生物等效制剂.洛伐他汀胶囊的相对生物利用度为(104.6±21.9)%.     

阿莫西林片的人体相对生物利用度研究

以高效液相色谱法测定了人血清中阿莫西林,以进口阿莫西林片为参比制剂,研究了国产阿莫西林片的相对生物利用度。结果表明,国产和进口片的药－时曲线均符合一级吸收的二房室模型,两药的药代动力学参数间均无显著性差异,国产片的相对生物利用度为９９．１％。     

替硝唑片的相对生物利用度及其生物等效性评价

目的研究替硝唑片在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度。方法以 18名健康志愿者为试验对象 ,采用同体交叉试验方法 ,单剂量口服 1 0 g替硝唑片后 ,用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果达峰时间分别为 (1 72± 0 4 6 )h和 (1 6 7± 0 77)h ;达峰质量浓度分别为(18 4 2± 1 15 )mg·L-1和 (16 5 2± 1 81)mg·L-1;消除半衰期分别为 (11 92± 1 6 8)h和(13 0 2± 1 92 )h ;药时曲线下面积 (AUC0→ 60 )分别为 (32 1 2 4± 2 4 39)mg·h·L-1和 (32 9 33±32 12 )mg·h·L-1。结论被试制剂与对照制剂两种制剂生物等效。     

尼莫地平口腔崩解片的药动学及相对生物利用度研究

目的研究尼莫地平口腔崩解片在人体内的药动学,比较其与市售尼莫地平片人体内药物动力学及相对生物利用度。方法将6名健康志愿者随机分成两组,交叉单剂量口服尼莫地平口腔崩解片A和市售片B各60 mg,采用HPLC法测定血浆中尼莫地平的浓度。结果口服尼莫地平口腔崩解片A和市售片B后,主要药代动力学参数分别为Cmax(256.23±54.64)g/ml、(102.415±36.96)g/ml;Tmax分别为(0.7049±0.035)h、(1.3317±0.123)h;T1/2分别为(0.2734±0.031)h、(1.1958±0.141)h;AUC0-t分别为(622.77±98.03)g/(ml.h)、(354.63±96.24)g/(ml.h)。尼莫地平口腔崩解片A相对于市售片B的人体生物利用度为177.27%。结论自制尼莫地平口崩片速释效果明显,并能提高生物利用度。     

乳酸左旋氧氟沙星胶囊人体生物利用度及其药物动力学

目的 :研究左旋氧氟沙星胶囊的生物利用度及其药物动力学。方法 :HPLC法测定 10名健康受试者口服单剂量乳酸左旋氧氟沙星的药 时数值 ,以PKBP N1程序拟合其药动学参数 ,采用梯形面积法计算其相对生物利用度 ,用方差分析和双单侧t检验法检验其等效性。结果 :乳酸左旋氧氟沙星的片剂和胶囊的药动学参数分别为 :Tmax为 (1.0 8± 0 .31)h和 (0 .78± 0 .14)h ,Cmax为 (2 .0 7± 0 .30 ) μg·ml-1和 (2 .16± 0 .18) μg·ml-1,T1/ 2 为 (7.8± 0 .7)h和 (7.6± 0 .4)h ,AUC0 ∞ 为 (13.4± 2 .1) μg·h·ml-1和 (13.5± 2 .9) μg·h·ml-1。用方差分析和双单侧t检验法检验其Tmax,Cmax,T1/ 2 和AUC ,除Tmax(P <0 .0 5 )外 ,其它药动学参数差异均无显著性。结论 :两种制剂相对生物利用度为 (10 0 .8± 13.1) % ,经方差分析和双单侧t检验法检验 ,结果为等效制剂     

兰索拉唑片相对生物利用度与生物等效性研究

目的研究兰索拉唑片与兰索拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者24例,随机交叉单剂量口服兰索拉唑片与兰索拉唑胶囊,剂量均为30 mg,洗脱期1周。分别于服药后12 h内多点抽取静脉血,高效液相色谱法测定血浆兰索拉唑浓度。计算主要药动学参数及相对生物利用度,并评价两种制剂生物等效性。结果单剂量口服兰索拉唑片与兰索拉唑肠溶胶囊后血浆中兰索拉唑Cmax分别为(949.8±329.0)和(973.2±322.2)ng/mL;tmax分别为(2.44±0.52)和(2.06±0.70)h;t1/2分别为(1.97±1.12)和(1.84±1.11)h;AUC0→12分别为(3 054±2 019)和(2 911±1 818)ng.h/mL;AUC0→∞分别为(3 398±2 825)和(3 106±2 138)ng.h/mL。Cmax、AUC0→12和AUC0→∞的90%可信区间分别为90.7%~104.0%,94.0%~110.8%和94.9%~112.2%。以AUC0→12计算,兰索拉唑片的相对生物利用度为(105.0±24.6)%。结论兰索拉唑片与兰索拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

萘普生口服混悬液的相对生物利用度研究

萘普生(Naproxen,甲氧萘丙酸)是常用的非甾体消炎镇痛药,主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、各种类型的风湿肌腱炎、肩关节周围炎等[1].萘普生口服混悬液是萘普生新剂型,我们对萘普生口服混悬液和片剂进行了药物动力学及相对生物利用度的研究,为临床合理用药提供药物动力学依据.     

缬沙坦胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度

目的 :了解国产缬沙坦胶囊在人体的药物动力学和相对生物利用度。方法 :采用随机交叉试验设计 ,2 0名男性健康志愿者单剂量口服试验品与参比品各 80mg ,用HPLC法测定血药浓度。结果 :试验品与参比品主要药物动力学参数为T1/ 2α:(1 86± 0 93)h与 (1 94± 0 80 )h ,T1/ 2 β:(9 93± 3 41)h与 (9 81± 4 18)h ,tmax:(2 33± 0 80 )h与 (2 2 8± 0 47)h ;cmax:(2 6 1±1 15 ) μg·mL-1与 (2 43± 1 0 4) μg·mL-1,AUC0→T:(17 2 5± 6 90 ) μg·h·mL-1与 (16 92± 6 34 ) μg·h·mL-1。经交叉试验方差分析 ,上述药物动力学参数无统计学差异 (P >0 0 5 )。试验品的相对生物利用度为 (10 2 2 7± 14 2 6 ) %。结论 :试验品与参比品的cmax与AUC0→t经双单侧t检验分析 ,结果表明两者具有生物等效性。     

复方磺胺甲恶唑分散片在正常人体内的药代动力学及相对生物利用度

本文采用HPLC法同时测定血浆中复方磺胺甲噁唑吐分散片中SMZ和TMP的浓度,采用HypersilODS柱,流动相为乙腈:醋酸钠(pH6.4 0.lmol/L)=22:78(V/V),检测波长230nm,流速为1.00ml/min.10名志愿受试者自身交叉口服Go-SMZ片和Co-SMZ分散片800mg,结果显示SMZ和TMP的Cmax分别为46.69±7.66μg/ml,44.61±6.37μg/ml和1.82±0.49μg/ml,1.63±0.43μg/ml;Tmax为3.41±1.59h,3.4±0.84h和1.48±0.83h,1.50±0.81h;AUC为761±l29.37μg.h/ml,761.79±145.6μg.h/ml和26.91±3.89μg.h/ml,26.96±4.7lμg.h/ml.分散片中SMZ和TMP相对于参比制剂的相对生物利用度分别为101.28±14.35%,101.26±15.76%.     

替硝唑药物动力学研究

本文建立了反相ＨＰＬＣ测定替硝唑血药浓度的方法，以０．８ｍｏｌ／Ｌ ＨＣｌＯ４溶液沉淀蛋白后直接进样，方法简便，平均绝对回收率９５．１％，日间和日内ＲＳＤ％均小于４％，兔静注替硝唑３０ｍｇ／ｋｇ后，体内过程符合二室开放模型，药动学参数分别为α０．７９１６ｈ＾－１，β０．０６２８ｈ＾－１，Ｔ１／２α０．８７６ｈ，Ｔ１／２β１１．０４ｈ，ＡＵＣ２７２．３μｇ．ｈ／ｍｌ，Ｖｃ０．５６Ｌ／ｋｇ，ＣＬ０．１     

辛伐他汀药物动力学及生物利用度

目的研究辛伐他汀(SV)的药物动力学,评价SV片剂和胶囊剂的生物等效性.方法采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量口服40mgSV胶囊供试品与40mg标准参比制剂后血药浓度的变化.结果SV胶囊剂和片剂的AUC分别为(150.79±34.17)与(150.05±26.78)h*ng/ml,tmax分别为(2.35±0.41)与(2.45±0.28)h,cmax分别是(25.63±5.09)与(28.14±8.31)ng/ml.结论以SV胶囊供试品与标准参比制剂AUC、cmax和tmax为指标,经双单侧t检验,两者为生物等效制剂.     

阿奇霉素健康人体药物动力学及相对生物利用度研究

目的：研究阿奇霉素分散片健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法：采用微生物法测定８名志愿者单剂量口服１０００ｍｇ阿奇霉素分散片和胶囊后不同时间血清和尿中药物浓度。结果：阿奇霉素分散片和胶囊的血药浓度－时间曲线均符合二室模型，比较两种制剂的药动学参数及１９２ｈ尿中总排泄率差异均无显著性。结论：阿奇霉素分散片的相对生物利用度为１０３．１％±１０．５％，两种制剂生物等效