磷酸苯丙哌林缓释胶囊的制备及生物等效性研究

目的 制备磷酸苯丙哌林缓释胶囊,并考察与磷酸苯丙哌林缓释片的生物等效性.方法 采用熔融法固体分散技术和滴丸工艺,制备磷酸苯丙哌林缓释胶囊;用RP-HPLC法测定Beagle犬单次和多次口服磷酸苯丙哌林缓释胶囊和参比制剂的血药浓度,并进行生物等效性评价.结果 磷酸苯丙哌林两种制剂的体外释放基本一致,在Beagle犬体内均具缓释特征.结论 磷酸苯丙哌林缓释胶囊具有缓释特征,与缓释片等效.     

磷酸苯丙哌林缓释片人体生物利用度试验

目的 :比较磷酸苯丙哌林缓释片与咳快好普通片单剂与多剂双交叉试验的生物等效性、缓释片特殊释放特点以及体外释放与体内吸收间的相关性。方法 :采用高效液相色谱法测定磷酸苯丙哌林血药浓度 ,计算药代动力学参数和磷酸苯丙哌林的相对生物利用度。结果 :单剂口服磷酸苯丙哌林和咳快好T1/2( β) 分别为 (11 99±1 15)h、(11 91±1 41)h ,Tpeak分别为 (3 80±0 42)h、(2 25±0 26)h ,Cmax 分别为 (0 2787±0 03) μg/ml、(0 4507±0 07) μg/ml,AUC0～48 分别为 (4 1445±0 48) μg/(ml·h)、(3 8981±0 54) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (4 7908±0 42) μg/(ml·h)、(4 3278±0 55) μg/(ml·h) ,磷酸苯丙哌林相对生物利用度为(112 40±0 06) %。多剂口服磷酸苯丙哌林和咳快好T1/2( β) 分别为 (11 68±1 24)h、(10 83±1 01)h ,Tpeak分别为 (3 10±0 32)h、(1 95±0 16)h ,Cmax 分别为 (0 4737±0 32) μg/ml、(0 6163±0 42) μg/ml ,AUC0～48 分别为 (9 3954±0 80) μg/(ml·h)、(8 5223±0 76) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (10 1336±0 87) μg/(ml·h)、(8 8821±0 77) μg/(ml·h) ,波动系数分别为(48 32±16 80) %、(83 10±11 24) %。磷酸苯丙哌林体外释放度和体内吸收分数间相关吸收为0 992     

单剂量口服茶碱缓释胶囊的人体生物等效性评价

目的选择12名男性健康志愿者,进行单剂量口服茶碱缓释胶囊的人体生物等效性评价。方法采用反相高效液相色谱法,以紫外273nm为检测波长,测定了单剂量口服200mg国产茶碱缓释胶囊受试药品在健康人体内的茶碱浓度,并与进口茶碱缓释胶囊参比药品进行对照。结果茶碱缓释胶囊的体内动态过程呈一级吸收的一房室开放模型,国产受试药品和进口参比药品的Cmax分别为(5.12±0.74)mg/L和(5.14±0.63)mg/L,tmax分别为(5.4±1.0)h和(5.3±1.1)h,MRT分别为(17.79±1.48)h和(17.61±1.78)h,t1/2分别为(10.55±0.75)h和(10.59±1.10)h,AUC0-36分别为(85.33±10.56)mg*h/L和(86.26±8.80)mg*h/L。结论以体内茶碱AUC0-36数值表征的国产茶碱缓释胶囊的相对生物利用度为(98.9±6.4)%;选择Cmax、AUC0-36和AUC0-∞进行三因素方差分析与双单侧t检验,结果表明国产茶碱缓释胶囊和进口茶碱缓释胶囊两种制剂具有生物等效性。     

磷酸苯丙哌林缓释片药物动力学初步研究

建立了测定苯丙哌林血浆浓度的高效液相色谱法 ,并研究了该药的药动学行为 .测定了3条家犬口服 80mg磷酸苯丙哌林 2种制剂后的血药浓度 .药动学参数如下 :T12 =3 8h ,tmax=4 0h ,AUC0→∞ =11 6mmol/L ,MRT =6 5h ,F =91 8%     

磷酸苯丙哌林人体药代动力学及其制剂的相对生物利用度研究

本文首次报道了测定苯丙哌林血浆浓度的高效液相色谱法及该药在人体内的药代动力学行为.绘制了10名健康男性受试者服用磷酸苯丙哌林两种制剂60 mg(以苯丙哌林计)后的血浆浓度-时间曲线,用TopFit 2.0软件进行房室模型拟合,结果表明苯丙哌林体内药动学过程符合二室模型.磷酸苯丙哌林分散片和胶囊的Tmax分别为1.76 ± 0.29 h和1.80 ± 0.41 h, Cmax分别为479.4 ± 171.5和456.4 ± 173.9 μg· L- 1;AUC0-t为4309.4 ± 1549.9和4119.5 ± 2018.8 μg· L-1· h.统计检验表明,10名受试者服用两种制剂后的药代动力学参数无显著性差异,具有生物等效性.     

达那唑胶囊人体生物等效性研究

目的 研究达那唑胶囊的人体生物等效性与药动学。方法 18名健康女性志愿者单剂量随机交叉口服达那唑胶囊的受试制剂和参比制剂200mg,用HPLC法测定血浆中达那唑浓度。结果 口服达那唑胶囊的受试制剂和参比制剂的药动学参数:t_1/2(消除半衰期)分别为(8.73±3.33)h和(8.04±4.19)h;达峰时间分别为(3.5±1.3)h和(3.7±1.7)h;达峰浓度分别为(112.40±67.34)ng·ml^-1和(124.79±73.91)ng·ml^-1;AUC_0-24分别为(976.54±633.6)ng·h·ml^-1和(946.64±605.85)ng·h·ml^-1;AUC_0-∞分别为(1189.22±692.75)ng·h·ml^-1和(1118.5±637.11)ng·h·ml^-1;达那唑胶囊的相对生物利用度F为(104.4±17.9)%。对参数经统计学处理,两种制剂的药代动学参数相近。结论 两种达那唑胶囊具有生物等效性。     

磷酸苯丙哌林在犬体内的药代动力学研究

目的建立高效液相色谱法并测定犬血浆中苯丙哌林的浓度,研究磷酸苯丙哌林在beagle犬体内的药代动力学过程。方法 beagle犬单剂量口服80 mg磷酸苯丙哌林,采用高效液相色谱法测定血浆中苯丙哌林的浓度。结果苯丙哌林在beagle犬体内过程符合一室模型,血药峰浓度(Cmax)为(133.52±58.23)ng/mL,达峰时间(Tmax)为(2.96±0.58)h,半衰期(t1/2)为(2.27±0.51)h,0～24 h药时曲线下面积(AUC0～24)为(985.16±135.23)ng.h/mL。结论所建立的高效液相色谱法简便、快速,适用于体内苯丙哌林的浓度测定及药代动力学研究。     

磷酸苯丙哌林缓释胶囊的制备

目的制备磷酸苯丙哌林缓释胶囊。方法以苏丽丝、聚山梨酯20为包衣材料制备缓释胶囊。结果缓释胶囊在2，4，8h时的体外释放度分别为20％～40％，40％～70％及75％以上。结论磷酸苯丙哌林缓释胶囊处方合理、工艺可行。     

达那唑胶囊人体生物等效性研究

目的　研究达那唑胶囊的人体生物等效性与药动学。方法　 18名健康女性志愿者单剂量随机交叉口服达那唑胶囊的受试制剂和参比制剂 2 0 0mg ,用HPLC法测定血浆中达那唑浓度。结果　口服达那唑胶囊的受试制剂和参比制剂的药动学参数 :t1/ 2 (消除半衰期 )分别为 (8 73± 3 33)h和 (8 0 4± 4 19)h ;达峰时间分别为 (3 5± 1 3)h和 (3 7± 1 7)h ;达峰浓度分别为 (112 4 0± 6 7 34)ng·ml 1和 (12 4 79± 73 91)ng·ml 1;AUC0 2 4分别为 (976 5 4± 6 33 6 )ng·h·ml 1和 (94 6 6 4± 6 0 5 85 )ng·h·ml 1;AUC0 ∞ 分别为 (1189 2 2± 6 92 75 )ng·h·ml 1和 (1118 5± 6 37 11)ng·h·ml 1;达那唑胶囊的相对生物利用度F为(10 4 4± 17 9) %。对参数经统计学处理 ,两种制剂的药代动学参数相近。结论　两种达那唑胶囊具有生物等效性。     

阿司匹林缓释胶囊的释放度与生物利用度研究

目的 :制备阿司匹林缓释胶囊 (A -SRC) ,并对其释放度与生物利用度进行研究。方法 :通过测定A -SRC的释放度 ,进行释放机制的研究 ;测定家兔体内血药浓度 ,研究A -SRC的相对生物利用度。结果 :A -SRC体外释放符合零级动力学过程。该制剂相对于其普通片剂释药稳定、生物利用度高。结论 :A -SRC缓释效果明显 ,给药后血药浓度较为平缓 ,持续作用时间长 ,可减少给药次数 ;由于A -SRC采用轻质辅料具漂浮性能 ,缓慢释药 ,因而有利于降低其对胃肠道的刺激性及其他不良反应。     

阿奇霉素胶囊及片剂的生物等效性研究

目的:研究阿奇霉素胶囊及片剂在正常人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法:采用3×3拉丁方试验设计,将24名男性健康志愿受试者随机分为3组,分别单次口服1 g阿奇霉素供试制剂与参比制剂。采用HPLC法测定阿奇霉素血药浓度。用DAS药动学程序处理试验数据,并对试验结果进行方差分析和双单侧t检验。结果:阿奇霉素胶囊及片剂供试品和参比品的药时曲线下面积(AUC_(0→T))分别为:(23.27±4.52)μg·h·ml~(-1),(23.33±5.76)μg·h·ml~(-1),(23.31±7.70)μg·h·ml~(-1);AUC_(0→∞)分别是(31.25±5.13)μg·h·ml~(-1),(30.59±6.54)μg·h·ml~(-1),(29.78±8.15)μg·h·ml~(-1);达峰时间(t_(max))分别为:(2.17±0.38)h,(2.03±0.55)h,(2.21±0.48)h;达峰浓度(C_(max))分别为:(1.260±0.109)μg·ml~(-1),(1.310±0.138)μg·ml~(-1),(1.298±0.087)μg·ml~(-1)。阿奇霉素胶囊及片剂的相对生物利...     

布洛芬缓释胶囊相对生物利用度研究

目的:研究布洛芬缓释胶囊在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度,以评价其生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定20名健康志愿者随机交叉口服单剂量（600mg）布洛芬缓释胶囊与参比制剂芬必得胶囊后血浆中布洛芬的药-时数据,用3p87药代动力学程序拟合,计算药代动力学参数并评价其生物等效性。结果:布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊的主要药代动力学参数分别为T1-2=（2.88±0.25）h、（2.91±0.33）h;Cmax=（30.66±4.21）mg/L、（29.09±3.54）mg/L;Tmax=（4.4±0.52）h、（43±0.48）h;AUC0-1=（174.26±13.95）mg/（h·L）、（165.80±11.89）mg/（h·L）;Css=（16.25±1.47）mg/L、（15.63±1.83）mg/L;Cmin=（1.36±0.56）mg/L、（1.24±0.46）mg/L;FI=（1.83±0.07）、（1.84±0.06）。布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为（105.10±7.77）％。结论:布洛芬缓释胶囊与参比制剂芬必得胶囊为生物等效制剂。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究

目的 研究奥美拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性.方法 健康志愿者20例,随机双交叉单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊的试验和参比制剂,剂量均为40 mg,剂间间隔1周.分别于服药后12 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱（HPLC）法测定血浆中奥美拉唑的浓度.用DAS药代动力学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.AUC（0-12）,AUC（0-inf）和Cmax经方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验.结果 单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊试验和参比制剂后,血浆奥美拉唑的Cmax分别为（939.63±284.29）和（1 012.88±315.68） μg•L-1;tmax分别为（2.58±0.65）和（2.45±0.48）h;AUC（0-12）分别为（3 857.43±1 146.46）和（4 091.39±1 175.82） μg•h•L-1;AUC（0-inf）分别为（4 088.97±1 253.34）和（4 387.24±1 290.20） μg•h•L-1.Cmax、AUC（0-12）、AUC（0-inf）的90%可信区间分别为86.0%～101.7%,88.9%～101.5%和87.3%～100.9%.结论 试验制剂与参比制剂比较,其人体相对生物利用度为（96.26±16.52）%,两制剂具有生物学等效性.     

盐酸舍曲林胶囊人体相对生物利用度及生物等效性研究

目的:研究盐酸舍曲林胶囊人体相对生物利用度和生物等效性.方法:健康志愿者18名,随机单剂量口服国产盐酸舍曲林胶囊和进口盐酸舍曲林片,剂量均为100 mg,剂间间隔为2周.用高效液相色谱法(HPLC法)测定血浆中盐酸舍曲林的浓度,并计算相对生物利用度,同时评价两者的生物等效性.结果:试验制剂和参比制剂的峰浓度(Cmax)分别为(47.60±7.71)ng/mL和(46.12±8.54)ng/mL,达峰时间(Tmax)分别为(4.72±1.27)h和(5.06±1.30)h,AUC(0→120)分别为(1 372.35±425.93)ng·h/mL和(1 449.77±370.52)ng·h/mL,AUC(0→inf)分别为(1 485.88±440.92)ng·h/mL和(1 572.67±391.39)ng·h/mL.结论:试验制剂的人体相对生物利用度为(94.80±17.70)%,两者具有生物学等效性.     

利福喷汀胶囊人体生物等效性研究

目的:评价两种利福喷汀胶囊的人体生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂或参比制剂利福喷汀胶囊600 mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,并评价其生物等效性.结果:单剂量口服利福喷汀胶囊受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为:t1/2(16.44 ±4.99)、(18.02±4.76)h;tmax(5.6±1.4)、(6.0±1.4)h; Cmax(8.41 ±1.71)、(8.96±1.76) μg· ml-1;AUC(0～72) (200.41 ±55.29)、(220.86±62.40)μg·h·ml-1;AUC0-∞(215.58±63.51)、(241.06±75.09)μg·h·m1-1.受试制剂的相对生物利用度为(92.3±14.3)％.结论:两种制剂具有生物等效性.     

奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价受试制剂奥美拉唑肠溶胶囊与参比肠溶胶囊的人体生物等效性.方法:22名健康男性受试者按照随机交叉试验设计,分别单剂量口服两种制剂40 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中奥美拉唑的浓度,并用DAS 1.0软件对所得药代动力学参数进行统计分析.结果:受试者单剂量口服参比制剂和受试制剂后奥美拉唑的cmax分别为(0.93±0.57)和(0.98±0.52)μg/ml、tmax分别为(2.36±0.90)和(2.30±1.04)h,t1/2分别为(1.18±0.46)和(1.15±0.57)h、AUC0～8h分别为(2.48±2.09)和(2.48±1.98)μg·h·ml-1;AUC0～∞分别为(2.65±2.39)和(2.65±2.28)μg·h·ml-1.奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度为(111.1±58.1)%.结论:两制剂具有生物等效性.     

磷酸川芎嗪胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价两种磷酸川芎嗪胶囊的生物等效性。方法:20名健康志愿者单剂量随机交叉口服两种磷酸川芎嗪胶囊100mg,采用HPLC法测定血浆中磷酸川芎嗪浓度;用DAS 2.0生物等效性软件计算主要药物动力学参数和生物等效性。结果:受试制剂和参比制荆其主要药动学参数t_(1/2)分别为(0.82±0.37)和(0.97±0.42)h;C_(max)分别为(2.12±0.62)和(1.96±0.52)mg·L~(-1),t_(max)分别为(0.33±0.09)和(0.36±0.10)h,AUC_(0-1)分别为(1.84±0.38)和(1.75±0.39)mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(1.86±0.40)和(1.78±0.39)mg·h·L~(-1),经方差分析和双单侧t检验,C_(max),t_(max),AUC_(0-1),AUC_(0-∞)均无统计学差异,受试制剂的相对生物利用度为105.5%。结论:两种磷酸川芎嗪胶囊在健康人体内具有生物等效性。     

加替沙星胶囊在健康人体的生物等效性

目的:研究加替沙星胶囊在健康人体的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量受试制剂加替沙星胶囊和参比制剂加替沙星片0．4 g,用高效液相色谱-荧光检测法测定加替沙星血浆浓度,计算药物动力学参数,评价胶囊和片剂的生物等效性。结果:加替沙星胶囊剂与片剂的t_max分别为(2．27±0．71)和(2．11±0．89)h;C_(max)分别为(4．00±1．22)和(4．05±0．61)mg·L~(-1);AUC 0-36分别为(32．96±4．68)和(34．00±4．34)mg·h·L~(-1)。胶囊剂的相对生物利用度为(96．98±8．63)％,主要药动学参数经统计学分析无统计学差异(P>0．05)。结论:两制剂生物等效。