探讨细胞色素P450酶系和药物的代谢情况

在药物代谢过程中细胞色素P450酶系具有十分重要的作用。此类酶主要存在于肝微粒当中,在生物转化过程承担了十分重要的功能。其活性与药物代谢速率具有密切的关联性,甚至可对药物清除产生直接作用。基于上述特点学术界将其作药物代谢过程中的第一相酶。本文对细胞色素P450酶系和药物的代谢进行了分析并对细胞色素P450酶系的作用进行了综合性阐述,提出了相应的观点,供以参考。     

细胞色素P450酶与药物代谢的研究进展与评价

目的：评价细胞色素P450酶与药物代谢的研究进展,以供临床医师合理用药参考。方法：查阅近年来国内、外的相关文献资料,进行归纳和分析。结果与结论：肝细胞色素P450酶系参与人体许多内、外源性物质（包括药物）的分解和代谢。P450酶系在体内的分布、结构和功能在药物代谢和临床疾病诊断过程中有着十分重要的药理作用和临床意义。     

细胞色素P450酶与药物选用

目的了解细胞色素P450酶与药物代谢关系,加强认识有利于临床药物选用。方法通过收集文献了解细胞色素P450酶在药物代谢中的作用。结果与结论正确认识细胞色素P450酶的特点,有利于临床药物选用,提高合理用药的水平。     

基于细胞色素P450酶的药物相互作用机制探讨

细胞色素P450酶是药物体内代谢的关键酶,药物合用时可能因与同一种代谢酶的相互作用,导致药物在体内的处置过程发生改变.本文旨在探讨常见的细胞色素P450酶相关药物相互作用类型和其机制,为临床联合用药的合理、安全、有效提供依据.     

细胞色素P450酶系及其在药物代谢中的作用

综述了细胞色素P450酶系近年来的研究进展，对P450认识的不断深入，使人们有可能预测药物的相互作用和环境因素对药物代谢的影响     

植物药及果蔬对药物代谢酶P450活性的影响

中草药及其他植物药在我国及东南亚国家应用广泛，在欧美也逐渐受到重视，一些中草药及植物药可能诱导或抑制肝脏细胞色素P450(CYP)药物代谢酶，从而引起自身及其他合用药物代谢的改变，因此可能导致药物不良反应和药物相互作用。     

细胞色素P450酶系和药物不良反应

细胞色素P450酶系在药物代谢中扮演了重要角色。本描述了许多环境和基因的因素,这些因素调整人体酶和它们的药物底物的活性。在一些情况下,细胞色素P450酶具有基因的多态性,导致对某些药物在表型上明显慢和明显快的代谢。慢代谢（PMs）易发生与浓度相关的药物不良反应,而快代谢（EMs）则对药物相互作用易感;其中抑制的相互作用可能会由于血浆浓度的增中而导致毒性。药物代谢被改变是药物不良反应的重要原因。     

中成药对细胞色素P450酶的影响

通过参阅大量近年来国内外有关中成药对药物代谢酶细胞色素P450酶影响的文献,对中成药对细胞色素P450酶的研究的文献进行整理和分析.发现一些中成药对细胞色素P450酶确实存在不同程度的抑制或诱导作用.因此深入研究中成药对细胞色素P450酶活性的影响,既有助于指导中成药在临床上的合理使用以避免因药物相互作用导致的不良反应...     

炎症过程中细胞色素P450酶活性降低及其机制的研究进展

机体在感染或炎症状态下,肝脏细胞色素P450药物代谢酶mRNA表达和蛋白含量显著降低,酶的催化活性降低。这种变化对人体内药物代谢过程乃至相关药物临床治疗安全性具有显著影响。细胞色素P450异构酶活性降低具有不同的变化过程与模式,反映细胞色素P450酶系具有多种活性调节机制。现有研究表明,细胞色素P450酶活性降低主要发生在基因表达环节,由多种炎症细胞因子介导。阐明炎症对细胞色素P450活性的影响有助于明确细胞色素P450酶活性的调控机制,对指导临床安全合理用药具有重要意义。     

细胞色素P450酶系介导的甾体羟化反应及其在分子水平上的研究进展

细胞色素P450单加氧酶系(cytochrome P450 monooxygenases,P450s)是主要位于某些细胞的内质网上的一个氧化酶系.P450酶系介导羟化反应是微生物甾体化合物转化反应中最重要的反应.本文概述了微生物细胞色素P450酶系,并注重综述了细胞色素P450酶系基因在转录水平调控、克隆表达以及在甾体转化应用、药物代谢等分子水平方面的研究进展.     

细胞色素P450酶系和药物的不良反应

细胞色素P450酶系在药物代谢中扮演了重要角色.本文描述了许多环境的和基因的因素,这些因素调整人体酶和它们的药物底物的活性.在一些情况下,细胞色素P450酶具有基因的多态性,导致对某些药物在表型上明显慢和明显快的代谢.慢代谢者(PMs)易发生与浓度相关的药物不良反应,而快代谢者(EMs)则对药物相互作用易感;其中抑制的相互作用可能会由于血浆浓度的增加而导致毒性.药物代谢被改变是药物不良反应的重要原因.     

细胞色素P450与外源物的相互作用研究进展

细胞色素P450酶是一种多功能酶系,它既参与外源物的生物转化,也与内源性物质的代谢有关,并且作为肝细胞药物代谢的主要酶系参与药物毒性的代谢灭活。由于P450酶结构、功能和基因调控的多样性,自其发现以来,该酶系的研究一直是毒理学研究中的一个热点。本文综述了P450与药物代谢相关的主要亚型及其与药物的相互作用,探讨了P450酶与外源物代谢之间的相互作用机制。     

食物对细胞色素P450药物代谢酶的影响

细胞色素P450酶系在大多数内源性和外源性分子的生物氧化过程中发挥重要的作用,尤其在药物代谢方面。CYP450酶个体差异大,除了遗传因素的影响外,食物等外界因素也可能影响其活性或表达,从而影响经酶代谢药物的疗效和不良反应。故本文就食物因素对细胞色素P450酶影响的相关研究进行综述。     

细胞色素P450氧化还原酶的研究进展

细胞色素P450氧化还原酶(Cytochrom e P450 Reduc-tase,CPR)是细胞色素P450药物代谢酶系中为细胞色素P450提供电子的膜蛋白,本文从电子传递、底物作用及其基因调控三方面的特性对其进行了论述,并探讨了CPR领域一些待研究的问题。     

细胞色素P450靶向抗肿瘤药物研发进展

细胞色素P450酶能催化各种内源性及外源性化合物的代谢,与多种肿瘤的发生发展有着密切关系,因此细胞色素P450酶靶向药物的研制已成为肿瘤治疗的新的研究方向之一,其中肿瘤特异性表达细胞色素P450酶成为研究热点。综述细胞色素P450酶靶向抗肿瘤药物研发进展,并介绍细胞色素P450 2W1及其靶向药物的研究近况。     

炎性细胞因子调节药物代谢酶的研究进展

摘 要炎症状态下许多重要的药物代谢酶表达及活性发生下调,药物代谢酶表达及活性的改变直接影响机体对药物的处置过程,导致药物不良反应的发生。大量研究表明,炎症反应中机体会释放大量的细胞因子,而其中某些炎性细胞因子参与下调药物代谢酶的表达及活性,其中细胞色素P450酶首当其冲。由于细胞因子对细胞色素P450酶的调节作用与炎症的发展程度以及疾病的治疗进程有关,临床上很难预测这种调节作用的结果。因此,弄清炎症情况下细胞因子对药物代谢酶的调节作用对分析和解释临床上发生的药物不良反应具有重要意义。本文综述了炎症状态下细胞因子对细胞色素P450酶的调控研究进展,探讨了其可能的作用机制以及临床意义。     

地高辛联合氨氯地平对大鼠肝微粒体细胞色素P450的影响

目的研究地高辛合用氨氯地平对大鼠肝脏组织药物代谢酶活性的影响,探讨两药合用后对药物代谢的影响,为临床合理用药提供理论依据。方法雄性大鼠40只,随机均分为空白对照、地高辛、氨氯地平、地高辛+氨氯地平组,每天给药1次,7d后处死。分别测定细胞色素P450和细胞色素b5含量,丙氨酸氨基转移酶、红霉素N-脱甲基酶、氨基比林N-脱甲基酶和7-乙氧基香豆素脱烃酶的活性。结果灌胃给药7d,地高辛、氨氯地平及联合用药对红霉素N-脱甲基酶活性均有明显抑制作用,联合用药的抑制作用未见增强。结论地高辛与氨氯地平合用对细胞色素P450酶系抑制作用未见增强。     

Cocktail法研究CYP450酶活性影响因素的探讨

细胞色素P450酶(cytochrome P450, CYP450)是药物代谢的重要酶系,研究CYP450对阐明药物代谢通路、相互作用、代谢多态性、指导临床合理用药等方面具有重要意义.混合探针底物法(Cocktail法)在研究CYP450亚型酶活性应用广泛,具有高效、准确、灵敏、高通量的特点.但CYP450亚型酶存在种属差异、性别差异、探针药物的特异性等方面的问题.查阅国内外相关文献,探讨Cocktail法研究CYP450酶活性的影响因素.     

肝脏药物代谢功能与临床个体化用药

目的 通过对细胞色素P450酶的了解,尤其是它的多态性在药物不良反应中的作用及与药物的相互作用、对药物代谢的影响,为指导临床合理用药、避免药物不良反应、实施个体化用药提供参考.方法 Taqman探针技术测定P450酶单核苷酸的多态性.结果与结论 P450酶基因多态性造成个体用药差异,根据患者P450酶的基因型可以了解个体某类药物的代谢情况,从而利于临床医生合理选择适宜的药物和剂量,或联合用药时进行合理配伍.     

细胞色素P450酶在癌症研究中的应用

细胞色素P450酶是体内代谢转换的重要酶系.现从细胞色素P450酶在活性调节、代谢表型、致癌 物活化、抗癌药物代谢、肿瘤组织中特异表达和肿瘤基因治疗等方面综述细胞色素P450酶的特点及其在癌症研究中的应用潜力.