口腔速崩片的研究进展

口腔速崩片(rapidly disintegrating oral tablets,RDT),即在口腔内能迅速崩解的片剂,此类制剂在遇到唾液时即能迅速崩解并且辅料可大部分溶解.患者是在药物变成液态后将药物服下,口感良好,无砂砾感.口腔速崩片是近十几年来国外研究开发的新型固体速释制剂,与普通的片剂相比,口腔速崩片具有以下几个特点:①服用方便:速崩片服用时可不需用水,在口腔中迅速崩解,在食道中无滞留现象,这给幼儿、老年人、某些精神疾病患者及卧床体位难变动的病人的服药提供了极大的方便;②起效快、生物利用度高,口腔速崩片崩解速度快,药物表面积增大使得药物的溶出速率加快,能够很快地吸收起效,并且提高生物利用度;③对消化道粘膜刺激作用小,口崩片崩解吞咽后,因唾液量少,药物颗粒细,可在胃部均匀分布,吸附或嵌入胃粘膜,吸收量增多,也不会因胃粘膜局部药量过大产生刺激作用.而普通片剂崩解慢,在口服过程中食道阻塞和组织损伤的危险性较大.基于上述原因,近年来国内外有关的研究报道较多,现将有关口腔速崩片品种的开发、片剂质量的评价,直接压片制备方法的研究情况概述如下.     

“口腔速崩片”国内外市场前景浅析

“口腔速崩片”（如最早上市的FlashTab）的问世曾被国际药学界誉为是口服片剂的一个革命性里程碑。从廿世纪60年代以来，片剂这一历史最悠久．产量最高．服用人数最多的药物制剂已经历了多个发展阶段并已从普通药片（药物颗粒＋赋形剂压制而成）发展成为含有多种新型片剂（如泡腾片、溶液片、分散片、咀嚼片、舌下片、颊含片和长效缓释片／控释片等等）的片剂群体。而“口腔速崩片”的发明更是将片剂生产技术推向一个历史新高程。     

口腔速崩片的制备

目的制备口腔速崩片,对其体内外质量指标作初步探索。方法采用直接压片法制备口腔速崩片,研究了崩解剂的种类和用量、片剂的硬度和直径等对体内外润湿时间和崩解时间等质量指标的影响。结果选择8％的交联聚集维酮作为崩解剂．硬度为5kgf,片径为8mm时,制得的口腔速崩片口腔润湿时间和崩解时间分别为45和19s。结论口腔速崩片在口腔内快速崩解,适合老人小孩用药。     

口腔速崩片的研究进展

目的：综述口腔速崩片的研究进展。方法：通过查阅国内外文献，从ODT的特点、辅料选择、制备工艺及开发利用等方面进行综述。结果：ODT具有特殊的剂型特点，需要选择适宜的辅料，经特殊工艺制备而成。结论：ODT制剂是当前非常有开发利用前景的口腔用固体剂型。     

硝酸甘油口腔速崩片的研制及其药效学的初步评价

目的 研制及评价硝酸甘油口腔速崩片。方法 采用适宜的湿法制粒工艺制备硝酸甘油口腔速崩片，并对其性状、重量差异、崩解时限、含量、稳定性等进行检测。通过8例健康自愿受试者含服硝酸甘油舌下片0．5mg，比较了硝酸甘油口腔速崩片与市售片对受试者的心率（HR）、舒张压（DBP）的影响。结果 在性状、重量差异、含量等符合规定情况下，硝酸甘油口腔速崩片与市售片的崩解时间（分别为1．98s，74．0s）之间有显著性差异（P〈0．01）。服药后3min之内，硝酸甘油口腔速崩片的显效速度（对心率的增高和舒张压的降低）明显快于市售片，两者之间亦有显著性差异（P〈0．05）。结论 硝酸甘油口腔速崩片的速崩特性有利于药物的快速吸收，从而对急症冠心病心绞痛患者的自救具有显著性意义。     

聚维酮碘口腔速崩片的研制

以片剂的崩解时间为主要指标,用单因素法优化聚维酮碘口腔速崩片的处方及工艺.按优化工艺制得的片剂口感良好,约在23s崩解.     

FDA批准拉莫三嗪口腔速崩片上市

FDA批准葛兰素史克公司的拉莫三嗪口腔速崩片（Lamictal ODT）上市,其剂量规格为每片含拉莫三嗪25、50、100和200mg。本品由葛兰素史克公司和Eurand公司合作开发,是迄今惟一获准上市的癫痫治疗药口腔速崩片。本品的上市为吞咽固体制剂困难者以及癫痫或双相情感障碍患者提供了方便。     

硝酸甘油口腔速崩片与市售含片药效学比较

目的:评价硝酸甘油口腔速崩片与市售含片的药效学。方法:制备与市售含片含量相同的硝酸甘油口腔速崩片,并比较两者对受试者舒张压、心率的影响。结果:服药后3min内,硝酸甘油口腔速崩片的显效速度明显快于市售含片,两者比较具有显著性差异(P<0 .05)。结论:硝酸甘油口腔速崩片的药效与市售含片比较更迅速,更适合急症冠心病患者服用。     

口腔速崩片的研究现状

口腔速崩片(rapidly disintegrating oral tablets,RDT),即在口腔内能迅速崩解的片剂,是口腔速释固体制剂的一种,该类片剂在口腔内遇到唾液后几十秒内即能迅速崩解、分散,患者不需要水,即可将药物顺利服下。它具有服用方便、起效快、生物利用度高等特点,从而成为当前新剂型领域倍受关注的     

可用于口腔崩解片的新型崩解剂研究概况

口腔崩解片（Orally disintegrating tablets，ODT，简称口崩片）是近年研发的一种固体速释制剂，遇唾液后约30s即能迅速崩解、分散，患者无需或仅需少量水即可顺利服下药物。国外对其崩解时限的要求一般在15S；国内一般要求ODT应在1min完全崩解，并通过600710μm的筛网。     

压片法制备口腔速崩片的因素考察

目的:研制口腔速崩片,为国内口崩片的设计和制备提供参考及思路。方法:以崩解时限为指标考察影响速崩片的因素。结果:崩解剂、润滑剂的种类、用量、压片的压力等对速崩片的崩解时限有影响。结论:采用国内现有设备,运用适宜的赋形剂及工艺可制出合格的口腔速崩片。     

灯盏花素口腔速崩片的研制

目的　以灯盏花素为模型药物制备口腔速崩片。方法　以沉降容积比及崩解时间为指标,单因素法筛选片剂的处方组成及工艺,并优化制备工艺。结果　灯盏花素口腔速崩片以甘露醇、明胶、阿司帕坦与薄荷香精为辅料,经冷冻干燥法制备,口感良好,崩解时间为4 s,体外溶出度4 min达98.72%。结论　灯盏花素口腔速崩片可迅速崩解于口腔内,制备工艺可行。     

卡马西平口腔速崩片的制备及质量评价

目的:制备卡马西平(CBZ)口腔速崩片并评价其质量。方法:选用CBZ为主药,微晶纤维素(MCC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)为崩解剂,以直接粉末压片法制备片剂;以MCC、CCNa、乳糖用量为考察因素,崩解时间为考察指标设计正交试验筛选处方;采用紫外分光光度法测定制剂中主药的含量,同时以崩解时间、溶出度及稳定性等指标进行质量评价,并与普通片剂比较溶出度,与原料药比较稳定性。结果:优选处方为MCC75mg、CCNa9mg、乳糖30mg。所制制剂含量均匀度符合规定,崩解时间为(21±3)s,溶出迅速,2min内累积溶出率达81.46%;普通片剂90min累积溶出率为71.46%。与原料药比较,该制剂在高温下吸收峰略有变化。结论:该制剂制备方法简单,质量稳定可控,应于低温干燥环境下贮存。     

口腔速崩钙片的制剂工艺研究

目的:探讨口腔速崩钙片的制剂工艺.方法:通过考察处方中主要辅料的不同种类和含量对制剂体内、体外崩解时限的影响,筛选出最优处方,并对优选处方进行溶出度测定.结果:优选处方中崩解剂的配比为MCC:L-HPC:PVPP=9:1:0.45,填充剂为甘露醇.片剂的体内、体外崩解时限均小于20 s,硬度可达到3～5kg/mm2,1 min时累积溶出度达100%.结论:本口腔速崩钙片处方及制剂工艺简单,在口腔中崩解和溶出迅速,口感好,且达到了普通片剂的硬度.     

口腔崩解片的研究进展

口腔崩解片指服用后定义为能够在口腔内不需水或很少量水即能崩解或溶解的片剂,能在口腔快速崩解或快速溶解的固体制剂,口腔速崩片具有速释和服用方便的优点,特别是对于老年人、儿童和吞咽困难的患者使用传统的片剂、胶囊剂、丸剂及溶液剂都存在困难,口腔崩解片因为其具有上述优点便成为药剂领域中新剂型的研究热点。国内在2003年国家药品审评中心正式将口腔崩解片和口腔速溶片统一命名为口腔崩解片（Orally disintegrating tablets）,并作为新的制剂剂型予以审评。     

口腔速崩片制备技术与应用综述

口腔速崩片（rapidly disintegrating oral tablets,RDT）是指可在无水或少量水存在下于口腔中快速崩解或溶解,随吞咽动作进入消化道的片剂。其研制始于20世纪70年代,到2007年1月为止,《世界药物研究开发信息数据库》收载的口腔速崩片项日共55项,目前成功上市的品种有29个,     

黄芪口腔速崩片处方筛选

目的:筛选黄芪有效部位口腔速崩片的处方。方法:以药物溶出百分之五十的时间(t50)为考察指标,采用L9(34)正交表,选取主要辅料:MCC:L-HPC(A)、L-HPC(B)、甘露醇(C)、微粉硅胶(D)作为四因素,每一因素选择三水平。结果:黄芪口腔速崩片中辅料用量为:MCC:L-HPC为5∶1,L-HPC为3%,甘露醇为30%,微粉硅胶为0.1%。结论:此处方合理可行,可为黄芪有效部位口腔速崩片的进一步研究提供参考。     

口腔速崩片的研制

目的 :研制、开发口腔速崩片。方法 :以崩解时限和溶出度为指标筛选确定处方和工艺。结果 :制得的口腔速崩片能在20s内完全崩解 ,5min的药物累积溶出度达到99 %。结论 :采用国内现有设备 ,运用适宜的赋形剂及工艺可制出口腔速崩片     

卡马西平口腔速崩片处方筛选和制备工艺研究

目的为了方便老人、儿童和吞咽困难的患者服药,提高卡马西平的生物利用度,优化处方制备卡马西平口腔速崩片（CBZ—ODT）。方法筛选恰当的崩解时间测定方法,以崩解时间和口感为主要评价指标,通过实验选择最佳制备工艺及配方,并通过单因素试验选取对崩解时间影响大的成分的含量为变量进行三因素四水平的L16（43）正交试验设计,确定最优处方。结果采用全粉末直接压片法,用乳糖作为填充剂,硬脂酸镁做为润滑剂,交联羧甲基纤维素钠（CCNa）作为崩解剂,以崩解时间、硬度和口感为评价指标筛选出最佳处方组合压制三批卡马西平口腔速崩片,片面光洁圆整,无斑点,经测试,崩解时间在（21±3）s。结论采用全粉末直接压片法压片,工艺简单且能满足要求。采用崩解仪改良法测量崩解时间更为接近于人体口腔内的测定结果,所制备的卡马西平口腔崩解片崩解时间短,硬度适中,口感好,具备临床应用价值。     

氢氯噻嗪口腔速崩片的制备工艺研究

目的制备氢氯噻嗪口腔速崩片。方法采用粉末直接压片工艺,以崩解时限、压缩度、流动性常数a和填充性常数b为指标筛选处方。结果以优选处方制备的氢氯噻嗪口腔速崩片在口腔20S内能完全崩解,粉末流动性和填充性较好,而且20min内药物的累积溶出度达100％。结论采用国内现有的简单设备,选择合适的处方和辅料,采用粉末直接压片工艺可制出流动性和充填性较好的氢氯噻嗪口腔速崩片。