贯叶金丝桃研究进展II——药代动力学,药效学和临床应用

近年来，国外对贯叶金丝桃及其主要成分金丝桃素、伪金丝桃素等的研究进展较快，研究集中在金丝桃的抗抑郁作用、脑瘤的辅助治疗、抗病毒作用以及治疗创伤等方面。本文对贯叶金丝桃的药代动力学、药效学及临床应用作一综述。     

贯叶金丝桃研究进展Ⅱ——药代动力学、药效学和临床应用

近年来,国外对贯叶金丝桃及其主要成分金丝桃素、伪金丝桃素等的研究进展较快,研究集中在金丝桃的抗抑郁作用、脑瘤的辅助治疗、抗病毒作用以及治疗创伤等方面。本文对贯叶金丝桃的药代动力学、药效学及临床应用作一综述。     

维药贯叶金丝桃的研究进展（下）

4 药理作用 HPL含有的上述三大类为主的化学成分,每类都已分离出多个化合物。每类化合物都具有较专一的生物活性,有的已在基础和临床研究中得到证实。     

维药贯叶金丝桃的研究进展（上）

贯叶金丝桃（Hypericum penforatum L．）为藤黄科（Guttiferae）金丝桃属植物，简称HPL。该属植物约有400余种；我国有55种，8个亚种，其中有17个为民间用药，具有解毒消炎，止血生肌，调经活血等功效。贯叶金丝桃是近年来最畅销的草药之一，其提取物是继银杏叶之后又一个研究和开发热点。     

贯叶金丝桃中金丝桃苷在比格犬体内的药代动力学研究

目的:建立beagle犬血浆样品中金丝桃苷的HPLC含量测定方法,研究贯叶金丝桃提取物在beagle犬体内的药代动力学。方法:采用Dikma C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-0.1%磷酸(42∶58)为流动相,检测波长360 nm,流速1.0 mL.min-1,以普拉洛芬为内标,建立含量测定方法。选用6只健康beagle犬作为试验动物,口服贯叶金丝桃提取物胶囊后,分别于给药前和给药后0.5,1,2,3,4,5,6,8,12,24 h取血,通过HPLC测定金丝桃苷的含量,并采用Kinetica 4.4软件进行非房室模型拟合,计算药代动力学参数。结果:金丝桃苷线性范围为0.5～100 mg.L-1,日间、日内精密度<5.9%,在冷冻放置、冻融以及室温放置的条件下准确度均在91.23%～100.32%,回收率为89.95%～95.32%。金丝桃苷的主要药代动力学参数为Tmax=(2.17±0.41)h,Cmax=(13.88±1.26)mg.L-1,AUC0-24=(68.52±12.96)μg.h-1.mL-1,AUC0-∞=(96.69±30.94)μg.h-1.mL-1,MRT=(8.28±3.79)h。结论:建立了金丝桃苷beagle犬血药浓度的HPLC测定方法,操作方便,结果准确,可用于金丝桃苷的药代动力学研究。     

贯叶金丝桃的药理作用及临床应用进展

贯叶金丝桃有多种药理作用,如抗抑郁、抗病毒等作用。近年来,在抗病毒(包括抗人体免疫缺陷病毒HIV)、癌症的光化学治疗、抗抑郁机制研究等方面研究十分活跃。本文对其药理作用及临床应用进行了综述。     

贯叶金丝桃素及其衍生物的合成与神经药理学研究进展

贯叶金丝桃素是抗抑郁植物药贯叶连翘及其制剂的重要活性成分,具有独特的acylphlorogluciol结构,但其遇光、氧气、热极易发生化学氧化降解。贯叶金丝桃素除具有抗抑郁作用外,还具有抗肿瘤、抗菌、抗阿尔茨海默病、促进学习记忆等多方面的药理活性,是目前国际上研究的热点天然药物之一。综述近年来贯叶金丝桃素的结构修饰与改造的研究进展,总结了贯叶金丝桃素及其衍生物在抗抑郁、抗阿尔茨海默病等方面的神经药理活性,并在此基础上展望了以贯叶金丝桃素为先导化合物开发新药的研究前景。     

贯叶金丝桃研究进展Ⅰ—原植物,采收,制剂和化学成分

简要介绍了贯叶金丝桃在植物的形态，花，叶，茎各部位的显微特征，采收部位，季节，加工方法和贮存条件，制剂制备方法以及化学成分。     

环孢菌素临床药代动力学研究进展

 对近年来免疫抑制剂和器官移植用药──环孢菌素临床药代动力学的国内外研究进展进行简要综述。对其吸收、分布、代谢、消除，年龄、疾病对药动学的影响，治疗范围和剂量调整，以及分析方法等方面的研究进展作了简要介绍。     

金丝桃苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的:研究金丝桃苷灌胃给药后在Wistar大鼠体内的吸收、分布和排泄。方法:大鼠分别灌胃和静脉注射金丝桃苷,于给药后不同时间收集大鼠血浆、组织和排泄物。生物样品先用β-葡萄糖苷酸酶将样品水解成苷元槲皮素,再以山奈酚为内标,HPLC测定槲皮素浓度并折算成金丝桃苷。结果:大鼠灌胃给药12.5,25,50 mg·kg-1金丝桃苷后测得的t1/2e分别为(3.47±0.76),(3.52±0.87),(4.17±1.02)h;tmax均为0.5 h;Cmax分别为(0.528±0.230),(1.136±0.451,(2.033±1.147)mg·L-1;AUC分别为(2.67±0.28),(4.11±0.37),(6.72±0.83)mg·L-1·h-1。Cmax和AUC均与剂量呈正相关,相关系数分别为0.998,0.999,表明其消除符合线性动力学特征。与静脉注射相比,大鼠灌胃给药金丝桃苷的绝对生物利用度为26.0%。大鼠灌胃给药25 mg·kg-1金丝桃苷后0.5,3,6 h的药物组织分布由高到低的顺序大致是胃>肠>肾、肝、肌肉、肺、心>脑、子宫>脾、睾丸>脂肪。排泄试验结果显示,72 h内由尿排出的总量约占给药剂量的(0.71±0.13)%,粪排泄量占所给药剂量的(2.04±0.36)%;给药后24 h内,由胆汁排出的总量约占给药剂量的(1.56±0.22)%。结论:灌胃给药后,金丝桃苷在大鼠体内吸收迅速,消除半衰期较长,血液及主要脏器无药物蓄积,金丝桃苷的主要排泄方式不是以原形或苷元(包括苷元的其他糖基化衍生物)形式从尿、粪或胆汁排泄。     

生理药代动力学模型的特征及其国内外研究进展

介绍生理药代动力学(PBPK)模型的特征及其研究现状.通过Pubmed检索工具,查询国内外相关文献21篇,对PBPK模型的构建、模型特征和应用现状进行了文献整理和分析.目前PBPK模型已经广泛应用于有毒化合物的安全性评价、药物代谢过程研究、代谢酶和转运蛋白对药物代谢的影响、药物-药物相互作用以及新药的研发过程等研究之中.尽管PBPK模型有很多优势,获得了令人鼓舞的评价结果,但其构建需要数学和计算机的支持以及系统生物学、药物化学、药理学和数学、统计学等多学科专业人员合作,做进一步的探索和完善.     

近十年中药注射剂药代动力学研究进展

中药注射剂疗效确切、临床应用广泛,但是其安全性问题也日益受到关注.中药药代动力学对指导中药注射剂给药方案设计、提高临床用药的安全性和有效性具有重要意义.近年来,随着中药研究思路、技术和方法的进步,研究者对中药注射剂开展了广泛而深入的药代动力学研究,取得了显著的进展.该文对近十年来中药注射剂药代动力学研究进行综述,主要从...     

中药复方药代动力学研究概况

与现代医学相比较,中医药以整体观念,辩证施治和复方用药为特点.千百年来,中药复方一直是中医治疗疾病的主要手段,随着中药化学和中药药理学的发展,人们认识到中药复方治疗疾病的物质基础是复方中所包含的各种化学成分.但是由于中药复方纷繁复杂,每一复方都包含成百上千种化学成分,究竟是哪一种或几种主要成分起作用?他们的作用方式有何差异?各种成分之间协同或拮抗作用如何?在煎煮和服用过程中吸附、络合、分解、沉淀等物理、化学变化怎样?这一系列问题均未得到确切答案,也是西方医学难以接受中药的症结所在.药动学是一门借助先进仪器设备、利用动力学原理,用数学模型反映药物在体内过程的定量化科学,具有整体、综合、动态的特点,与中医药的整体观念和辩证施治有异曲同工之处,特别是时辰药动学、移植器官药动学、群体药动学、对映体和代谢物药动学、药动学--药效学(PK-PD)结合模型的研究等使药动学更具整体,微观特征,成为药理学研究的重要组成部分.因此,运用药动学方法研究中药复方,定量表达复方中各种化学成分的相互作用与变化,不但是中药现代化的重要途径之一,也可能是回答上述问题的前提和基础.     

091 单次量或多次口服含贯叶金丝桃提取物的片剂后，金丝桃素等5种成分生物利用度的Ⅰ期临床观察

作者进行了2项开放性临床观察，研究了单次量或多次口服含贯叶金丝桃提取物（STW-3，Lair600）的片剂后，金丝桃素、伪金丝桃素、贯叶金丝桃素、槲皮素和异鼠李素等5种成分的生物利用度。     

血清药理学、血清化学和中药药代动力学

目的:通过对血清药理学、血清化学和中药药代动力学的讨论,探讨三者之间的关系,为现代中药研究提供思路。方法:综述分析相关文献,并结合我们的研究心得,对上述三者的关系进行理论研究。结果与结论:血清药理学与血清药物化学的紧密结合,将有助于中药药代动力学的研究和中药药效物质基础的阐明。     

丹参酮ⅡA的药代动力学研究进展

综述国内外关于血浆中丹参酮ⅡA的提取方法、检测方法,临床前药动学及人体药动学的研究进展,为丹参酮ⅡA的组织分布及代谢研究提供参考。     

基于分子对接和网络药理学的五指毛桃-贯叶金丝桃治疗微血管性心绞痛的机制研究

通过中医药系统药理学平台(Traditional Chinese Medicine Database and Analysis Platform,TCMSP)和文献获取五指毛桃和贯叶金丝桃的主要成分,用本草组鉴(HERB)平台预测药物相关靶点,并以microvascular anginacardiac syndr...