流动注射分析测定穿心莲注射液中穿心莲内酯的含量

穿心莲注射液为穿心莲经加工制成的注射液,具有清热解毒的功能,常用于咽喉肿痛,肺热咳嗽,热痢等.其含量测定的方法常用紫外分光光度法[1],即注射液中的穿心莲内酯在经与二硝基苯甲酸试液及乙醇制氢氧化钾溶液反应后,在540nm的波长处测定吸收度.实验发现,此方法的吸收度测定值不稳定,会随时间而发生变化,且操作比较费时.本文参考了有关资料[2,3],建立了FIA测定穿心莲内酯的方法.该方法稳定、简便、快速,结果令人满意.     

LC/MS/MS法测定大鼠血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯及药动学研究

目的:建立测定血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的LC/MS/MS法,研究单体穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学.方法:测定大鼠血浆中的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯时,血浆样品经沉淀蛋白处理后,以甲醇-水(85∶15)为流动相,采用Lichrospher C18柱分离.选用电喷雾离子源,选择反应监测方式扫描,负离子方式检测.结果:穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在该条件下分离良好,保留时间分别为3.57min和4.51min.穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的线性范围均为0.02～10μg·m-1.定量下限均为0.02μg·mL-1,最低检出量为0.003ng.结论:该方法简便、灵敏、专属性强,适合于穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学研究.     

炎琥宁注射液致药物热8例分析

炎琥宁注射液主要成分为植物穿心莲提取物一穿心莲内酯经酯化、脱水、成盐精制而成的穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐，与穿心莲在体内活性代谢物为同一物质，具有明显的解毒、抗炎和抗病毒作用。我们在临床上应用炎琥宁注射液过程中出现药物热8例，现报告如下。     

提高穿心莲片溶出度的新工艺研究

穿心莲Andrographis Paniculata(Burro.f)Nees.为爵床科植物穿心莲的干燥地上部分.有清热解毒,消肿止痛等作用.穿心莲片为穿心莲单味药材绎加工制成的片剂,一直是药典收载品种,其有效成分为穿心莲内酯类化合物,是非极性的,难溶于水,基片剂在临床应用中其溶出度较低,严重影响其疗效,提高穿心莲片溶出度是生产中的难题.本文经多次实践,采用添加新辅料和改进工艺等方法,取得很好效果.     

炎琥宁注射液过敏反应12例分析

炎琥宁注射液是从中药穿心莲中提取的穿心莲内酯,经半合成后制成具有高度生物活性的穿心莲衍生物14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯钾钠盐,具有较好的抗病毒疗效,临床上常用于病毒感染引起的呼吸系统疾病的治疗,具有明显的抗炎、抗病毒作用,疗效肯定.近年我院在临床使用炎琥宁注射液的过程中出现过敏反应12例,现报告如下.     

大鼠在体肠吸收穿心莲内酯的特征研究

目的为探讨穿心莲内酯生物利用度低的原因,考察穿心莲内酯肠道吸收特性,肝肠循环和肠道酶代谢特点。方法采用大鼠在体肠灌流模型。运用HPLC法测定肠灌流液、胆汁以及经肠道酶降解后样品中穿心莲内酯的量。结果穿心莲内酯在不同肠段的吸收率,以十二指肠最高,达40%,而在结肠最低,仅有10%。穿心莲内酯在十二指肠灌流液中的生物降解最显著(1 h降解约50%),在回肠、结肠中则几乎无降解反应。穿心莲内酯有胆汁排泄,其排泄量为灌流药物总量的0.76%。结论穿心莲内酯在大鼠肠道的吸收较差,而在十二指肠中吸收表现较好是由于存在较强的肠道酶代谢作用。同时,穿心莲内酯存在明显的肝肠循环。穿心莲内酯生物利用度低的原因与肠吸收差、肠道酶代谢作用强和肝肠循环有关。     

莲必治的安全性试验研究

莲必治(穿心莲内酯亚硫酸氢钠加成物)是由爵床科植物穿心莲中提取后,经一定的化学处理而成,制剂为莲必治注射液.有抗菌、解热、抗炎的作用,临床上主要用于肠道感染、呼吸道感染等的治疗,均有较好的疗效,但也经常有不良反应的报道.为了用药安全,本试验对莲必治进行了有关安全性试验,现将结果报告如下.     

微粉化穿心莲中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的溶出特性

目的:对穿心莲超微粉体、常规粉体中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的溶出度进行比较,考察超微粉碎对其溶出量和溶出速率的影响.方法:采用SPE-HPLC法测定穿心莲常规粉体、超微粉体中体外穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯溶出量和溶出速度.结果:穿心莲超微粉体中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯溶出速度高于其常规粉体,但溶出40 min后溶出量无显著性差异.结论:穿心莲超微粉碎对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯并不会造成损失,且可明显提高其溶出速度.     

穿心莲中有效成分不同提取方法的比较研究

目的:考察不同方法和溶剂组成对提取穿心莲中主要有效成分的影响.方法:药材分别采用不同的溶剂以冷浸、温浸、热回流、超声辅助、微波辅助等方法提取,高效液相色谱法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯,紫外-可见分光光度法测定总黄酮.结果:以内酯总量为指标,提取率以85%乙醇冷浸最高,酸水冷浸最低.总黄酮的提取率以85%乙醇冷浸和微波辅助提取较高,碱水提取最低.有效成分提取率随溶剂中乙醇含量上升而增加.结论:85%乙醇冷浸提取穿心莲中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和总黄酮效果最好,微波辅助提取则充分表现出时间短、效率高、能耗少的特点.     

以羟基磷灰石为载体的穿心莲内酯固体分散体研究

目的:以羟基磷灰石为载体制备穿心莲内酯固体分散体,提高药物溶出度.方法:将穿心莲内酯和羟基磷灰石分散于95％乙醇中,采用溶剂蒸发法制备穿心莲内酯固体分散体,对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究.结果:穿心莲内酯和羟基磷灰石按1∶8制备的固体分散体,经差示扫描量热、X衍射、电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中,45 min时药物的体外累积溶出度达到93％;经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物溶出度和含量均未发生明显变化.结论:以羟基磷灰石为载体制备的固体分散体能有效提高难溶性药物穿心莲内酯的溶出度和稳定性.     

穿琥宁注射剂的不良反应

穿琥宁注射剂是从植物穿心莲中提取的穿心莲内酯经脱水、醅化、成盐精制而成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯单钾盐的单方中药制剂,其药理实验表明：本品对细菌内毒索引起发热的家兔有较强的解热作用,能促进发热的消退,作用迅速;有较好的抗炎作用,对肾上腺素、急性肺水肿有明显对抗作用;     

莲必治的临床应用

莲必治注射液(亚硫酸氢钠穿心莲内酯注射液)是从穿心莲中提取的有效成分穿心莲内酯亚硫酸氢钠加成反应而制成的中药注射剂,具有清热解毒、抗菌消炎的作用,临床广泛用于感染性疾病(如细菌性痢疾、肺炎、急性扁桃体炎等)的治疗.近年来,国内外对其进行了广泛而深入的研究,证实莲必治注射液在抗肿瘤、抗病毒、调节免疫功能等方面均有较好的作用.现将其临床应用综述如下.     

穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学研究

目的:研究穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学.方法:采用已建立的LC/MS/MS法测定大鼠血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的浓度,计算其药代动力学参数.结果:穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在该条件下分离良好,保留时间分别为1.9 min和3.0 min.穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的线性范围均为0.05～10 μg/mL.定量下限均为0.05 μg/mL.结论:该方法简便、灵敏、专属性强,适合于穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学研究.     

薄层扫描法测定穿心莲中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量

采用薄层扫描法测定了 15批穿心莲商品药材中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量 ,并进行了比较。结果脱水穿心莲内酯高于穿心莲内酯的占 2 6 .7% ,穿心莲内酯高于脱水穿心莲内酯的占 5 3.3% ,两者含量差异在±10 %以内的占 2 0 .0 %。     

穿心莲农艺性状及其与二萜内酯成分相关性研究

为研究穿心莲农艺性状及其与二萜内酯成分之间的相关性,该试验以太空飞船搭载的穿心莲种子和陆地种子为材料,测量10个主要农艺性状及4种穿心莲二萜内酯含量,进行多重比较、相关性分析及主成分分析。研究表明穿心莲经太空搭载后各农艺性状均出现不同程度的差异,其中去氧穿心莲内酯含量、鲜重、叶干重、脱水穿心莲内酯含量、干重、新穿心莲内酯含量、穿心莲内酯含量的变异系数较大,均在35%以上。多个性状之间存在显著的相关性,其中叶重比与一级分蘖数、叶干重、干重呈极显著正相关,与去氧穿心莲内酯含量呈极显著负相关;穿心莲内酯含量与叶片数及一级分蘖数呈显著负相关,与其他3种内酯均呈正相关。从主成分分析中提取出5个主成分,累计贡献率为83. 127%,分别为产量因子、株型因子、叶型因子、成分因子和种子重量因子,其中在影响穿心莲质量的性状中,产量因子对穿心莲性状选择的可靠性要高于其他因子。太空搭载的穿心莲各性状间存在丰富的变异,增加了穿心莲的遗传多样性,利用主成分分析方法可以按照育种要求对各主成分因子进行单独选择,为高产优质穿心莲新品种的选育和实现穿心莲的丰产稳产栽培提供了理论依据。     

穿心莲指纹图谱和不同产地质量研究

目的:建立穿心莲药材有效的质量评价方法.方法:通过建立HPLC指纹图谱和有效成分的含量测定,对来自10个不同产地的穿心莲药材进行分析.色谱条件为Alltima C18色谱柱(4.6m×250mm, 5μm),流动相为乙腈-水系统,梯度洗脱,流速1.0mL·min-1,指纹图谱检测波长为215nm,穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量测定的检测波长分别为225nm和254nm.结果:得到分离度、重现性均较好的穿心莲药材HPLC指纹图谱,标示了10个共有色谱峰,对10批来自不同产地穿心莲样品的色谱指纹图谱进行了相似度评价;应用HPLC-DAD测定了不同产地穿心莲样品中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量,结果显示,穿心莲药材中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯总量介于1.09%～4.47%.结论:该方法简便准确,灵敏度高、重复性好,可以作为穿心莲药材的质量控制方法,此方法已被<香港中药材标准>采用.建议HPLC指纹图谱用于穿心莲药材的质量控制,穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的总量不得低于1.0%.     

HPLC法测定穿心莲滴丸中脱水穿心莲内酯的溶出度

目的 建立穿心莲滴丸中脱水穿心莲内酯溶出度的测定方法,以有效的控制其内在质量.方法 建立溶出介质中脱水穿心莲内酯的HPLC测定方法;采用《中国药典》二部附录XC溶出度测定第一法,测定穿心莲滴丸和穿心莲片中的脱水穿心莲内酯在不同时间的累积溶出百分率.结果 脱水穿心莲内酯在6.056 ～ 121.12 μg/mL范围内线性关系良好;平均回收率为101.23％,RSD为1.48％.滴丸与片剂中脱水穿心莲内酯在10 min时溶出百分率分别超过80％和5％,说明制成滴丸后可加速有效成分的溶出.结论 将穿心莲提取物制成滴丸剂,可显著改善难溶性成分脱水穿心莲内酯的溶出速率;通过测定穿心莲滴丸中脱水穿心莲内酯的溶出度,可有效控制滴丸的质量.     

穿心莲系列注射剂配伍禁忌文献研究

目的:探讨穿心莲系列注射剂临床使用中的配伍禁忌.方法:检索文献,收集穿心莲系列注射剂配伍禁忌研究论文,应用文献学方法开展综合分析.结果:穿心莲系列注射剂与氟罗沙星、左氧氟沙星、乳酸环丙沙星、妥布霉素、红霉素、丁胺卡那霉素,维生素B6等药品可能存在配伍禁忌.结论:临床使用穿心莲系列注射剂需谨慎配伍,以免因配伍不当而造成不良反应.     

不同药用部位及产地穿心莲药材中4个二萜内酯类成分的研究

目的:考察不同产地与药用部位对穿心莲药材质量的影响。方法:采用高效液相色谱法比较不同药用部位(粗杆、细杆及叶)、不同产地及市售药材中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、新穿心莲内酯苷元及4个成分总和的含量。结果:穿心莲叶中所含有的穿心莲内酯及二萜内酯类成分总含量最高,其次是细杆,粗杆含量最低。对不同产区间穿心莲药材内酯类成分含量的比较中,以广西平马地区产穿心莲药材穿心莲内酯及二萜内酯类成分总含量最高。而在市售穿心莲药材的质量比较中发现差异较大,但呈现出与本文前述实验相同的规律,即穿心莲叶含量多者,质量较佳。结论:不同产地与药用部位对穿心莲药材具有显著的影响。     

引种不同来源穿心莲叶中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯积累分析

目的观察不同来源穿心莲叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的积累,以期为品种选育提供依据。方法收集同一引种地各生长阶段的不同来源地穿心莲叶,以HPLC测定叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。结果经数据分析,穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯与生长期呈现明显的相关性。穿心莲内酯含量无论大叶型还是小叶型与始花期均成正相关,即开花期越晚,生长期越长,含量越高,大叶型相关系数的平均值为0.951,小叶型为0.899;脱水穿心莲内酯含量与始花期均成负相关,即开花期越晚,脱水穿心莲内酯含量越低,大叶型相关系数均值为-0.930,小叶型为-0.979。结论建议穿心莲品种应从大叶型中选育始花期晚的品种。