星点设计-效应面法优化四逆散渗透泵片处方

 目的：通过星点设计-效应面法优化四逆散双层渗透泵片处方。方法：以含药层N750用量和NaCl用量、包衣液中PEG 4000用量和包衣增重为考察因素,以药物释放曲线的相关系数和12 h的累积释放量为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型和三次多项式模型描述考察指标和任意2个考察因素之间的关系,并绘制了三次多项式模型的效应面和等高线图,通过重叠区域确定优化处方,并通过实验值与预测值比较进行验证。结果：三次多项式为拟合的最佳模型,优化处方考察指标的实验值与预测值非常接近。12 h的累积释放量为97.86%,释放曲线相关系数为0.995 6。结论：采用星点设计-效应面法得到了基于三次多项式模型的四逆散渗透泵片处方优化的模型,实现了该渗透泵片的处方优化。     

星点设计-效应面法优化苯扎贝特渗透泵片处方

目的:制备苯扎贝特渗透泵片,运用星点设计-效应面法优化处方。方法:选择渗透泵片辅料聚氧乙烯(PEO)N80处方用量(A)、Na2CO3用量(B)和包衣增重(C)为考察因素,以该片在1h、6h的累积释药量以及累积释放量对时间进行线性拟合的相关系数为考察指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并进行优化处方验证。结果:优化处方为A40mg、B20mg、C29mg,以该优化处方制备的渗透泵片具有较好的释药行为,各指标偏差的绝对值均小于5%。结论:星点设计-效应面法可用于苯扎贝特渗透泵片的处方优化,所建模型具有良好的预测能力。     

星点设计-效应面法优化尼美舒利双层渗透泵片处方

目的制备大剂量难溶性药物尼美舒利双层渗透泵片,并考察其处方因素和体外释放行为,优化尼美舒利双层渗透泵的处方。方法以12 h药物累积释放量、释放曲线的线性为考察指标,以含药层聚氧乙烯量、包衣膜中致孔剂量、包衣增质量,为考察的主要因素,采用星点设计-效应面法对尼美舒利渗透泵片处方进行优化,并对优化处方进行验证。结果成功找到了最优释药区域,优化处方为:含药层聚氧乙烯220.27 mg,致孔剂用量质量分数为19.27%,包衣增质量6.81%。自制渗透泵与预测值基本一致,2~12 h内药物呈零级释放特征。结论星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了尼美舒利双层渗透泵的处方筛选。     

星点设计-效应面法对帕利哌酮渗透泵控释片处方的优化

目的： 制备一种帕利哌酮渗透泵控释片,通过在由含药层和助推层压制的双层片芯外包裹一层控释衣,达到理想、稳定的控释效果。方法： 应用星点设计-效应面法对处方进行优化,以含药层中HPMC E5用量、助推层中氯化钠用量和PEO WSR Coagulant用量、半透膜包衣增重为自变量,以2,8,14,24 h的累积释放百分率为考察指标,绘制优化模型的效应面图,得到了最优处方。结果： 得到一个最优处方,并对优化处方进行验证,释放结果与预测值基本一致,24 h内药物呈零级释放特征。自制片与国外市售片体外释药行为一致。结论： 采用星点设计-效应面法得到了帕利哌酮渗透泵控释片的优化模型,实现了处方优化。     

星点设计-效应面法优化水飞蓟宾双层片的处方

目的制备难溶性药物水飞蓟宾的双层片,考察其处方因素和体外释药行为,优化水飞蓟宾双层片的处方。方法经单因素考察,确定影响体外释药行为的主要因素,利用星点设计-效应面法优化处方,并对优化处方进行验证。结果缓释层中HPMC K4M、乳糖对水飞蓟宾双层片的体外释药行为有显著影响,依据最优处方制备的缓释片在0.5～12 h内呈良好的缓释释药特征,12 h累积释药率达到80%以上。结论采用星点设计-效应面法得到了水飞蓟宾双层片处方的优化模型,实现了该双层片的处方优化。     

星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片处方

目的 应用星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片的处方.方法 以HPMC K100M的用量和Carbopol 71GNF的用量为考察因素,以1,3,6和10 h的累积释放度为考察指标,采用多元线性回归和多元非线性回归拟合选择合适的模型,根据最佳模型绘制效应面图和等高线图,选择最佳处方并进行验证.采用相似因子对自研片和...     

星点设计-效应面法优化双嘧达莫漂浮渗透泵给药系统

本文设计了双嘧达莫气囊式漂浮渗透泵。采用中国药典 (2005版) 附录XD释放度测定法第三法装置同时评价制剂的体外释放和漂浮性能。以聚氧乙烯 (PEO WSR303) 用量 (X₁, mg)、NaCl用量 (X₂, mg) 和致孔剂用量 (PEG4000, X₃, %) 为自变量, 自制处方溶出曲线与目标溶出曲线相比而得的相似因子 (f₂) 为应变量, 采用星点设计-效应面法优化系统。优化模型为
(R = 0.996), 当包衣 增重8%～9%、X₁: 20～34、X₂: 30～57、X₃: 50时溶出曲线和目标溶出曲线相似, 从优化模型可得致孔剂用量最小值为35.1%, 所得优化模型在试验范围内预测效果良好。     

星点设计-效应面法优化五酯缓释片处方

目的:优化五酯缓释片的处方。方法:以羟丙甲基纤维素、磷酸氢钙的用量为考察因素,分别以3、8、14、22h取样时间点的体外累积释放度为考察指标,选用星点设计-效应面法优化处方,并对该结果进行验证。结果:优化的处方为羟丙甲基纤维素、磷酸氢钙的用量分别为13.30%～30.00%、14.14%～17.07%。结论:通过星点设计-效应面法建立的模型可用于五酯缓释片处方的优化,所建立的数学模型具有准确的预测性。     

星点设计-效应面法优选银杏内酯渗透泵控释片的制备工艺与处方

目的:优选银杏内酯渗透泵控释片的制备工艺,并对其进行处方优化。方法:以银杏内酯A(GA)、银杏内酯B(GB)累积释放度为考察指标,以药层聚氧乙烯(PEO)用量、聚乙二醇(PEG)4000用量、包衣增质量为考察因素,采用单因素试验优选制备工艺;以GA、GB14 h累积释放度、药物释放曲线的相关系数作为考察指标,以药层PEO用量、PEG4000用量、包衣增质量为考察因素,效应面分析法优选提取工艺。结果:最优处方为药层PEO用量211.2 mg,PEG4000用量5.9 g,包衣增质量8.9%;GA和GB实现同步恒速释放,且14 h累积释放度均达90%以上,实测值与预测值差异无统计学意义。结论:所选工艺合理、可行,可用于银杏内酯渗透泵控释片的制备。     

星点设计-效应面法优化利托那韦片处方

目的：星点设计-效应面优化法设计利托那韦片最佳处方,以溶出度法验证与原研药的体外一致性。方法：采用热熔挤出法制备利托那韦固体分散体,与无水磷酸氢钙、胶态二氧化硅混合,然后向其加入硬脂富马酸钠,充分混合后,直接压片,采用星点设计-效应面法以无水磷酸氢钙、硬脂富马酸钠、胶态二氧化硅加入量为影响因素,以总混后物料的流动性、压片过程中的适用性综合评分为响应值进行多元线性回归和多元非线性回归拟合并绘制效应面与等高线图,筛选出最优处方,并与原研片在同一溶出条件下进行验证。结果：获得利托那韦片最佳处方且与原研片体外溶出一致。结论：采用星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可很好地进行利托那韦片处方优化,获得与原研片体外溶出一致的利托那韦片。     

星点设计-效应面法优化熊果苷乳膏配方

目的:优化熊果苷乳膏配方,并建立制剂质量控制方法。方法:采用星点设计-效应面法,以乳膏伸展性为指标,优化十六醇、十二烷基硫酸钠-三乙醇胺(2∶1)和二甲基硅油用量;考察配方优化后制剂的外观性状、粒度、pH、伸展性、稳定性和熊果苷含量。结果:优化的配方是十六醇用量为60g,十二烷基硫酸钠-三乙醇胺(2∶1)用量为10g,二甲基硅油用量为25g;乳膏伸展性较好,延展直径约58.7mm,符合半流体乳膏特性;pH为6.2;稳定性较好;熊果苷含量为标示量的94.5%。结论:星点设计-效应面法优化的熊果苷乳膏配方稳定、可行。     

星点设计-效应面法优化阿昔洛韦口腔贴片处方

摘 要 目的： 星点设计 效应面法优化阿昔洛韦口腔贴片处方。方法: 以羟丙甲纤维素(HPMC) K4M和卡波姆974P NF的用量为因素,以阿昔洛韦在1 h,5 h和12 h的释放度和黏附力为指标,用多元线性方程、双因素模型和二次多项式模型分别描述各指标与因素的关系,根据较优数学模型绘制效应面图;各指标效应面二维等高线图的重叠部分,即为最佳处方区域,选择最佳处方,并进行预测分析。结果: 二次多项式模型拟合的相关系数和可信度较高。最佳处方各指标的实测值在预期范围内。结论: 星点设计 效应面优化法可以较好地用于阿昔洛韦口腔贴片处方的优化。     

星点设计-效应面法优化托吡卡胺温敏型原位凝胶处方

目的：优化托吡卡胺眼用温敏型原位凝胶的制备工艺。方法：采用星点设计法考察温敏材料泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数对指标相变温度的影响,并以相变温度（T。）和模拟泪液稀释后的相变温度（L）为指标对结果进行模型拟合;采用效应面法优化处方并进行验证,测定300rain内的体外累积降放度。结果：泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数分别为20％、5％,以T·和Tz为指标进行多元线性回归的相关系数分别为（1．9187、0．8899;效应面法优化处方的实测值与预测值偏差绝对值均〈5％,300min内的体外累积释放度为65％。结论：星点设计一效应面法所建立的模型实现了该眼用温敏型原位凝胶的处方优化．数学模型预测性良好。     

中心复合设计-效应面法优化盐酸米诺环素缓释片处方

摘 要 目的：制备盐酸米诺环素缓释片并优化处方。方法: 采用干法制粒压片工艺制备盐酸米诺环素缓释片,以羟丙甲纤维素E50（HPMC E50）和羟丙甲纤维素K100LV（HPMC K100LV）的用量为考察因素,1,2,4,8 h的累积释放度为评价指标,采用中心复合设计 效应面法优化盐酸米诺环素缓释片的处方,并通过体外释放度比较自研片剂和原研片剂在4种释放介质中的溶出相似性。结果: 盐酸米诺环素缓释片处方中HPMC E50和HPMC K100LV的用量分别为35 mg和70 mg,制得的缓释片在各时间点的释放度与原研片剂相似,4种释放介质中自研片剂和原研片剂的溶出相似因子f₂分别为79.06、84.62、75.46和72.95。结论:采用中心复合设计 效应面法优化的盐酸米诺环素缓释片处方制得的片剂体外释放度符合要求,为下一步的工业化生产提供依据。     

星点设计-效应面法优化复方氯雷伪麻缓释片的缓释片芯处方

目的:优化复方氯雷伪麻缓释片的缓释片芯处方。方法:以氯雷他定加入包衣层并包衣硫酸伪麻黄碱片芯制备复方氯雷伪麻缓释片。采用星点设计-效应面法优化硫酸伪麻黄碱片芯处方,以单硬脂酸甘油酯(GM)和羟丙甲纤维素(HPMC)K15M用量为考察因素,以硫酸伪麻黄碱1、6、12 h的累积释放度为指标,通过重叠等高线图确定优化处方,并进行处方验证。结果:氯雷他定与欧巴代包衣粉按1∶3比例混合包衣成为速释层;硫酸伪麻黄碱片芯作为缓释层,其处方为每100片(600 mg/片)含硫酸伪麻黄碱12 g、GM 16.72 g、HPMC K15M 20.95 g、微晶纤维素9.73 g、硬脂酸镁0.6 g。优化处方所制制剂中氯雷他定15 min的累积溶出度为87.2%,硫酸伪麻黄碱1、6、12 h的累积释放度分别为34.20%、74.32%、94.60%。结论:缓释片芯处方合理、可行,所制备的复方氯雷伪麻缓释片具有缓释作用。     

星点设计-效应面法优化硼酸乳膏基质配方及质量控制

摘 要 目的：优化硼酸乳膏基质配方,考察制剂成品质量。方法: 采用星点设计效应面法,以乳膏黏度为评价指标,优化脂肪醇醚-6（和）硬脂醇、鲸蜡硬脂醇聚醚-25、十六醇、十八醇、异硬脂醇异硬脂酸酯、霍霍巴油、轻质液状石蜡的用量;考察优化后制剂的外观性状、粒度、黏度、稳定性及硼酸的含量。结果: 配方中含脂肪醇醚-6-鲸蜡硬脂醇聚醚-25（3∶2）50 g、十六醇-十八醇（3∶7）65 g、异硬脂醇异硬脂酸酯 霍霍巴油-轻质液状石蜡（5∶3∶2）125 g时,制得的成品为白色半流体乳膏,硼酸含量为标示量的98.50%,粘度为1.64×10⁴ mPa·s,预测值与实测值相当,制剂稳定性较好。结论:星点设计 效应面法优化硼酸乳膏基质配方方法简单、精密度高、预测性好,制剂成品稳定、质量可控。     

星点设计-效应面法优化细叶远志皂苷自微乳释药系统

目的 采用星点设计-效应面法优化细叶远志皂苷自微乳处方.方法 配伍试验、绘制伪三元相图进行处方筛选,以溶解度、粒径及乳化时间为指标,星点设计-效应面法优化处方.结果 细叶远志皂苷自微乳的处方配比为油酸乙酯12.93%,RH40 56.30%,1,2-丙二醇30.77%.结论 此方法的预测性良好,适用于细叶远志皂苷自微乳的处方优化.