驱蚊剂研究概况

蚊、蠓等吸血性医学昆虫对人类的危害相当严重。驱蚊剂研究,从第二次世界大战迄今已历四十几年。通过从天然植物来源发掘、人工合成和配方研究,得到了一系列有效的驱蚊剂。同时,构效关系的研究取得了成果,驱避机理的研究亦有了良好的开端。本文就驱蚊剂研究概况作一介绍。     

噻乙吡啶

【化学名】溴化1-[2-(2-噻吩基)乙烯基]吡啶【结构式】【作用特点】本品是一种水溶性季铵型驱肠虫药。初步药理试验表明,它有交感神经兴奋作用,它与目前世界上广泛应用,国内已正式生产的噻嘧啶比较,驱钩虫疗效相当,驱蛔虫稍次,驱蛲虫更次,而对鞭虫的效果更差。     

复方硝喹片

本品由硝喹、氨苯砜组成的复方片剂。【化学名】2,4-二氨基-6-[(3,4-二氯苄基)亚硝基氨基]喹唑啉醋酸盐(硝喹)。【结构式】(?)(硝喹)【作用特点】动物实验研究表明:硝喹对鼠疟、鸡疟及猴疟的红细胞内期和组织期都有较好的抗疟作用,并能切断疟原虫在蚊体内的发育,与氨苯砜合并成复方使用有协     

长效驱蚊霜野外现场驱避效果观察

目的:观察长效驱蚊霜野外驱避效果.方法:选择120名男性健康受试者,随机平均分为4组,第1组(空白对照组)、第2组(施美蚊不叮香露对照组)、第3组(长效驱蚊霜A型试验组)、第4组(长效驱蚊霜B型试验组).所有受试者左前臂裸露并分别涂抹驱蚊剂,每次间隔30 min,在蚊子最多的丛林中站立15 min,观察驱蚊剂的驱避效果.结果:在2 h内试验组驱避蚊虫的有效率为100%,对照组有效率为0.00%,两种驱蚊剂有非常显著的差异(P<0.001).结论:长效驱蚊霜对驱避蚊虫叮咬效果非常显著,驱避效果优于施美蚊不叮香露.     

氟安定(妥眠灵)

【化学名】7-氯-1-(2-二乙胺基乙基)-5-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮二盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为一新型催眠药,结构与其它的苯二氮杂(艹卓)衍生物如利眠宁、安定等相似,也有类似利眠宁等的肌肉松弛和抗惊厥的药理作用。实验研究表明,本品可明显缩短入睡时间,减少夜间觉醒次数和总觉醒时间,增加总睡眠时间。口服本品后20～45分钟开始入睡,维持睡眠7～8小时,     

心律平

【化学名】2-(2-羟基-3-丙胺基丙氧基)-3-苯基-苯丙酮盐酸盐【结构式】【作用特点】本品是一个高效抗心律失常药物,并有广谱的特点,且具有起效快,维持时间长的特点。口服后约三十分钟内产生作用,3～5小时则达最大效果,作用可维持8小时以上。临床上用于室性期外收缩和室性、室上性心动过速等心律失常,还可用于局部缺血性和难治性(顽固期)心律失常。实验证明,本品对细胞膜有直接的作用,具有降低单相动作电位最大上升速率及轻度延长动作电位时间和有效不应期的电生理作用,能够     

避蚊胺微球载药量的HPLC测定

避蚊胺(DEET,1)化学名为N,N-二乙基-间甲苯酰胺,是目前应用最广泛的广谱蚊虫驱避剂,通过自然挥发或借助载体挥发气味,使吸血昆虫产生忌避而难以接近人体[1,2].1具有驱避效果好、毒性小等优点,但现有制剂作用时间短、皮肤用量大、吸收较多,可能引发皮炎及心血管疾病等[3].我院采用溶剂挥发法,制备了用于皮肤给药的1乙基纤维素(EC)微球[4].本研究建立了HPLC法测定微球的载药量.     

盐酸赛庚啶

【化学名】 4-(1,2∶5,6-二苯并环庚三烯叉)-1-甲基哌啶盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为组织胺H:受体拮抗剂,是一种新型的治疗消化性溃疡药物。它能有效地抑制基础胃酸分泌,而且对组织胺、五肤胃泌素等刺激的胃酸分泌也具有明显的抑制作用。单次口服300毫克,可使基础胃酸分泌降低到零。本品口服吸收迅速,半小时内显效,2小时作用可达最高峰,作用可持续3一6小时。本品用于治疗胃及十二指肠溃疡,幽门前溃疡,可使症状迅速消除,对十二指肠溃疡疗效尤为显著。但停药后易复发。【适应症】主治十二指肠溃疡和胃溃疡,也可用于治疗急性胃粘膜出血、胰源性溃疡综合症等。     

胆维他

【化学名】5-(对-甲氧苯基)-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮【结构式】【作用特点】本品能使胆汁流出量适度增加,胆色素、胆酸和胆固醇的分泌亦很显著。从电子显微镜观察肝脏组织学的变化,认为本品能直接对肝细胞起作用,使它的肌能赋活,促使胆汁分泌。本品在生物体内的氧化、还原、解毒和产生辅酶等过程中起着重大作用,从测定家兔血中还原型谷胱甘肽值来看,在给药2小时后,上升1.5倍左右,     

血脉宁

【化学名】吡啶-2,6-二甲醇双(N-甲基-氨基甲酸酯) 【结构式】【作用特点】动物试验中本品有抑制动脉壁的渗透性和徐缓激肽的作用(Bradykinin)从而改善动物动脉管壁代谢的损伤所导致的动脉粥样硬化。据认为,本品的抗动脉粥样硬化的作用是通过阻断脂质对内膜的浸润,且有抑制急性血管损伤的作用,并能预防内皮细胞增生而形成脂肪条痕,从而预防     

合成杜鹃素

本品是杜鹃科杜鹃属植物满山红(映山红)叶中祛痰有效成份的人工合成物。【化学名】 2-对羟苯基-5,7-二羟基-6,8-二甲基色满酮【结构式】CH3Ho一介。丫趁少一oH环一目一侧}}!OHO一41一【作用特点】本品对慢性气管炎病人的祛痰效果肯定。与祛痰药必消痰(Bisolvon)疗效相似,但本品疗效更为稳定、持久,可使痰量减少而粘稠度减低,易于咯出。多次给药后,可使呼吸道排出的蛋白量减少,疗效胜过必消痰。药理     

强痛定(AP-237)

【化学名】1-正丁酰基-4-肉桂基-哌嗪盐酸盐【结构式】【作用特点】本品系AP-2类型的镇痛药,极易溶于水,吸收快,较AP-2效果好,口服本品后一般在10～30分钟或注射后10分钟内即有镇痛效果。药理试验证明,本品镇痛作用为吗啡的1/3,为氨基比林的4～20倍,对皮肤、粘膜和运动器官(包括关节、肌肉、腱等)的疼痛有明显的抑制作用,对内脏器官的疼痛亦有相当效果。     

溴乙酰己烷雌酚(HL 286)

【化学名】内消旋3,4-双(对溴乙酰氧基苯基)己烷。【结构式】【作用特点】本品为我国自行设计的己烷雌酚衍生物。对动物肿瘤 S_(180)、S_(37)的抑制率达60%左右。本品~(14)C 标化物给小鼠灌胃,30分钟可达血液中,3小时后达到高峰,维持12小时左右。~(14)C 标记化合物在带瘤小鼠组织中的分布以胃、肝、肾及肠中较高,其次是脾及骨骼等处。48小时后,70%自尿和粪便中排出。本品胃肠道吸收,作用较快,且副作用小,对造血系统无损伤作用。尚有提     

羟氨苄青霉素

【化学名】6-(D-(-)-α-氨基-对-羟基苯乙酰胺基)青霉烷酸【结构式】Ho一母- OH}C一C-Nh/SNHZ击CH3CH3·3珑0COOH /\\!口一卢 [作用特点】本品为一广谱半合成青霉素,其体外抗菌谱与氨节青霉素相同,但体内杀菌效果较氨节青霉素强。本品口服吸收良好且完全,不受食物影响,口服1小时内,血浓度即呈高     

已酮可可碱(已酮可可豆碱)

【异名】 BL191,Trental 【化学名】 1-(5-氧代已基)-3,7-二甲基黄嘌呤【结构式】【作用特点】本品为一新的周围血管扩张剂,特别能改善脑和四肢的血液循环,增加周围动脉和动静脉血流量,能降低周围血管阻力,但对血压并无影响,能使动脉血、静脉血、脑和肌肉中的氧压升高。在治疗剂量下,心排出量略有增加。此外,本品对支气管也有舒张作用。     

甲基多巴

【化学名】 L-α-甲基-3,4-二羟基苯丙氨酸(L-α-methyl-3,4-dihydroxyphenylalanine) 【结构式】【作用特点】本品为脱羧酶抑制剂,使去甲肾上腺素生成减少,尚可使周围交感神经去甲肾上腺素耗竭,作用于血管平滑肌,减少其紧张度。本品主要是对中等程度的原发性高血压病人有良好效果,因为不影响肾血流量,因此对肾功能不全者特别有用。     

青光明(催醒安)

【化学名】N,N-二甲氨基甲酸-间(2-二甲氨基乙氧基)苯酯盐酸盐【结构式】【作用特点】本品为一新的抗青光眼药物,系氨基甲酸酯类可逆性胆碱酯酶抑制剂。药理毒理作用与毒扁豆碱类似。动物实验表明,本品具有降眼压和缩瞳作用,其降眼压作用与毛果芸香碱近似,缩瞳作用及对视力的影响均弱于     

益康唑

【化学名】 1-〔2-(2,4-二氯苯基)-2(4-氯苄氧基)乙基〕咪唑硝酸盐【结构式】【作用特点】本品为广谱抗真菌药物,属咪唑类衍生物。本品对皮肤癣菌、酵母菌、双相型真菌、曲菌等均有杀菌及抑菌作用。其抗真菌的机制主要是干扰真菌细胞膜的生物合成并且破坏真菌的细胞膜系统。本品毒性小,疗效好,副作用少,是一种     

吡哌酸

【化学名】 8-乙基-5,8-二氢-5氧-2(1-哌嗪)吡嗪〔2,3-d〕嘧啶-6羧酸。【结构式】【作用特点】本品系抗革兰氏阴性杆菌为主的新型化学合成抗菌药物。对其他抗菌药无交叉耐药和拮抗作用,且与庆大霉素、羧苄青霉素等有协同作用。本品口服吸收良好,能广泛分布于全身,有效血浓度可维持5小时,脏器组织浓度比血浓度高,尿及胆汁中尤高,主要由尿及粪便排出。     

慢心律

【化学名】1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-氨基丙烷盐酸盐[1-(2,6-Dimetylphenoxy)-2-aminopropane hydrochloride] 【结构式】【作用特点】本品为抗心律失常药物,能对抗哇巴因引起的室性心律失常,而对心肌的抑制作用较小;它还具有抗惊厥作用和局部麻醉作用。