新青霉素抗生素Aspoxicillin

Aspoxicillin是一种新的青霉素类抗生素.其结构是在羟氨苄青霉素的6位上引入N-甲基-D-天门冬酰胺侧链.化学名为(2S、5R、6R)-6-〔2R-2(2R-2-氨基-3-N-甲基-甲酰胺基-丙酰胺基-2-(4-羟苯基)乙酰胺基-3,3二甲基-7-氧-4-硫-1-氮双环〔3、2、0〕庚-2-羧酸的三水化合物.分子式C_(21)H_(27)N_5-O_7S·3H_2O,分子量547.28,其结构为:     

新的氨苄青霉素前体药物Lenampicillin

Lenampicillin是不久将问世的又一新的氨苄青霉素前体药物。其化学结构是使氨苄青霉素2位羧基形成酯。本品不同于原来的氨苄青霉素前体药物,在机体内不形成醛体,而被代谢成氨苄青霉素和乙偶姻,乙偶姻则被代谢成2,3-丁二醇。化学名为(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-氨基-2-苯基乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸(5-     

Invanz

[通用名称]ertapenem,厄他培南 [化学名称][4R-[3(3S*,5S*)4α,5β,6β(R*)]]-3-[[5-[(3-羧基苯基)氨基]3-吡咯烷基]硫]-6-(1-羟乙基)4-甲基-7-氧-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸单钠盐.     

Invanz

[通用名称] ertapenem，厄他培南。[化学名称] [4R-[3(3S*，5S*)4α，5β，6β(R*)]]—3—[[5—[(3—羧基苯基)氨基]3—吡咯烷基]硫]—6—(1—羟乙基)—4—甲基—7—氧—氮杂二环[3．2．0]庚—2—烯—2—羧酸单钠盐。     

(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-羟甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[420]辛-2-烯-2-甲酸的合成研究

目的　制备(6R,7R) - 7-[2 -呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基] - 3-羟甲基- 8-氧代- 5 -硫杂- 1-氮杂二环[4 2 0]辛- 2 -烯- 2 -甲酸。方法　通过7-氨基头孢烷酸的水解,生成去乙酰基7-氨基头孢烷酸,再与2 - (2 -呋喃基)- 2 -甲氧亚胺基乙酸氯反应进行7位氨基的酰化制备上述医药中间体。结果及结论　适宜的反应条件为:7-氨基头孢烷酸在- 2 5℃水解,与2 - (2 -呋喃基) - 2 -甲氧亚胺基乙酰氯在- 10℃反应,二者的摩尔比为1 0∶1. 15,收率可达80 %。     

广谱抗生素Ceftazidime

异名 GR 20263,Fortum,Spectrum,Glazidim,Eposerin,SN-401,Fortaz, 化学名氢氧化1-[[(6 R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)乙醛酰胺基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]吡啶鎓内盐7~2-(Z)-[O-(1-羧基-1-甲基乙基)肟]     

广谱抗生素Cefpiramide Sodium

异名 Sepatren,Sancefal 化学名 (6R,7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶羧酰胺基)-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫代]甲基]8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠     

药品行政保护品种介绍:抗感染药物(七)(续六)

美洛培南静脉注射液通用名:美洛培南(meropenem)静脉注射液.商品名:无.化学名:(-)-(4R,5S,6S)-3-{[(3S,5S)-5-(二甲基氨基甲酰基)-3-哌啶基]硫]}-6-[(1R-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂二环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧基三水合物,结构式见图1.     

盐酸头孢替安合成路线图解

头孢替安(cefotiam,1),化学名为(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰胺基]-3-[[1-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代]甲基]-8-氧代-5-硫代-1-氮杂二环[4.2.0]辛2-烯-2-羧酸,是由日本武田公司研发、1981年首次在日本上市的第二代半合成头孢菌素[1].     

立普妥

[通用名称] atorvastatin calcium ,阿托伐他汀钙 [化学名称] [R-(R,R)]-2-(4-氟苯基)-β-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)-羰基]-1H-吡咯-1-庚酸: 钙盐(2∶1)三水化物     

头孢克肟

头孢克肟(cefixime,FR 17027,FK 027,CL 284635)是口服半合成第三代头孢菌素。化学名为[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)[(羧甲氧基)亚氨基]乙酰]氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。化学结构见图1。     

头孢去甲噻肟钠(Ceftizoxime Sodium)

异名 Epocelin、Ceftix、Ceftizox 化学名(6R,7R)-7-[(Z)-2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酰胺基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠     

头孢匹胺的特点与临床应用

头孢匹胺(cefpiramide,CPM,日本住友药品工业公司商品名Sepatren)是注射用半合成的第三代头孢菌素.1985年10月首次上市.头孢匹胺化学名为(6R,7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶基羧酰胺基)-2-(对羟基苯基)乙酰胺基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,O]辛-2-烯-2-羧酸钠,分子式为C_(25)H_(23)N_8NaO_7S_2,分子量634.62,1g头孢匹胺钠含钠3.62mg.化学结构见图1.     

头孢泊肟酯的研究进展

头孢泊肟酯（CPDX-PR）是日本三共公司开发的第3代口服头孢菌素,1990年在日本首次上市。化学名为（6R,7R）-7-[（2Z）-（2-氨基-4-噻唑基）（甲氧亚氨基）乙酰胺基]-3-（甲氧基甲基）-8-氧代-5硫杂-1-氮杂二环[4．2．0]辛-2-烯2-羧酸1[[（1-甲基乙氧基）羰基]氧基]乙酯,     

抗生素头孢克肟(Cefixime)

异名 Cefspan,CFIX 化学名 (6 R,7 R)-7-〔(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚氨)乙酰胺基-8-氧-3-乙烯基-5-噻-1-氮杂二环〔4,2,0〕辛-2-烯-2-羧酸药效分类广谱抗生素开发单位 (日)藤泽药品工业公司上市厂商 (日)藤泽药品工业公司,1987年5月药理对需氧性革兰氏阳性和阴性菌有广谱抗菌作用,其抗菌活性较头孢克罗强,但对革兰氏阳性菌的作用较羟氨苄青霉素差,     

抗生素Doripenem

Doripenem(多尼培南)是广谱碳青酶烯类抗生素,化学名为(4R,5S,6S)-3-[((3S,5S)-5-[[(氨基磺酰)氨基]-甲基]-3-吡咯烷基)硫]-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸一水合物.注射用Doripenem(商品名:Doribax)由美国强生公司研发,于 2007年10月15日被美国FDA批准用于治疗复杂性腹内感染和泌尿道感染,包括肾盂肾炎.多尼培南作用于青霉素结合蛋白(PBPs),通过抑制细菌细胞壁的生物合成发挥抗菌作用.     

特子社复

[通用名称] ceftezole sodium,头孢替唑钠 [化学名称] 钠(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻-唑-2-基)-硫甲基]-8-氧代-7-[2-(1H)-替唑基乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸盐     

广谱抗生素 氟莫头孢钠(Flomoxef Sodium)

化学名 ((?))(6 R、7 R)-7[2-二氟甲硫基)乙酰胺基]-7-甲氧基-3-〔[1-(2-羟基乙基)-1氢-四氮唑-5-基]疏甲基〕-8-氧-5-氧杂1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸钠     

盐酸头孢唑兰的结构确证

目的:建立利用仪器分析盐酸头孢唑兰化学结构的方法。方法:通过元素分析仪分析盐酸头孢唑兰的元素组成,并利用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)对盐酸头孢唑兰进行结构分析。结果:通过实验证实盐酸头孢唑兰的结构为(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酰胺基]-3-(1H-咪唑并[1,2-b]哒嗪-4-嗡-1-基-甲基)-8-氧代-5硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-乙酸内盐单盐酸盐。结论:该方法准确可行,可为以后盐酸头孢唑兰的结构鉴定提供依据。     

BRL25000制剂

BRL25000系羟氨苄青霉素(AMPC)与克拉维酸钾(CVA-K)2∶1的合剂。羟氨苄青霉素Amoxicillin 化学名:(α-氨基-4羟苄基)青霉素三水化合物((α-Amino-4hydroxybenzyl)Penicilin trihydrate)。分子式:C_(16)H_(19)N_3O_5S·3H_2O,分子量:419.45。化学结构式: