口服结肠定位给药系统新进展

 目的：总结口服结肠定位给药系统(OCDDS)的设计原理、发展现状、存在的问题和预测其发展趋势。方法：根据OCDDS研究最新动态及药剂学的一些最新方法。结果：通过对OCDDS的各种方法总结,比较了各种方法的优缺点。结论： 综合胃肠道pH差异及时滞效应设计的OCDDS,脉冲式和自调式的OCDDS将有广阔的发展前景。     

中药结肠靶向给药研究

目的：考察中药制备结肠靶向给药的可能。方法：药物提取,精制后,制成微丸,选取经特殊处理果胶为包衣材料,氯化亚铵作为放射性内标物。结果：各项实验证明本制剂达到结肠靶向释药的设计要求。结论：为中药结肠靶向给药提供依据。     

口服结肠定位给药传递机理述评与展望

对目前存在的各种口服结肠定位药物传递机理进行总结与评价,认为单一传递机理不能理想地实现结肠定位,恰当地将不同机理综合运用是今后结肠定位释药的研究方向.     

中药口服结肠靶向给药系统的研究现状

肠道疾病的治疗目前主要是采用普通的口服片剂、栓剂和灌肠剂。这些治疗存在剂型使用不便、疗效不理想、复发率高和不良反应多的缺点。第4代药物剂型——靶向制剂可使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞，疗效高，不良反应少，备受人们关注。口服结肠靶向给药系统（oral colon targetingdrug delivery system，OCTDS）是上世纪90年代后期发展起来的新型给药方式，目前国内外仍处于研究阶段。OCTDS通过药物传递技术使药物吸收后，在上消化道不释放，将药物运送到人体盲肠部后开始崩解或蚀解并释放出来，从而使药物在人体大肠发挥局部或全身治疗作用。大量研究表明，     

口服结肠定位释药系统的研究进展

 目的综述近年口服结肠定位释药系统的研究进展和体内外评价方法。方法根据近期国内外文献报道介绍口服结肠定位释药系统的最新研究进展。结果与结论口服结肠定位释药系统具有广阔的发展前景。     

龙血竭结肠定位给药系统概述

龙血竭是我国用来代替进口血竭的药用资源,为百合科龙血树属剑叶龙血树[Dracaena cochinchinensis (Lour.)S.C.Chen]的含脂木质部提取的树脂,主产于云南南部和广西南部[1].     

结肠靶向给药系统的研究现状及展望

文章主要从结肠靶向给药系统的理论依据、制备方法、辅料应用和评价方法等方面进行阐述和总结,在有关系统分类方面比以往的文献中划分的更细致,同时笔者着重就目前结肠靶向给药系统所存在的缺陷以及今后发展的方向提出了自己的观点,以便为以后从事相关研究的科研工作者提供参考与依据。     

老鹳草鞣质结肠定位制剂的体外释放度

目的:考察老鹳草鞣质结肠定位制剂的体外释放特征。方法:以果胶钙为载体材料,老鹳草鞣质为模型药物制备小丸,并将其填充于肠溶胶囊;以没食子酸为检测指标,测定制剂在不同介质中的体外释放度。结果:在人工胃液及人工肠液中5 h累积释放率<10%,在含0.5%果胶酶的人工结肠液中4 h累积释放率>80%。结论:该制剂初步具备结肠定位释药特征。     

口服结肠靶向给药在疾病治疗中的应用

 目的:介绍口服结肠靶向给药的概念及其与普通制剂相比的优点；药物在结肠的吸收、作用原理；在便秘、结肠炎、清疡性结肠炎、克隆氏病等炎性肠病、大肠癌治疗中的应用及在口服蛋白和肤类药物中的应用。方法:依据 近年来的文献资料表明，口服结肠靶向给药的制备方法有:前体药物法、缓释和控释制剂法和聚合物包衣法。结果:通过介绍以上方法，均可制成结肠靶向给药制剂。应用口服结肠靶向给药技米对下消化道疾病的治疗已取得 一定进展。结论:口服结肠靶向给药对肠道及柞肠道疾病的治疗具有重要的临床价值。     

苦参碱时控型结肠定位给药微丸的制备和体外释药研究

 目的 用流化床包衣技术制备苦参碱时控型结肠定位给药微丸。 方法 使用流化床包衣设备,首先在空白丸芯上采用溶液上药法制备苦参碱载药微丸,然后以羟丙甲纤维素（ HPMC ）和乙基纤维素水分散体（ Surelease ）的混合物包衣作为溶胀控释层,以 Surelease 包衣作为时控包衣层,制备时控型结肠定位给药微丸。分别用扫描电镜、溶出度测定和光学显微镜考察微丸的包衣质量、体外释药率和释放过程中微丸的变化。 结果 药物通过时控层破裂开始大量释放 , 调节该层增重和溶胀控释层的增重及此层中 HPMC 与 Surelease 比例,均可以调节释药时滞 , 控制药物的释放速度。优化后的包衣微丸在模拟胃肠道 pH 情况下延迟 5 h 释药,之后药物近恒速释放, 16 h 内药物释放完全。 结论 可通过调节时控层的增重 , 溶胀控释层的增重及此层中 HPMC 与 Surelease 比例来制备不同时滞的苦参碱时控型结肠定位给药微丸,为小分子水溶性药物制成时控型延迟释药微丸提供参考。     

天然可降解多糖材料在口服结肠定位释药制剂中的应用

结肠定位释放制剂是近年来药剂学研究的热点之一。论述了基于菌触发型结肠定位策略的优点,分析了肠道菌群、酶在消化道的分布、种类、量的变化以及不同菌属对多糖降解的差异。天然多糖来源广泛,毒性极低,性质稳定且多数有一定的免疫调节、抗炎、抗肿瘤等功效,是酶、多肽、激素等药物的良好载体。综述直链淀粉、果胶、瓜儿胶、海藻酸类、壳聚糖在口服结肠定位释放制剂中的国外最新应用进展,为更好地利用多糖材料开发结肠定位递送制剂提供文献支持。     

中药靶向给药系统的研究进展

中药靶向给药系统是指将中药或天然药物经提取分离得到有效部位或单体采用不同的载体制成的制剂,能直接定向浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内。按载体分类综述了近年来的脂质体、微球、纳米粒、乳剂等几类中药靶向给药系统的研究进展。此外,由于中药对肠道疾病的特殊作用,口服结肠靶向给药系统也是中药靶向给药的一个重要部分。中药靶向给药系统的研究在我国还处于试探阶段,目前的研究大多数以天然有效成分为原料药物,而用中药有效部位及中药复方研制的靶向制剂屈指可数,这与制定中药有效部位及复方的质量标准及制剂工艺难度大有关,靶向给药系统是中药制剂今后发展的一个重要方向。     

菌群触发式结肠定位给药系统

 目的总结菌群触发式结肠定位给药系统(BCDDS)的设计原理、研究现状、存在问题及预测其发展趋势方法根据BCDDS研究最新动态及药剂学的最新方法进行综述。结果通过对BCDDS各种方法的总结,比较了各种方法的优缺点结论BCDDS可作为理想靶向释药的触发机制,其应用具有广阔的发展前景。     

结肠靶向粘附释药系统的展望

 目的：介绍结肠靶向粘附释药系统的概念、原理及其优点，为从事该类研究提供参考。方法：以国内外大量文献为基础，结合笔者们的工作进行分析和归纳。结果与结论：综述了结肠靶向粘附释药系统设计原理、体内外检测方法和可用的载体，结肠靶向粘附释药系统具有重大的临床应用价值。     

紫杉醇非注射给药系统研究进展

紫杉醇是从红豆杉中分离出的一种复杂的次生代谢产物,已成为世界公认的强活性广谱抗癌药物。紫杉醇水溶性差,口服生物利用度低,传统注射剂采用聚氧乙烯蓖麻油作为助溶剂,导致过敏反应发生率较高,临床使用前需进行预脱敏处理。因此,紫杉醇非注射给药系统的研究非常活跃,表明临床上对紫杉醇非注射剂型的需求巨大。综述了紫杉醇非注射给药系统的研究进展,包括口服给药系统、阴道给药系统、透皮给药系统、植入释药系统、鼻腔给药系统和吸入给药系统,为今后的研究和临床应用提供参考。     

脂质体在鼻腔给药系统中的应用概述

概述鼻腔给药的特点、鼻腔给药系统应用动向及脂质体在鼻腔给药系统中的应用,阐明脂质体鼻腔给药具有较大的应用优势,能延长药物在鼻腔内的滞留时间及滞留量,防止药物被黏膜上的酶降解,可持续缓慢释药;用作鼻黏膜免疫佐剂,刺激机体全身和局部黏膜免疫反应;作为基因工程载体,有效介导基因转染等,提示脂质体鼻腔给药具有广阔的应用前景。     

全结肠给药器X线监控下给药的应用研究

本文以药物动力学、生物利用度及波动扩散模式作理论依据 ,在 X线监控下采用全结肠给药器给药 ,并与常规保留灌肠作对照 ,证实给药器给药不但可以充盈全结肠 ,延长保留时间和扩大药物弥散面积 ,并且实现自动化控制 ,操作简单 ,方法可靠 ,可作为临床常规治疗手段     

中药口服结肠靶向给药系统的展望

口服结肠靶向给药系统(oral colon targeting-drug delivery system,OCTDS)是90年代后期发展起来的新型给药力式,目前国内外仍处于研究阶段.OCTDS是通过药物传递技术,使药物口服后,在上消化道不释放,将药物运送到人体回盲部后开始崩解或蚀解并释放出来,从而使药物在人体大肠发挥局部或全身治疗作用.     

5-氨基水杨酸结肠定位渗透泵微丸在大鼠体内释药特性考察

目的:考察基于渗透泵酶触发原理的5-氨基水杨酸(5-ASA)结肠定位微丸的体内释药行为,评价其结肠定位释药特性。方法:将5-ASA结肠定位微丸(微丸组)与5-ASA羧甲基纤维素钠混悬溶液(对照组)分别给大鼠灌胃,于规定时间间隔从大鼠心脏取血,并取出胃、小肠、盲肠、结肠及其内容物,计算相对靶向释药指数(DDI值);扫描电镜观察不同部位的微丸表面结构。结果:微丸组在胃、小肠、盲肠、结肠中的DDI值分别为11.09,12.08,187.25,181.68。扫描电镜观察结肠内微丸有清晰可见的孔径。结论:5-ASA结肠定位微丸具有良好的结肠定位释药性。     

pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究

目的制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。方法采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层(Eudragit RL 30D)和pH依赖外层(Eudragit FS 30D)制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子(f2)法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素。结果最佳时滞层包衣液处方为:Eudragit RL 30D增重5%,HPMC用量60%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量15%;最佳pH依赖层包衣液处方为:Eudragit FS 30D增重4.6%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量5%。体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2 h和人工肠液中3 h的累积释药率小于10%,人工结肠液7 h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性。结论通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。