诺氟沙星对氨茶碱血药浓度及药动参数的影响

国内外对氨茶碱与喹诺酮类药物的相互作用,进行了不少研究,依诺沙星、培氟沙星和环丙沙星等均能     

药动学原理在临床给药方案中的应用

本文从药动学的一般原理出发,概述了生物半衰期、平均稳态血药浓度、血清肌酐清除率等在临床给药方案中的应用,为临床工作者提供参考。     

基于定位释药电子胶囊的氨茶碱近端小肠释放药动学研究

目的 研究氨茶碱被无创、定位释放于健康人胃肠道特定部位(近端小肠)内的药动学特征.方法 用自主研制的消化道药物定位释放胶囊系统,将150 mg氨茶碱无创、精确的定位释放在志愿者的近端小肠内,用TDx测定氨茶碱的血药浓度,计算机拟合房室模型并计算药动学参数.结果 氨茶碱于志愿者近端小肠内定位释放的时效曲线符合一室模型,ρmax为3.6 mg·L-1,tmax为1.89 h,t1/2为6.8 h,AUC0-24为42.87 mg·h·L-1.结论 氨茶碱于近端小肠定位释放后吸收很快且有很好的吸收.     

中药药动学血样预处理方法回顾与展望

综述了以血药浓度法研究中药药动学中的血样预处理方法并作简要评价,特别介绍了水浴法作为方剂血样预处理的方法,为中药药动学及中药药效物质基础研究提供参考。     

国产盐酸左氧氟沙星片在健康国人体内的药动学研究

目的研究国产盐酸左氧氟沙星片在健康国人体内的药动学。方法 18名健康受试者单剂量口服国产盐酸左氧氟沙星片200 mg,分别于服药前和服药后24 h内多点采集静脉血,PR-HPLC测定血浆内左氧氟沙星浓度,BECS药动学程序计算药动学参数。结果单剂量口服盐酸左氧氟沙星200 mg后的主要药动学参数为：Tmax=（1.15±0.42）h,Cmax=（2094.6±615.1）μg.h/L,AUC=（11 295±1847）μg.h/L,T1/2=（7.08±1.26）h。结论国产盐酸左氧氟沙星片在健康国人体内的药动学参数与文献报道基本一致。     

对乙酰氨基酚在大鼠体内药动学研究

目的应用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定大鼠血浆中对乙酰氨基酚浓度,研究单剂量口服不同剂量对乙酰氨基酚片在大鼠体内的药代动力学。方法3组SD大鼠分别按体重单剂量口服对乙酰氨基酚片300 mg/kg、600 mg/kg、1 200 mg/kg后,采用RP-HPLC测定血浆中药物的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算其药代动力学参数。结果3个剂量组的对乙酰氨基酚药-时曲线均符合口服吸收的一级动力学二室模型,主要药代动力学参数：Tmax分别为（0.78±0.17）h、（1.07±0.12）h、（1.19±0.12）h;Cmax分别为（158.99±26.08）μg/ml、（226.26±20.38）μg/ml、（402.95±86.46）μg/ml;T1/2kα分别为（0.24±0.09）h、（0.39±0.11）h、（0.43±0.14）h;T1/2ke分别为（3.78±0.33）h、（3.66±0.32）h、（4.33±0.47）h;AUC0→24分别为（718.71±143.03）μg·h^-1·ml^-1（1 578.53±246.76）μg·h^-1·ml^-1（3 734.67±665.58）μg·h^-1·ml^-1AUC0→∞分别为（757.16±155.29）μg·h^-1·ml^-1（1 594.61±247.11）μg·h^-1·ml^-1（3 847.99±692.03）μg·h^-1·ml^-1结论所建立RP-HPLC法能够准确地测定对乙酰氨基酚血药浓度,能满足药代动力学的研究需求;低剂量组和中剂量组的药代动力学过程基本相似,但高剂量组则与上述两组则有所不同,这可能与其剂量过高有关。     

微机图示人控计算药动学参数

一级动力学的血浓度数据,国内外多按线性房室模型公式:由微机求出最接近血浓度的一级参数A_j、λ,进而计算药动学参数,用以预报有效或中毒浓度,制订给药方案,以便提高药效,降低不良反应。然而一些自动计算参数的程序,可因     

HPLC测定健康人体内齐多夫定的浓度及药动学研究

目的 建立HPLC-紫外检测方法测定健康人体中齐多夫定含量的方法,并用该法研究齐多夫定在健康人体内的药动学.方法 色谱柱为Symmetry C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为水-乙腈(75∶25),检测波长265 nm.以替硝唑为内标,血样以固相萃取法进行预处理.结果 血浆样品线性范围20～4 000 μg·L-1(r=0.999 9),血浆样品萃取回收率均在90%以上,日内、日间的RSD皆小于3%.应用该法研究12名健康受试者po 400 mg齐多夫定胶囊后的药动学,其体内过程符合二室模型,其药动学参数为:tmax为(0.73±0.13)h,ρmax为(2 234.50±853.87)μg·L-1,用梯形法计算所得的AUC0-t为(3 358.75±572.97)μg·h·L-1,t1/2β为(1.43±0.49)h.结论 此方法准确,灵敏,适于药物分析,其药动学参数为临床合理用药提供理论依据.     

环孢素A人体药动学影响因素分析

目的分析环孢素A的人体药动学影响因素。方法收集在我院进行环孢素A血药浓度监测的肾移植患者的监测结果,进行分析、整理、归纳。结果影响环孢菌素A血药浓度的因素很多,主要与肾移植患者的生理、病理因素,药物相互作用等因素有关。结论由于环孢素A毒副作用大,治疗窗较窄,个体差异较大,临床应用时应常规监测其血药浓度。寻找影响血药浓度变化的可能因素,对于提高器官移植的成功率,降低其毒性和不良反应,有着重要的临床意义。     

西咪替丁对家兔体内左氧氟沙星药动学的影响

目的：探讨西咪替丁对家兔体内左氧氟沙星药动学的影响。方法：采用交叉设计法对6只家兔随机给予灌胃左氧氟沙星、西咪替丁6 d＋左氧氟沙星,用高效液相色谱法测定家兔血清中左氧氟沙星浓度,比较不同给药方案的家兔体内左氧氟沙星药动学参数。结果：左氧氟沙星组的左氧氟沙星体内参数Cmax、Tmax、AUC、t1/2分别为2.36±1.89、1.21±1.03、7.82±3.84、6.17±1.16;西咪替丁＋左氧氟沙星组Cmax、Tmax、AUC、t1/2分别为2.19±1.67、0.83±0.63、5.49±1.60、6.43±0.81,两组参数比较差异均无统计学意义（P〉0.05）。结论：西咪替丁对左氧氟沙星在家兔体内的药动学参数无明显影响。     

环丙沙星对慢性阻塞性肺疾病患者氨茶碱药物动力学的影响

目的：量化地研究环丙沙星对慢性阻塞性肺疾病患者氨茶碱药物动力学的影响。方法：8例慢性阻塞性肺疾病患者口服氨茶碱（100mg,8h 1次）后加服环丙沙星（500mg,12g 1次）用紫外分光光度计平行监测合用前后茶碱的经时血药浓度,拟合茶碱药物动力学参数并做统计学比较,结果：与合用前相比,患者血清中茶碱浓度显著增高（P＜0．05）,消除半衰期非常显著地延长（P＜0．01）,消除率下降（P＜0．05）,结论：合用环丙沙星对氨茶碱的消除动力学有显著性抑制,临床合有时应注意茶碱的血浓度监测,防止氨茶碱因代谢减慢而引起蓄积中毒。     

引入案例在氨茶碱浓度监测课程中的运用

围绕课程的重点与难点,以问题为导向,设计典型病例,探讨案例教学在临床药学课程《氨茶碱浓度监测》中的应用。通过对课堂实践成绩、教学效果评估、同行评教以及学生课后反馈等结果的分析显示：案例教学方式改善了传统教学方法学生依从性差、教学效果不佳的问题。采用案例教学,增强了学生对临床实践的分析思考能力,同时促进教学相长。     

水合氯醛和苯巴比妥钠对大鼠体内氨茶碱药代动力学的影响

目的观察麻醉剂量的水合氯醛和苯巴比妥钠对大鼠体内氨茶碱药代动力学的影响。方法将36只大鼠分为水合氯醛组、苯巴比妥钠组和对照组,均进行单次给药试验,采用高效液相色谱(HPLC)法测定茶碱在大鼠体内的血药浓度,以DAS 2.0软件计算主要药代动力学参数。结果水合氯醛组、苯巴比妥钠组和对照组的药代动力学参数中曲线下面积(AUC0-∞)为(386.503±38.002)、(140.704±13.634)和(414.497±33.909)mg.h-1.L-1,消除半衰期(t1/2)为(3.442±0.616)、(4.824±1.333)和(3.214±0.425)h,清除率(CL)为(0.056±0.006)、(0.149±0.013)和(0.050±0.004)L.h-1.kg-1,达峰质量浓度(Cmax)为(77.457±7.780)、(47.403±6.644)和(77.637±9.486)mg.L-1,达峰时间(Tmax)为(1.083±0.289)、(1.042±0.144)和(1.250±0.261)h,苯巴比妥钠组与对照组、水合氯醛组的AUC0-∞、t1/2、CL、Cmax、Tmax比较差异均有统计学意义(P<0.05),而水合氯醛组与对照组各项之间比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论苯巴比妥钠可显著影响大鼠体内氨茶碱的代谢,而水合氯醛对大鼠体内氨茶碱的代谢影响并不明显。     

院前氨茶碱中毒45例临床分析

目的：分析哮喘和慢阻肺患者院前氨茶碱中毒的临床特征，为临床安全有效地应用氨茶碱提供参考。方法：回顾分析４５例院前茶碱中毒患者的临床特征，包括病人的全身情况、院前用药情况、临床表现等。结果：本组患者院前中毒发生率达１２．１％，后老年患者居多，氨茶碱中毒个体差异性很大，与年龄、机体健康状况、院前用药情况密切相关。结论：茶碱用药剂量个体差异显著，易出现中毒反应。院前用药应保持高度警惕，详细询句患者用药情     

不同剂量缓释茶碱治疗小儿哮喘的疗效比较

目的:探讨不同剂量缓释茶碱治疗小儿哮喘的疗效。方法:将轻度、中度小儿哮喘78例,随机分为高剂量组和低剂量组各39例。高剂量组缓释茶碱为5 mg/kg,低剂量组为2 mg/kg。治疗14 d后,对患者的临床疗效、临床症状消失时间和不良反应等予以观察。结果:低剂量组有效率和症状评分减少明显优于高剂量组(P<0.05),呼吸困难消失时间、咳嗽消失时间、哮喘消失时间均明显早于高剂量组(P<0.05)。低剂量组的不良反应少于高剂量组。结论:低剂量茶碱对于急性发作的轻度、中度小儿哮喘安全有效。     

莫达芬尼酸在人体血浆中药动学研究

目的 :观察中国健康成年志愿者单次口服莫达芬尼片剂后 ,其代谢产物莫达芬尼酸血浆浓度 ,为Ⅱ期临床试验提供试验参数。方法 :9名受试者按拉丁方设计随机分组 ,分别依次单次口服 10 0mg、2 0 0mg、30 0mg 3个剂量的莫达芬尼片后 ,应用高效液相色谱法 (HPLC)测定各受试者血浆莫达芬尼酸浓度 ,采用 3P97软件计算药代动力学参数。结果 :10 0mg、2 0 0mg、30 0mg组莫达芬尼酸主要药代动力学参数分别为 :Cmax(1.78± 0 .79)mg·L 1、(3.17± 1.2 7)mg·L 1、(4 .13± 2 .32 )mg·L 1;Tmax1.8h、3.1h、2 .8h ;t1/2 β (2 .35± 1.97)h、(2 .4 5± 1.0 7)h、(1.95± 1.18)h ;AUC0 t(2 1.17± 16 .13)mg·h·L 1、(2 5 .74± 7.74 )mg·h·L 1、(4 1.38± 2 0 .72 )mg·h·L 1;CL (5 .79± 5 .19)L·h$C1、(7.80±3.4 2 )L·h$C 1、(7.95± 2 .97)L·h$C1;结论 :莫达芬尼酸药 时曲线符合二房室模型 ,高、中、低三个剂量的Cmax、AUC0 t随给药剂量加大而增加 ;t1/2 β、Tmax、CL与给药剂量无关     

开玛条件下氨茶碱降压作用量效关系的研究

本文研究了开玛条件下氨茶碱量效关系的特点。实验结果显示：１．开玛与非开玛条件下量效关系不同，开玛量效曲线左移，以中段最为显著。２．开玛条件下效应恒定时血药浓度相对稳定，而维持用药量呈不规则变化。３．开玛条件下血药浓度与效应以及用药量与效应均有相关性。     

氨茶碱在心跳骤停心肺复苏中的临床研究

目的 探讨氨茶碱在心脏骤停心肺复苏患者中的疗效.方法 116例心脏骤停患者随机分为两组:氨茶碱组(n=58)心肺复苏时给予氨茶碱和肾上腺素联合用药,对照组(n=58)心肺复苏时单用肾上腺素,其他复苏用药两组相同,比较两组患者的心电活动和自主循环恢复情况及存活出院率.结果 氨茶碱组恢复心电活动44例(75.86%),与对照组30例(51.72%)比较,差异有统计学意义(P<0.01);氨茶碱组恢复自主循环41例(70.69%),与对照组26例(44.83%)比较,差异有统计学意义(P<0.01);氨茶碱组存活出院6例(10.34%),与对照组5例(8.62%)比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论 氨茶碱作为心脏骤停患者的辅助用药可促进心电活动和自主循环的恢复,但对预后无改善.     

常规剂量氨茶碱对中老年人运动能力和氧耗量的影响

探讨静脉注射常规剂量氨茶碱对正常中老年人运动肺功能的影响。方法１４例正常中老年人分别于静脉注射０．２５ｇ氨茶碱前后，作症状限制性运动肺功能检查。结果氨茶碱能显著增加静息时分时通气量，呼吸频率及心率，但对运动能力和最大运动负荷时的分时通气量、氧耗量和通气方式等均不产生明显的影响。     

环丙氟哌酸对血浆氨茶碱浓度的影响

在１５例呼吸系统疾病患者观察了环丙氟哌酸对血浆氨茶碱浓度的影响。结果表明加服环丙氟哌酸５００ｍｇ，１／１２ｈ×３ｄ后，血浆氨茶碱谷浓度和峰浓度均明显增高（Ｐ＜０．０１），其谷浓度和峰浓度分别增高６０．３％±６９．８％和３８．４％±５５．８％。提示两者合用时应适当减少氨茶碱用量，以避免氨茶碱中毒的发生。