2种头孢地尼制剂在健康人体内的生物等效性研究

目的:研究国产头孢地尼分散片和进口头孢地尼胶囊在健康人体内的药动学和生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(国产)或参比制剂(进口)200mg后,采用高效液相色谱法测定人血浆中头孢地尼的浓度,以DAS3.0程序计算药物的药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:cmax(1.818±0.544)、(1.900±0.560)ng·mL-1,tmax(3.800±0.750)、(3.925±0.766)h,AUC0～12h(9279.7±2650.3)、(9977.9±2949.3)ng·h·mL-1,AUC0～∞(9639.9±2768.0)、(10304.4±3077.4)ng·h·mL-1。受试制剂相对生物利用度为(95.5±24.3)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

国产奥卡西平分散片的人体生物等效性研究

目的:研究国产奥卡西平分散片的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者,分别随机交叉单剂量口服奥卡西平分散片(受试制剂)与奥卡西平片(参比制剂)300mg后,用高效液相色谱法测定血浆中奥卡西平的活性代谢物单羟基衍生物(MHD)的浓度,并用3p97软件计算药动学参数,对结果进行生物等效性评价。结果:20名受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后,MHD的Cmax分别为(4.231±0.841)、(4.350±0.861)μg·mL-1,tmax分别为(4.13±0.43)、(4.28±0.44)h,t1/2分别为(14.17±2.66)、(14.44±2.09)h,AUC0～60分别为(113.00±22.25)、(118.11±14.20)mg·h·L-1,AUC0～∞分别为(126.35±20.94)、(130.54±16.17)mg·h·L-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度(F)为(95.67±12.80)%。结论:2种制剂生物学等效。     

2种多潘立酮片的人体生物等效性研究

目的:研究2种多潘立酮片在健康人体内的生物等效性。方法:健康志愿者22名,采用随机交叉试验设计,单剂量口服多潘立酮片受试制剂或参比制剂10mg,应用高效液相色谱串联质谱电喷雾(LC-MS/MS)法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度,计算药动学参数,应用BAPP2.0软件进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:tma(x0.55±0.15)、(0.57±0.11)h,t1/(210.22±1.29)、(10.90±1.44)h,cma(x12.721±5.567)、(13.265±5.787)μg·L-1,AUC0～36(h42.550±11.724)、(44.259±8.813)mg·h·L-1,AUC0～∞(45.539±12.327)、(47.900±9.446)mg·h·L-1。多潘立酮片受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(96.5±19.2)%,主要药动学参数经统计学分析无显著性差异。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸左氧氟沙星片人体药动学及生物等效性研究

目的:研究2种盐酸左氧氟沙星片在人体内的药动学及生物等效性。方法:采用随机自身交叉对照试验设计,20名健康男性志愿者分别单剂量口服受试制剂与参比制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆左氧氟沙星的浓度,并计算二者药动学参数及生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂Cmax分别为(6.54±1.39)、(6.31±1.21)mg·L-1,tmax分别为(1.04±0.39)、(1.04±0.40)h,t1/2分别为(7.77±0.84)、(7.98±1.30)h,AUC0~24分别为(50.66±5.84)、(50.94±4.82)mg·h·L-1,AUC0~∞分别为(57.55±6.75)、(58.42±6.40)mg·h·L-1。以AUC0~24估算,受试制剂的相对生物利用度为(100.20±14.23)%。结论:二者生物等效。     

甲砜霉素胶囊人体生物等效性研究

目的:进行试验制剂甲砜霉素胶囊与参比制剂市售甲砜霉素胶囊生物等效性研究。方法:男性健康志愿者20名,随机分为2组,分别交叉单剂服用试验制剂或参比制剂甲砜霉素胶囊500mg,采用高效液相色谱法测定甲砜霉素经时血药浓度,计算药动学参数,评价2制剂的生物等效性。结果:试验制剂和参比制剂主要药动学参数t1/2为(3.7±s0.5)h和(3.1±0.6)h,tmax为(2.0±0.3)h和(2.0±0.3)h,cmax为(2.3±0.6)mg·L-1和(2.3±0.5)mg·L-1,AUC0～12为(9.0±1.4)mg·h·L-1和(9.0±1.6)mg·h·L-1,AUC0～∞为(9.8±1.8)mg·h·L-1和(9.8±1.6)mg·h·L-1。试验制剂甲砜霉素胶囊相对生物利用度(F)为(101±6)%。结论:甲砜霉素胶囊试验制剂和参比制剂为生物等效制剂。     

头孢羟氨苄咀嚼片的人体生物等效性

目的：评价头孢羟氨苄咀嚼片与参比片剂在人体内生物等效性。方法：采用随机交叉试验设计，20名健康男性受试者分别口服单剂量受试制剂与参比制剂500mg，HPLC法测定血浆中头孢羟氨苄的浓度，用DAS1．0统计软件计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果：受试制剂与参比制剂的已。分别为（19．2±2．3）mg·L^-1和（18．4±2．7）mg·L^-1,tmax分别为（0．95±0．22）h和（1．3±0．4）h，t1/2分别为（1．78±0．14）h和（1．73±0．09）h，AUC（0→10）分别为（53．3±7．5）mg·h·L^-1和（54．0±7．4）mg·h·L^-1,AUC（0→∞）分别为（54．4±7．9）mg·h·L^-1和（55．1±7．7）mg·h·L^-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（99．0±7．0）％。结论：两制剂具有生物等效性。     

阿莫西林/克拉维酸钾(14:1)咀嚼片与分散片在健康人体的生物等效性

目的研究阿莫西林克拉维酸钾(14∶1)咀嚼片、分散片与普通片的生物等效性。方法用三制剂、三周期(周期间隔为5天)三交叉试验方法,18名健康男性志愿者分别口服受试或参比制剂1片(每片含阿莫西林600mg,克拉维酸钾42.9mg)。用微生物学方法测定血浆中药物浓度。结果咀嚼片、分散片及普通片的主要药动学参数分别为:阿莫西林AUC0-8h分别为(22.48±4.5),(22.16±3.79)和(22.51±4.31)mg·h·L-1;Cmax分别为(9.079±1.86),(8.822±1.84)和(8.6892±1.13)mg·L-1。克拉维酸钾的AUC0-8h分别为(1.11±0.455),(1.204±0.45)和(1.23±0.505)mg·h·L-1;Cmax分别为(0.553±0.260),(0.613±0.241)和(0.602±0.206)mg·L-1。结论咀嚼片、分散片与普通片具有生物等效性。     

高效液相色谱法测定吉非贝齐的人体药动学和相对生物利用度

目的:建立高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中吉非贝齐浓度,并研究其药动学及相对生物利用度。方法:20名受试者随机分成2组,先后单剂量口服受试制剂或参比制剂后,采用HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数并进行方差分析,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果:单次服用600mg受试制剂或参比制剂后的药动学参数AUC0～10,AUC0～∞,cmax,tmax及t1/2分别为(93±s17)和(93±18)mg·h·L-1,(95±17)和(96±19)mg·h·L-1,(31±8)和(31±8)mg·L-1,(1.6±0.4)和(1.5±0.5),(2.0±0.4)和(1.8±0.6)h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(100±11)%。2种制剂的药动学参数无明显差异。结论:HPLC法能快速、准确的测定人血浆中的吉非贝齐浓度,受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

3种头孢克洛制剂在健康人体内的药动学及生物等效性研究

目的:比较3种头孢克洛制剂在健康志愿者体内的药动学,并评价3种制剂的生物等效性。方法:18名男性健康志愿者,单剂量三交叉分别口服干混悬剂(受试制剂1)、头孢克洛分散片(受试制剂2)和头孢克洛片(参比制剂)500mg后,用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆药物浓度,数据经DAS软件处理,计算药动学参数并评价生物等效性。结果:头孢克洛受试制剂1、2与参比制剂的cmax分别为(13.94±3.76)、(13.54±2.27)、(13.86±3.13)μg·mL-1,tmax分别为(0.56±0.13)、(0.55±0.14)、(0.51±0.13)h,t1/2分别为(0.67±0.09)、(0.68±0.15)、(0.80±0.26)h,AUC0～4分别为(15.16±2.58)、(14.56±1.70)、(14.74±2.07)μg·h·mL-1。受试制剂1、2的F0～4分别为(103.80±17.80)%、(100.50±18.40)%。统计分析表明,2种头孢克洛受试制剂的cmax、tmax、AUC0～4、AUC0～∞与参比制剂相比均无显著性差异。结论:头孢克洛干混悬剂和分散片与参比制剂生物等效。     

阿奇霉素分散片人体药动学及生物等效性研究

目的 研究阿奇霉素分散片健康人体的药动学与生物等效性。方法 20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500 mg,采用高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定血药浓度。以DAS 2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果 受试制剂和参比制剂阿奇霉素AUC_0-168分别为(8.98±1.74) mg·h·mL^-1和(8.75±1.60) mg·h·mL^-1,C_max分别为(0.81±0.14) mg·mL^-1和(0.80±0.14) mg·mL^-1,t_1/2分别为(48.16±11.10) h和(51.1±7.60) h,T_max分别为(1.80±0.86) h和(1.82±0.92) h,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(103.4±20.2)%。结论 阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

2种盐酸阿呋唑嗪制剂的生物等效性研究

目的:比较盐酸阿呋唑嗪缓释片和盐酸阿呋唑嗪进口普通片的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服盐酸阿呋唑嗪缓释片和盐酸阿呋唑嗪进口普通片5mg,用高效液相色谱法测定人血浆中盐酸阿呋唑嗪浓度,计算药动学参数,并进行统计学分析及生物等效性评价。结果:盐酸阿呋唑嗪缓释片和盐酸阿呋唑嗪进口普通片的Cmax分别为(28·92±9·63)、(32·92±10·23)μg·L-1,tmax分别为(2·7±0·6)、(1·4±1·0)h,AUC0～∞分别为(221·14±59·46)、(245·68±67·20)μg·h·L-1,t1/2分别为(6·68±0·85)、(4·73±1·22)h,AUC0～24分别为(215·20±49·63)、(226·30±53·60)μg·h·L-1。盐酸阿呋唑嗪缓释片的相对生物利用度为(92·2±13·2)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦片人体生物等效性研究

目的研究盐酸伐昔洛韦片在健康人体内的生物等效性。方法20名受试者单剂量、交叉口服盐酸伐昔洛韦片受试制剂和参比制剂后,采用高效液相色谱-荧光检测法测定其体内代谢转化物阿昔洛韦的血药浓度,以BAPP2.0程序计算药动学参数和生物等效性数据。结果受试制剂和参比制剂的阿昔洛韦,其Cmax分别为(2.04±0.48)、(1.94±0.37)μg·mL-1,tmax分别为(1.3±0.6)、(1.4±0.6)h,t1/2分别为(2.53±0.42)、(2.55±0.43)h,AUC0～12分别为(5.82±0.99)、(5.54±0.84)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(6.04±1.04)、(5.76±0.94)μg·h·mL-1。经方差分析和配对t检验,受试制剂与参比制剂的药动学参数无显著性差异(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度为(105.7±13.9)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

复方布洛芬软胶囊的人体药动学和生物等效性

目的:研究复方布洛芬软胶囊的人体药动学和生物等效性。方法:采用随机交叉试验设计,20名健康男性受试者分别单剂量口服布洛芬软胶囊(布洛芬400 mg,参比制剂)和对乙酰氨基酚片(对乙酰氨基酚500 mg,参比制剂)与复方布洛芬软胶囊(布洛芬400 mg和对乙酰氨基酚325 mg,受试制剂), LC-MS／MS法和HPLC-UV法测定血浆中布洛芬和对乙酰氨基酚的浓度。结果:参比制剂和受试制剂布洛芬的cmax分别为(42±s 9)和(41±10)mg·L-1;tmax分别为(0．6±0．2)和(0．5±0．3)h;t1／2分别为(2．0±0．3)和(2．1±0．3)h;AUC0～12分别为(126±24)和(131±25)mg·h·L-1。对乙酰氨基酚的cmax分别为(7．5±1．2)和(4．6±0．9)mg·L-1;tmax分别为(0．8±0．5)和(0．8±0．4)h;t1/2分别为(2．8±0．6)和(3.0±0．7)h;AUC0～12分别为(27±6)和(17±4)mg·h·L-1。受试制剂布洛芬的相对生物利用度为(105±12)％,经剂量校正后,受试制剂对乙酰氨基酚的相对生物利用度为(96±12)％。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦片人体相对生物利用度和生物等效性研究

目的:研究2种盐酸伐昔洛韦片的药动学,评价二者的生物等效性。方法:按照两制剂双周期随机交叉试验设计。18名男性健康志愿者随机分为2组,分别单剂量口服受试制剂与参比制剂后应用HPLC法测定血浆中阿昔洛韦浓度,利用3p97程序计算药动学参数及评价二者生物等效性。结果:单剂量口服300mg盐酸伐昔洛韦受试制剂和参比制剂后,测得阿昔洛韦AUC0～24分别为(12·85±4·32)、(12·19±4·63)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(14·65±5·75)、(13·27±5·03)μg·h·mL-1,Cmax分别为(3·55±0·92)、(3·71±0·97)μg·mL-1,tmax分别为(1·44±0·43)、(1·33±0·37)h,t1/2分别为(6·23±2·81)、(4·55±1·84)h。受试制剂相对生物利用度为(111·01±23·52)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

马来酸替加色罗分散片的人体生物等效性研究

目的:研究马来酸替加色罗分散片的人体生物等效性。方法:22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服马来酸替加色罗分散片(受试制剂)和马来酸替加色罗片(参比制剂)6mg,采用LC/MS/MS法测定人血浆中药物浓度。结果:受试制剂和参比制剂的tmax分别为(0.86±0.22)、(1.01±0.24)h,Cmax分别为(2.21±0.69)、(2.05±0.64)ng.mL-1,AUC0~17分别为(6.35±2.48)和(6.47±1.99)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(6.69±2.59)、(6.70±2.03)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.2±22.1)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

健康人体内替硝唑片的药代动力学及生物等效性研究

目的研究替硝唑片在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉试验设计,单剂量口服1.0g替硝唑片后,用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果替硝唑在0.208～41.6μg/ml浓度范围内线性良好(r=0.99975),平均回收率98.6%～99.6%,日内和日间标准误(sx)均<10.0%。替硝唑试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:峰时(Tmax)(:1.5±0.8)和(1.5±1.3)h;峰浓度(Cmax):(20±3)和(21±3)μg/ml;曲线下面积(AUC)0￣60h:(390±55)和(391±48)mg·L-1·h;AUC0￣∞:(427±79)和(424±59)mg·L-1·h;T1/2:(16.6±2.8)和(16.1±1.9)h,以AUC0￣60h计算的受体制剂的相对生物利用度为(100±6)%。结论建立的分析方法准确灵敏,统计学分析表明两种制剂生物等效。     

替硝唑片在回族和汉族健康人体的药动学研究

目的:研究回族和汉族健康志愿者单剂量口服替硝唑片的药动学。方法:健康志愿者20名(回族、汉族各10名,男女各半)单剂量口服替硝唑片1g,采用高效液相色谱法测定血浆中替硝唑的含量。用DAS程序软件进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果:回族、汉族受试者单剂量口服替硝唑片1g的主要药动学参数:Cmax分别为(20.25±4.05)、(19.04±2.42)μg·mL-1,tmax分别为(2.10±0.66)、(2.15±0.47)h,t1/2分别为(16.81±1.56)、(16.94±2.40)h,AUC0～72分别为(483.51±116.83)、(454.37±59.74)mg.h.L-1,AUC0～∞分别为(514.25±130.78)、(486.14±65.63)mg.h.L-1。男、女受试者的主要药动学参数:Cmax分别为(17.16±1.28)、(22.12±2.79)μg·mL-1,tmax分别为(2.20±0.59)、(2.05±0.55)h,t1/2分别为(17.32±1.97)、(16.43±1.97)h,AUC0～72分别为(406.83±44.40)、(531.05±84.54)mg.h.L-1,AUC0～∞分别为(437.11±54.73)、(563.27±100.06)mg.h.L-1。结论:替硝唑片在回族和汉族健康志愿者体内药动学参数不存在种族差异,但存在性别差异。     

枸橼酸他莫昔芬口服液的人体药物动力学及相对生物利用度

目的研究枸橼酸他莫昔芬口服液在健康人体内的药物代谢动力学及相对生物利用度。方法以18名健康志愿者为试验对象,采用随机交叉试验方法,分别单剂量口服枸橼酸他莫昔芬口服液2支(含枸橼酸他莫昔芬40 mg)或枸橼酸他莫昔芬片4片(含枸橼酸他莫昔芬40 mg),采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果两种制剂的达峰时间分别为(3.17±0.38)h和(3.94±0.24)h,达峰时血中药物质量浓度分别为(2.1075±0.9685)mg.L-1和(1.8412±0.7723)mg.L-1,两种制剂的消除相半衰期分别为(13.62±1.72)h和(14.09±1.73)h,药时曲线下面积AUC(0→48)分别为(13.4765±2.2966)mg.h.L-1和(14.0920±2.2161)mg.h.L-1,AUC(0→∞)分别为(15.6189±2.5148)mg.h.L-1和(16.1378±2.1349)mg.h.L-1。结论受试制剂与参比制剂两种制剂生物等效。     

阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性研究

目的:研究阿莫西林/双氯西林钠分散片的人体生物等效性。方法:采用双周期交叉设计试验,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服阿莫西林/双氯西林钠分散片(受试制剂)和阿莫西林/双氯西林钠胶囊(参比制剂)750mg,以高效液相色谱法测定人血浆中阿莫西林、双氯西林经-时血药浓度,用DAS软件拟合计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂阿莫西林的tm ax分别为(1.16±0.26)、(1.24±0.27)h,Cm ax分别为(6.32±2.56)、(6.59±2.33)μg.mL-1,AUC0~7分别为(12.27±2.25)、(12.66±2.68)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(15.48±2.38)、(15.47±3.71)μg.h.mL-1;双氯西林的tm ax分别为(0.94±0.23)、(0.93±0.18)h,Cm ax分别为(12.12±5.71)、(12.12±4.15)μg.mL-1,AUC0~7分别为(23.49±4.20)、(23.25±3.64)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(24.93±3.96)、(24.50±3.66)μg.h.mL-1。受试制剂阿莫西林与双氯西林的相对生物利用度分别为(97.7±8.2)%、(102.0±16.8)%。结论:阿莫西林/双氯西林钠分散片与阿莫西林/双氯西林钠胶囊具有生物等效性。