眼用制剂的前药及其药动学研究进展

前药是自身无活性,在体内经化学或酶代谢后释放出有药效活性的原药或代谢物的化合物。前药设计是一种改善眼用制剂不良性质,如水溶性差、生物利用度低、半衰期短和眼部刺激性的重要手段。眼用制剂的药动学主要研究眼对药物的吸收、分布、代谢和排泄的规律。笔者将按照结构修饰类型综述眼用前药的药动学研究进展,从而指导临床合理用药、减少不良反应、提高疗效。     

眼用制剂中抑菌剂的眼表损害

 目的:介绍抑菌剂在眼用制剂中的应用及其对眼表功能的损害，以及避免这种药源性眼表损害的方法。方法:调研国内外文献资料，分别介绍抑菌剂在眼用制剂中的应用与局限，对眼表的损害与机理及其防范措施。结果:眼用制剂中的抑菌剂通常不能有效抑菌防腐，并且可严重损害眼表功能。结论:无抑菌剂眼用制剂的应用在理论和实践上都是可行的，抑菌剂在眼用制剂中的应用价值值得进一步探讨和评价。     

粉防己碱制剂研究进展

综述了粉防己碱的口服片剂、注射剂、气雾剂、软胶囊剂及其脂质体、微球等新型给药系统的研究进展和概况,比较了各种剂型的优劣,为该药新剂型的开发的研究提供参考。     

缓释、控释制剂研究进展

目的介绍缓/控释制剂类型及各种制剂制备技术的研究概况及展望方法以国内外发表的文献为依据,对缓/控释制剂类型及各种制剂制备技术分别进行介绍。结果与结论目前制备缓/控释制剂的技术日益增多,研究开发品种亦较多,但还需要进一步发展。     

含冰片眼用制剂的文献调查

目的对冰片在眼科制剂中应用状况进行文献调查。方法以冰片、眼等为主题词,对三大中文期刊数据库、Medline及中国知识产权局专利数据库进行网络检索;手工检索2010版药典一部。所得题录导入NoteExpress,建立数据库,手工剔除无关文献。结果检出67篇与冰片有关的眼制剂文章和73项专利,4个列入药典眼用制剂。结论目前眼用冰片存在品种混用,临床剂量超出安全剂量范围等情况。     

中药靶向制剂的研究进展

靶向制剂亦称靶向给药系统,将药物浓集于病变部位,并使药物保持一定浓度在靶部位滞留一定的时间,从而减少用药剂量,在一定程度上可减少药物不良反应的发生,提高药物的安全性和患者用药的顺应性,故靶向制剂在药剂学领域受到广泛的关注。对近年来中药靶向制剂应用的相关研究进行综述,主要从中药被动靶向、主动靶向和物理化学靶向3个方面阐述中药靶向给药的研究进展,以期为靶向制剂技术在中药靶向制剂中的应用研究提供参考。     

眼用制剂中清凉剂的气相色谱测定方法

目的 用气相色谱法同时检测眼用制剂中各种清凉剂含量.方法 色谱条件:OV-1701石英毛细管柱;选样口温度:220℃;炉温:105℃;FID检测器温度:250℃;载气:氮气,6.0 psi;氢气:45 mL/min;空气:450 mL/min;分流比:10∶1;以乙酸乙酯萃取样本,正十三烷为内标.结果 樟脑、异龙脑、薄荷醇、龙脑分离良好,在浓度2.0～250.0 μg·mL-1间与内标峰面积之比线性良好,方法学考察结果符合要求.结论 该方法定量准确,可用于眼用制剂中清凉剂辅料的研究.     

木犀草素制剂的研究进展

木犀草素是一种具有多种药理活性的黄酮类化合物,但因其水溶性差及生物利用度低等限制了其临床应用。微粒给药系统、固体分散体、包合物、磷脂复合物、水凝胶等制剂技术的应用可提高木犀草素的生物利用度,综述了木犀草素制剂的研究进展,并阐述了其在细胞和动物实验中的应用,旨在促进其制剂开发及临床应用。     

加替沙星眼用凝胶药动学研究

 目的研究加替沙星眼用凝胶单次滴眼后加替沙星的药动学特征并与加替沙星滴眼液进行比较。方法采用新西兰家兔,左眼滴入加替沙星眼用凝胶60μL,右眼滴入加替沙星滴眼液60μL,分别于不同时间取泪液、房水和角膜,采用液-质联用(LC-MS)的方法对其中的药物含量进行测定。结果实验组和对照组单次给药后,泪液中药物消除半衰期分别为195.3和80.7 min,AUC_0～480分别为62 385和33 280μg·min·g^-1;房水中实验组与对照组的药物达峰浓度分别为1.05和0.62mg·L^-1,达峰时间均为60 min,AUC_0～360分别为111.7和66.1 mg·min·L^-1;角膜中实验组与对照组的AUC_0～480分别为3 435.5和1 688.4μg·min·g^-1。结论实验药与对照药的药动学参数具有显著差异,加替沙星眼用凝胶用药后药物在泪液、房水和角膜中具有较高的药物浓度且能维持较长的时间,较加替沙星滴眼液生物利用度显著提高。     

眼部给药新剂型的研究进展

眼部给药需综合考虑药物在眼部的吸收、分布、代谢及药物的生物化学特征,以改善药物的生物药剂学特性,使药物按预想的途径更准确地进入靶区受体部位。本文对近年眼科给药新剂型,如胶体给药系统、凝胶给药系统、植入剂等的研究进展进行了回顾。     

Recent developments in clinical acupuncture

Recent developments in the field of clinical acupuncture in the USA and worldwide are reviewed. The discovery of beta-endorphin in support of acupuncture pain relief is discussed. Other neurotransmitters in relation to the mechanism of action of acupuncture are examined. The uses of acupuncture in treating functional disorders are listed and discussed. Supporting evidence from animal experimentation is examined. The electro-acupuncture according to Voll (EAV) system is introduced as a means to standardize the therapeutic effectiveness of acupuncture. With standardization of the therapeutic effectiveness of this procedure, the author sees acupuncture as a simple, economical and effective treatment modality.     

新型眼科用药给药系统

新型眼用给药系统是近年来医药市场研究和开发的热点。未来的眼科用药需要新型的给药系统,其优势是:能长时间平稳地释放治疗浓度的药物,可减少给药次数,方便给药;消减峰谷现象,降低药物的不良反应;避免药物流失,提高生物利用度,减少给药剂量等。因此在局部给药系统中具有独特性。现将新型眼用给药系统的特性、新剂型和新技术、研发现状及趋势情况作一论述。     

Recent developments on medicinal plants in China

In this paper, a brief introduction to recent developments on medicinal plants in China has been reviewed.About 60 new drugs have originated directly or indirectly from Chinese medicinal plants by means of modern scientific methods. This fact has shown that medicinal plants are an important source in searching for new drugs.     

中药新型给药系统的研究进展

目前化学药物的传输系统发展很快 ,已有多种制剂出现并上市。中药因其化学成分的复杂性 ,尚未见此类制剂上市 ,但对中药的研究已有所发展。为此我们对中药的缓释和控释系统、靶向给药系统等新型给药系统的研究进行了综述。     

银屑病的治疗近况

在国内70年代初期开始陆续有各地区的银屑病调查报告。上海市1976年调查110614人，患病率为0．3％；南京市1974年以函调方式调查102849人，患病率为0．28％；河南省1980年调查105545人，患病率为0．37％；广西西湾工矿地区1974年普查9477人，患病率为0．05％；延边地区1974年调查27377人，患病率高达3．47％。1984年我国银屑病发病率为0．12％，一般北方高于南方。国外报道，美国患病率为0．51％～5％，英国为1．6％，西北欧的成人患病率为1，5％～2％。日本为0．2％～1％。Epstein和Chistophers等调查的自然人群患病率为2．3％～2．84％。一般说来，银屑病在白种人中较多，其次为黄种人，黑种人较少。银屑病的病因迄今尚未完全明了。大量研究结果表明，它可能与遗传、感染、代谢障碍、内分泌影响、神经精神因素和免疫异常等有关。郑敏认为银屑病是细胞免疫介导性疾病。中医认为多由素体蕴热、复感风湿寒邪，先侵袭肺胃而后蕴于肌肤，致使气血运行失畅，营卫失调，瘀久化燥，使皮肤失其濡养；或因七情内伤，气血壅滞，久郁成于瘀所致。临床上有寻常型、脓疱型、关节炎型和红皮病型等4种类型。银屑病可以合并肾损害，且多见于男性青壮年，肾损害的发生在银屑病病程多年之后。银屑病的治疗目前大多只能达到近期效果，具有一定的不良反应。传统医学采用辨证施治的原则，均有一定的疗效。本病的治疗分为局部治疗和系统治疗。现将治疗方法综述如下。     

针灸治疗中风失语研究近况

中风是一种发病率高、死亡率高、致残率高的疾病 ,严重威胁着人类的生命 ,并且影响着人类的生存质量。中风患者约 2 0 %存在着不同程度的失语[1] ,提示在治疗中风时必须对失语的治疗予以足够的重视。一般认为失语是因为大脑半球器质性损害导致的语言接收、理解及组织表达等功能出现障碍的一种综合征。笔者现对近 10年来针灸治疗中风失语的研究状况综述如下。1　针刺方法1 1　舌穴　重点针刺舌体或周围穴位治疗中风失语的临床报道较多 ,且方法各异。王萍等[2 ] 采用舌针疗法治疗 5 0例中风失语患者 ,用 2 8～ 30号 1.5寸不锈钢毫针 ,由金津、…     

子宫肌瘤手术治疗近况

子宫肌瘤是女性最常见的良性肿瘤,多见于30～50岁妇女,以40～50岁最多见.目前手术是子宫肌瘤的主要治疗手段.但随着子宫肌瘤与内分泌相关的研究进展,对其发生机制有了新的认识,药物治疗和介入治疗亦得到长足的发展,故而保留子宫的治疗方法逐渐被医患双方重视起来,现将近年来的治疗方法综述如下.     

中医药治疗白癜风近况

总结近年来中医药治疗白癜风的概况，内服药一般以中医单方为主，治法包括祛风、益气、养阴、通窍、滋补肝肾、活血化瘀等；外用药剂型以酊剂为主，药物主要为光敏性中药如补骨脂、白芷等；内外合治为上两种方法合用。     

Recent developments in the field of arrow and dart poisons

Arrow and dart poisons, considered as conventional natural sources for future drug discovery, have already provided numerous biologically active molecules used as drugs in therapeutic applications or in pharmacological research. Plants containing alkaloids or cardiotonic glycosides have generally been the main ingredients responsible for the efficacy of these poisons, although some animals, such as frogs, have also been employed. This paper, without being exhaustive, reports the greater strides made during the past 15 years in the understanding of the chemical nature and biological properties of arrow and dart poison constituents. Examples both of promising biological properties shown by these molecules and of crucial discoveries achieved by their use as pharmacological tools are given. Further studies of these toxic principles are likely to enable scientists to find new valuable lead compounds, useful in many fields of research, like oncology, inflammation and infectious diseases.