γ-谷维素的抗炎作用

g-谷维素为米糠中的油脂成分,其主要成分为环阿尔廷基阿魏酸酯、24-亚甲基环阿尔廷基阿魏酸酯等。g-谷维素具有抗氧化、抗菌、抗肿瘤等药理作用。近年研究表明,羌活、苍术中的阿魏酸酯具有抑制LPO和COX的活性。本次在研究g-谷维素中阿魏酸酯对LPO或COX作用的同时,探讨了其对佐剂关节炎的作用。 ①受试品的制备:环阿尔廷基阿魏酸酯(1)、24-亚甲基环阿尔廷基阿魏酸酯(2)从g-谷维素中分离得到。②LPO抑制活性试验:取200mM硼酸缓冲液(pH 9.0)1 960mL,添加1 000U/mL LPO 20mL及受试品20mL,室温反应5min,添加基质亚麻酸50mL,置37℃…     

米糠成分γ-谷维素的环氧合酶抑制活性与抗炎作用

米糠成分γ-谷维素可用于治疗高脂血症和更年期综合征,米糠油和γ-谷维素还被用于配伍浴剂和化妆品等。本次探讨了它的抗炎作用。 方法:探讨市售γ-谷维素及精制的阿魏酸衍生物对羊精囊腺中的环氧合酶(COX)-Ⅰ、羊胎盘中的COX-Ⅱ以及大豆中的5-脂氧合酶的抑制活性。用佐剂关节炎模型探讨抗炎作用。     

试剂正庚烷对谷维素片检验结果的干扰

谷维素是以环木菠萝醇类为主体的阿魏酸酯的混合物，其片剂是调整间脑机能的常用药，市场上流通的不同产地谷维素片很多，在药品检验工作中经常发现不合格的谷维素片。分析不合格的原因，有部分检品是因为所用试剂正庚烷的影响，     

阿魏酸抗肿瘤作用机制研究进展

阿魏酸(FA)化学名为4-羟基-3-甲氧基苯丙烯酸,是一种植物来源的酚酸.它是阿魏、川芎、当归、升麻、木贼、蒲公英、酸枣仁等多种中药水溶性提取物中的主要单体活性成分之一,亦是麦麸等天然植物的成分之一,是以桂皮酸为母核的酚酸类成分的代表.阿魏酸具有广泛的药理学作用,如抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗炎、抗凝、解毒、保肝、调节免疫等作用,临床上广泛用于冠心病、脑血管病、脉管炎、白细胞和血小板减少症等疾病的治疗.由于该类化合物在自然界中存在广泛,具有较明确的药理活性,且性质稳定、毒性低,所以对阿魏酸及其衍生物的研究受到了广泛的重视,在一些中成药的研究中常作为一种指示性化合物.近年来研究发现阿魏酸及其钠盐阿魏酸钠抗肿瘤作用显著,查阅相关国内外文献后发现其抗肿瘤机制中直接的细胞毒作用、诱导凋亡作用、化疗增敏作用、放射保护作用及抗血管新生等研究较多.现对近年来阿魏酸抗肿瘤作用机制的研究进展作一综述.     

谷维素治疗顽固性频发室性早搏32例

谷维素是从米糠油中提炼出的以三萜醇、甾醇类为主体的阿魏酸酯混合物,它自六十年代被发现后,一直作为中枢神经系统的弱安定药,多用于周期性精神病,以改善神经功能紊乱等。十几年来,笔者发现大剂量谷维素对顽固性室性早搏有治疗作用。现报告如下：资料与方法本组中男...     

阿魏酸松柏酯的研究进展

阿魏酸松柏酯广泛存在于多种植物中,具有良好的药理活性,目前国内外对阿魏酸松柏酯的研究报道较少。该文通过查阅国内外近30年有关阿魏酸松柏酯的研究文献,对其理化性质、提取分离、含量测定、稳定性、生物活性等进行了系统综述。结果发现阿魏酸松柏酯性质很不稳定,在光照和高温下极易分解为阿魏酸,因此目前提取分离方法以加压液体萃取法为佳,高效液相色谱法仍为其含量测定的常用方法,其药理活性包括抗菌、抗肿瘤、抗氧化、舒张血管等。这些研究将为含阿魏酸松柏酯中药的质量标准制定及产品开发提供参考。     

开心散各组分体外抗脂质过氧化的研究

目的：研究开心散及其各成分（人参、远志、石菖蒲和茯苓）的体外抗氧化作用，并对其有效成分进行研究，寻找最佳配比。方法：研究开心散的体外抗脂质过氧化（LPO）作用，再选用均匀设计和正交设计，研究开心散体外抗LPO作用的配伍规律，找出其中的有效成分，并对其有效成分进行研究。结果：选用320、160、40mg／mL三个剂量组，通过与阴性对照组比较，发现开心散具有降LPO的作用，其中高剂量组和低剂量组抗LPO作用更明显，但3个剂量组与维生素E组比较后提示开心散抗LPO的作用不如维生素E；应用U10^＊（10^8）设计对开心散进行研究，发现四个组成成分中远志具有抗LPO的作用，而茯苓的作用则正好相反，其它成分作用不显著，而通过L12（2^11）设计验证，仅远志具有较明显的抗LPO作用；另对远志与维生素E比较后发现，0．5g／mL远志与10mg／L维生素E的抗LPO作用相当。结论：开心散具有降LPO的作用，其中起作用的为远志。     

暖宫片质量标准的研究

暖宫片由熟地黄、当归等药物组成,具有滋阴养血、温经散寒、行气止痛的作用。当归为方中的重要组成成分,阿魏酸是其主要有效成分。为了加强对本品的质量控制,选择HPL法对阿魏酸成分进行了含量测定,同时对熟地黄、杜仲、白芍等进行了TLC鉴别,为有效控制该制剂的质量提供了依据,现介绍如下。     

阿魏酸薄荷酯的合成与体外总抗氧化能力

目的:研究阿魏酸薄荷酯的合成方法及其体外总抗氧化能力.方法:以香兰素为原料,通过与中间体丙二酸单薄荷酯发生缩合反应合成阿魏酸薄荷酯,并通过法和铁离子还原(FRAP)法对其总抗氧化能力进行了测定.结果:经过三步反应合成得到了阿魏酸薄荷酯,化合物未见报道,结构经1H-NMR和MS得到确证,在试验浓度范围内具有一定的抗氧化能力,但比阿魏酸弱.结论:阿魏酸薄荷酯具有抗氧化活性,其合成方法适用于其他阿魏酸酯或阿魏酸酰胺衍生物的合成.     

狼毒大戟的化学成分研究

目的 :对狼毒大戟干燥根的乙醇渗漉物进行化学成分研究。方法 :硅胶柱色谱进行分离 ,理化性质和光谱分析鉴定其结构。结果 :分离并鉴定了isobauerenyl acetate ;β-香树脂醇乙酸酯 ;24-亚甲基-9,19-环羊毛甾酮 ;阿魏酸二十八酯和-2 ,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮。结论 :5个成分均首次从该植物中分离得到。     

海南核果木枝叶脂溶性成分的GC-MS分析

目的 研究海南核果木枝叶的脂溶性化学成分.方法 采用溶剂提取法、硅胶柱层析分离,获得乙酸乙酯脂溶性提取物Ⅰ和Ⅱ,采用气相色谱-质谱联用对其化学成分进行分离、鉴定及分析.结果 从脂溶性提取物Ⅰ中鉴定出17种成分,主要为环硅氧烷类(33.516％)、烷烃类(34.736％)、酯类(14.243％)、羧酸类(8.353％)等;从脂溶性提取物Ⅱ中鉴定出21种成分,主要为环硅氧烷类(7.344％)、烷烃类(17.746％)以及酯类(70.384％)等.提取物Ⅰ和Ⅱ中环硅氧烷类化合物为八甲基环四硅氧烷、十甲基环五硅氧烷和十二甲基环六硅氧烷;烷烃类主要为十五烷、十六烷、十九烷、二十烷、二十一烷、二十五烷、二十六烷、三十烷和三十一烷等;酯类主要为棕榈酸酯、硬脂酸酯以及邻苯二甲酸酯类等.结论 该研究首次对海南核果木枝叶乙酸乙酯部位的脂溶性化学成分进行研究,其成分中含有环硅氧烷、烷烃、酯、羧酸、醇等多种成分,具有较高的医药、化妆、食品、环保等研究与应用价值.     

广西血竭石油醚和醋酸乙酯部位中的化学成分(Ⅱ)

目的：对广西血竭的化学成分进行研究。方法：采用溶剂提取、柱层析、薄层层析和高效液相色谱法进行分离，光谱数据鉴定化合物结构。结果：从石油醚和醋酸乙酯部位中得到１０个化合物，为正二十七烷、４-甲基-７-烯胆烷醇、阿魏酸二十二酯、阿魏酸二十四酯、阿魏酸二十六酯、阿魏酸二十八酯、紫檀、邻苯二甲酸二（２-乙基）己酯、邻苯二甲酸丁酯异丁酯和４′-甲氧基-３′，７-二羟基黄酮。结论：均为首次从广西血竭中分离得到。     

云南昭通天麻松弛血管平滑肌活性成分的筛选

目的:观察天麻血管平滑肌松弛作用,明确其作用物质基础。方法:采用大鼠离体胸主动脉环灌流实验方法,对天麻血管平滑肌松弛作用进行考察,采用柱色谱法、光谱法(MS,NMR)对其活性成分进行了分离鉴定。结果:天麻能够显著抑制KCl引起的大鼠胸主动脉环收缩,从天麻乙酸乙酯提取物中分离并鉴定了5个酯溶性酚性成分(Ⅰ～Ⅴ):对羟基苯甲醛(Ⅰ)、对羟苄基甲醚(Ⅱ)、对羟基苯甲醇(Ⅲ)、4,4′-二羟基二苯基甲烷(Ⅳ)、4,4′-二羟基二苄醚(Ⅴ),明确了天麻的血管平滑肌松弛作用是这5个成分共同作用的结果。结论:天麻具有显著的血管平滑肌松弛作用,其作用主要由5个酯溶性酚性成分共同发挥。     

整合药理学视角下的红花治疗冠心病作用机制研究

目的:基于整合药理学探究红花治疗冠心病的潜在分子机制。方法:以“红花”,“Coronary heart disease”为限定词,借助整合药理学平台,通过挖掘红花活性成分及其相关作用靶标,与CHD潜在的靶点、分析其相关的信号通路,构建“中药-成分-靶标-通路”多位网络,从多角度、多层次探索红花治疗CHD的潜在分子机制。结果:红花对CHD的干预作用可能与多种化合物相关,主要集中于红色的和黄色的色素和多酚类成分。从关键靶标与作用通路可以看出,红花治疗CHD的主要作用于COX7C、COX5A、GCK、ATP5A1、COX5B基因等,涉及能量代谢、氧化磷酸化、循环系统等信号通路。结论:红花是通过多分子、多靶点、多信号通路共同作用来发挥治疗CHD的作用,为今后为进一步系统的研究其基础研究及临床应用提供理论基础及为新药的研制提供一定的参考价值。     

四种苦豆子生物碱对巨噬细胞上清液中环氧化酶活性的影响

目的:研究苦参碱(matrine MT)、氧化苦参碱(oxymatrine OMT)、槐果碱(sophocarpine SC)、槐定碱(sophoridine SRI)4种苦豆子类生物碱对环氧化酶活性的影响.方法:用LPS刺激小鼠腹腔巨噬细胞产生PGE2,放免法测定4种生物碱对给予外源性花生四烯酸AA后其产物PGE2的含量来反映生物碱对环氧化酶-2(COX2)的影响;用A23187刺激小鼠腹腔巨噬细胞产生6-Keto-PGF1a,放免法测定4种生物碱对给予外源性花生四烯酸AA后其产物6-Keto-PGF1a含量反映生物碱对环氧化酶-1(COX1)的影响.结果:4种生物碱对COX1均有一定的抑制作用,且具有剂量-效应关系.除MT外,其余3种生物碱对COX2均有明显的抑制作用,且具有良好的剂量-效应关系.结论:除MT为COX1选择性抑制剂外,其余三种苦豆子生物碱均具有COX2选择性抑制作用.     

苇茎汤在肺系疾病中的应用进展

环境问题导致肺系疾病当下备受关注,现代临床研究证明苇茎汤对肺脓肿、慢性阻塞性肺疾病、肺癌、重症肺炎等肺系疾病具有良好的治疗作用。苇茎汤具有清热化痰、逐瘀排脓的功效。现主要围绕该方主治的肺系疾病进行整理归纳。临床研究显示苇茎汤在提高临床有效率的同时,可显著缩短炎症指标降低的时间、减少抗生素的使用,并减少不良反应的发生;现有药理研究表明该方主要功效成分为豆甾醇、β-谷甾醇、常春藤皂苷元、金色酰胺醇酯、阿魏酸等;基础研究显示其作用机制可能与诱导细胞凋亡、调节免疫平衡有关。     

薏苡仁化学成分及其防治肿瘤作用机制研究

薏苡仁中含有多种活性成分,主要包括薏苡仁酯、甘油三酯类、脂肪酸类、内酰胺类、薏苡内酯、糖类、甾醇类、三萜类等化合物.目前经国内外研究人员发现并被分离鉴定出的化学成分已有41种以上.到目前,国内外研究人员发现薏苡仁抗肿瘤的作用机制主要有以下多种:抑制肿瘤细胞的分裂增殖;诱导肿瘤细胞的凋亡;抑制肿瘤细胞的转移;抑制环氧合酶-2(COX -2)的活性;抑制脂肪酸合成酶(FAS)的活性;抑制肿瘤血管的形成;增强放射敏感性;调节机体免疫系统功能.     

2基于HPLC指纹图谱及多指标成分定量分析的不同产地当归质量特征研究

目的建立不同产地当归Angelicaesinensis的HPLC指纹图谱并测定其主要成分的含量,结合化学计量学分析,建立各产地当归的"识别标志"。方法采用HPLC-DAD方法建立甘肃、四川和云南等地当归的指纹图谱,并对指标成分进行含量测定。进行相似度评价结合主成分分析(principal component analysis,PCA)、偏最小二乘法判别分析(partial least squares discrimination analysis,PLS-DA)、Fisher线性判别(fisher linear discrimination analysis,FLDA)等模式识别技术进行分析。结果 HPLC指纹图谱共标定了不同产地当归中的13个共有峰,指认出绿原酸、阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、阿魏酸松柏酯、E-藁本内酯、E-丁烯基苯酞、Z-藁本内酯8个色谱峰,样品相似度均在0.90以上。绿原酸、洋川芎内酯I、E-丁烯基苯酞、总阿魏酸(阿魏酸与阿魏酸松柏酯换算后总量)、Z-藁本内酯6个指标成分含量测定变化范围分别为0.10～0.52 mg/g、0.10～0.24 mg/g、0.19～0.54 mg/g、1.42～2.66 mg/g、21.75～29.15 mg/g。PCA、PLS-DA分析结果表明,Z-藁本内酯、E-藁本内酯、阿魏酸松柏酯、阿魏酸在不同产地当归的中变化显著,Z-藁本内酯、E-丁烯基苯酞、总阿魏酸分别可作为甘肃当归、四川当归、云南剑川当归的成分识别标志。逐步线性判别验证当归产地其中自身判别正确率为96.3%,交叉验证正确率为92.3%。结论建立的HPLC指纹图谱结合含量测定、PCA、PLS-DA客观、全面、有效地对不同产区当归质量特征进行探究,确认各产地当归的标志性成分,为当归的产地溯源及质量控制提供科技支撑。     

基于HPLC指纹图谱及多指标成分定量分析的不同产地当归质量特征研究

目的 建立不同产地当归Angelicae sinensis的HPLC指纹图谱并测定其主要成分的含量,结合化学计量学分析,建立各产地当归的“识别标志”。方法 采用HPLC-DAD方法建立甘肃、四川和云南等地当归的指纹图谱,并对指标成分进行含量测定。进行相似度评价结合主成分分析（principal component analysis,PCA）、偏最小二乘法判别分析（partial leastsquares discrimination analysis,PLS-DA）、Fisher线性判别（fisher linear discrimination analysis,FLDA）等模式识别技术进行分析。结果 HPLC指纹图谱共标定了不同产地当归中的13个共有峰,指认出绿原酸、阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、阿魏酸松柏酯、E-藁本内酯、E-丁烯基苯酞、Z-藁本内酯8个色谱峰,样品相似度均在0.90以上。绿原酸、洋川芎内酯I、E-丁烯基苯酞、总阿魏酸（阿魏酸与阿魏酸松柏酯换算后总量）、Z-藁本内酯6个指标成分含量测定变化范围分别为0.10～0.52 mg/g、0.10～0.24 mg/g、0.19～0.54 mg/g、1.42～2.66 mg/g、21.75～29.15 mg/g。PCA、PLS-DA分析结果表明,Z-藁本内酯、E-藁本内酯、阿魏酸松柏酯、阿魏酸在不同产地当归的中变化显著,Z-藁本内酯、E-丁烯基苯酞、总阿魏酸分别可作为甘肃当归、四川当归、云南剑川当归的成分识别标志。逐步线性判别验证当归产地其中自身判别正确率为96.3%,交叉验证正确率为92.3%。结论 建立的HPLC指纹图谱结合含量测定、PCA、PLS-DA客观、全面、有效地对不同产区当归质量特征进行探究,确认各产地当归的标志性成分,为当归的产地溯源及质量控制提供科技支撑。     

逍遥散中当归的抗抑郁活性成分的研究

目的指认逍遥散中君药当归对复方抗抑郁有效部位的贡献成分,并筛选其中潜在的抗抑郁活性成分。方法采用UPLC-PDA技术对逍遥散抗抑郁有效部位及当归相应部位的指纹图谱进行匹配,通过对比色谱峰的保留时间及全波长紫外光谱图,归属当归对逍遥散抗抑郁有效部位的贡献成分。运用多种色谱方法对贡献成分进行导向分离,采用现代谱学技术鉴定化合物的结构,并对分离得到的化合物进行体外活性验证。结果共归属并鉴定出当归对逍遥散抗抑郁有效部位的贡献成分5个,分别为阿魏酸松柏醇酯(1)、E-丁烯基苯酞(2)、藁本内酯(3)、Z-丁烯基苯酞(4)、12-异戊烯酰基-14-乙酰基-2E,8E,10E-三烯-4,6-二炔-1-醇(5),其中化合物5为首次从伞形科植物中分离得到。化合物1、3、4能有效保护谷氨酸损伤的SH-SY5Y和PC12细胞。结论 UPLC-PDA导向分离技术可快速、准确指认复方来源于其单味药材的贡献成分。阿魏酸松柏酯、藁本内酯、Z-丁烯基苯酞可能为当归贡献逍遥散抗抑郁作用的活性成分。