噻吩甲氧头孢菌素、头孢菌素Ⅰ和呋肟头孢菌素对葡萄球菌溶菌活性的比较

本文就噻吩甲氧头孢菌素、头孢菌素Ⅰ和呋肟头孢菌素对金黄色葡萄球菌的溶菌活性进行了比较。大多数实验系应用噻吩甲氧头孢菌素及头孢菌素Ⅰ进行。结果显示虽然头孢菌素Ⅰ对 MS.β-内酰胺酶阴性和阳性的金葡菌的最低抑菌浓度(MIC)比噻吩甲氧头孢菌素低,但是噻吩甲氧头孢菌素比头孢菌素Ⅰ对金葡菌开     

噻吩甲氧头孢菌素治疗尿路感染症的研究

新抗生素噻吩甲氧头孢菌素(Cefoxi-tin,CFX)化学结构式如图,是美国Meck研究所创制的。其化学结构是头孢菌素核的7—位上有一个甲氧基。CFX是甲氧头孢菌素(Cephamycin)类中较早的一个衍生物,它对β—内酰胺酶,特别是头孢菌素酶很稳定。     

第三代新型头孢菌素──羟羧氧头孢菌素

头孢菌素近年来的发展非常迅速,无论就品种之多和其在治疗感染上的重要性来说,都是很令人感兴趣的,现已发展到称谓第三代头孢菌素的阶段。第三代头孢菌素不仅具有对第一、第二代头孢菌素无作用的绿脓杆菌有作用,对肠杆菌亦有良好作用。 羟羧氧头孢菌素(Ⅰ)是第三代头孢菌素的新成员,它是7-甲氧头孢菌素六元环中硫为氧取代的衍生物,是新的化学构型的化合物:     

头孢唑肟防治感染—炎症性疾病的效果

头孢唑肟(ceftizoxime,日本藤泽药品工业公司,商品名Epocelin)为半合成的第三代头孢菌素。它对大多数革兰阳性和阴性菌、需氧和厌氧菌有强抗菌活性,用于治疗复发性重症化脓-脓毒性疾病具有很高疗效。 头孢唑肟的化学结构,如同其它头孢菌素(头孢噻肟、头孢曲松、头孢甲肟)一样,在分子中具有氨基-噻唑-甲氧亚氨基,因此,它对质粒和染色体介导的β-内酰胺酶稳定,以及对PBP有高度亲和力。     

一种专门抗需氧革兰氏阴性杆菌的单环酰胺合成抗生素——氨噻羧单胺菌素(SQ26,776)

氨噻羧单胺菌素(Azthreonam,SQ26,776)是一种合成的单环β-内酰胺抗菌剂,为含有2-氧代吖丁啶-1-磺酸的单环酰胺。氨噻羧单胺菌素对β-内酰胺酶很稳定,专门作用于包括绿脓杆菌在内的需氧革兰氏阴性杆菌。它对这些细菌的活性一般等于或略高于第三代头孢菌素氨噻肟头孢菌素和噻甲羧肟头孢菌素。它对由革兰氏阴性杆菌引起的实验性感染的小鼠有保护作用,与氨噻     

本期新旧药名对照

<正> acipimox阿西莫司(氧甲吡嗪酸、5-甲基吡嗪羧酸-4-氧化物,olbetam);anisodamie山莨菪碱(654);csrprazidil卡普地尔(吡氧唑嘧);cefacetrile头孢乙腈(氰甲头孢菌素、头孢赛曲、头孢菌素Ⅶ、先锋Ⅶ);cefalotin头孢噻吩(噻孢霉素、先锋Ⅰ、头孢菌素Ⅰ钠、头孢金素钠,cephalothin);cefamandole头孢孟多(头孢羟唑、头孢羟苄四唑、羟唑头孢菌素、羟苄四唑头孢菌素);cefazolin头孢唑林(先锋霉素Ⅴ、唑啉头孢菌素、头孢菌素Ⅴ);cefoperazone头孢哌酮(哌酮头孢菌素、哌酮四唑头孢菌素、氧哌羟苯     

Cefuroxime——一个新的头孢菌素类抗菌素

Cefuroxime,(6R.7R)-3-甲氨酰氧-甲基-7-[(2z)-2-甲氧亚胺-(呋喃-2)乙酰胺基]头孢3-烯-4-羧酸,(简称 CXM,下同),是一个供注射用的新的广谱头孢菌素类抗菌素。本文报告它的抗菌作用与药物动力学研究结果。     

一种新的头霉素衍生物双硫唑甲氧头孢菌素与其它β-内酰胺抗生素的体外活性的比较

一种新的头霉素——双硫唑甲氧头孢菌素(cefotetan)与噻吩甲氧头孢菌素、呋肟头孢菌素、羟羧氧酰胺菌素、噻甲羧肟头孢菌素以及氧哌嗪青霉素比较了它们对最近临床分离的273菌株的体外活性。双硫唑甲氧头孢菌素对90%的肠杆菌,流感嗜血杆菌、淋球菌的最低抑菌浓度是0.12～2μg/ml,而对90%的金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度是8μg/ml;对90%的脆弱拟杆菌、绿脓杆菌及兰斯菲耳德D链球菌的最低抑菌浓度是128μg/ml,或更高些。本品抗肠杆菌的活性与噻甲羧肟头孢菌素的羟羧氧酰胺菌素相同,而比噻吩甲氧头孢菌素和呋肟头孢菌素     

7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的合成及其稳定性考察

以 GCL E为原料 ,与碘化钾反应 ,得到 7-苯乙酰氨基 - 3-碘甲基 - 3-头孢菌素 - 4 -羧酸对甲氧苄酯 ,再与吡啶进行亲核取代反应 ,得到 7-苯乙酰氨基 - 3-吡啶甲基 - 3-头孢菌素 - 4 -羧酸对甲氧苄酯。该工艺操作简单 ,产品质量稳定 ,适合工业化生产。     

HR756:一种新型半合成头孢菌素的体内外活性研究

HR756系最近发展的半合成头孢菌素,是一种新型的水溶性甲氧亚氨基头孢菌素的顺式异构体,化学名为7(?)2-氨基-4-噻唑基(?)2(2)-甲氧亚氨基(?)乙酰胺(?)头孢霉烷酸,其结构式已确定(见图)。现将其体内外活性研究简述如下:     

噻甲羧肟头孢菌素、其它β-内酰胺类及氨基糖苷类抗生素对绿脓杆菌的抗菌活性

本文叙述噻甲羧肟头孢菌素、氧哌羟苯唑头孢菌素、氨噻三嗪头孢菌素、氧哌嗪青霉素四种β-内酰胺抗生素及托普霉素、艮他霉素、丁胺卡那霉素、紫苏霉素、乙基紫苏霉素五种氨基糖苷类抗生素对75株绿脓杆菌(50株托普霉素敏感菌,25株多种药物耐药菌)的抗菌活性。其中噻甲羧肟头孢菌素为β-内酰胺类抗生素中抗菌活性最强者,托普霉素为氨基糖苷类中抗菌活性最强者(对绿脓杆菌而言)。     

头孢菌素类抗生素的分类及临床评价

头孢菌素是从头孢霉菌的培养液中分离出来的一类抗生素,结构与青霉素相似,均有β-内酰胺环,主要区别在于青霉素是6-氨基青霉烷酸的衍生物,而头孢菌素是7-氨基头孢烷酸的衍生物。甲氧头孢菌素也属于头孢菌素类抗生素,只是多一个7-α-甲氧基,使它对β-内酰胺酶有相当耐受性。这类抗生素化学结构和作用机理均相似,都是通过干扰细菌细胞壁合成,加速细胞壁破坏而起杀菌作用的。根据其抗菌特点可按下表分类(见附表)。     

新一代头孢菌素类选择的药动学基础

曾经查阅了过去几年中许多新的β-内酰胺类抗生素。最引人注目的是第三代头孢菌素类,包括氨噻肟头孢菌素、去甲噻肟头孢菌素、羟羧氧酰胺菌素、氧哌羟苯唑头孢菌素、噻甲羧肟头孢菌素和氨噻三嗪头孢菌素。这些药物的有效价值使医生们面临着困难的选择。从概念上讲,决定应用这些药物中的某一个,应基于随机比较研究的结果。     

氨噻羧单胺菌素的体外抗菌活性测定

氨噻羧单胺菌素为一个新合成的单环β-内酰胺抗生素。本实验对作用于447株需氧菌和47株厌氧菌的体外抗菌活性进行了测定,并与其他6种抗生素进行了比较。金黄色葡萄球菌,肺炎球菌和各种链球菌对本品耐药,但这些细菌除粪链球菌对头孢菌素耐药外,对氨噻肟头孢菌素、噻甲羧肟头孢菌素、氧哌羟苯唑头孢菌素、呋肟头孢菌素、氧哌嗪青霉素和庆大霉素皆敏感。氨噻羧单胺菌素对革蓝氏阴性杆菌具有强大抗菌作用,对肠杆菌科的各种细菌、气单胞菌和流感杆菌的MIC50为≤0.06～0.5μg/ml,其作用与氨噻肟头孢菌素和噻甲羧肟头孢菌素相仿或略优,显然较氧哌羟苯唑头孢菌素、呋     

分析头孢菌素类的高效液相色谱法

本文报道人血浆中头孢菌素Ⅰ、头孢菌素Ⅱ、氯氨苄头孢菌素、羟苄四唑头孢菌素、唑啉头孢菌素、头孢菌素Ⅳ、氧哌羟苯唑头孢菌素、吡硫头孢菌素、噻吩甲氧头孢菌素和氨噻肟头孢菌素的反相高效液相色谱法。     

厌氧杆菌对氨噻肟唑头孢菌素,双硫唑甲氧头孢菌素和N-亚氨甲基硫霉素的体外敏感度比较

氨噻肟唑头孢菌素、双硫唑甲氧头孢菌素和亚氨硫霉素对347株厌氧杆菌分离菌株的体外敏感度及34株脆弱拟杆菌和多形拟杆菌的抑菌和杀菌活性与其它抗菌药物比较。在可达到的血浓度下,亚氨硫霉素是β-内酰胺类抗生素中的活性最高,对厌氧菌的抑制率99%,对4/7株变形梭杆菌有效,灭滴灵、噻吩甲氧头孢菌素、羟羧氧酰胺菌素和氯林肯霉素的抑菌率分别为97%、92%、85%和94%。灭滴灵和亚氨硫霉素对脆弱拟杆菌的活性最高,在可达到的血浓度下的抑菌率100%,氯林肯霉素和噻吩甲氧头孢菌素的抑     

噻肟单酰胺菌素与其它抗生素在静脉输液中的稳定性

噻肟单酰胺菌素(Aztreonam,简称Az)是1981年问世的第一个单环β-内酰胺抗生素。其抗菌谱对需氧性革蓝氏阴性菌具有强大活力,而对革蓝氏阴性菌、阳性菌产生的β-内酰胺酶类有高度稳定性。口服生物利用度不到1%,注射给药吸收迅速。本文介绍了Az 与噻吩甲氧头孢菌素(Cefo-xitin)等八种抗生素在静脉输液中的稳定性问题进行了研究,现介绍如下:1.Az 与噻吩甲氧头孢菌素:Az 10mg/ml、20mg/ml 与噻吩甲氧头孢菌素10mg/ml,20mg/ml 共4种不同的浓度分别溶于0.9%NS 或5%GS 中,贮存在25℃,12h内或4℃,7天内是稳定的。     

双硫唑甲氧头孢菌素在正常受试者及伴肾功能损害病人中的药代动力学

双硫唑甲氧头孢菌素(cefotetan,YM09330)是一种只供注射使用的新的半合成头霉素。它对革兰氏阴性细菌有很强的抗菌活性,耐酶,半衰期较一般头孢菌素长,各种     

头霉素C

头霉素(Cephamycin,又称甲氧头孢菌素)是继青霉素、头孢菌素后又一类新的β-内酰胺类抗生素。头霉素 C 是头霉素类的一种。头霉素以其对β-内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)的优良抗性而引人注目。其原因是在7位上多一个甲氧基(图一)。     

7—氨基—3—甲氧甲基—3—头孢烯—4—羧酸的合成

7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸(1)是合成第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)的关键母体。合成