蓝萼甲素对人肝癌细胞HepG2细胞株的作用

目的观察蓝萼甲素对人肝癌细胞HepG2的抑制和诱导细胞凋亡作用。方法不同浓度蓝萼甲素处理HepG2细胞后,MTT检测24h,48h细胞生长抑制率,LDH试剂盒检测细胞LDH释放量,倒置显微镜观察细胞形态,RT-PCR法对凋亡相关基因Bc-l 2,bax和c-myc的mRNA表达进行检测,流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果在1.25~20μmol.L-1剂量范围内,蓝萼甲素对HepG2的生长有显著抑制作用,并呈剂量依赖性。蓝萼甲素5,10,20μmol.L-1能够使HepG2培养液中的LDH释放量显著增加,倒置相差显微镜观察,可见细胞明显皱缩。同时蓝萼甲素可使细胞Bc-l2表达减少,Bax表达增加,c-myc表达减少。结论蓝萼甲素可抑制HepG2细胞增殖并诱导其凋亡,其机制可能与调控Bc-l2,Bax,c-myc的mRNA的表达有关。     

蓝萼香茶菜中蓝萼甲素提取工艺研究

目的：考察蓝萼香茶菜中蓝萼甲素提取工艺。方法：采用L9（34）正交试验法优选甲醇回流提取时间、提取次数、固/液比;采用HPLC测定蓝萼甲素含质量。结果：蓝萼香茶菜甲醇提取的最佳工艺条件为（A2B2C3）,即提取时间为1.5h,回流提取2次,固/液比为1：15时,测得的蓝萼甲素含质量最高。结论：该法提取与测定蓝萼甲素含质量准确,数据可靠,适用于蓝萼香茶菜中蓝萼甲素含质量测定。     

蓝萼甲素对宫颈癌HeLa细胞的作用及其相关机制研究

目的观察蓝萼甲素对宫颈癌HeLa细胞的增殖抑制作用,探讨其诱导凋亡的机制。方法采用体外细胞培养方法,以不同浓度蓝萼甲素作用于HeLa细胞,用四甲基偶氮唑盐法(MTT法)检测细胞的存活率;透射电镜观察细胞的形态学变化;流式细胞仪(AnnexinV-FITC)检测细胞凋亡率的变化;Western blot检测凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax、Caspase-3、Caspase-9蛋白的表达情况。结果与对照组相比,蓝萼甲素对HeLa细胞有增殖抑制作用,呈剂量、时间依赖趋势;Bcl-2蛋白表达下降,Bax蛋白表达上调,Caspase-3、Caspase-9蛋白表达上调。结论蓝萼甲素对宫颈癌HeLa细胞有增殖抑制及诱导凋亡的作用,其分子机制可能与线粒体信号通路有关。     

蓝萼甲素对人肺癌A549细胞的作用及其机制

<正>蓝萼甲素(glaucocalyxin A)是由唇形科香茶菜属植物香茶菜Rabdosia amethystoieds(Benth)Ham中分离提取出的二萜化合物,可抑制SiHa、Hela、HL-60等细胞株增殖[1]。本文研究了蓝萼甲素对人肺腺癌A549细胞增殖的影响,并初步探讨其机制。1材料与方法1.1材料蓝萼甲素(glaucocalyxin A),购自上海艾汇生物科技有限公司。Hoechst凋亡检测试剂盒、PARP,cleavedcaspase-3和caspase-8抗体购自上海碧云天生物公司,     

细辛挥发油的化学成分及其药理和毒理现代研究进展

中药细辛的临床应用十分广泛,挥发油类物质作为其主要有效成分,具有麻醉、解热、镇痛、抗炎等药理作用,但是细辛挥发油也普遍被认为是其毒副作用的物质基础,使用不当可能会导致严重的毒性反应.通过查阅近10年文献,就细辛挥发油中主要成分及其药理和毒理作用的现代研究进行整理、分析和归纳,认为有必要对细辛挥发油中主要成分进行针对性的...     

蓝萼香茶菜的毒理学研究

目的观察口服蓝萼香茶菜乙醇提取物对小鼠急性毒性反应及大鼠和犬的长期毒性反应情况。方法急性毒性实验采用小鼠一次灌胃和静脉注射给药测定LD50测定法。长期毒性实验为大鼠灌胃和犬口服给药的血液、血液生化、脏器系数及病理组织学检查。结果小鼠灌胃给药LD50为78.39g/kg;静脉注射给药LD50为12.26g/kg。大鼠和犬的血液、血液生化、脏器系数及病理组织学检查与对照组比较,均未见中毒及异常改变。结论蓝萼香茶菜在实验剂量范围内,人口服是安全的。     

蓝萼甲素在大鼠体内外的代谢转化

目的研究蓝萼甲素在大鼠体内外的代谢转化。方法采用大鼠肝微粒体体外温孵法,研究对蓝萼甲素的代谢转化。采用RP-HPLC法同时分离检测蓝萼甲素及其体外代谢产物。结果用液-液萃取、制备HPLC法,从大鼠胆汁中分离了一个代谢产物,经质谱分析推测结构为羟基化蓝萼甲素,并采用HPLC-MS连用,分析了肝微粒体体外温孵样品中的代谢产物,推测了蓝萼甲素的可能代谢转化途径。结论蓝萼甲素在大鼠肝微粒体和胆汁中可被代谢转化,主要代谢产物为羟基化蓝萼甲素。     

氯胺酮的一般药理、毒理作用与滥用问题

１氯胺酮的一般药理与毒理作用氯胺酮（ｋｅｔａｍｉｎｅ）是苯环己哌啶（Ｎ -１ - ｐｈｅｎｙｃｙｃｌｏｈｅｘｙ- ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ,ＰＣＰ）的衍生物,属Ｎ -甲基 -Ｄ -天门冬氨酸（Ｎ -ｍｅｔｈｙｌ-Ｄ -ａｓｐａｒ ｔａｔｅ,ＮＭＤＡ）受体拮抗剂,临床手术用麻醉剂。同属ＮＭＤＡ拮抗剂的还有ＰＣＰ、ＭＫ８０１、右美沙芬（ｄｅｘｔｒｏｍｅｔｈｏｒｐｈａｎ,ＤＭ）和乙醇等［１］。氯胺酮于６０年代在美国发明后,曾在越战时期作为麻醉药在野战创伤外科中广泛使用。氯胺酮可产生类精神分裂症样症状（ｓｃｈｉｚｏｐｈｒｅｎ…     

细辛在呼吸系统中的药理及毒理作用研究进展

细辛在中医学中有十分广泛的临床应用,在中医学理论中多用于风寒表证、痰饮喘咳等病的治疗。其中,挥发油类为其发挥疗效的最重要的化学成分,有抗炎、止痛等多种药理作用。本文通过中国知网和PubMed查阅近年来的文献,对细辛中的主要药效成分研究进行归纳整理和分析,归纳其在呼吸系统临床诊治过程中发挥的重要效应。同时,针对其用药过程中出现的不良反应,总结其对于呼吸系统的双向效应,以期为细辛应用于变应性鼻炎、哮喘等呼吸系统疾病提供参考。     

呫吨酮类化合物的药理活性研究进展

目的:综述近年来呫吨酮类化合物的药理活性研究进展.方法:收集国内外有关文献汇总.结果:呫吨酮类化合物具有多方面的药理活性:抗疟作用;保肝及治疗急慢性肝炎的作用;抗氧化作用;抗结核作用;抗抑郁活性;治疗热症、肝胆病及血液病;抗心肌缺血作用等.结论:呫吨酮类化合物具有多种药理活性,是一类很有发展空间的活性天然产物,药理学研究还存在很多不足,需要进一步研究.     

左金方的化学成分与药理作用研究进展

左金方为元朝医家朱震亨创制的经典中药复方,始载于《丹溪心法》,仅由黄连、吴茱萸以6∶1比例组方,治疗肝火犯胃所致胁肋胀痛、吞酸呕吐等,如今不仅用于多种消化系统病症（如胃溃疡、胃炎、胃癌、幽门螺杆菌感染等）,还在精神症状、非胃肠道肿瘤、高血压、糖尿病等非消化系统疾病的治疗中起到较好疗效,具有抗炎抗溃疡、抗肿瘤、抗菌等多种作用。就近5年来对左金方的化学成分与药理作用的研究进展进行归纳总结,同时对其未来可能的研究方向进行了展望,以期为其进一步综合开发利用奠定基础。     

新药发现阶段药物毒理学研究的策略与方法

随着重大创新药物创制专项的实施,我国创新药物研发的数量将步入稳定上升期。纵观整个药物研发流程,从药物发现、临床前研究、临床研究直到药物上市,药物毒理学研究贯穿始终,并起着非常重要的作用。鉴于创新药物发现阶段药物毒理学地位和作用的日益突出,文中就相关研究的策略与方法作简要阐述。     

树参属植物化学成分及药理活性研究进展

五加科Araliaceae树参属Dendropanax植物含有多种结构类型的化学成分,主要为多炔类,萜类,皂苷,挥发油等;用于瘫痪、偏头痛、臂丛神经炎、风湿性及类风湿性关节炎、扭伤、痈疖、小儿麻痹后遗症、月经不调等疾病的治疗,有抗心律失常、抗癌、抗菌和抗风湿、抗动脉粥样硬化、抑制酪氨酸酶的活性、抗肝炎病毒等药理活性。本文对树参属植物的化学成分及药理活性进行综述,为进一步开发利用该属植物提供参考。     

何首乌化学成分和药理作用的研究进展

现代研究表明,何首乌化学成分包括蒽醌类、二苯乙烯苷类、磷脂类、酚类和黄酮类等。具有抗衰老、提高免疫力、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗炎、抗菌、抗癌、抗诱变等药理作用,毒理作用主要表现为肝脏毒性。以"何首乌"、"化学成分"、"药理学"、"毒理学"、"Polygonum multiflorum"、"Pharmacology"、"Toxicology"为关键词检索中英文数据库,组合查询2000年至2015年在Pubmed、中国知网全文数据库、维普中文期刊全文数据库、万方数据库和读秀数据库中有关何首乌的化学成分、药理作用、毒理学的文献并进行分析、总结和归纳,为进一步研究何首乌化学成分、药理学与毒理学提供参考,为后续药学工作者提供文献依据和研究思路。     

败酱草及其有效成分抗结直肠癌药理作用机制研究进展

败酱草来源于败酱科草本植物黄花败酱Patrinia scabiosaefolia和白花败酱P.villosa的带根全草,其乙醇提取物在动物体内外实验中均表现出明显的抗结直肠癌作用,抗肿瘤的主要活性成分为黄酮类和皂苷类。败酱草抗结直肠癌药理作用机制主要是抑制结直肠癌细胞增殖并诱导其凋亡,抑制肿瘤血管生成,调控相关蛋白表达,调节信号传导通路,逆转结直肠癌细胞耐药及调节机体免疫功能。对败酱草及其有效成分抗结直肠癌的药理作用机制进行综述,以期为抗结直肠癌新药研发提供参考。     

呋喃香豆素药理活性研究进展

呋喃香豆素具有抗HIV、抗肿瘤、抗菌、抗病原微生物、抗真菌及抗炎等多种药理活性,受到愈来愈多国内外学者的关注。本文对近十余年来国内外有关呋喃香豆素的药理作用作一综述。     

金线莲多糖的药理作用及其机制研究进展

金线莲来源于兰科开唇兰属植物金线兰Anoectochilus roxburghii （Wall.）Lindl.,主要分布于中国福建、浙江、江西等地。金线莲多糖作为其主要成分,具有抗糖尿病、保肝、抗炎和抗肿瘤等药理作用,其主要通过抗氧化、调节脂质代谢、调节机体免疫以及诱导细胞凋亡等发挥作用。就金线莲多糖的上述药理作用及作用机制的研究进展进行阐述,旨在为其后续的制剂开发、临床研究与应用提供理论基础及文献依据。     

乌腺金丝桃药理作用研究进展

乌腺金丝桃为滕黄科金丝桃属植物的干燥全草,具有通乳消痈、止血镇痛的功效,临床上用于治疗乳腺炎和功能性子宫出血等病。研究显示乌腺金丝桃主要含有黄酮类、挥发油、间苯三酚衍生物类成分,其中黄酮类成分应用广泛;药理实验证明其有抗心律失常、抗心肌缺血、抗肺动脉高压、抗炎镇痛、抗抑郁症、抗病毒以及抗肿瘤等作用,对乌腺金丝桃的药理作用的研究进展进行综述,以期为新药开发与临床应用提供参考。     

整合网络毒理学和网络药理学的合欢皮抗焦虑毒效机制探究

目的 通过整合网络药理学和网络毒理学,探究合欢皮抗焦虑的治疗机制和导致肾损伤的致毒机制。方法 基于ETCM、TCMID和BATMAN-TCM数据库收集合欢皮化学成分,并通过文献检索对合欢皮的生物活性成分进行筛选和补充。基于PharmMapper、SwissTargetPrediction、BATMAN-TCM和ETCM数据库获取成分对应靶点;在CTD和GeneCards数据库中检索得到焦虑症和肾毒性相关靶点,分别与药物靶点取交集得到药效和毒性共有靶点;将共有靶点导入STRING数据库进行蛋白互作分析,在Cytoscape软件进行可视化分析;采用STRING数据库进行GO生物分析和KEGG通路富集分析。结果 筛选得到生物活性成分共51个,对应靶点747个,其与焦虑症和肾毒性交集靶点分别为134、144个,相关通路分别为173、184条。合欢皮可通过调控cAMP、RAS、MAPK、雌激素、催乳素、甲状腺激素和TNF等信号途径治疗焦虑症;其肾毒性的产生与BCL2、SOD靶点以及VEGF、MAPK、mTOR、PI3K-Akt、HIF-1、TNF、Toll-like、NOD-like等信号通路关系密切。结论 发现合欢皮抗焦虑成分主要为木脂素及黄酮类化合物,致毒成分主要为皂苷类化合物。抗焦虑作用可能通过影响神经递质5-HT以及下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴、下丘脑-垂体-性腺（HPG）轴、下丘脑-垂体-甲状腺（HPT）轴发挥作用,并通过诱导炎症反应、缺氧状态、异常凋亡、氧化应激反应和自噬失衡产生肾毒性。