阿立哌唑与氯氮平治疗精神分裂症时心脏安全性的比较

阿立哌唑为日本大冢制药公司开发的一种高度脂溶性的喹诺啉酮类衍生物,作为多巴胺部分激动剂,其作用机制与已上市的典型及非典型抗精神病药完全不同,它通过对多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HTLA受体的部分激动作用以及通过对5-羟色胺5-HT2A受体的拮抗作用而共同起效,为第二代非典型抗精神病药.     

迟发性运动障碍的药物治疗

迟发性运动障碍(TD)是指长期应用抗精神药而导致的一种不自主的多动式锥体外系综合征,病因尚未完全明确,多认为抗精神病药阻断边缘系统多巴胺受体(DA),解除了精神症状,同时也阻断锥体外系的多巴胺受体,出现锥体外系副作用——迟发性运动障碍。现代研究表明:TD与抗精神病药治疗的持续时间呈正相关,这使治疗TD更为棘手。现将有效的治疗方法概述如下:1 作用于DA受体的溴隐亭 溴隐亭为DA受体激动剂,能够选择性激动锥体外系的DA受体,拮抗抗精神病药对DA受体的阻断作用。有报道,根据异常不自主动作评定量表(AIMS),选择服用抗精神病药出现迟发性运动障碍的患者20例,分别服用溴隐亭5mg及安慰剂bid,做双盲自身对照试验,在试验中用AIMS进行评定。结果表明,溴隐亭对TD的治疗效果显著优于安慰剂,显效率为70％,治疗期间未见严重副反应,因此患者用抗精神病药的同时,加用溴隐亭可预防和治疗TD。     

5-HT_3受体拮抗剂 托匹西隆(Tropisetron)

1异名Navoban2化学名1H-吲哚-3-甲酸-3a-托烷酯盐酸盐3药效分类镇吐药4开发单位（瑞士）Sandoz公司5上市厂商（瑞士）Sandoz公司1992年在荷兰首次上市6药理本品是一种高效有选择的5－HT3受体括抗剂，也是5－H人受体的弱措抗剂。在治疗剂量，对5HTI、5HT。、多巴胺D。、苯共二氯革受体或肾上腺素能受体无明显亲和力。在各种动物呕吐模型中已证实静注本品可减轻或完全消除细胞毒药物如顺铂引起的呕吐和恶心。给雪貂皮下注射本品可抑制放射引起的呕吐。7药动学健康受试者口服单剂本品20或100mg，在1．3和1．1小时的平均血药峰浓度为如．7…     

阿立哌唑

[化学名称 ]　 [4 [4 (2 ,3 二氯苯基 ) 1 哌嗪基 ]丁氧基 ] 3,4 二氢 2 (1H) 喹喏啉酮　　 [药理作用 ]　本品为非典型抗精神病药 ,对多巴胺D2 ,D3,5 HT1A受体和 5 HT2A受体的亲和性均很强 (Ki值分别为 0 34,0 8,1 7和 3 4nmol) ;对多巴胺D4 ,5 HT1C和 5 HT7以及α1 肾上腺受体和组胺H1受体的亲和性中等 (Ki值分别为 4 4,15 ,39 ,5 7和 6 1nmol) ;对胆碱能受体无明显亲和力(IC50 >10 0 0nmol·L- 1)。本品的作用机制尚不明确 ,可能是通过激动突触前多巴胺D2 受体和阻断突触后D2 受体的活动 ,以及部分激动 5 HT1A…     

新型抗帕金森病药：甲磺酸培高利特

甲磺酸培高利特 (协良行 )是多巴胺受体激动药 ,主要用于帕金森病 ,现将其药理作用与临床应用分述如下。1　药理作用1.1　药效学　本品是一种多巴胺Ｄ1、Ｄ2 双受体激动药。对多巴胺受体有高亲和性 ,直接刺激黑质和纹状体系统突触后神经的多巴胺Ｄ1和Ｄ2 受体。可明显减少帕金森病患者对天然多巴胺及左旋多巴的需要量。因此甲磺酸培高利特可有效控制帕金森病症状的同时 ,减少引起帕金森病恶化的氧自由基的合成。作用强 ,约比溴隐亭大 10倍。作用时间长 ,对帕金森病作用可维持 6ｈ。此外 ,本品还能抑制泌乳素和生长激素的分泌。降低泌乳素的…     

从新型抗精神病药物对不同受体的影响看精神科药物的研发方向

美国惠氏公司与Solvay联合开发的第3代抗精神病新药Bifeprunox(多巴胺部分激动剂),以其独特的受体特性而发挥抗精神病效应,尽管该药在2007年底由于部分临床不良反应的数据需要核实,尚未获批准,但对此药特性的了解,将有助于判断精神科药物今后的研发方向.     

从新型抗精神病药物对不同受体的影响看精神科药物的研发方向

美国惠氏公司与Solvay联合开发的第3代抗精神病新药Bifeprunox（多巴胺部分激动剂），以其独特的受体特性而发挥抗精神病效应，尽管该药在2007年底由于部分临床不良反应的数据需要核实，尚未获批准，但对此药特性的了解，将有助于判断精神科药物今后的研发方向。     

抗精神病药物的临床应用及分析

精神分裂症对人类健康危害较大,目前不断有抗精神病药上市,据药物作用的受体不同可分为典型和非典型抗精神病药.典型抗精神病药主要阻断多巴胺受体D2,非典型抗精神病药的药理特征是5-HT2A和D2受体阻断之比率高[1].本文对两类抗精神病药的临床应用及特点进行总结和分析,为临床更合理的应用抗精神病药物提供参考.     

新型多巴胺受体激动剂罗匹尼罗的药代动力学研究进展

罗匹尼罗 (ｒｏｐｉｎｉｒｏｌｅ ,商品名Ｒｅｑｕｉｐ)系英国史克制药公司 (ＳｍｉｔｈｋｉｎｅＢｅｅｃｈａｍＣｏ)开发 ,１９９６年９月在英国首次上市。本品属第二代多巴胺受体激动剂 ,主要药理作用在于能有效、选择性地刺激多巴胺Ｄ２ 受体。本品与左旋多巴 (ｌｅｖｏｄｏｐａ)相比 ,能显著降低运动障碍的发生 ［１］。大量的临床前实验表明 ,不论帕金森病 (Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ＇ｓｄｉｓｅａｓｅ，ＰＤ)处于哪一阶段 ,本品都能控制其症状［２］。本品的优越性非常明显 ,引起了世界各地的广泛关注 ,已在除日本外的其他市场获得批准上市…     

抗精神病药 齐拉西酮(ziprasidone)

１商品名 Ｚｅｌｄｏｘ２化学名 盐酸５－［２－［４－（１,２－苯并异噻唑－３－基）－１哌嗪基］乙基］－６－氯－ｌ,３－二氢－２Ｈ－吲哚－２－酮－水合物３开发与上市厂商 （美）Ｐｆｉｚｅｒ公司研制,２０００年９月首次在瑞典上市。４适应证 本品适用于治疗精神分裂症。５药理 本品为非典型抗精神病药。在体外,本品对多巴胺Ｄ２, Ｄ３, ５－ＨＴ２Ａ, ５－ＨＴ２Ｃ, ５－ＨＴ１Ａ, ５－ＨＴ１Ｄ和α１－肾上腺素受体的亲和性很强（Ｋｉ分别为４．８,７．２,０．４, １．３, ３．４,２和１０ｎＭ）;对组胺Ｈ１受体的亲…     

介绍一种新的非典型抗精神病药:阿兰札平

阿兰札平(Olanzapine)是一种新的“非典型”抗精神病药。所谓“非典型”,是与传统的抗精神病药相对而言。传统的抗精神病药,其作用原理是阻断中枢神经系统的多巴胺受体,如氟哌啶醇、氟奋乃静、氯丙嗪等。阻断中脑边缘叶系统的多巴胺受体后,可以起到治疗作用,尤其是治疗精神分裂症,但令人遗憾的是同时也阻断了黑质纹状体系统的多巴胺受     

阿立哌唑对服用利培酮所致的泌乳素升高的一年疗效观察

<正>阿立哌唑是非典型的抗精神病药,其药理作用与第一代、第二代抗精神病药不同,为5-羟色胺-多巴胺系统稳定剂,对突触后多巴胺D2受体具有部分拮抗作用,多巴胺活动过高时下调多巴胺的活动,治疗阳性症状,对突触前膜多巴胺自身受体具有部分激动作用,对多巴胺功能降低时可以上调多巴胺功能,治疗精神分裂症阴性症状和认知功能损害~([1])。     

新型非典型抗精神病药:卡利拉嗪

卡利拉嗪为一新型非典型抗精神病药,主要用于精神分裂症和双相躁狂发作急性期或双相Ⅰ型障碍混合发作的治疗,其作用机制为多巴胺D_2和D_3受体以及5-HT_(1A)受体部分激动剂,对D3受体的选择性更高。卡利拉嗪治疗精神分裂症和双相障碍的推荐剂量范围分别为每日1.5~6 mg和3~6 mg。卡利拉嗪治疗的耐受性好,常见的不良反应有锥体外系症状、静坐不能等。本文对卡利拉嗪的药理学、药动学、临床疗效和安全性等进行介绍。     

抗精神分裂症药帕利哌酮研究进展

帕利哌酮为抗精神失常药利哌酮的主要活性代谢物,为非典型性抗精神病药.本品是一种完全5-羟色胺(HT)2受体和部分多巴胺D2受体的拮抗剂.临床试验结果显示,本品能够有效地改善急性精神分裂症患者的症状,延缓精神分裂症复发以及改善患者睡眠状况.本品由强生公司子公司杨森公司开发,商品名INVEGATM,为帕利哌酮缓释片.2006年12月20日美国FDA批准其用于治疗精神分裂症,是2003年以来FDA批准的首个治疗精神分裂症的处方药[1].强生公司已向欧盟提出上市申请,目前本品在我国已获药品行政保护.本文从释药系统、药效学、药代动力学、临床研究、不良反应等方面对帕利哌酮研究进展进行综述.     

阿立哌唑与利培酮治疗女性精神分裂症的对照研究

<正>精神分裂症是一种常见的重性精神疾病,目前在疾病总负担中约占所有疾病的1%,成为当前严峻的医学问题和社会问题。由于女性患者自身生理特点,在治疗过程中宜选择合适的用药。阿立哌唑是一种新型非典型抗精神病药物,是多巴胺(DA)D2受体和五羟色胺(5-HT)5-HT1A受体部分激动剂,对5-HT2A则起到拮抗剂作用[1],是一种多巴胺递质的稳定药,对精神分裂症患者的阳性症状、阴性症状、精神病性症状均有一定的疗效[2]。为探讨阿立哌唑治疗女性精神分裂     

多巴胺D4受体--尚存争议的治疗靶位

近１０年来分子生物学的迅速发展使人们能通过 分离和克隆Ｇ－蛋白偶联受体的亚型来重新认识各种疾病，其中一个突出的例子是多巴胺受体亚型家族。迄今己能识别出５种不同的多巴胺受体亚型：“Ｄ１样”家族包括Ｄ１和Ｄ５亚型，“Ｄ２样”家族包括 Ｄ２、Ｄ３和 Ｄ４亚型。非典型抗精神病药如氯氮平对Ｄ４受体较Ｄ２受体亲和力更大、特异性更强，而典型抗精神病药尽管对Ｄ４受体亲和力大，但特异性小，或与Ｄ２受体更易结合。虽然研究结果未能证实阻断Ｄ４受体能有效地治疗精神分裂症，然而，Ｄ４受体基因独特的多态性促使人们进行深入的基…     

非典型抗精神病药的受体药理学研究进展

介绍非典型抗精神病药作用的新靶点及部分非典型抗精神病药的受体药理学及其临床特征。非典型抗精神病药除作用于D2受体外，还对多巴胺D3，D4，D1受体，5-羟色胺受体以及谷氨酸受体系统等都有作用。这种多受体靶点作用的药理特征，使其具有不同于传统抗精神病药的优点。与传统抗精神病药相比，非典型抗精神病药的锥体外系副作用更小，对阴性症状有效，并可改善认知功能障碍，是一类治疗精神分裂症更安全有效的药物。     

偏头痛治疗药 利扎曲普坦(Rizatriptan)

1　商品名Ｍａｘａｌｔ2　化学名Ｎ ,Ｎ 二甲基 5 [1Ｈ 1 ,2 ,4 三唑 1 亚甲基 ]吲哚 3 乙胺单苯甲酸盐3　开发与上市厂商(美 )Ｍｅｒｃｋ＆Ｃｏ公司研制 ,日本Ｋｙｏｒｉｎ公司上市。 1 998年 1 0月首次上市 ,1 999年 1 2月在加拿大上市 ,2 0 0 0年 1月在西班牙上市。4　药效分类选择性 5 ＨＴ1 受体激动剂5　药理本品是一种选择性作用于 5 ＨＴ1Ｂ和 5 ＨＴ1Ｄ亚型受体的激动剂 ,可减轻急性偏头痛发作。体外试验证明 ,本品可较舒马普坦对人颅动脉产生更强的收缩作用 ,对人冠状动脉的收缩作用则较弱。本品具有抑制鼠电诱导 (非神经肽诱导…     

Cariprazine有望用于治疗急性躁狂症

Forest Laboratories和Gedeon Richter公司开发的Cariprazine[RGH188]（I）是一种口服新型非典型抗精神病药，对多巴胺D3、多巴胺D2和5-羟色胺2B受体有拮抗作用，对治疗双极性障碍患者的躁狂发作显示有肯定效果。     

多巴胺受体阻断剂左旋舒必利(Levosulpride)

本品为一多巴胺受体阻滞剂,临床上可用作镇吐剂、抗胃肠功能紊乱药、抗精神病药。合成左旋脯氨酸转化成相应的左旋乙酰脯氨酸后经还原、氯化、氨化得到左旋N-乙基-2-氨甲吡咯烷,再用2-甲氧基-5-氨磺酰苯甲酸酯处理得N-(1-乙基-2-吡咯甲烷)-2-甲氧基-5-氨磺酰苯甲胺而制得左