mPEG-PLA-NGF缓释微球的制备及体外释放实验研究

目的自行设计合成一种以骨缺损修复为目的的神经生长因子缓释微球,并进行理化性能和体外释放实验。方法复乳法制备mPEG-PLA-NGF缓释微球,并观察其大小形态,用ELISA法测定微球包封率及载药量,用动态透析释药法测定体外释放率。结果微球表面光滑圆整,球体大小较均匀。微球粒径为(74.2±21.3)μm,粒径分布范围较窄。包封率和载药量分别为(77.3±1.8)%和[(2.13±0.24)×10-5]%,体外释放实验中,没有发现突释现象,24 h释放率为27.36%,微球在21 d后释放度达72.34%。结论 mPEG-PLA-NGF缓释微球具有良好的物理特性和缓释效果。     

聚乳酸、聚乳酸乙醇酸共聚物微球的制备及影响其质量因素的研究进展

本文了近年来以聚乳酸、聚乳酸乙醇酸共聚物为载体的微球的研究进展,并介绍此类微球的制备方法及影响其质量的主要因素.研究表明,载体和药物的性质及微球的制备工艺等对微球的质量和体外释放等均有重要的影响.     

激光共聚集显微镜法分析载药微球的结构

目的 验证激光共聚焦显微镜（CLSM）可否作为研究微球结构的工具，并用以获取微球内部结构的信息。方法 微球用复凝聚法制备，牛血清白蛋白（BSA）为模型蛋白药物和聚合物（明胶与阿拉伯胶）为成球材料，在制备微球前均共价标记了荧光物。应用CLSM将微球在不同荧光通道下呈像，并将微球切割成一系列平行切面分别成像，对微球进行三维重建和图像分析。结果 在CLSM下微球中BSA与聚合物均呈均匀分布，加入BSA不影响聚合物的分布。结论 CLSM可观察载药微球的内部结构，而不需事先破坏样品即可获得被包裹药物的定位和成球材料所构成微球的结构资料。     

野菊花总黄酮-PLGA缓释微球的制备及其工艺优化

目的: 制备野菊花总黄酮(TFC)-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球,并对制备工艺进行优化。方法: 采用复乳溶剂挥发法制备TFC-PLGA微球,观察初乳搅拌速度、聚乙烯醇(PVA)浓度和TFC与PLGA的投药比等不同因素对微球包封率(EE)的影响。显微镜观察微球大体形态;扫描电镜(SEM)观察微球表面形态和粒径大小;紫外分光光度法测量微球EE及其体外释放结果。结果: 在搅拌速度为3000r·min^-1、PVA浓度为3.0%、TFC与PLGA投药比为1:15的优化条件下,TFC-PLGA微球平均EE为(45.03±1.25)%,平均粒径大小为(102.20±1.97)μm。体外释放实验,24h时微球累积释放率为22.07%,20d时累积释放率达92.32%,TFC-PLGA微球具有明显的缓释效果。结论: 采用优化的制备工艺可以制备出粒径适宜、分散较均匀、EE较高的TFC-PLGA缓释微球。     

环磷酰胺聚乳酸微球的制备及其缓释过程的研究

目的 制备环磷酰胺聚乳酸微球,并检验微球的体外缓释效果。方法 采用O/W型乳化溶剂挥发法制备载药微球,通过单因素实验优化制备工艺,用生物显微镜观察微球的形态,并用激光粒度分析仪分析粒径。用紫外-可见光谱法研究环磷酰胺聚乳酸微球的载药量、包封率和体外释药性能。结果 微球呈球形,直径为(12.67±3.67)μm。载药量和包封率分别为15.38%和62.5%,累计释放时间为108h,累计释放率为84.07%。结论 本研究成功制备环磷酰胺聚乳酸微球,为制备可生物降解载药微球提供参考。     

阿霉素人血清白蛋白微球的制备及其性质的初步研究

目的 制备载阿霉索人血清白蛋白微球(ADR-HSA-MS)，并研究其药剂学性质和体外对肿瘤细胞的细胞毒作用。方法 以阿霉索(ADR)、人血清白蛋白(HSA)为材料，采用乳化高温固化法制备ADR-HSA-MS；采用光镜、电镜技术观察ADR-HSA-MS的形态；采用胃蛋白酶消化法、动态透析法分别测定ADR-HSA-MS的载药量，体外释药性质；采用MTT比色分析法测定ADR-HSA-MS对人肝癌株SMMC-7721细胞的细胞毒作用。结 ADR-HSA-MS圆球状，表面较光滑，平均粒径为1．2μm，外观为红色；ADR-HSA-MS表观载药量为2．73％，有效载药量为1．69％，释药呈持续缓慢状态，至5d时，其累积释药分数达50％，最大累积释药分数为65％；ADR-HSA-MS与SMMC-7721人肝癌细胞孵育4d后，对SMMC-7721细胞具明显杀伤作用，在0．3～2．5μg／ml ADR质量浓度范围内呈一定剂量依赖性，其杀伤曲线与游离ADR接近。结论 采用乳化高温固化法能制备出具缓释性质的载阿霉素人血清白蛋白微球。     

缓释胸腺五肽微球的制备及体外释放的研究

目的 制备胸腺五肽微球并对其体外释放进行考察.方法 采用复乳-液中干燥法,以聚乳酸一羟基乙酸共聚物(PLGA)为成球材料制备胸腺五肽微球,并采用正交设计L9(34)对处方进行优化.结果 制备得到的胸腺五肽微球形态良好,平均粒径为(28.34±0.68)μm,载药量和包封率分别为(8.42±0.06)%和(84.21±0.61)%,30 d的体外累积释放百分率在90%以上,体外释放的一级动力学方程为:log(1-Y)=-0.022 6-0.039 3 t,r=0.993 7,t1/2=7.085 d.结论 复乳-液中干燥法制备胸腺五肽微球工艺可行,重现性良好,有明显的缓释特性.     

两种聚酯微球的体外降解机制研究

目的:研究聚乳酸-羟基乙酸及聚乳酸微球降解的过程及机制.方法:用5种方法分别研究:①扫描电子显微镜观察微球外观形态及表面状态;②测定干燥失重;③凝胶渗透色谱法测定聚合物的平均相对分子量;④测定介质pH值;⑤测定介质中乳酸含量.结果:聚乳酸-羟基乙酸微球的降解呈现明显外形改变和蚀解,聚乳酸微球降解表现为明显的溶胀和伴有孔洞形成.两者均降解成为分子量分布小的低聚物,介质中乳酸量明显增加以及pH显著下降.共聚物微球的降解速度随羟基乙酸比例的增加而加快.结论:聚乳酸-羟基乙酸微球的降解为表面溶蚀与本体蚀解结合机制,而聚乳酸微球的降解为本体蚀解机制.     

乳酸-羟基乙酸共聚物缓释纳米微球的制备及体外释药评价

目的 以乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycohc acid),PLGA]为材料,制备缓释局麻药利多卡因(Lidocaine,LID)-PLGA长效缓释微球.方法 采用乳化溶媒挥发法制备微球;采用紫外分光光度法测定微球载药量、包封率和体外药物释放.结果 纳米微球形态光滑圆整,球体大小均匀,微球粒径为(174.5±15.2)nm,微球载药量和包封率分别为12.48%和54.30%,微球体外释放符合Higuchi方程,半衰期t1/2=3.45 d.结论 LID-PLGA纳米微球具有明显缓释作用.     

环丙沙星聚乳酸微球体外释药性能的研究

目的：考察环丙沙星聚乳酸微球的体外释药性能。方法：采用体外释放度试验中的浆法测定环丙沙星微球的体外释药情况，并对聚乳酸浓度对微球体外释放度的影响进行了考察。结果：在聚胶酸浓度为10%的情况下，环丙沙星微球的体外释药情况为：53.2h的累积释药量为84.0%，T1／2为31.9h，Higuchi方程为Q＝-0.0043 0.0039t^1/2,r=0.994。结论：环丙沙星聚乳酸微球具有明显的缓释效果。     

利培酮生物可降解微球的研究

目的:制备可缓释半个月的利培酮生物可降解微球。方法:以聚乳酸羟基乙酸为骨架材料,采用乳化-溶剂挥发法制备微球,并考察微球性质及在体内外释放情况。结果:微球形态圆整,表面光滑。粒径主要分布在50~70μm范围内,收率为71%,包封率为78%,跨距为0.45。体外释放结果可采用双指数模型拟合(r=0.985 8)。微球在家兔体内可稳定释放16 d,突释现象得到有效控制。结论:该方法制备的利培酮微球能产生长时间的缓释效果。     

紫外分光光度法测定阿霉素聚乳酸微球含量

目的　建立阿霉素 (adriamycin ,doxorubicin ,多柔比星 )聚乳酸微球中药物含量的测定方法。 方法　采用紫外分光光度法测定微球中阿霉素的含量 ,测定波长为 2 3 2 8nm。考察了不同时间供试品溶液的稳定情况。结果　阿霉素溶液在 0 72～9 4μg·ml-1浓度范围内线性良好 ,标准曲线回归方程为C =14 45 9A - 0 0 2 99,相关系数r =0 9996(n =3 ) ,平均回收率为10 0 5 4% (RSD =0 78% ,n =5 )。结论　该方法简单易行 ,结果可靠 ,重复性好     

可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球的研制

目的制备用于肝动脉栓塞的可显影碘化油-氟尿嘧啶(iodized oil-5-fluorouracil,iodized oil-5-Fu)聚乳酸(polylactide acid,PLA)微球。方法选择具有良好生物相容性及生物可降解性的聚乳酸为载体,加入阳性造影剂碘化油,采用复乳法制备可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球。以外观、粒径、载药量、包封率为考察指标,采用正交设计确定可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球的制备工艺。结果显微镜下微球球形圆整,粒径分布均匀,扫描电镜下微球表面有孔,平均粒径约100μm;载药量(10.78%±0.14%),包封率(63.34%±0.545%),微球显影效果好。结论以可生物降解的PLA材料可制备显影效果好的氟尿嘧啶微球,并且微球具有一定的缓释作用。     

几种测定芒果苷与牛血清白蛋白结合率方法的比较研究

目的 探讨几种测定芒果苷与牛血清白蛋白(BSA)结合率的方法.方法 采用平衡透析-高效液相色谱法、超滤-高效液相色谱法及凝胶过滤色谱法测定芒果苷与BSA的结合率.结果 芒果苷与BSA的结合率为85.4%～92.1%(超滤法)、91.1%～94.5%(平衡透析法),结合常数为104 L/mol数量级,凝胶色谱法的结合率明...     

阿伦磷酸钠缓释微球局部抗骨质疏松效果研究

目的 探讨阿伦磷酸钠缓释微球对骨质疏松大鼠局部的缓释效果。方法 将50 只骨质疏松大鼠随 机分为4 组,A 组为对照组,不予任何干预;B 组为全身给药组,通过灌胃方式给药;C 组为空白微球组,D 组 为载药微球组,C、D 组均通过注射方式予左股骨中部注入微球。8 周后处死各组大鼠,取左股骨,D 组同时取 右侧股骨,测量各组大鼠左股骨骨密度,并测量D 组大鼠右股骨骨密度。同时对各组大鼠左侧股骨骨应力进行 测量比较,并对D 组大鼠右侧股骨进行骨应力测量。结果 B 组、D 组较A 组骨密度增加（P <0.05）,C 组与A 组骨密度差异无统计学意义（P >0.05）,D 组骨密度高于B 组（P <0.05）。D 组左侧股骨骨密度高于右侧（P <0.05）。 股骨应力学检测结果提示,B 组、D 组较A 组三点弯曲最大载荷值增加（P <0.05）,C 组与A 组三点弯曲最大 载荷值差异无统计学意义（P >0.05）,D 组三点弯曲最大载荷值高于B 组（P <0.05）。D 组左侧股骨三点弯曲 最大载荷值高于右侧（P <0.05）。结论 应用阿伦磷酸钠缓释微球可增强骨质疏松大鼠局部的骨密度。     

用于生物探测的PAMAM树形高分子增强免疫磁性微球

采用悬浮聚合的方法制备羧基修饰的聚苯乙烯磁性微球(CMM)，研究了CMM和CMM-PAMAM(第5代)两者与牛血清蛋白(BSA)的结合状况。结果显示；CMM与BSA的结合量为22.2μg／mg。PAMAM偶联在磁性微球表面后，提高了磁性微球表面官能团的密度，因而CMM-PAMAM(第5代)与BSA的结合量可达54．4μg／mg。     

不同免疫程序制备兔抗牛血清白蛋白抗血清的效价比较

目的比较两种免疫程序制备牛血清白蛋白（BSA）抗血清的效价,以获取能满足实验教学需要的高效价可溶性抗血清。方法采用2天短期间隔免疫程序和1周间隔免疫程序,以牛血清白蛋白（BSA）免疫家兔,对流免疫电泳和双向琼脂扩散试验检测并比较其血清抗体效价。结果BSA浓度在5mg／mL时,双向琼脂扩散试验和对流免疫电泳测得的2天间隔免疫程序所制备的BSA抗血清几何平均滴度（GMT）分别为1：6．50和1：4．2,1周间隔免疫程序的BSA抗血清GMT分别为1：10．56和1：8．00。结论1周间隔免疫程序所制备的牛BSA抗血清效价高于2天短周期间隔的免疫程序所制备抗血清效价,BSA短周期免疫家兔可获取符合教学实验要求的抗血清效价。     

依托泊苷聚乳酸微球的制备

目的::用生物可降解材料聚乳酸制备依托泊苷微球,并对其体外释药特性进行研究.方法:采用乳化-溶剂扩散法制备依托泊苷聚乳酸微球,通过正交试验确定最佳处方工艺;采用紫外分光光度法测定微球载药量、包封率和体外药物释放,利用光学显微镜观察微球形态和粒径分布.结果:所得微球外观圆整,平均粒径为12.87 μm,载药量为14.79...     

氟比洛芬聚丙烯酸树脂RL/RS缓释微球的制备

目的观察溶剂挥发法制备的氟比洛芬聚丙烯酸树脂RL/RS微球的体外释药特性。方法以氟比洛芬为主药,司盘-80为乳化剂,硬脂酸镁为抗黏剂,丙酮-液状石蜡挥发法制备氟比洛芬微球。通过紫外分光光度仪、电镜扫描及差热分析研究微球的性质,并于pH 7.2的磷酸盐缓冲溶液中测试体外释放。结果制备的微球为白色、流动性好的粉末;用显微镜观察微球为圆形的球体,直径为50～190μm;差热分析表明,药物具有稳定性且药物与聚合物间不存在反应;体外释放度测试显示,微球能稳定地在pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中释放,药物4 h累积释放量约50%,12 h不少于80%。结论溶剂挥发法制备的微球工艺稳定,得到的氟比洛芬聚丙烯酸树脂RL/RS微球呈现缓释特性,微球体外释放过程符合Higuchi方程。