海绵Axinella verrucosa中溴吡咯生物碱的研究

目的分离鉴定海绵Axinella verrucosa中的溴吡咯生物碱,并进行体外免疫活性评价。方法利用减压柱层析、Sephdex LH-20凝胶柱层析、半制备HPLC等色谱方法分离纯化,运用NMR、MS等波谱方法并结合文献鉴定化合物结构,采用体外脾淋巴细胞增殖实验评价化合物的免疫活性。结果分离得到5个溴吡咯生物碱,分别鉴定为hymenidin(1)、stevensine(2)、4-bromopyrrole-2-carboxylic acid(3)、4,5-dibromopyrrole-2-carboxylic acid(4)和3,5-dibromo-2-pyrrolecarboxylic acid(5)。化合物1能够增强ConA诱导的T淋巴细胞增殖,化合物2能够增强LPS诱导的B淋巴细胞增殖。结论化合物4为首次从该种中分到,5为首次从该属中鉴定。化合物1和2具有一定的增强免疫作用。     

黄荆子三萜类化学成分研究

目的 研究马鞭草科牡荆属植物黄荆果实的三萜类化学成分.方法 采用硅胶柱层析、ODS柱层析、Sephadex LH-20柱层析等色谱法分离纯化黄荆子三萜类化学成分,并根据理化性质和波谱数据对化合物结构进行鉴定.结果 分离得到了7个化合物,分别是2α,3α,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(1)、2α,3β-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸(2)、2α,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(3)、2α,3ββ,19α,23-四羟基齐墩果-12-烯-28-酸(4)、2α,3β,23-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸(5)、2α,3α,24-齐墩果三羟基-12-烯-28-酸(6)、乌苏酸(7).结论 化合物1、3、4、5、6为首次从该属植物中分离得到.     

一株红树内生真菌Penicillium sp. JY246次级代谢产物及其活性研究

目的 研究一株红树角果木来源内生真菌Penicillium sp. JY246的次级代谢产物及其生物活性。方法 利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备HPLC等方法,对该菌发酵产物的乙酸乙酯浸膏进行分离纯化;利用NMR、MS等波谱解析方法以及与文献数据对照,鉴定化合物的结构;通过抗菌和抗虫活性模型对化合物的生物活性进行评价。结果 从内生真菌Penicillium sp. JY246中分离得到12个化合物,分别为7-hydroxy-2-(2-hydroxypropyl)-5-methylchromone (1),(2′S)-2-(propan-2′-ol)-5-hydroxy-benzopyran-4-one (2),2, 3-dihydro-5-hydroxy-2(S)-methyl-4H-1-benzopyran-4-one (3),(11S)-diaprothin (4),questin (5),4-hydroxy-3-prenylbenzoic acid (6),4-methoxy-6-styryl-pyran-2-one (7),(R) 4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide (8),p-hydroxy-benzaldehyde (9),4-hydroxyacetophenone (10),apocynin (11)和1-(2,6-dihydroxyphenyl) ethan-1-one (12)。结论 从内生真菌Penicillium sp. JY246的次级代谢产物中分离得到12个单体化合物,并对所有化合物进行抗菌和抗虫活性测试。结果表明,化合物1, 2, 4和5显示抗细菌活性;化合物4, 5和8对棉铃虫幼虫显示了生长抑制活性。     

马鞭草裂环环烯醚萜苷类成分的分离与鉴定

目的研究马鞭草中裂环环烯醚萜苷类成分。方法采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,依据MS、1D和2D NMR(1H-1H COSY、HMQC和HMBC)进行结构鉴定。结果从马鞭草乙醇提取物的正丁醇可溶部分分离得到5个裂环环烯醚萜苷类化合物,分别鉴定为三叶草苷(trifloroside,1)、macrophylloside(2)、3′-acetylsweroside(3)、当药苦苷(swertiamarin,4)和龙胆苦苷(gentiopicroside,5)。结论化合物1~4为首次从马鞭草属植物中分离得到。     

包瑞弯孢菌C. borreriae HS-FG-237次级代谢产物及其生物活性研究

目的 研究包瑞弯孢菌(Curvularia borreriae)HS-FG-237菌株的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用HP-20树脂柱、硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备高效液相分析等色谱分离手段对菌体发酵液进行分离与纯化,同时利用现代波谱分析技术鉴定所得化合物结构;以3种肿瘤细胞A549,K562和MDA-MB-231为供试细胞株,采用CCK-8法对分离得到化合物进行细胞毒性研究。结果 从C. borreriae HS-FG-237菌株发酵液提取物中获得12个代谢产物,分别鉴定为：curvalarol A (1), 3β,12β-dihydroxy-4,4,14α-trimethyl-5α-pregna-7,9(11)-diene-20s-carboxylate (2), curva larol B (3), 3β-Hydroxy-lanost-24-en (4), cyclo-(Gly-Pro) (5), cyclo-(Pho-Thr) (6), cyclo-(Leu-Pro) (7), 4,6,8-Trihydroxy-2,3-dihydro-2H-naphthalen-1-one (8), cyclo-(4-hydroxyl-Pro-Leu) (9), ergosterolperoxide (10), 9-β-D-ribofuranosyl adenine (11), cerebr oside C (12),均为已知化合物;生物活性结果显示化合物1~3和10对3种肿瘤细胞有一定的细胞毒活性。结论 环二肽化合物为C. borreriae HS-FG-237菌株的主要代谢产物,12个化合物均为首次从该菌中分离得到。     

鹿衔草的化学成分研究

目的研究鹿衔草的化学成分。方法采用硅胶柱层析和Sephadex LH-20凝胶柱层析进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定。结果从鹿衔草的乙酸乙酯浸膏中分离了5个化合物,分别为:熊果酸(1)、鹿蹄草素(2)、松柏醛(3)、邻甲基苯醌(4)、β-谷甾醇(5)。结论化合物3和4为首次从该植物中分离得到。     

耐酸青霉菌Penicillium purpurogenum OUCMDZ-019的次级代谢产物研究

目的 对耐酸产紫青霉OUCMDZ-019的次级代谢产物进行化学成分和生物活性研究,发现潜力结构资源。方法 对菌株进行规模发酵得到粗提物,利用常压柱层析、凝胶分子筛以及半制备高效液相等方法进行次级代谢产物的分离纯化;利用现代波谱学方法(核磁共振1D NMR、2D NMR、圆二色谱ECD、旋光等)对化合物进行结构鉴定,并评价其抗病毒生物活性。结果 分离鉴定得到4个单体化合物,(-)-Mitorubrinol (1)、6″-Hydroxy-(R)-mitorubrinic acid (2)、(-)-Mitorubrinic acid (3)、Purpurquinone D (4)。结论 从耐酸真菌产紫青霉OUCMDZ-019的次级代谢产物中分离鉴定得到了化合物1~4,均属于嗜氮酮类化合物,研究获得规模量产化合物3,为后续药物的结构衍生打下基础。     

深红虫草次级代谢产物的分离与鉴定

目的:对深红虫草的次级谢产物进行分离、鉴定,为进一步发掘深红虫草活性物质和丰富虫草类真菌天然产物库提供参考。方法:采用正相硅胶柱层析、C_(18)反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、薄层色谱等色谱技术对深红虫草发酵液中的化合物进行分离;通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱分析对分离的化合物进行结构鉴定。结果:从深红虫草发酵液的乙酸乙酯萃取部分共分离得到6个化合物,分别鉴定为5-甲基-1,3-苯二酚(化合物1)、4-hydroxy-17R-methylincisterol(化合物2)、5α,8α-氧桥-(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(化合物3)、3β,5α,6β-三羟基-(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯(化合物4)、尿嘧啶核苷(化合物5)、卵孢菌素(化合物6)。结论:本研究从该属真菌中分离得到了6个化合物,其中化合物1和化合物2为首次分离得到。     

鹅不食草中倍半萜内酯成分及其抗肿瘤活性的研究

目的从鹅不食草Centipeda minima(L.)A. Br. et Aschers.中分离鉴定具有抗肿瘤活性的倍半萜内酯成分,并评价其抗肿瘤生物活性。方法利用95%乙醇提取,应用正、反相硅胶(RP-C18)柱层析,葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱层析,制备高效液相等进行分离纯化;运用1H-NMR、13C-NMR和MS等波谱技术对化合物的结构进行鉴定;采用MTT法测试化合物对肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果从鹅不食草中分离得到5个倍半萜内酯化合物,分别鉴定为:短叶老鹳草素(brevilin A)(1)、小堆心菊素C(microhelenin C)(2)、minimolide F(3)、山金车内酯C(arnicolide C)(4)、山金车内酯D(arnicolide D)(5)。化合物1～5对4种肿瘤细胞株[CNE-1(鼻咽癌)、CNE-2(鼻咽癌)、Hela(子宫颈癌)、HepG2(肝癌)]的增殖均有一定的抑制作用,而对正常肝细胞LO2抑制作用较小。其中化合物1、4、5对鼻咽癌细胞CNE-1和CNE-2具有较明显的抑制作用,其IC50值均小于10μmol·L-1,与阳性药物顺铂接近。结论倍半萜内酯化合物是鹅不食草抗肿瘤的活性成分,化合物1、4、5对鼻咽癌细胞抑制作用明显,有望成为潜在的抗肿瘤先导化合物,其作用机制值得进一步探索。     

芸香草的化学成分研究

目的研究禾本科香茅属植物芸香草的化学成分。方法利用反复硅胶柱层析进行分离纯化,通过波谱分析和理化方法鉴定化合物。结果分离得到5个化合物,鉴定了其中3个化合物,分别为β-谷甾醇(1)、齐墩果酸(2)、尿囊素(3)。结论3个化合物都是首次从该植物中分离得到。     

拳参的化学成分

目的分离蓼科蓼属植物拳参 (PolygonumbistortaL )根茎 95 % (φ)乙醇提取物的化学成分并进行鉴定。方法利用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到 5个化合物 ,分别鉴定为没食子酸 (Ⅰ )、丁二酸 (Ⅱ )、槲皮素 (Ⅲ )、槲皮素 5 O β D 葡萄糖苷 (Ⅳ )、原儿茶酸 (Ⅴ )。 结论化合物Ⅱ、Ⅳ为首次从该属植物中分得     

Three-membered ring sesquiterpenoids with NGF-potentiating activity from the roots of Valeriana fauriei

Three novel three-membered ring sesquiterpenoids, named kissoone A (1), kissoone B (2), and its acetylated product, kissoone C (3), were isolated from the roots of Valeriana fauriei. Their structures were elucidated on the basis of spectroscopic analysis. Compounds 2 and 3 showed enhancing activity on nerve growth factor (NGF)-mediated neurite outgrowth in PC 12D cells.     

Search for constituents with neurotrophic factor-potentiating activity from the medicinal plants of paraguay and Thailand

20 medicinal plants of Paraguay and 3 medicinal plants of Thailand were examined on nerve growth factor (NGF)-potentiating activities in PC12D cells. The trail results demonstrated that the methanol extracts of four plants, Verbena littoralis, Scoparia dulcis, Artemisia absinthium and Garcinia xanthochymus, markedly enhanced the neurite outgrowth induced by NGF from PC12D cells. Furthermore, utilizing the bioactivity-guided separation we successfully isolated 32, 4 and 5 constituents from V. littoralis, S. dulcis and G. xanthochymus, respectively, including nine iridoid and iridoid glucosides (1-9), two dihydrochalcone dimers (10 and 11), two flavonoids and three flavonoid glycosides (12-16), two sterols (17 and 18), ten triterpenoids (19-28), five xanthones (29-33), one naphthoquinone (34), one benzenepropanamide (35), four phenylethanoid glycosides (36-39) and two other compounds (40 and 41). Among which, 15 compounds (1-4, 10-11, 14-18, 29-31 and 34) were new natural products. The results of pharmacological trails verified that littoralisone (1), gelsemiol (5), 7a-hydroxysemperoside aglucone (6), verbenachalcone (10), littorachalcone (11), stigmast-5-ene 3beta,7alpha,22alpha-triol (18), ursolic acid (19), 3beta-hydroxyurs-11-en-28,13beta-olide (24), oleanolic acid (25), 2alpha,3beta-dihydroxyolean-12-en-28-oic acid (26), 1,4,5,6-tetrahydroxy-7,8-di(3-methylbut-2-enyl)xanthone (29), 1,2,6-trihydroxy-5-methoxy-7-(3-methylbut-2-enyl)xanthone (30), 1,3,5,6-tetrahydroxy-4,7,8-tri(3-methyl-2-butenyl)xanthone (31), 12b-hydroxy-des-D-garcigerrin A (32), garciniaxanthone E (33) and (4R)-4,9-dihydroxy-8-methoxy-alpha-lapachone (34) elicited marked enhancement of NGF-mediated neurite outgrowth in PC12D cells. These substances may contribute to the basic study and the medicinal development for the neurodegenerative disorder.     

Alkaloids from the leaves of Nauclea officinalis

To study chemical constituents of the leaves of Nauclea officinalis, eight alkaloids were isolated from 95% ethanol extract by various chromatographic methods. The structures were elucidated on the basis of spectroscopic data (IR, UV, ESI-MS, 1D and 2D NMR) and identified as naucleactonin C (1), strictosamide (2), vincosamide (3), pumiloside (4), angustoline (5), angustine (6), 18, 19-dihydroangustine (7) and naucleofficine D (8). Compound 1 is a new indole alkaloid. Compounds 6 and 7 were isolated from this plant for the first time.     

留兰香水溶性部分化学成分的分离与鉴定

目的对唇形科薄荷属植物留兰香(Mentha spicataL.)的水溶性部分的化学成分进行研究。方法采用甲基化的方法处理水溶性部分样品,采用硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到5个化合物,分别鉴定为柠檬酸三甲酯(trimethyl citrate,1)、原儿茶酸甲酯(methyl protocatechuate,2)、香草酸甲酯(methyl vanillate,3)、次黄嘌呤核苷(inosine,4)、尿苷(uridine,5)。将它们还原为甲基化前的结构,依次为柠檬酸(citricacid,1′)、原儿茶酸(protocatechuic acid,2′)、香草酸(vanillic acid,3′)、次黄嘌呤核苷(inosine,4)、尿苷(uridine,5)。结论化合物4、5为首次从薄荷属植物中分离得到,化合物1′为首次从留兰香中分离得到。     

中药蜂房的化学成分研究

目的研究中药蜂房（nidusvespae）的化学成分。方法利用各种色谱技术进行分离，根据理化性质和光谱分析鉴定结构。结果从蜂房中分离得到6个已知成分，分别鉴定为8-羟基喹啉-4-酮（1）、对苯二酚（2）、原儿茶酸（3）、对羟基苯甲酸（4）、咖啡酸（5）、胸腺嘧啶脱氧核苷（6）。结论化合物1为首次分离得到的天然产物，化合物2～6均为首次从蜂房中分离得到。     

卢旺达产金盏菊花的黄酮苷类成分

目的对卢旺达产金盏菊花的化学成分进行研究,为进一步开发利用该植物资源提供依据。方法采用大孔吸附树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS等柱色谱以及制备型高效液相色谱法等手段进行分离纯化,并通过理化性质与核磁共振等波谱学数据相结合的方法鉴定化合物的结构。结果从金盏菊花体积分数为70%的乙醇溶液提取物中分离鉴定了6个单体成分,分别为异鼠李素-3-O-芸香糖苷(isorhamnetin-3-O-rutinoside,1)、异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷(isorhamnetin-3-O-neohespeidoside,2)、香蒲新苷(typhaneoside,3)、槲皮素-3-O-β-D-新橙皮糖苷(quercetin-3-O-β-D-neohespeidoside,4)、芦丁(rutin,5)、槲皮素-3-O-(2″,6″-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3-O-(2″,6″-di-O-α-L-rhamnopyranosyl)-β-D-glucopyranoside,6)。结论首次对东非产金盏菊干燥花的化学成分进行研究,分离得到了6个黄酮类化合物。     

粉防己生物碱化学成分的分离与鉴定

目的对防己科千金藤属植物粉防己(Stephania tetrandraS.Moore)的生物碱化学成分进行研究。方法采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离纯化,并通过光谱分析鉴定其化学结构。结果分离得到7个生物碱类化合物,分别鉴定为粉防己碱(tetrandrine,1)、防己诺林碱(fangchinoline,2)、2′-N-chloromethyltetrandrine(3)、氧化防己碱(oxofangchirine,4)、粉防己碱D盐酸盐(fenfangjine D hydrochloride,5)、荷苞牡丹碱((+)-dicentrine,6)、tazopsine(7)。结论化合物7为首次从该属植物中分离得到,化合物6为首次从该植物中分离得到。     

半枝莲的化学成分

目的对黄芩属植物半枝莲(Scutellaria barbataD.Don)的抗肿瘤活性部位(氯仿萃取物和正丁醇萃取物)的化学成分进行分离、鉴定。方法用体积分数为70%的乙醇加热回流提取干燥药材,经石油醚、氯仿、正丁醇分步萃取,利用反复硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、Sephadex LH 20凝胶柱色谱进行分离、纯化,根据理化性质和核磁共振氢谱、碳谱数据对所得化合物进行结构鉴定。结果得到8个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲醛(1)、3,4二羟基苯甲酸(2)、对羟基苯乙酮(3)、5,7,4′三羟基8甲氧基黄酮(4)、5,7,4′三羟基6甲氧基黄酮(5)、5,7,4′三羟基黄酮(6)、5,4′二羟基6,7,3′,5′四甲氧基黄酮(7)、5羟基4′甲氧基黄酮7OαL鼠李糖基(1→6)βD吡喃葡萄糖苷(8)。结论化合物7、8为半枝莲中首次分离得到。     

旱莲草化学成分的研究

目的　研究常用中药旱莲草(Eclipta prostrata L)的化学成分。方法　采用Bohlmann法和渗漉热提法以及色谱法对旱莲草化学成分进行分离纯化,用波谱法对其结构进行鉴定。结果　从旱莲草脂溶性部位及亲水性部位分得10个化学成分,分别确定为蟛蜞菊内酯(1),去甲蟛蜞菊内酯(2),异去甲蟛蜞菊内酯(3),α-醛基三聚噻吩(4),吕宋果内酯(5),β-谷甾醇(6),正二十九醇(7),硬脂酸(8),三十二碳酸(9),龙胆酸(10)。脂溶性部位的极性最小部位通过气质联用方法进行检测,鉴定出14个脂肪烃以及脂肪酸酯类化学成分。结论　化合物3为新化合物,2-10及通过GC-MS鉴定的14个化合物均为首次从旱莲草中分得和检出。