盐酸特比萘芬体外经皮渗透性的实验研究

目的:研究盐酸特比萘芬体外经皮渗透性及丙二醇和氮酮对其经皮渗透性的影响.方法:采用改良Franz式扩散池,考察盐酸特比萘芬及在不同浓度丙二醇和氮酮以及两者合用时的渗透效果.结果:盐酸特比萘芬有较好的经皮渗透性 ;1%丙二醇可提高其经皮渗透性能(P＜0.05),3%丙二醇起抑制作用(P＜0.05),20%丙二醇抑制作用更强(P＜0.01) ;1%,3%氮酮可增强其经皮渗透性(P＜0.01) ;1%氮酮与20%丙二醇合用则显著抑制其经皮渗透性(P＜0.01).结论:盐酸特比萘芬有较好的体外经皮渗透性能.     

氮酮对胰岛素体外经皮渗透性的影响

目的 研究氮酮对胰岛素体外经皮渗透性的影响.方法 用扩散池进行体外经皮渗透实验,以酶联免疫法测定胰岛素的渗透量.结果 加入不同浓度的氮酮,释药速度不同.胰岛素的释放速度为4%氮酮≈2%氮酮>1%氮酮>0.5%氮酮>0%氮酮.结论 氮酮能促进胰岛素的体外透皮吸收,加入2%以上的氮酮促透效果最佳.     

氮酮用量对莫诺苯宗乳膏离体透皮吸收的影响

目的 研究渗透吸收促进剂氮酮用量对莫诺苯宗乳膏体在外经皮渗透的影响,并拟定氮酮的最佳浓度.方法 以30%乙醇-水溶液为接收液,小鼠离体皮肤为屏障,采用改良的Franz扩散池进行体外渗透实验,HPLC法测定接收液中莫诺苯宗的含量.结果 24 h内,不同浓度的氮酮对莫诺苯宗乳膏透皮吸收均有一定的促进作用,其促渗作用为2%氮酮>5%氮酮>1%氮酮>0氮酮.结论 氮酮能促进莫诺苯宗乳膏中莫诺苯宗的透皮吸收,以2%的氮酮促透效果最佳.     

薄荷脑、氮酮对NMT霜剂透皮扩散作用的研究

目的研究不同浓度的薄荷脑、氮酮对NMT箱剂中新霉素、咪康唑透皮扩散的影响.方法分别配制含0%、1%、3%、5%浓度的薄荷脑、氮酮的NMT霜剂,置不锈钢圈中,以大鼠的离体皮肤为屏障,放置于涂布有细菌、真菌的琼脂培养基上,培养后测定抑菌环大小.结果含3种不同浓度氮酮的NMT霜其抑菌环直径均小于不含氮酮的NMT霜,且随含氮酮浓度递升其抑菌环直径相对减小;含3种不同浓度薄荷脑的NMT霜对白色念珠菌的抑菌环直径均大于不含薄荷脑的NMT霜,且随含薄荷脑浓度递升而增大,而对红色毛癣菌的抑菌环直径均小于不含薄荷脑的NMT霜,对金葡菌、短小芽孢杆菌影响不显著.结论氮酮不适宜为NMT霜的皮肤渗透促进剂,薄荷脑可进一步考察.     

奥沙普秦体外渗透性的研究

目的研究不同促渗剂对奥沙普秦渗透性的影响.方法采用Valia-Chien扩散池进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验.结果1%氮酮、3%氮酮、10%油酸均具有极显著的促渗作用(P<0.01),5%油酸具有显著的促渗作用(P<0.05),而薄荷油的促渗作用不明显(P>0.05),其中以3%氮酮的促渗效果最好.结论奥沙普秦经皮渗透符合零级动力学过程,不因促渗剂的加入而改变.     

不同促渗剂对盐酸芦氟沙星体外经皮渗透的影响

目的　研究几种常用促渗剂对盐酸芦氟沙星体外经皮渗透的影响。方法　用紫外分光光度法检测浓度 ,采用改进Franz扩散池 ,比较几种常用促渗剂对盐酸芦氟沙星渗透系数的影响。结果　1%氮酮和 1%氮酮 10 %丙二醇可显著增大盐酸芦氟沙星的渗透系数 (P <0 .0 1)。结论　 1%氮酮和1%氮酮 10 %丙二醇可作为促渗剂用于盐酸芦氟沙星的透皮吸收制剂     

驻极体及联用氮酮对环孢菌素A的体外透皮促渗作用

目的研究驻极体及联用氮酮对环孢菌素A的体外透皮促渗作用。方法采用常温电晕充电的-500V,-1 000 V、-2 000 V聚丙烯为驻极体,1%、3%、5%的氮酮为化学促渗剂,利用透皮实验仪和HPLC,研究驻极体、氮酮以及驻极体联用氮酮对环孢菌素A溶液的透皮促渗作用。结果不同表面电压的驻极体以及不同浓度的氮酮均能提高环孢菌素A的累积渗透量;-1 000 V驻极体与1%氮酮联用,环孢菌素A的累积渗透量较1%氮酮单独使用略有提高。结论负极性驻极体、氮酮对环孢菌素A均有促渗作用,负极性驻极体与氮酮联用对环孢菌素A没有明显联合促渗作用。     

氮酮对双氯灭痛透皮吸收作用的研究

本实验采用简单小室法,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,用生理盐水为接受液,研究了不同浓度的氮酮对双氯灭痛透皮吸收的影响。实验结果表明:含2%、1.5%、1.0%、0.5%氮酮的双氯灭痛擦剂与不含氮酮的双氯灭痛擦剂间,其透皮吸收有极显著性差异(P<0.01);含不同浓度氮酮的双氯灭痛擦剂间,其透皮吸收有显著性差异(P<0.05);其中以含1.5%氮酮的双氯灭痛擦剂,其透皮吸收为最好。     

促渗剂对酮洛芬凝胶透皮作用的影响

采取简单小室法,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的2%酮洛芬凝胶的累积渗透量Q及渗透速率k.比较其结果,1%～5%薄荷脑、1%～5%氮酮对2%酮洛芬凝胶的累积渗透量Q及渗透速率k均显著地提高(P＜0.01);10%～30%丙二醇显著地降低2%酮洛芬凝胶的Q与k(P＜0.01),并明显抑制薄荷脑、氮酮的促渗作用;薄荷脑与氮酮的联用并无联合增效作用.提示薄荷脑、氮酮可作为促渗剂在酮洛芬凝胶剂中单独使用.     

壳聚糖对丙酸倍氯米松凝胶体外促透作用的考察

目的:考察不同浓度壳聚糖(CS)对丙酸倍氯米松(BD)凝胶体外透皮速率的影响.方法:分别将0.1%.0.5%,1.0%CS用于BD凝胶中作为吸收促进剂,以泊洛沙姆p407为凝胶基质,并以含1%氮酮的BD凝胶作为阳性对照,不含任何促渗剂的BD凝胶作为阴性对照,采用改良Franz扩散池进行大白鼠离体皮肤渗透实验,RP-HPLC法测定接受液中BD的含量,计算累积透过量Q,得出Q-t回归方程及稳态渗透速率J.结果:不同浓度CS对BD凝胶均有一定的促渗作用,并以1.0%促透效果最好,1.0%CS组和氮酮组的J分别为3.78,3.83(μg·cm-2·h-1),两者差异无统计学意义(P>0.05),而与阴性组相比差异均具有统计学意义(P<0.05),其透皮吸收行为符合一级方程.结论:CS对BD凝胶的体外透皮吸收有较好的促进作用,值得进一步研究.     

月桂氮芯卓酮促阿司匹林透皮吸收作用

目的：研究不同浓度的月桂氮Zhuo酮对阿司欧林小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：用改良的Franze扩散池，选不同浓度的月桂氮Zhuo酮（0％，2％，5％）作促渗剂，紫外法测定药物累积释放量（Q）、稳态流量（J）、渗透系数（KP）。结果：含2％和5％月桂氮Zhuo酮的乳膏的稳态流量（J）分别比空白乳膏增加14．9％和6．6％。结论：含不同浓度的月桂氮Zhuo酮均可促进阿司匹林的透过，药物从乳剂型基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程。     

新斯的明乳膏体外透皮吸收实验研究

目的 :考察新斯的明乳膏的体外透皮吸收效果。方法 :采用小鼠离体皮肤作为渗透屏障 ,研究不同浓度氮酮对新斯的明渗透作用的影响。结果 :氮酮可明显提高新斯的明对皮肤的渗透作用 ,含2%和5%氮酮的新斯的明乳膏累积释放总量比空白乳膏分别增加了7 17 %和11 87%。结论 :新斯的明乳膏具有良好的皮肤渗透性 ,5%氮酮对其促渗效果最好     

月桂氮酮对灭痤乳膏中盐酸克林霉素透皮吸收作用的影响

目的：研究不同浓度的月桂氮酮对盐酸克林霉素小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：用改良的Franze扩散池，选用不同浓度月桂氮酮(0，l％，2％和5％)作促渗剂，采用高效液相色谱法(HPLC法)测定盐酸克林霉素累积释放量(Q)、稳态流量(J)及渗透系数(Kp)。结果：与不含月桂氮酮的灭痤乳膏中盐酸克林霉素的Q值相比较，含1％月桂氮酮增加了67％，而含2％月桂氮酮则无显差异，当月桂氮酮浓度达5％时，Q反而降低了45％。结论：l％月桂氮酮对灭痤乳膏中盐酸克林霉素具有明显促渗作用。     

月桂氮(艹卓)酮对灭痤乳膏中螺内酯透皮作用研究

目的：研究不同浓度的月桂氮卓酮对灭痤乳膏中螺内酯小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：用改良的Franz扩散池，不同浓度月桂氮卓酮(0、1％、2％和5％)作促渗性试验，采用HPLC法测定和计算药物累积释放量(Q)，稳态流量（J），渗透系数(Kp)。结果：含1％～5％月桂氮卓酮的灭痤乳膏中螺内酯的Q值，较不含月桂氮卓酮者增加了73.66％～74.61％，但各浓度间Q值无显著性差异。结论：1％～5％月桂氮卓酮对灭痤乳膏中螺内酯有明显促渗作用。     

氮酮促进复方替硝唑凝胶经皮渗透作用研究

目的 :研究不同浓度的氮酮对复方替硝唑凝胶透皮吸收的作用 ,并筛选出最佳浓度。方法 :采用垂直式Franz扩散池 ,以不同浓度的氮酮作为促渗剂 ,应用反相高效液相色谱法测定处方中替硝唑、氯霉素、水杨酸3组分的含量并计算其单位面积累积透皮量。结果与结论 :不同浓度的氮酮对复方替硝唑凝胶中3组分的渗透性均有促进作用 ,其中浓度为2 %的氮酮透皮促渗作用最显著。     

促透剂对血竭素透皮影响的研究

目的：研究几种常用的促透剂对血竭素体外经皮透过的影响，优化健骨膏的处方。方法：采用Franz扩散池，HPLC测定血竭紊的浓度，考察促透剂对血竭素透过离体SD大鼠腹部皮肤的影响。结果：不同促透剂的促透效果依次为：月桂氮革酮〉丙二醇〉松节油〉油酸〉薄荷醇，月桂氮革酮不同浓度的促透效果依次为：2％〉1％〉0.5％〉3％。结论：选择2％氮酮为健骨膏的促透剂时，透皮效果较好。     

刺山柑果凝胶膏剂的体外透皮研究

目的研究不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分体外透皮吸收的影响,筛选有效的促透剂。方法选择不同质量分数的氮酮、丙二醇以及氮酮与丙二醇的不同质量比例组合物为促透剂,采用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC测定接收液中有效成分芦丁的含量,考察不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中芦丁的单位面积累积透过量和透皮速率常数的影响。结果 20mg.g-1氮酮促渗效果较好,其促渗倍数为1.26倍,芦丁的透皮速率常数为5.45μg.cm-2.h-1。结论不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分的透皮吸收的影响有差异,其中20mg.g-1氮酮能够有效促进凝胶膏中芦丁的体外透皮吸收,可作为刺山柑果凝胶膏的促透剂。     

基质pH及促渗剂对阿昔洛韦水凝胶贴剂体外透皮性能的影响

分别制备了基质pH为5.0、6.0、7.5的不含促渗剂的阿昔洛韦水凝胶贴剂,在基质pH 6.0的处方中加入不同浓度的月桂氮革酮、Ⅳ.甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、吐温-80、聚乙二醇(PEG)400作为促渗荆,以考察基质pH及促渗剂对阿昔洛韦透过离体小鼠皮肤的影响.结果表明,基质pH升高,阿昔洛韦的透皮速率增大.与不含促渗剂的基质pH6.0处方组对照,NMP、PEG 400单用不能提高阿昔洛韦的渗透速率,4%的吐温-80、薄荷醇和月桂氮革酮均可提高阿昔洛韦的经皮渗透.     

渗透促进剂增加复方骨质增生贴剂透皮渗透的研究

目的 探讨氮酮、杜香萜烯两种渗透促进剂对复方骨质增生贴剂透皮渗透的影响。方法 制备不同浓度氮酮、杜香萜烯及不含渗透促进剂的复方骨质增生贴剂，通过进行体外透皮实验，研究氮酮和杜香萜烯对该贴剂中的主要有效成分阿魏酸的渗透促进作用。结果 不同浓度的氮酮和杜香萜烯均有渗透促进作用，在本实验中氮酮优于杜香萜烯，且氮酮的最佳浓度为3％，此时氮酮的增渗倍数最高，为8．1倍。结论 以阿魏酸累积渗透量为指标，选择3％氮酮作为复方骨质增生贴剂的渗透促进剂更为适宜。     

月桂氮芯卓酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

目的:考察不同浓度月桂氮(艹卓)酮(azone)对青藤碱凝胶透皮作用的影响,为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池,以离体大白鼠皮肤为透皮屏障,配制含不同浓度月桂氮(廿卓)酮的青藤碱凝胶,用HPLC法测定青藤碱的透皮吸收量,结果:青藤碱凝胶含2％azone时透皮吸收最好,其体外累积渗透量及促造速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2％azone作为青藤碱凝胶剂的促透剂。