药物微囊化

微囊 (Ｍｉｃｒｏｃａｐｓｕｌｅ)是采用成膜材料 (通称囊材 )将固体、液体或气体等活性物质 (通称囊心 )包合成的微小粒子。微囊的粒径一般在微米范围 ,较大的在毫米范围 ,较小的在纳米范围 (称为毫微囊 )。微囊是近年发展较快的新型技术 ,目前市场上已有抗生素、维生素、抗癌药、避孕药和解热镇痛药等 3 0多类药物的微囊制剂。药物微囊化(Ｍｉｃｒｏｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎ)后 ,可制成散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂和注射剂等不同的剂型。微囊技术是 2 0世纪 40年代由美国威斯康星大学的渥斯特教授最先发明的 ,他采用空气悬浮法制备了微囊 ,…     

喷雾干燥工艺对含药微囊机械性质的影响

目的以经过机械处理微囊相对未经机械处理微囊吸湿质量的增加率为指标,表征微囊机械性质,考察喷雾干燥的工艺参数对微囊机械性质的影响。方法设计一实验方法模拟生产过程中对微囊的磨擦、剪切等物理机械作用,计算经机械处理微囊相对未经机械处理微囊的吸湿质量增加率。采用单因素,考察进风温度、供液速度和雾化气流速对微囊机械性质的影响。结果喷雾干燥各工艺参数均影响微囊的机械性质,随着进风温度的提高、供液速度的增加、雾化气流速的增大,微囊机械性质先减弱再增强。结论微囊机械性质是微囊的一个重要的质量标准,通过评价微囊的机械性质,可作为微囊工艺优化的重要评价指标。     

微囊制备技术在医药领域的研究进展

目的：微囊,是借助微囊化技术发展起来的一种新型给药系统。目前,微囊制备技术主要包括物理化学法、物理机械法、化学法等。近年来,研究人员已经开始将微囊给药系统应用于药物制剂的开发,在提高药效的同时降低其不良反应,创制安全、有效、稳定的现代药物制剂。作者对微囊制备技术在医药领域的研究应用进行了综述。     

头孢拉定－乙基纤维素微囊的研制

以乙基纤维素为包囊材料，采用油中干燥法制备了头孢拉定微囊，并对微囊的含量、粒度分布及释放速度等进行了研究。     

头孢拉定—乙基纤维素微囊的研制

以乙基纤维素为包囊材料，采用油中干燥法制备了头孢拉定微囊，并对微囊的含量、粒度分布及释放速度等进行了研究。     

喷雾干燥在药物微囊化中的应用

综述了喷雾干燥在以纤维素衍生物、聚丙烯酸树脂、天然可生物降解材料、合成可生物降解材料等聚合物为囊材进行药物微囊化研究中的应用。讨论了喷雾干燥的工艺条件及加入的辅料对微囊性质的影响，从而说明喷雾干燥是一种高效、方便、可控制的药物微囊化方法。     

微囊化技术在药物研究中的应用

药物微囊化技术是指将固态或液态药物包裹在天然或合成高分子材料中形成的直径1～5 000 μm的微小囊状物中的技术。目前解释药物微囊化释药规律的理论包括透过囊壁扩散释放药物、随着囊壁的溶解而释放药物、随着囊壁的消化降解而释放药物等。药物微囊化后，可提高其稳定性，减轻不良气味，防止药物在胃肠道内失活，减少药物对胃肠道的刺激性，缓释或控释药物的释放，使液体药物固化，便于制剂生产、贮存和使用，避免药物的配伍变化，使药物浓度集中于靶区，稳定其生物活性，有助于发挥疗效等。目前常用的微囊化技术包括基因工程细胞移植微囊化、生物分子类药物微囊化、微生态类药物微囊化、油类的微囊化等。     

紫草素微囊的固化机制与性能

目的考察单宁酸和氯化钙作为固化剂对微囊的成囊性及体外释药特征的影响,并对其固化机制进行探讨。方法以明胶和海藻酸钠为壁材,单宁酸和氯化钙作为固化剂,采用复凝聚法制备紫草素微囊;用扫描电子显微镜、激光粒径测试仪、红外光谱仪等手段研究微囊微球的形态结构;采用转篮法评价微囊的体外释药特性。结果制备得到了球形良好、缓释效果良好的单宁酸微囊,单宁酸和氯化钙制备的微囊包封率分别为90.34%±1.36%和69.89%±1.28%;平均粒径为241.7±6.94和278.1±4.74 nm,Zeta电位为-27.3±3.6和-24.7±3.2 mV;红外图谱显示单宁酸固化的微囊可以将紫草素包裹得更完全,使紫草素的特征峰完全消失,而氯化钙固化的微囊只能包裹部分紫草素,不能使其特征峰消失。体外释放实验结果表明,单宁酸作固化剂制备的微囊在12 h时释药率达到96.81%;而以氯化钙作固化剂制备的微囊,在6 h时释药率达到97.57%。结论固化剂的选择对微囊的成囊有较大的影响,为微囊固化剂的研究奠定了基础。     

微型胶囊剂的现状与未来

微囊(Microcapsule)是直径约在数微米至数百微米间的微小容器。最早采用微囊的商品为NCR公司(National Cash Regioter Co.)的无碳复写纸,该制品出现市场已有15年历史,在此期间微囊的应用在以工业、医疗领域为中心的各个领域里急速猛增。可以预计在不久的将来,人类所面临的环境问题、能源问题、粮食等问题的解决可能也与之有关。自六十年代后期以来,阿司匹林、乙酰胺基苯酚、罂粟碱、四环素等很多药品的微囊剂已市场销售。今后进一步将激素与疫苗等制成持续作用的药品也会制成微囊剂而出现。 I.微囊的性能与制法 1.微囊的性能: (1)能隔离互相容易起反应的物质,因此有可能将反应物长期混合保存在一起;     

萘普生微囊栓的制备及其质量控制

目的:制备萘普生微囊栓并对其进行质量控制。方法:取萘普生微囊和混合脂肪酸甘油酯,以热熔法制成微囊栓,并按2010年版《中国药典》有关要求进行外观、重量差异、含量测定、体外释放等质量评价,并与萘普生微囊及普通栓比较体外累积释药率。结果:萘普生微囊栓的外观、重量差异、含量测定均符合《中国药典》规定。微囊栓在48h时体外累积释药率为90.87%,微囊36h达到91.02%,普通栓3h达到94.51%。结论:萘普生微囊栓制备工艺简单、质量可控,具有较好的缓释作用。     

结直肠癌术后辅以放疗、化疗的临床观察

目的探讨结直肠癌术后的有效辅助治疗,以积累临床经验,指导临床工作。方法选取我院诊治的320例患者,依随机的原则分为4组,A组共80例,术后不进行任何治疗;B组共80例,术后辅以放疗,C组共80例,术后辅以化疗,D组共80例,术后辅以放疗及化疗,观察各组的疗效及术后生存率。结果术后1年随访,生存率未见明显差别;术后2年随访,D组的生存率明显高于A、B、C组;术后5年随访,D组的生存率明显高于A、B、C组,B、C组的生存率明显高于A组。结论对结直肠癌患者术后应进行放、化疗,能明显提高临床疗效,临床中可以开展应用。     

复方乙酰水杨酸片质量标准研究

目的:完善复方乙酰水杨酸片的质量标准,提高其质量控制水平.方法:采用《中华人民共和国药典》2015年版四部相关方法和拟定标准方法,对复方乙酰水杨酸片拟定的质控项目进行检验,建立复方乙酰水杨酸片的薄层色谱鉴别方法,建立HPLC同时测定HPLC鉴别(1)、游离水杨酸、溶出度、含量均匀度和含量测定的方法,同时以3个主成分为目...     

慢性阻塞性肺疾病急性加重期痰致病菌检测及其临床意义

目的:了解本地慢性阻塞性肺疾病急性加重期痰培养病原菌及对抗菌药物敏感情况。方法:常规方法收集270例慢性阻塞性肺疾急性加重期患者的痰液,采用全自动细菌分析仪鉴定菌种和药物敏感试验。结果:270份标本分离出细菌162株,G-杆菌96株占59.26%,G+球菌56株占34.57%,真菌10株占6.17%。在G-杆菌中对亚胺培南、头孢吡肟、氨苄西林舒巴坦敏感性高。G+球菌对万古霉素、利福平敏感性高,肺炎链球菌对抗菌药物普遍敏感。结论:本组慢性阻塞性肺病急性加重患者病因以G-杆菌感染为主,G+球菌次之。G-杆菌对亚胺培南普遍敏感,G+球菌对万古霉素、利福平敏感性高。     

5-Fu联用MMC的体外药敏及其对大肠癌疗效相关性研究

目的: 探讨5-Fu联用MMC治疗大肠癌的体外药敏性及与临床化疗疗效的相关性.方法: 用MTT法测定联合化疗方案5-Fu MMC对96例Dukes B,C期大肠癌的体外敏感性,统计其协同、相加、拮抗作用的发生率,用双盲法调查临床联用5-Fu和MMC 治疗大肠癌的疗效,统计术后3 a复发率.结果: 88例大肠癌中联合用药方案体外检测结果存在拮抗、相加、协同作用.42例联合用药中,有15例体外检测结果发生拮抗作用,其中8例3 a内复发;有27例体外检测结果发生协同、相加作用,其中仅有5例3 a内复发,前者复发率大于后者,统计结果有显著差异.结论: 5-Fu与MMC体外发生协同或相加作用组的联合化疗疗效优于体外发生拮抗作用组.     

鼓室内注入法治疗顽固性梅尼埃病的疗效观察

目的 :观察鼓室内注入庆大霉素治疗顽固性梅尼埃病 ( Meniere病 )远期疗效。方法 :对 40例患者 ( 4 5耳次 )的症状、检查结果、术后随诊 2 a～ 10 a的疗效进行调查及分析。结果 :典型三症同时出现者 2 0例 ,以眩晕为首发症状者 12例 ,耳聋 8例。听功能检查 :纯音测听中、重度受损者 3 4例占 85 % ,Ecoch G— SP/AP≥ 0 .3 7者占 77.5 % ,甘油试验阳性者 72 .5 % ;患侧半规管功能低下者占 87.5 %。结果 :眩晕完全控制 3 2耳 ( 71.1% ) ,次完全控制 9耳 ( 2 0 .0% )。听力好转者 0耳次 ,不变 3 0耳次 ,恶化者 15耳次。结论 :手术治疗控制眩晕有效率为 91.1% ,值得临床推广     

基于超高效液相色谱-串联质谱法评价苯二氮胶体金试剂盒的检测性能

目的：采用UPLC-MS/MS定性检测人尿液中常见苯二氮类药物,用其评价苯二氮胶体金试剂盒的检测性能。方法：尿液样品液液萃取后,采用液相-串联质谱联用仪测定,色谱柱为BEH C₁₈,以含0.01%甲酸乙腈溶液-含0.01%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速为0.4 mL·min^-1,电喷雾正离子模式,多反应监测。以该UPLC-MS/MS法为对照,参考美国临床实验室标准化委员会发布的EP12-A2文件,分别对苯二氮胶体金试剂盒的灵敏度、准确度、精密度及一致性进行评价。结果：UPLC-MS/MS法检测限在0.41~1.22 ng·mL^-1之间,日内精密度RSD小于<10.81%,日间精密度RSD小于<19.22%,提取回收率均在53.90~69.32%之间。胶体金法阿普唑仑和地西泮阈值浓度为300 ng·mL^-1,艾司唑仑、劳拉西泮、氯硝西泮、三唑仑、咪达唑仑阈值浓度大于360 ng·mL^-1,硝西泮阈值浓度在240~300 ng·mL^-1之间。68例临床样本,采用两种方法检测后,Kappa值为0.12。劳拉西泮、氯硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑、地西泮的阳性预测值在85.7%~100%之间,劳拉西泮、阿普唑仑、艾司唑仑的阴性预测值分别为28.5%、33.3%、25%。结论：两种检测方法的一致性强度较弱。UPLC-MS/MS法具有较高灵敏度和准确性,但样品前处理复杂。苯二氮胶体金试剂盒对于不同的药物具有差异化的检测效能,阳性预测结果的准确率高,而阴性预测结果的准确率较低。     

抑郁症患者自杀相关问题的研究

目的探讨抑郁症患者自杀的相关问题。方法调查80例门诊及住院治疗的抑郁症患者,记录自杀相关问题及相应临床资料。结果抑郁症患者出现自杀意念、自杀意图、自杀行为的比例分别为78.7%、52.5%和27.5%。女性患者自杀行为明显多于男性。精神疾病家族史、自杀家族史均与自杀行为关系密切。结论抑郁症患者存在较多的自杀问题,特别对病程长、多次住院、具有精神疾病或自杀家族史者,更是自杀预防的重点人群。     

浅表性膀胱癌术后复发和进展影响因素分析

目的探讨影响浅表性膀胱移行细胞癌术后复发和进展的主要因素。方法初次收治浅表性膀胱移行细胞癌患者共150例,获得随访120例,对可能影响肿瘤复发和进展的因素（如病理特点、治疗方案等）进行Cox回归分析。结果平均随访84．7个月。3、5年的复发率分别为27．5％和36．7％,影响复发的主要因素是肿瘤病理分级、TNM分期、肿瘤数量、肿瘤复发情况,而肿瘤病理分级、TNM分期和肿瘤复发情况是肿瘤复发的独立危险因素。3、5年的进展率分别为9．2％和17．5％,影响进展的主要因素是肿瘤病理分级、TNM分期、肿瘤数量、肿瘤复发情况,而肿瘤病理分级是肿瘤进展的独立危险因素。结论肿瘤病理分级、TNM分期、肿瘤数量、肿瘤复发情况均是影响浅表性膀胱移行细胞癌术后复发和进展的独立危险因素。     

大鼠实验性高脂血症和高脂血症性脂肪肝模型研究

目的　建立高脂血症和高脂血症性脂肪肝实验动物模型。方法　采用SD大鼠 30只 ,随机分为对照组 (n =10 )和模型组 (n =2 0 )。对照组喂普通饲料 ,模型组喂普通饲料并给予脂肪乳剂灌胃 (10ml·kg-1)。动态观察一般情况和血清TG、TC、ALT、AST、MDA、SOD和肝脏TG、TC、MDA、SOD的变化 ,并行病理检查。结果　 1wk后 ,模型组血清TG和TC明显高于正常组 ,形成了高脂血症模型。 2wk后 ,随机处死模型中的 10只 ,与正常组相比 ,发现血清TG、TC、ALT和肝脏MDA均明显升高 ,而肝脏SOD则明显降低 ,病理显示有 2只轻度脂肪变性。在第 3wk处死剩余动物 ,发现肝指数、血清脂质、ALT、AST、MDA和肝脏TG、MDA与对照组相比显著升高 ,而SOD则明显降低 ;光镜下所见模型组均出现弥漫性肝细胞脂肪变性 ,并有炎症病灶。结论　通过 1wk脂肪乳剂的喂养 ,形成了高脂血症模型 ;继续给予脂肪乳剂 ,2wk后形成高脂血症性脂肪肝模型。     

2015-2017年耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌耐药变迁及流行调查

目的 了解河北医科大学第二医院2015-2017年耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌(carbapenem-resistant Klebsiella pneumoniae,CRKP)变迁及流行特征,并进行流行病学分析。方法 采用Vitek 2-Compact进行细菌鉴定和药物敏感试验测定,使用Whonet 5.6软件及SPSS 5.0进行数据统计分析,PCR扩增碳青霉烯酶基因blaKPC-2和blaNDM-1;对有流行病学意义的菌株进行多位点序列分型(MLST),目的产物经基因测序和BLAST网上比对确定其基因型。结果 2015-2017年共检出肺炎克雷伯菌非重复菌株4076株。其中,CRKP 831株,占比为20.4%,CRKP主要来源为痰、尿、血,以腹腔引流液耐碳青霉烯肺炎克雷伯菌检出率最高,为22.4%~55.5%;3年间其对亚胺培南耐药率分别为19.3%、24.2%和22.4%,美罗培南耐药率为18.5%、23.1%和21.2%。CRKP对所测试全部抗菌药物耐药率均显著高于碳青霉烯类敏感肺炎克雷伯菌(CSKP)。氨基糖苷类、复方磺胺甲噁唑、头孢替坦对CRKP相对敏感,其他抗菌药物耐药率均高于90%,CS-KP对所测试全部抗菌药物耐药率均低于40%;2016年神经外科耐碳青霉烯肺炎克雷伯菌检出率由2015年3%上升至8%,集中在重症监护室(ICU),耐碳青霉烯酶基因型均为blaKPC-2型,选取神经外科ICU 10d内分离的5株CRKP进行MLST分型,均属于STll型。结论 3年间我院肺炎克雷伯菌耐药情况的变化及2016年在神经外科ICU病房出现的克隆传播,提示我们需采取有效的医院感染防控措施,进一步规范控制抗菌药物使用。