盐酸氟桂利嗪胶囊人体相对生物利用度研究

目的:研究盐酸氟桂利嗪胶囊在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度.方法:采用HPLC法测定18名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量po20mg金花盐酸氟桂利嗪胶囊和杨森盐酸氟桂利嗪胶囊后的血药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度,并以AUC(0～24),Tmax,Cmax为指标,用方差分析、单双侧t检验及(1-2a)置信区间法分析金花胶囊与杨森胶囊的生物等效性.结果:金花与杨森盐酸氟桂利嗪胶囊的药-时曲线符合po吸收一房室模型.AUC(0～24)分别为(391.28±170.77)ng@h/L与(407.18±174.25)ng@h/L;Tmax分别为(2.89±0.44)h与(2.97±0.47)h;Cmax分别为(62.70±21.67)ng/ml与(56.15±15.71)ng/ml;统计学检验结果表明AUC(0～24),Tmax,Cmax均无显著性差异(P＞0.05).结论:金花盐酸氟桂利嗪胶囊对杨森盐酸氟桂利嗪胶囊的相对生物利用度为(96.10±14.07)%,金花与杨森两种盐酸氟桂利嗪胶囊具有生物等效性.     

阿奇霉素片的人体相对生物利用度及药代动力学

目的研究阿奇霉素片受试制剂与参比制剂人体相对生物利用度及药代动力学。方法18名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素受试制剂和参比制剂各500 mg,定时取血,用微生物法测定血药浓度。结果阿奇霉素片受试制剂与参比制剂的血药浓度时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型。受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:消除半衰期t1/2β:(36.48±9.45)h,(38.10±9.39)h;Tmax:(2.39±0.61)h,(2.44±0.61)h;Cmax:(509.10±106.08)μg/L,(505.20±89.91)μg/L。药代动力学参数经配对t检验,差异均无显著性意义(P>0.05)。两种制剂的药时曲线下面积(AUC0-t)平均值分别为:受试制剂(9 080±1 339)(μg.h)/L,参比制剂:(9 308±1 390)(μg.h)/L;受试制剂的相对生物利用度为(98.0±10.1)%。结论受试制剂阿奇霉素与参比制剂生物等效。     

国产盐酸罗格列酮片达稳态时人体药动学与相对生物利用度

目的 研究固产盐酸罗格列酮片的人体药代动力学和相对生物利用度.方法 选择8名男性健康志愿者,采用反相高效液相色谱法,以紫外229nm为检测波长,测定了单剂量(10mg)口服国产盐酸罗格列酮片和进口盐酸罗格列酮片在人体内的罗格列酮浓度.结果 盐酸罗格列酮的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型,国产片和进口片的Cmax分别为(316.71±39.66)和(314.80±31.79)ng/mL,Tmax分别为(0.72±0.09)和(0.72±0.09)h,t1/2分别为(10.71±3.06)和(9.95±2.41)h,ALC0～∞分剐为(2728.52±356.06)和(2753.01±360.33)ng×h/mL.结论 国产盐酸罗格列嗣片剂的相对生物利用度为(99.50±8.89)%;选择Cmax和AUC0～∞进行三因素方差分析与双单侧t检验,结果表明国产片和进口片两种制剂具有生物等效性.     

国产罗红霉素胶囊的人体生物利用度和药代动力学

目的以法国罗赛尔公司生产的罗力得片为参比制剂,比较国产罗红霉素胶囊的人体生物利用度和生物等效性。方法选择10名男性成年健康志愿者,用自身交叉对照试验方法,分别单剂量一次口服罗红霉素胶囊和罗力得片两种制剂300mg,血药浓度采用微生物法测定。罗红霉素的血药浓度-时间数据用3p87程序处理得药代动力学参数。结果口服国产和进口两种制剂的血药浓度-曲线符合二室模型,Cmax分别为(7.59±1.43)mg/L和(7.54±0.93)mg/L;Tmax分别为(1.45±0.61)h和(1.32±0.42)h;T1/2β分别为(13.37±2.4)h和(13.65±1.06)h;AUC分别为每小时(98.89±14.85)mg*L-1和(98.28±19.49)mg*L-1。国产胶囊与进口片剂比较相对生物利用度为100.62%。结论经方差分析表明两种制剂的药代动力学参数间无显著性差异(P>0.05),经双单侧t检验,国产罗红霉素胶囊生物利用度与进口罗力得片比,具有生物等效性。     

罗红霉素胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究

罗红霉素为半合成的14元环大环内酯类抗生素,抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,血药浓度高于红霉素,生物利用度优于红霉素,半衰期比红霉素长而不良反应较少。我们以南京老山药业股份有限公司生产的罗红霉素胶囊为参比制剂,研究江苏黄海药业有限公司生产的罗红霉素胶囊的人体生物利用度,并进行生物等效性评价。1材料和方法1.1药品与试剂罗红霉素对照品(中国药品生物制品检定所,效价946 U/mg,含量99.7%);试验药品:罗红霉素胶囊(江苏黄海药业有限公司研制,规格150mg/粒,批号040618);对照药品:罗红霉素胶囊(南京老山药业股份有限公司提供,规…     

盐酸丁咯地尔片的生物利用度及药代动力学研究

为比较国产盐酸丁咯地尔片剂和进口盐酸丁咯地尔（活脑灵）片剂的药代动力学参数,求出国产制剂的生物利用度,将１２ 名健康志愿者随机分为２ 组,分别单次口服国产盐酸丁咯地尔片及进口活脑灵片３００ｍ ｇ,用ＨＰＬＣ法测定血药浓度,采用３Ｐ９７ 程序处理实验数据,进行药代动力学和相对生物利用度研究。结果表明,口服国产和进口两种制剂的药时曲线均符合一室模型,血药峰浓度Ｃｍ ａｘ 分别为（１．９５±０．４２）ｍ ｇ／Ｌ和（２．００±０．５７）ｍ ｇ／Ｌ,达峰时间Ｔｐｅａｋ 分别为（２．４２±０．６３）ｈ 和（２．４８±０．４６）ｈ,药时曲线下面积ＡＵＣ分别为（１６．１６±３．４６）ｍ ｇ／Ｌ·ｈ 和（１６．２１±２．８２）ｍ ｇ／Ｌ·ｈ。两组参数差别均无统计学意义（Ｐ＞０．０５）。国产盐酸丁咯地尔片剂与进口活脑灵片剂相比,相对生物利用度为（１００．７±１９．１）％ ,两种片剂为生物等效制剂     

卡维地洛人体药代动力学及生物利用度研究

目的 测定卡维地洛（carvedilol)志愿受试体内的药代动力学,并与国外标准品地拉特润（dilatrend)对照,评价其相对生物利用度。方法 10名健康男性志愿受试,年龄（39±9)岁,随机交叉服用卡维地洛或地拉特润4mg,HPLC法测定约给药后不同时间的血药浓度,并进行药代动力学参数计算和模型拟合。结果 10名受试6名符合一房室模型,另4名符合二房室模型。卡维地洛的药代动力学主要参数;一房室达峰时间Tax(1.7±0.4)h、最大血药浓度Cmax(75±32)mg/L、曲线下面积AUC（314±122)mg/L.h、半衰期t1/2(1.7±0.8)h、清除速率CL（141±43)L/h;二详尽 室各值相应为1.0±0.4)h、（113±89)mg/L、（±85)mg/l.h、（7.9±5.6)h、（111±23)L/h。与地拉特润相比,两种制剂的药代动力学无显差异（P>0.05)。卡维地洛的相对生物利用度为（98.9±11.6)%。结论 卡维地洛的药代动力学及生物利用度与国外标准品地拉特润似,两种制剂生物等效。     

盐酸西替利嗪片的人体药代动力学研究

目的　用进口盐酸西替利嗪片 ( A)为对照品 ,评价片剂 B的相对生物利用度和生物等效。方法　 采用随机交叉分组试验设计 ,1 0名健康成年男性受试者分别口服单剂量 2 0 mg测试品和对照品 ,采用HPLC法测定人血清中药物浓度进行生物等效性的研究。结果　对照品和测试品的 tmax分别为 ( 1 .72±0 .39) /h和 ( 1 .65± 0 .5 5 ) /h,cmax分别为 ( 6.1 3± 1 2 1 .7) ng/ml和 ( 5 97± 1 1 9.8) ng/ml,AUC0 - 2 4分别为( 2 85 5 .1± 5 2 8.3) h/( ng.ml)和 ( 30 1 6.4± 70 2 .8) h/( ng.ml) ,t1 /2分别为 ( 1 1 .5± 2 .7) h和 ( 1 2 .0± 2 .9) h;片剂 B相对 A的平均生物利用度为 ( 1 0 0 .2± 7.4) %。结论　测试片剂 B与对照片剂 A具生物等效性     

盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学和相对生物利用度研究

目的:研究盐酸二甲双胍缓释片(受试制剂)和普通片(参比制剂)在健康受试者体内的药代动力学过程和相对生物利用度.方法:20名男性志愿者随机自身交叉口服受试制剂和参比制剂,单剂量两制剂各服用1 000 mg,多剂量受试制剂服用1 000 mg×1次/天,参比制剂服用500 mg×2次/天.血浆中二甲双胍浓度使用HPLC-UV法测定.采用二房室模型进行血药浓度-时间数据分析,并计算药动学参数和相对生物利用度.结果:受试制剂和参比制剂单剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.61±0.37)μg/ml和(2.47±0.74)μg/ml;Tmax分别为(3.1±0.6)h和(1.5±0.7)h;T1/2分别为(5.1±1.9)h 和(2.7±0.3)h;AUC0→1分别为(11.08±2.88)h·μg/ml和(12.03±2.63)h·μg/ml;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(92.6±14.7)%.受试制剂和参比制剂多剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.60±0.25)mg/ml和(1.57±0.40)μg/ml;Tmax分别为(3.2±0.4)h和(1.1±0.5)h;T1/2分别为(5.5±3.1)h和(3.0±0.6)h;AUCss分别为(13.24±3.08)h·μg/ml和(6.99±1.50)h·μg/ml.受试制剂的相对生物利用度F为(95.3±17.5)%.结论:受试制剂和参比制剂生物等效,且具有缓释特性.     

头孢羟氨苄分散片的人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的:研究头孢羟氨苄(CDX)分散片的人体药代动力学和相对生物利用度.方法:选择20名男性健康志愿者,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,于紫外254 nm处测定单剂量(750 mg)口服CDX分散片试验制剂和CDX胶囊对照制剂后体内CDX的血药浓度.结果:CDX的体内动态过程呈一级吸收的一室开放模型,试验制剂和对照制剂的cmax分别为(24.16±2.79)和(23.25±2.91) μg/ml,tmax分别为(1.9±0.6)和(1.9±0.8) h,t1/2分别为(1.87±0.21)和(1.82±0.15) h,AUC0～10分别为(86.39±11.50)和(84.43±10.45) μg*h/ml,AUC0～∞分别为(89.15±12.23)和(87.33±11.43) μg*h/ml.CDX分散片的相对生物利用度为(102.10±6.00)％;选择cmax、AUC0～10和AUC0～∞进行比较,CDX分散片与CDX胶囊无显著性差异.结论:CDX分散片作为新剂型与CDX胶囊具有生物等效性.     

苯磺酸氨氯地平片人体药物动力学和相对生物利用度研究

目的:研究苯磺酸氨氯地平片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度,并与市售苯磺酸氨氯地平片进行生物等效性评价.方法:20例男性健康受试者双周期随机交叉单剂量口服10 mg苯磺酸氨氯地平片受试制剂和参比制剂,两次试验间隔为2周,采用LC/MS/MS法测定血浆中氨氯地平浓度.结果:受试制剂与参比制剂的血药浓度时间曲线基本一致,主要药代动力学参数Cmax分别为(9.72±0.90)和(9.57±0.96)ng/ml;tmax分别为(6.0±0.8)和(6.4±1.0)h;t1/2分别为(31.35±6.49)和(31.77±5.07)h;MRT分别为(46.63±6.54)和(47.15±5.72)h;Cl/F分别为(38.30±4.11)和(37.97±4.95)L/h;AUC0-96 分别为(323.54±31.01)和(325.76±34.49)h·ng/ml.结论:统计分析结果表明两种制剂具有生物等效性,受试制剂的相对生物利用度为(99.86±13.48)%.     

尼扎替丁片在健康人体的药代动力学及生物等效性研究

目的研究尼扎替丁片在健康人体的药代动力学和生物等效性.方法采用随机开放双交叉自身对照试验,22名健康自愿者单剂量口服尼扎替丁(片或胶囊) 150 mg,用高效液相色谱法测定尼扎替丁在血浆中的浓度.结果尼扎替丁片达峰时间为(1.261±0.366)h,峰浓度为(1 105.626±187.378)ng/ml,曲线下面积为(3 832.598±431.311) ng·h·ml-1,尼扎替丁胶囊达峰时间为(1.091±0.382)h,峰浓度为(1 371.916±280.980)ng/ml,曲线下面积为(3 978.227±611.387)ng·h·ml-1.统计检验结果表明各药动学参数间均无显著性差异(P>0.05).尼扎替丁片的相对生物利用度为97.4%.结论健康人单剂量口服150 mg尼扎替丁片与尼扎替丁胶囊生物等效.     

尼莫地平在健康人体内的药动学和相对生物利用度

目的 :研究尼莫地平在健康人体内的药动学和相对生物利用度。方法 :8名健康受试者单剂量随机交叉口服尼莫地平标准参比制剂和待测制剂 1 2 0mg,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。结果 :2种制剂的体内过程均符合一房室开放模型 ,AUC分别为 (1 4 3.1± 9.9) μg·h·L-1 和 (1 37.0± 7.3) μg·h·L-1 ,Cmax分别为 (83.1±7.4 ) μg·L-1 和 (80 .8± 4 .6 ) μg·L-1 ,Tmax分别为 (1 .0 0± 0 .0 0 )h和 (1 .0 6± 0 .1 7)h。待测制剂的相对生物利用度为 (96 .0± 5 .9) %。经双向单侧t检验证明 ,2种制剂的AUC、Cmax相比 ,差异均无统计学意义。结论 :2种制剂具有生物等效性。     

头孢克洛在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的:研究头孢克洛在健康人体的药动学及相对生物利用度。方法:18名健康受试者随机交叉单剂量口服头孢克洛片标准参比制剂和被试制剂500mg,采用微生物法测定不同时间血清中药物浓度。结果:两制剂的体内过程均符合一房室开放模型,其主要药动学参数Cmax分别为(13.94±1.55)mg·L-1和(14.10±1.45)mg·L-1,Tmax为(0.72±0.15)h和(0.75±0.12)h,T1/2ke为(0.65±0.05)h和(0.69±0.06)h,AUCt0为(15.78±2.75)mg·h·L-1和(14.86±2.98)mg·h·L-1,AUC∞0为(15.96±2.74)mg·h·L-1和(15.10±3.04)mg·h·L-1。被试制剂的相对生物利用度为(107.99±17.82)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

盐酸氨溴索口服溶液的药代动力学及相对生物利用度

目的: 比较盐酸氨溴索口服溶液和片剂的生物利用度与药代动力学。 方法: 志愿者随机交叉单剂量口服 90 mg 盐酸氨溴索口服溶液和片剂, HPLC 法测定血浆中的药物浓度, 采用三因素方差分析和双向单侧t检验比较两种制剂的 AUC。 结果: 口服溶液和片剂的 cmax 分别为 ( 169.03 ±23.42) 和(163.17±23.41) ng/ml; tmax 分别为 (1.20±0.22) 和 (1.44 ±0.23) h; t1/2β 分别为 (7.07±1.54) 和 (7.97±1.17) h; AUC 分别为 (1 287.13± 250.84)和(1 317.85±151.31) h*ng/ml。 结论: 盐酸氨溴索口服溶液与片剂具有相同的生物利用度, 口服溶液的相对生物利用度为(97.61 ±15.65) ％。     

盐酸曲马多片剂人体相对生物利用度

目的:研究盐酸曲马多片剂在人体内的相对生物利用度。方法:采用HPLC法测定 18名男性健康受试者单剂量交叉口服 100mg2种盐酸曲马多片剂后不同时间血浆中的药物浓度。结果: 2制剂药 时曲线均符合一房室模型,Cmax分别为(410. 0±71. 1)μg·L-1和 (427. 0±57. 1)μg·L-1,Tmax分别为 (2. 20±0. 49)h和 (2. 20±0. 55)h;T1 /2ke分别为(7. 13±0. 83 )h和 ( 7. 08±0. 74 )h;AUCt0 分别为 ( 4 376±855 )μg·h·L-1和 ( 4 514±1 068)μg·h·L-1,AUC∞0 分别为(5 184±1 112)μg·h·L-1和(5 241±1 330)μg·h·L-1。与参比制剂相比,被试制剂的Ft0 为(98. 94±16. 04)%,F∞0 为(1 101. 90±21. 92)%。结论: 2种制剂具有生物等效性。     

格列吡嗪片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度

目的 :研究格列吡嗪片在健康人体的药物动力学及相对生物利用度。方法 :9名健康受试者单剂量随机交叉口服格列吡嗪片参比制剂和被试制剂 5mg ,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。 结果 :2种制剂的体内过程均符合一房室开放模型 ,Tmax分别为 (3 .67± 0 .50 )h和 (3 .33± 0 .50 )h。Cmax分别为 (391± 37) μg·L- 1和 (40 0± 35) μg·L- 1 ,AUC分别为 (2 .46± 0 .39) μg·h·L- 1 和 (2 .2 3± 0 .88) μg·h·L- 1 ,被试制剂的相对生物利用度为 (1 0 2 .9± 1 5 .7) %。结论 :用NDST软件对两种制剂的AUC、Cmax、Tmax进行双单侧t检验 ,证明两种制剂具有生物等效性。