恩丹西酮“2＋3”给药法预防顺铂所致恶心呕吐的疗效

恩丹西酮“２＋３”给药法预防顺铂所致恶心呕吐的疗效贺利民钟立新马磊王建娜鲁丽娜（河南省南阳市第一人民医院肿瘤科南阳市４７３０１０）顺铂化疗引起的恶心呕吐给病人带来很大的痛苦，有些病人不能坚持而中断化疗，影响了肿瘤病人的治疗效果。５－ＨＴ３受体高度选择...     

急性白血病化疗时应用枢丹止呕疗效观察

化疗是急性白血病治疗最主要的方法，而化疗常导致严重的恶心、呕吐，以致部分患者拒绝进一步治疗，近年应用５－羟色胺３（５－ＨＴ３）受体拮抗剂防治恶心、呕吐取得良好疗效［１、２］。我们应用枢丹防治急性白血病化疗所致的呕吐，并与其它止呕药物比较，现将结果报告...     

5—羟色胺受体,输送体和有关药物

综述了５－羟色胺（５－ＨＴ）的受体及其亚型的生理作用。并对以抗焦虑药丁螺环酮为代表的５－ＨＴ１Ａ受体激动剂、以抗抑郁药氟西汀为代表的作用于５－ＨＴ输送体的选择性５－ＨＴ再摄取抑制剂、以偏头痛治疗药舒马曲坦为代表的５－ＨＴ１Ｄ受体激动剂和以止吐药奥丹西隆为代表的５－ＨＴ３受体拮抗剂进行了介绍。     

5－羟色胺对副交感神经节细胞的去极化作用及其受体

借离体细胞内记录，研究了５－羟色胺（５－ＨＴ）对猫副交感性胰腺神经节细胞膜电位的作用及其受体。压力注射５－ＨＴ使大部分细胞（５７／６６）产生去极化反应。该反应有３种类型：快去极化（１２．３％）、慢去极化（７３．７％）及先快后慢的双向去极化（１４．０％）。它们不受低钙、高镁溶液的影响；灌注ＭＤＬ－７２２２２（５－ＨＴ３受体拮抗剂）及ＢＲＬ－２４９２４（５－ＨＴ１Ｐ受体拮抗剂）可分别消除５－ＨＴ快、慢去极化。压力注射２－ｍｅｔｈｙｌ－５－ＨＴ３（５－ＨＴ３受体激动剂）及ＭＣＰＰ（５－ＨＴ１Ｐ受体激动剂）则分别模拟５－ＨＴ引起快、慢去极化反应。上述结果表明，５－ＨＴ通过突触后机制使大部分猫胰腺神经节细胞发生快和慢去极化反应，它们分别由５－ＨＴ３及５－ＨＴ１Ｐ受体介导。     

新型止吐药——昂丹司琼

新型止吐药──昂丹司琼王贵林（湖北职工医学院沙市４３４０００）恶心和呕吐是肿瘤化疗中最棘手的问题之一，自１９７８年Ｆｏｚａｒｄ首次发现了甲氧氯普胺抗５－ＨＴ３受体活性之后，一类新的选择性５－ＨＴ３受体拮抗剂，相继问世。昂丹司琼（Ｏｎｄａｎｓｅｔｒｏｎ...     

三氯乙醇对5－HT和ICS_（205－930）与［~3H］BRL_（46470

用放射配体受体结合分析法，观察了三氯乙醇（ＴＣＥｔ）对５－ＨＴ３受体激动剂５－ＨＴ和５－ＨＴ３受体拮抗剂ＩＣＳ２０５－９３０与［３Ｈ］ＢＲＬ１６１７０竞争大鼠脑皮质５－ＨＴ３受体能力的影响。结果证实，ＴＣＥｔ（４ｍｍｏｌ·Ｌ－１）能使５－ＨＴ竞争受体的浓度－反应曲线左移，半数抑制结合浓度降低（Ｐ＜０．０１），斜率无显著改变；而对ＩＣＳ２０５－９３Ｏ未见明显影响。表明ＴＣＥｔ能增强５－ＨＴ与５－ＨＴ３受体结合的能力，提示它可能通过这一机制促进５－ＨＴ３配体闸门离子通道开放而发挥作用。     

化疗,放疗强效止吐剂的研究进展

对癌症患者化疗和放疗导致的毒副反应，其中恶心、呕吐是困扰医务人员和患者的一大难题，通过多年来研究发现，抑制５－ＨＴ３受体对于癌症病人化疗、放疗的止吐具有密切的关系，寻找强效和选择性５－ＨＴ３受体拮抗剂，成为当前发现止吐药物的新方向。现综述近年来化疗，放疗强效止吐剂－５－ＨＴ３受体拮抗剂的研究进展。     

盐酸恩丹西酮与其它药物配伍的稳定性

盐酸恩丹西酮与其它药物配伍的稳定性党宏万，文友民（宁夏医学院附属医院药剂科银川７５０００４）盐酸恩丹西酮（Ｏｎｄａｎｓｅｔｒｏｎｈｙ－ｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）为高度选择性的５－羟色胺３（５－ＨＴ３）受体拮抗剂，主要用于化疗药物和放射治疗引起的恶心呕吐...     

富米汀简介

富米汀简介中国图书分类号Ｒ９７１．９；Ｒ９７９．１富米汀是国家二类新药，主要成份是盐酸恩丹西酮，一种高选择性的５－羟色胺３受体拮抗剂。１药理作用该药控制恶心呕吐的机制，是拮抗外周和中枢神经元５－羟色胺３受体，从而阻断因化疗和放疗等因素引起小肠的５－羟...     

医药信息

萘法唑酮萘法唑酮（ｎｅｆａｚｏｄｏｎｅ）是改造曲唑酮（ｔｒａ－ｚｏｄｏｎｅ）的化学结构而开发的新药，于１９９４年１２月经美国ＦＤＡ批准用于抑郁症的治疗。萘法唑酮是５－羟色胺能５－ＨＴ２受体拮抗剂。５－ＨＴ２受体的功能包括抑制５－ＨＴ１Ａ受体活力，萘法唑酮对５－ＨＴ２受体的拮抗作用便增强了５－ＨＴ１Ａ受体的活性，从而表现抗抑郁作用。抑郁症患者的５－ＨＴ１Ａ受体的敏感性已经降低，另有一些５－ＨＴ１Ａ受体激动剂有抗抑郁作用。萘法唑酮还抑制５－ＨＴ与去甲肾上腺素的再摄取，这作用与三环类抗抑郁药相似。萘法…     

昂丹司琼治疗抗精神病药物引起的迟发性运动障碍有效

５－ＨＴ可调节纹状体多巴胺的释放,从而引起运动障碍。赛庚啶（ｃｙｐｒｏｈｅｐｔａｄｉｎｅ）是一种５－ＨＴ拮抗剂,可改善迟发性运动障碍（ＴＤ）,而昂丹司琼（ｏｎｄａｎｓｅｔｒｏｎ,枢复宁）为选择性５－ＨＴ３受体拮抗剂,可用于癌症病人的恶心与呕吐,本文就本品治疗迟发性运动障碍的疗效、安全性和耐受性进行短期开放性研究。 ２０例符合ＤＳＭ－Ⅳ精神分裂诊断标准的病人,平均年龄６９．８岁,至少有轻度以上ＴＤ,ＴＤ病程半年以上,平均为９．８年,进入本研究。病人在保持原有治疗方案的情况下,第１周每晨８点口服８ｍ…     

豚鼠肠系膜下神经节细胞的5-HT_(1P)受体介导的慢去极化反应(英文)

观察不同５－羟色胺（５－ＨＴ）受体亚型拮抗剂对５－ＨＴ去极化反应的作用,并观察５－ＨＴ１Ｐ受体激动剂对肠系膜下神经节（ＩＭＧ）细胞膜电位的作用．方法：离休豚鼠ＩＭＧ细胞内生物电记录．结果：赛庚啶（５－ＨＴ１／２受体拮抗剂 １０ μｍｏｌ·Ｌ－, ｎ＝７）和ＢＲＬ ２４９２４（５－ＨＴ１Ｐ受体拮抗剂 １０ μｍｏｌ·Ｌ－１, ｎ＝１９）可逆地阻抑５－ＨＴ慢去极化反应;压力注射ＭＣＰＰ（５－ＨＴ１Ｐ受体激动剂 １０ ｍｍｏｌ· Ｌ－１）则使大部分５－ＨＴ敏感细胞出现慢去极化反应（１０／１４）结论：５－ＨＴ慢去极化反应是由５－ＨＴ１Ｐ受体介导．     

5—羟色胺选择性微电极的研制

５－羟色胺（５－ＨＴ）与许多疾病的发生和发展有关。本文研制了基于中性载的５－ＨＴ液膜微电极，电极各项性能良好，其线性范围为１．００×１０＾－３－１．００×１０＾－６ｍｏｌ／Ｌ，检测下限为６．３×１０＾－７ｍｏｌ／Ｌ，电极寿命超过一周，用混合溶液法测定了可能与５－羟色胺共存于体液中的１７种物质的选择性系数。     

昂丹司琼临床应用

昂丹司琼临床应用黄松登，杨俊华（福建省宁德地区第一医院３５５０００）昂丹司琼（Ｏｎｄａｎｓｅｔｒｏｎ）也称枢复宁（Ｚｏｆｒａｎ）是一个选择性很强的５ＨＴ＿３受体阻滞剂新型止吐药，临床应用于化疗或放疗所致的恶心呕吐疗效满意￣［１］，近来临床上又有许多新...     

止吐药Pramidin

１ 有效成份 甲氧氯普胺（ｍｅｔｏｃｌｏｐｒａｍｉｄｅ）２ 剂型 鼻喷雾剂３ 开发与上市厂商 （美）Ｎａｓｔｅｃｈ公司研制,由意大利Ｃｒｉｎｏｓ公司和美国 Ｒｉｂｏ Ｇｅｎｅ公司上市。 １９９９年 ６月在意大利首次上市。４作用 甲氧氯普胺（商品名胃复安）为多巴胺拮抗剂,高剂量对５－ＨＴ３受体有拮抗作用,是有效且耐受性良好的止吐药。口服胃复安用于外科手术和化疗后引起的恶心呕吐已有３０多年的历史。至今仍是控制化疗后延迟性呕吐的首选药物。鼻内给药系统与非胃肠道给药系统有相似的药效学和药动学分布,但鼻内给药的半减…     

曲坦类药物与偏头痛

舒马普坦（ｓｕｍａｔｒｉｐｔａｎ）的临床应用标志着偏头痛治 疗新世纪的开始,它与对５－ＨＴ机制研究的进展相一致。８０年代发明了５－ＨＴ 拮抗剂类止吐药,并研究了５－ＨＴ在抑郁和精神病方面的作用。其后对５－ＨＴ受体作用部位的研究加深了对受体功能的了解。５－ＨＴ受体主要有四类,每一类均有其亚型,除５－ＨＴ３与阳离子通道相关外,大多数受体是Ｇ蛋白家族的一部分。５－ＨＴ１受体与腺苷酸环化酶被动相连,５－ＨＴ２受体与蛋白激酶Ｃ相连,５－ＨＴ４受体与腺苷酸环化酶主动相连。此外,还有被称为５－ＨＴ受体的重组受体…     

介绍一种新型抗抑郁药：米塌扎平

新型抗抑郁药米塌扎平是α２自调和异调受体以及５－ＨＴ２和５－ＨＴ３受体拮抗剂，可选择性增强ＮＡ能神经元和５－ＨＴ１受体功能，治疗抑郁症疗效与经典抗抑郁药相似，且不良反应较轻，服用方便，安全性大，值得推广。     

治疗偏头痛药物与5—HT受体

偏头痛发病部位在脑膜血管上，５－ＨＴ系统参与首要作用，多巴胺（ＤＡ）系统居其次。急性发作前期释放大量５－ＨＴ，作用于脑膜血管，使血管收缩；急性发作时，血管过度舒张，浆液外渗，形成无菌性炎症，刺激冲动从三叉神经上传，出现恶心、呕吐、头痛、怕光等神经症状。偏头痛发作时，ＤＡ系统处于超敏。发作期应用５－ＨＴ１Ｄ受体激动剂和Ｄ２受体拮抗剂治疗；长期性预防发作可用５－ＨＴ２受体拮抗剂和ＤＡ受体激动剂。舒马曲     

康泉防治化疗引起恶心呕吐的临床观察

康泉（ｇｒａｎｉｓｅｔｒｏｎ）是５＿ＨＴ３受体拮抗剂,为人工合成的止吐新药,与５＿ＨＴ３受体特异性结合,与其它受体如多巴胺受体不结合,因而不产生锥体外系症状［１］。较传统的止吐剂有显著的优越性。我们对４７例接受顺铂或阿霉素和环磷酰胺为主联合化疗的患者,采用康泉防治呕吐,并与胃复安进行对照观察,现将结果报道如下。１材料和方法１１病例选择①经病理检查确诊为恶性肿瘤患者,需要行含顺铂或阿霉素和环磷酰胺联合化疗者。②无颅内高压、肠梗阻或与药物相关的顽固性呕吐者。③化疗前２４ｈ没有呕吐及用过止吐药物者。１２一般资…     

枢丹预防顺铂化疗所致恶心呕吐的观察

枢丹预防顺铂化疗所致恶心呕吐的观察管彦忠王存德王瑜毕清杨润祥聂建云江波５－ＨＴ３受体阻滞剂Ｏｎｄａｎｓｅｔｒｏｎ临床应用于预防化疗所致恶心呕吐已相当广泛，近年有报道每日单剂量给药同样可以取得更好疗效。我们选用枢丹（国产Ｏｎｄａｎｓｅｔ...