中西药物相互作用的药代动力学

中西药物相互作用是指中药 (单味、复方制剂、中成药或汤剂 )与西药合用或先后序贯使用时 ,所引起的药物 (中药、西药或二者 )作用与效应的变化。中西药物相互作用可使治疗作用增强或减弱 ,毒、副反应减少或增加 ,作用的持久性延长或缩短 ,从而导致有益的治疗作用 ,或有害的不良反应。中西药物相互作用的药代动力学是指中药 (或西药 )能使西药 (或中药 )的体内过程 (即药物的吸收、分布、代谢、排泄 )一个或多个环节发生变化 ,从而影响药物在体内的浓度 ,必然在药效方面产生一定程度的变化[1,2 ] 。现根据作用机制分述如下。1　中西药物相互…     

浅谈药物代谢动力学的相互作用

我们根据长期来的工作经验，及近几年来临床药学实践，收集了一些临床上常用的药物处方，加以研究，科学的分析，浅谈药物代谢学的相互作用。     

护肝宁片在大鼠体内对茶碱药代动力学的影响

目的 探讨护肝宁片在大鼠体内对茶碱药代动力学的影响.方法 将大鼠随机分为单用茶碱对照组和护肝宁片合用茶碱实验组;实验组连续给予护肝宁片,对照组给予相同体积生理盐水,共10d后颈静脉给予氨茶碱20 mg/kg,用高效液相色谱法测定茶碱的血药质量浓度,计算并比较两组间茶碱的药代动力学参数.结果 对照组和实验组茶碱的药代动力...     

雷公藤多苷片对缬沙坦在大鼠体内药代动力学的影响

目的研究大鼠合用雷公藤多苷片和缬沙坦后,雷公藤多苷片对缬沙坦药代动力学的影响。方法 16只雄性SD大鼠,随机分为单独给药组和联合给药组两组,其中单独给药组灌胃缬沙坦(20 mg/kg),联合给药组灌胃雷公藤多苷片(10 mg/kg)和缬沙坦(20 mg/kg)。不同时间点取血并采用LC-MS测定缬沙坦的血药浓度,计算药代动力学参数。结果与单独给药组相比,联合给药组缬沙坦的最大血药浓度[(1.57±0.32)vs(1.01±0.28)μg/m L]和血浆曲线下面积[(10.01±0.58)vs(6.82±0.77)mg·h/L]明显增加(P0.05),说明缬沙坦的代谢受到明显抑制。结论雷公藤多苷片与缬沙坦联用之后,会对缬沙坦的药代动力学产生明显的影响,本研究对缬沙坦和雷公藤多苷片联合用药具有一定的指导作用,可以避免临床药物不良相互作用的发生。     

碳酸氢钠对阿司匹林药代动力学的影响

本文报告碳酸氢钠(SB)对家兔口服阿司匹林(ASP)后血浆水杨酸(SA)浓度及其药代动力学的影响。结果 ASP 组(n=8)Ka=2.8171h~(-1)K,c=0.1730h~(-1),t1/2a=0.246h:t1/2e=4.01h,tmax=1.055h,Cmax=75.80ug/ml,AUC∞=541.71ug.h/ml;ASP 与 SB 合用组(n=8)Ka=2.8742h~(-1),Ke=0.1737h~(-1),t1/2a=0.241h,t1/2e=3.99h,tmax=1.039h,Cmax=74.24ug/ml,AUC∞=530.15ug.h/ml。表明 SB 对 ASP 口服给药的药代学参数无明显影响,提示两药合用不会影响 ASP 疗效。     

纳米药物的药代动力学研究进展

纳米药物栽体在近年研究已取得飞跃的发展。该文从药物代谢动力学的角度综述了蚋米药物的吸收、分布和转化的研究进展。     

药物相互作用对地高辛血药浓度监测的影响

地高辛 (ＤｉｇｏｘｉｎＤＧＸ)是临床上治疗心脏疾病的强心甙类药物之一 ,由于作用机理复杂 ,药效强 ,治疗剂量接近中毒剂量 ,其用量不足和剂量偏高的临床表现又很相似 ,且个体差异大等原因 ,临床上需要进行血药浓度监测 ,用以指导临床制定个体化给药方案。临床上进行地高辛(ＤＧＸ)血药浓度监测 ,我们已坚持多年 ,监测人数达上千人。在临床应用上 ,一些心力衰竭和心律失常的病人通常需长期服用地高辛 ,且时常与其它药物联合使用。有的住院病人药物合用多达十几种。这种合用有可能导致不良的相互作用 ,使ＤＧＸ血药浓度升高过多 ,发生洋地…     

美托洛尔与卡托普利在老年人体内的药动学特性和相互作用

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五味子与抗抑郁药舍曲林药代动力学相互作用研究

目的：研究五味子对药物代谢酶的影响。方法：采用大鼠反复灌服五味子提取物,通过比较对照组和给药组舍曲林的药代动力学差异,探讨五味子多次给药对舍曲林药代动力学的影响。结果：单次和多次给予五味子醇提物组与对照组相比,舍曲林的达峰时间由2h变为3h,达峰浓度有一定程度的增加（为对照组1.2～1.4倍）,其中五味子多次给药组达峰浓度略高于单次给药组,其他参数如AUC和MRT等无明显变化。结论：五味子多次给药对舍曲林药代动力学有一定的影响,表现出一定的药物代谢酶诱导作用。     

环丙氟哌酸在老年人体内药代动力学

环丙氟哌酸在老年人体内药代动力学史英钦甄跃儒宗秀慧张立常河北省人民医院临床药学室（０５００５１）关键词环丙氟哌酸；微生物法；药代动力学本文对美国产环丙氟哌酸在老年患者药代动力学进行了研究，希望能为临床老年患者的合理用药提供科学依据。１材料与方法１．１...     

抗菌药物药代动力学参数的临床意义

综述了抗菌药物药代动力学参数t_(1/2)、Vd、Pb、F、fu、Cl、血药有效浓度范围的临床意义。抗菌药物的t_(1/2)应较长,这样有利于治疗血药浓度的维持;Vd 应尽可能大,从而保证药物穿透病灶组织;Pb 应趋向于低,以利药物渗出血管进入组织;F应大,使口服药物充分被人体吸收。fu 可供估测药物在体内消除方式及定量计算肾衰病人的用药方案。抗菌药物的有效血药浓度应维持在致病菌种MIC 的2～10倍。     

舒尼替尼和雷米普利联合用药在大鼠体内的药代动力学相互作用

初步考察舒尼替尼和雷米普利联合用药在大鼠体内的药代动力学相互作用。18只雄性SD大鼠随机分成3组,分别灌胃给予舒尼替尼、雷米普利、舒尼替尼合用雷米普利,连续给药10 d,分别于给药第1天和第10天后不同时间点采集血样,用LC-MS/MS测定雷米普利拉和舒尼替尼的血药浓度,并计算二者药代动力学参数。单剂量联合用药时,与单用雷米普利相比,合用舒尼替尼后,雷米普利拉t_max显著减小,t_1/2显著增加,AUC_0-∞没有显著性差异,表明其吸收加快,消除减慢,但整体吸收程度不变。多剂量给药后,联合用药组雷米普利拉CL显著降低、AUC_0-∞显著增大,表明联合用药导致雷米普利拉在大鼠体内消除减慢,并有明显的蓄积。单剂量和多剂量联合用药后舒尼替尼的药代动力学行为都没有发生显著变化。结果显示,舒尼替尼和雷米普利联合用药后会导致雷米普利拉消除减慢,并且单剂量联合用药后其吸收变快,多剂量联合用药后其在体内有明显蓄积,提示二者存在一定的药代动力学相互作用。     

地塞米松前体药在大鼠体内的药代动力学

目的: 探讨地塞米松 葡聚糖 (平均Mr76 000)前体药在大鼠体内的药代动力学.方法: 地塞米松 (dexamethason,Dex)及其前体药按 5μmol/kg给大鼠ig,采用高效液相色谱法监测前体药在大鼠胃肠道不同部位释放出Dex的动力学过程及血药浓度.结果: Dex前体药ig后,Dex主要分布在盲肠和结肠内容物及黏膜中,在胃及小肠近端的内容物中检测不到药物释放,Dex吸收缓慢,tpeak为 6 2h,血浆药物峰浓度Cmax为 149μg/L,AUC为 1364μg/(h·L).Dexig后,药物主要分布在胃、小肠近端及小肠远端内容物及黏膜中,药物吸收迅速,tpeak为 2 2h,血浆药物峰浓度Cmax为 2120μg/L,AUC为11 875μg/(h·L).结论: Dex 葡聚糖前体药可将Dex转运到盲肠和结肠,显著减少了Dex的吸收,提高了结肠局部药物浓度,是一种具有良好应用前景的治疗炎症性肠病的药物.     

心血管药物的不利相互作用

心脏病患者经常服用多种心血管药物,如强心剂、利尿剂、抗心律失常药、降脂药等.这些药物之间可发生相互作用,相互作用可能对患者有利,如增强疗效和(或)减少副作用;也可能对患者不利,如增强毒副作用.临床上常见的相互作用以后者居多,例如,服用地高辛时加服维拉帕米(异搏定)、普罗帕酮(心律平)或胺碘酮,可使血地高辛浓度(SDC)增加50%～100%,诱发洋地黄中毒;服用华法令时加服胺碘酮、硫氧唑酮,可增高血华法令浓度,增加出血并发症;他汀类与贝特类降脂药合用则可能诱发有致命危险的肌病、肌溶解等.诸如此类情况不胜枚举.临床医生对患者采用多种心血管药物治疗时,必须了解这些药物之间的相互作用,尽可能减少或避免不利的相互作用的发生.     

雷尼替丁对茶碱药代动力学参数的影响

茶碱（Theophylline）是目前上常用的平喘药.其治疗指数窄,药代动力学个体差异大,受遗传、病理、生理、合并用药以及环境等因素的影响.临床上哮喘患者常常伴有消化道溃疡,而茶碱本身也可引起或加重胃肠道溃疡.因此,常与H2受体阻断剂合用.两者合用后,对茶碱药代动学参数是否有影响争议很多.有人怀疑遗传基因可能影响两者的相互作用.本研究为双盲的空白对照交叉性实验,用TDX-100全自动荧光偏振免疫测定仪测定茶碱的血药浓度,以Simkin药动学计算机统计分析程序进行统计学处理,现就其研究报告如下.     

黄连素在家兔体内的药代动力学研究

用ＲＰ－ＨＰＬＣ方法研究了给家兔灌胃黄连素的吸收情况及药动力学，结果表明，给家兔灌胃黄连素５０ｍｇ／ｋｇ，其血药浓度－时间数据用３Ｐ８７药代动力学程序软件处理，经自动拟合。     

五味子乙素对阿霉素在大鼠体内的药代动力学影响

考察五味子乙素和阿霉素联合用药后对SD大鼠体内阿霉素药代动力学行为的影响。建立了LC-MS/MS法测定SD大鼠血浆中阿霉素及其主要代谢产物阿霉素醇,采用Agilent Eclipse XDB-C₁₈色谱柱(100 mm×2.1 mm,3.5 μm),流动相为0.1%甲酸水溶液和乙腈,梯度洗脱方式,电喷雾离子化正离子扫描模式下,离子对分别为m/z 544.2→397.3(阿霉素)、m/z 546.2→399.2(阿霉素醇)、m/z 528.2→381.2(柔红霉素,内标)。阿霉素在0.500~500 ng/mL,阿霉素醇在0.200~50.0 ng/mL范围内线性关系良好,精密度和准确度均符合要求,各浓度提取回收率和基质效应的变异系数均小于15%。阿霉素在单独给药和联合给药组的AUC_0-t分别为(605.69±145.84)和(564.53±23.99)ng·h/mL,阿霉素醇的AUC_0-t分别为(26.69±13.41)和(29.00±2.78)ng·h/mL。结果表明五味子乙素不影响阿霉素在SD大鼠体内的药代动力学行为。