抗肿瘤药物与相关代谢酶

肿瘤是严重威胁人类健康的常见病和多发病。目前肿瘤的治疗仍然是以化疗、放疗、手术治疗为主,其中化疗仍然是治疗肿瘤的主要手段之一。但是在肿瘤的药物化疗过程中,常能见到相同病症的不同病人对同一种抗肿瘤药物出现     

药物代谢酶对药物在体内生物转化的影响及临床意义

通过掌握药物代谢酶对药物作用的影响实现临床用药的合理性。通过对药物在体内代谢基本原理的论述,结合实例,论证了药物代谢酶对药物在体内代谢的影响。临床合并用药时,通过合理配伍,可避免不良反应的发生。     

甘草对药物代谢酶以及化学药物体内代谢的影响

甘草对肝细胞色素P450(CYP450)酶活性具有诱导或抑制作用,对一些化学药物如氨茶碱、安替比林、丙米嗪、利多卡因、氯沙坦等的体内代谢产生影响,合用时使这些药物的药物代谢动力学发生改变,在临床应用过程中应注意。因此,需要进一步在人体内研究甘草提取物及其有效成分与其他药物的相互作用。从CYP450酶角度研究中药,有利于从分子水平探讨中药的作用机制或毒性机制,并有可能揭示中药之间或中药与西药产生相互作用的关系,防止临床配伍用药后的不良反应,从而提高中药临床应用的有效性与安全性,促进临床合理用药。本文综述了甘草对药物代谢酶以及化学药物体内代谢的影响。     

药物的Ⅱ相代谢与酶系及其进展

目的：为了解药物Ⅱ相代谢中各酶系的最新研究进展及其临床意义。方法：按药物Ⅱ相代谢的类型分别总结了各酶系的功能、基因超家族和底物等的最新研究进展及临床意义。结果与结论：在人体内有多种类型的结合反应和大量的结合反应酶。葡醛酸结合反应是含羟基等官能团的化合物在葡醛酸转移酶（ＵＧＴ）催化下生成水溶性的β－Ｄ－葡萄糖醛酸甙，分泌到尿胆汁中。目前已至少鉴定了１８种人类ＵＧＴ的同工酶。Ｎ－葡醛酸结合反应及其临床意义正受到广泛重视。硫酸化反应是一种重要的结合反应，转磺酶（ＳＴ）是一个基因超家族，包括酚转磺酶、雌激素转磺酶、羟基类固醇转磺酶以及脱水表雄甾酮转磺酶等。ＳＴ酶在人类中具有功能上显著的基因多态性。Ｎ－乙酰化反应在人类由具多态性的ＮＡＴ１和ＮＡＴ２催化，能修饰许多蛋白质，调节许多生理功能，ＮＡＴ的多态性与个体的ＮＡＴ１和     

药物的II相代谢与酶系及其进展

目的为了解药物II相代谢中各酶系的最新研究进展及其临床意义。方法按药物II相代谢的类型分别总结了各酶系的功能、基因超家族和底物等的最新研究进展及临床意义。结果与结论在人体内有多种类型的结合反应和大量的结合反应酶。葡醛酸结合反应是含羟基等官能团的化合物在葡醛酸转移酶（UGT）催化下生成水溶性的b-D-葡萄糖醛酸甙,分泌到尿或胆汁中。目前已至少鉴定了18种人类UGT的同工酶。N-葡醛酸结合反应及其临床意义正受到广泛重视。硫酸化反应是一种重要的结合反应,转磺酶(ST)是一个基因超家族,包括酚转磺酶、雌激素转磺酶、羟基类固醇转磺酶以及脱水表雄甾酮转磺酶等。ST酶在人类中具有功能上显著的基因多态性。N-乙酰化反应在人类由具多态性的NAT1和NAT2催化,能修饰许多蛋白质,调节许多生理功能,NAT的多态性与个体的癌症尤其相关。谷胱甘肽结合反应具有解毒作用,催化谷胱甘肽结合反应的酶为谷胱甘肽-S-转移酶,包括a,m,p,q等亚族,通过测定同工酶表达的类型和底物专属性可以研究GSTs在耐药性上的复杂作用。此外还有甲基化反应、氨基酸结合反应、脂肪酸结合反应、缩合反应等,在II相代谢中发挥着各种作用。     

抗肿瘤药物相关代谢酶的研究进展

<正>化疗是当前治疗肿瘤(癌症)的主要手段之一。目前肿瘤的化疗通常是采用临床已证实对部分患者有效的药物,然后根据患者的表观特征选用一定的治疗剂量,即"one size fits     

中药对药物代谢酶的影响

药物代谢酶在众多中西药物代谢中起着非常重要的作用.本文综述了近年来国内外学者就中药对药物代谢酶影响的研究思路、方法和进展.通过深入研究中药对药物代谢酶活性的影响,有利于中药基础理论的深入和发展;临床上应该重视中药与其他药物合用时所发生的代谢性相互作用,优化给药方案,从而提高临床用药的有效性和安全性.     

抗肿瘤药敏试验中药物代谢酶的作用研究

肿瘤细胞体外药敏试验是肿瘤研究中的一个重要领域。体外药敏试验可以帮助选择确定肿瘤临床治疗的最佳化疗药物。近年来的研究表明 ,以抗肿瘤药物个体性治疗为目的的抗肿瘤药物敏感性试验愈来愈受到重视 ,许多体外试验方法在肿瘤细胞生物学研究及抗肿瘤药物的筛选 ,指导临床化疗和预测患者存活期方面均有重要意义。根据体外药敏试验结果来筛选和指导临床用药可提高化疗的治疗效果 ,减少不必要的毒副作用 ,并可减少一些交叉耐药现象。因此进行体外药敏试验对指导临床化疗用药是十分重要的。目前国内外一些医院已开始利用体外药敏试验来筛选和…     

药物代谢酶对药敏试验的影响

肿瘤是当今危害人类健康的主要疾病 ,肿瘤的治疗方法有许多 ,但化疗仍是目前临床肿瘤治疗的常规手段之一。近年来有关抗肿瘤的体外药敏试验已愈来愈受到重视。但也有文献报道体外药敏试验结果与临床化疗治疗并不十分相符[1] ,这是因为体外药敏试验缺乏体内的代谢环境[2 ] 。抗肿瘤药物体外敏感性试验研究已有数十年的历史 ,其方法很多 ,主要有集落法和非集落法 2大类。集落形成试验为体外试验中评价细胞增殖死亡的好方法 ,曾被多数学者推为最合理的化疗药敏试验 ,但其临床检测成功率低 ,故近 2 0年来非集落法被逐渐重视。非集落法主要有3 H…     

肝外药物代谢酶的研究进展

药物、毒物在肝外的代谢是其在体内代谢的重要组成部分，涉及到药效学、药代动力学、药物副作用、药物间相互作用和毒理学等方西，这个过程与肝外药物代谢酶密切相关。肝外药物代谢酶大多在肝内也有分布，与肝内药物代谢酶有相似之处，但又有其自身的特点。目前，肝外药物代谢酶的研究日益得到重视，本文就肝外药物代谢酶的种类、分布、主要作用、影响因素和研究方法等作一综述。     

药物转运体与代谢酶间的协作关系对肠肝药物处置的影响

药物转运体和代谢酶均为机体处置药物的关键蛋白,且大部分药物的体内处置过程需要药物转运体和代谢酶的共同参与。近年来研究发现,药物转运体与代谢酶间存在协作关系,且药物转运体和代谢酶功能的变化可影响其协作处置药物的能力。因此,明晰药物转运体与代谢酶间的协作关系及规律,对于探究药物体内过程,药效和不良反应具有重要的意义。肠和肝是药物发生代谢的主要组织,且其分布有丰富的药物转运体和代谢酶,为此,本文综述了药物转运体和代谢酶间的协作关系对肠肝药物处置的影响。     

基于药物代谢酶的中药毒性研究

近年来基于P450酶的药物相互作用及对P450酶调控机制的研究越来越受到重视。我们以中药配伍禁忌中的经典范例“十八反”为研究对象，将现代药理学中药物相互作用的分子基础P450酶引入中药相互作用的研究，通过酶活力分析、分子生物学技术和现代色谱技术等手段对十八反中各组药物对药物代谢酶的影响进行了较系统的研究。     

药物代谢酶在肿瘤耐药性中的研究进展

肿瘤化学治疗法是目前肿瘤治疗最常用且最有效的方法之一,而在肿瘤化疗过程中出现的耐药现象是导致化疗失败的主要原因。肿瘤耐药的产生机制复杂多样,其中药物代谢酶在肿瘤耐药的发生发展中也极为重要。目前研究显示,有多种药物代谢酶如Ⅰ相代谢中的细胞色素P450酶、环氧合酶等,Ⅱ相代谢中的谷胱甘肽转移酶、葡萄糖醛酸转移酶、葡萄糖神经酰胺合成酶、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH）依赖型醌还原酶等以及一类被称作Ⅲ相反应酶类的药物外排泵,如P-糖蛋白等与肿瘤多药耐药的发生密切相关。本文就近年来有关的药物代谢酶与肿瘤耐药的相关性研究作一综述。     

食物,细胞色素P450酶与药物代谢

细胞色素Ｐ４５０系列酶对药物及外源性化合物的人体内代谢具有影响，有的可使之提高药效，减少毒副反应，有的可降低药效，增加毒性，甚至致癌。而食物可改变体内各种Ｐ４５０异检酶的含量和活性，因而可对药物代谢发挥间接作用。     

药物代谢酶基因多态性与抗肿瘤药物疗效和毒性反应的研究进展

抗肿瘤药物的疗效与毒性反应存在着个体差异,其中基因多态性是引起个体差异的重要原因之一。本文就基因多态性与抗肿瘤药物疗效和不良反应的关系,以及常用化疗药物6-巯嘌呤、伊立替康、氟化嘧啶类药物和他莫昔芬与其代谢酶基因多态性关系的研究进展作一综述。     

甲状腺机能对肝脏药物代谢酶的影响

甲状腺机能对肝脏药物代谢酶的影响但汉雄（湖北咸宁医学院药理教研室，咸宁４３７１００）中国图书分类号Ｒ９６３；Ｒ５８６甲状腺是一个重要的内分泌器官。临床上甲状腺机能状态的改变是常见现象，其对药代动力学的影响多有报道〔１〕。本文旨在利用实验性甲亢和甲低模...     

大蒜对药物代谢酶及转运体活性影响研究进展

作为天然药物的一种,大蒜包含多种具有药理活性的有效成分,在临床应用日益广泛。然而,大蒜长期应用,可能对肝脏药物代谢酶及体内药物转运体的活性产生诱导或抑制效应,从而引起自身或其他合用药物代谢的改变和导致药物相互作用的发生。     

药物转运体和代谢酶在抗生素药动学中的作用

近年来,对体内药物转运体的研究取得了重大进展,越来越多的转运体被发现及研究,其对药物的跨膜转运,具有重要的意义。各种转运体包括摄取转运体和外排转运体对药物的体内过程以及药物相互作用均有着重要影响。研究表明大多数抗生素的体内过程都与转运体和代谢酶有关,因此,归纳总结了转运体和代谢酶在抗生素的药动学和药物相互作用中的最新研究进展,为临床合理用药提供参考。     

药物代谢酶家族中CYP2D6在酿酒酵母中的表达

细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)主要存在于肝微粒体中,在外源性化合物(包括药物和毒物)的生物转化中起着重要的作用,它的活性决定药物的代谢速率,与药物的清除率有着直接关系,因而又称药物代谢酶.主要有CYP1、CYP2和CYP3三大家族,其中成员CYP2D6参与降压药物、抗心律失常药物、抗精神病药物、抗抑郁药物等50多种临床常用药物的代谢[1].本文以CYP2D6为对象,利用基因克隆得到CYP2D6酶的微粒体,为后续深入研究提供工具.