金银花总黄酮自微乳处方的优化

目的优化金银花总黄酮自微乳处方。方法以油相、乳化剂、助乳化剂比例为影响因素,平均粒径、多分散指数、载药量为评价指标,单纯形网格法优化处方。结果最佳处方为油相(油酸乙酯)、乳化剂(吐温-80)、助乳化剂(1,2-丙二醇)比例10∶45∶45,平均粒径、多分散指数、载药量分别为45.63 nm、0.315、12.506 mg/g。结论该方法稳定可靠,预测性好,可用于筛选金银花总黄酮自微乳处方。     

单纯形网格法优化设计姜黄素-胡椒碱复方自微乳制剂处方

该研究的目的在于制备姜黄素-胡椒碱复方自微乳给药系统(Cur-PIP-SMEDDS),并对其质量进行评价。该研究通过选择合适的油相、表面活性剂和助表面活性剂,以姜黄素和胡椒碱为模型药物,采用单纯形网格法优化设计Cur-PIPSMEDDS处方;以乳剂的载药量、平均粒径为评价指标,通过Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证最佳处方组成。通过观察微乳外观和微观形态并测定其粒径、电位、包封率及载药量对其进行质量评价。结果显示优化得Cur-PIP-SMEDDS最佳处方为丙二醇单辛酸酯(Capryol 90)-聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)-二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP)(10∶60∶30),所形成的微乳外观澄清、透明,呈圆球型,粒径分布均匀,平均粒径为(15.33±0.80)nm,姜黄素和胡椒碱的载药量分别为40.90,0.97 mg·g-1,包封率分别为94.98%,90.96%。研究表明Cur-PIP-SMEDDS可以显著改善姜黄素的水溶性和稳定性,有望提高姜黄素的口服生物利用度,以期为其剂型开发提供新的思路和方法,进而促进其在临床上的应用。     

四元单纯形网格法优化磷酸川芎嗪微乳处方

目的:通过处方优化法确定磷酸川芎嗪微乳各项比例,以获得最高药物透皮速率.方法:绘制伪三元相图,在微乳区内,根据四元单纯形优化法进行处方设计,建立不同处方组成与体外透皮吸收速率之间响应方程,验证处方准确性.利用SOLVER工具求得优化处方及方程极大值,并对优化处方进行粒径和稳定性考察.结果:响应方程预测的指标值与实测值相近,所得的优化微乳透皮吸收速率为13.89μg/cm2·h,优化微乳平均粒径为12.5 nm,优化微乳在实验条件下6个月外观和药物含量均无明显变化.结论:所建立的响应方程能够较准确的对药物透皮速率进行预测,优化微乳药物透皮吸收速率显著增大,性质稳定,可作为经皮给药的新型载体.     

芦丁自微乳处方的优化

目的优化芦丁自微乳处方。方法伪三元相图筛选乳化剂(RH40)与助乳化剂(1,2-丙二醇)比例后,以载药量、Zeta电位、粒径的综合评分为评价指标,均匀设计优化处方。结果最优处方为油相(油酸乙酯)用量20%,乳化剂与助乳化剂比例(Km) 3∶1,载药量28. 38 mg/g,Zeta电位-8. 86 m V,粒径35. 56 nm,综合评分87. 61。结论该方法重复性好,合理可行,可用于制备芦丁自微乳。     

单纯形网格法优化外用中药不同油水分配系数多成分微乳制剂处方

目的采用单纯形网格法优化中药不同油水分配系数(log P值)多成分微乳给药系统,并对其质量进行评价。方法通过饱和溶解度法筛选了表面活性剂、助表面活性剂及油相,并以蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素及京尼平苷为模型药代表中药复杂成分,在伪三元相图的基础上,应用单纯形网格法优化中药不同油水分配系数多成分微乳,以外观、粒径及多分散指数(PDI)为评价指标,通过Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证最佳处方组成。通过对微乳外观、稳定性及其粒径、Zeta电位等的测定对其进行质量评价。结果优化得到的最佳处方为油酸-Labrasol-丙二醇-水(5.303∶29.336∶7.334∶58.027),所形成的微乳外观澄清透明,流动性好,呈淡黄色,平均粒径为(118.77±3.37)nm,PDI为0.282±0.020,Zeta电位为(0.346±0.050)m V,稳定性良好。结论优化之后的中药不同油水分配系数多成分微乳性质稳定,载药量高;制备并优化了适宜于不同logP值(-1.01~3.85)成分的微乳载体,为此范围内的多成分中药提供可行的微乳载体,简化其前期微乳处方筛选工作。     

含丹酚酸的丹参酮微乳处方工艺研究

目的：制备丹参多组分复合微乳,优选最佳处方及制备工艺。方法：结合伪三元相图法与单纯形网格法,以微乳粒径、包封率和载药量为评价指标,通过 Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证最佳处方。结果：最终优选出的微乳处方为肉豆蔻酸异丙酯∶15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯（solutrol-HS 15）-二乙二醇单乙基醚（transcutol P）（4∶1）∶纯化水为13.3∶31.7∶55.0,此时微乳粒径为12.88±0.57nm,丹参酮IIA包封率为98.00±2.26%,丹参酮IIA和丹酚酸B的载药量分别为5.30±0.03、2.43±0.01mg·g^-1。结论：该法制得的微乳中丹参酮IIA包封率及载药量均较高,粒径较小,为丹参微乳制剂的开发与应用提供科学依据。     

大黄素-桂皮醛自微乳的制备及体外评价

目的制备大黄素-桂皮醛自微乳,并进行体外评价。方法以油相、乳化剂、助乳化剂用量为影响因素,平均粒径、多分散指数(PDI)、大黄素载药量为评价指标,单纯形网格法优化处方。然后,考察自微乳外观形态、粒径、PDI、Zeta电位、载药量、溶出度。结果最佳处方为油相(肉桂油)用量10%,乳化剂[RH40-吐温80(6∶4)]用量60%,助乳化剂(1,2-丙二醇)用量30%,所得自微乳呈圆球形,大小均匀,平均粒径(17. 5±0. 41)nm,PDI (0. 083±0. 02),Zeta电位(-12. 71±0. 06) m V,大黄素载药量(16. 66±0. 29) mg/g,桂皮醛载药量(91. 36±0. 48) mg/g,20 min内大黄素累积溶出度96. 87%。结论该方法稳定可靠,可用于制备大黄素-桂皮醛自微乳。肉桂油既可作为自微乳中的油相,又可作为药物。     

叶酸修饰的苦参总黄酮固体自微乳的制备

目的 制备叶酸修饰的苦参总黄酮固体自微乳,评价其理化性质及细胞毒性。方法 以苦参酮、槐属二氢黄酮G、异黄腐醇的吸收率为指标,采用大鼠在体结肠循环试验筛选叶酸修饰的苦参总黄酮自微乳的处方;以粒径和Zeta电位为指标,单因素考察确定叶酸修饰的苦参总黄酮固体自微乳处方的吸附材料种类和用量。考察优选后的自微乳对人结肠癌细胞（HT-29细胞）的细胞毒性。结果 当叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺与乳化剂的比值为3∶100时,能显著提高结肠组织对苦参酮、槐属二氢黄酮G、异黄腐醇的吸收（P<0.05）;叶酸修饰的苦参总黄酮自微乳∶α-乳糖质量最佳比例为1∶2;制备的叶酸修饰的苦参总黄酮固体自微乳透射电镜下呈现类球的实体粒子,粒径为（38.5±1.0） nm,Zeta电位为-（32.1±1.1） mV;细胞毒性实验表明叶酸修饰的苦参总黄酮固体自微乳对HT-29细胞具有显著的抑制作用（P<0.05）。结论 该研究成功制备了叶酸修饰的苦参总黄酮固体自微乳,其对HT-29具有较好的抑制作用。     

雪莲自微乳制剂中芦丁含量测定及理化性质的研究

目的:HPLC法测定天山雪莲自微乳制剂中芦丁的含量。方法:色谱柱:DikmaC18(150mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-1%醋酸(4:6,pH2.40);检测波长:257nm;流速:1mL.min-1;进样量20μL。结果:芦丁在1-200μg.mL-1内,峰面积与其浓度呈良好线性关系。雪莲-SMEDDS的载药量为6.56%。微乳的平均粒径小于50nm,形态符合要求。结论:HPLC方法测定雪莲自微乳制剂中芦丁含量,结果准确可行。     

甘草黄酮自微乳化释药系统的制备及其质量评价

目的研究甘草黄酮自微乳的处方与制备工艺,并对其质量进行评价。方法通过溶解度实验、油相与乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选甘草黄酮自微乳的处方组成;以平均粒径、自乳化时间、载药量为评价指标,采用单纯形网格法优化处方,并对甘草黄酮自微乳的理化性质、体外溶出度及稳定性进行评价。结果甘草黄酮自微乳处方中油相为肉桂油(10%)、乳化剂为RH-40(55%)、助乳化剂为1,2-丙二醇(35%)。所得自微乳外观均一透明,自乳化后平均粒径(16.30±0.22)nm,多分散指数0.155±0.008,Zeta电位(-20.11±0.50)m V,载药量(86.03±0.37)mg/g。溶出度实验表明,甘草黄酮30 min累积溶出率达90.65%。稳定性实验表明,高温与光照影响甘草黄酮自微乳的稳定性,应低温避光保存。结论甘草黄酮自微乳制备工艺简单,质量稳定,能显著增加药物的溶解度,从而提高甘草黄酮的口服生物利用度,为该有效部位相关制剂的进一步研究与开发提供参考。     

石韦总黄酮的大孔树脂纯化工艺优选

目的:优选石韦总黄酮的大孔树脂纯化工艺条件,为该成分的制剂开发提供参考。方法:采用紫外-可见分光光度法测定总黄酮含量,检测波长510 nm。以总黄酮含量为指标,通过静态吸附-洗脱试验筛选大孔树脂型号,利用单因素试验考察上样量、径高比、洗脱剂用量等因素对石韦总黄酮大孔树脂纯化工艺的影响。结果:D101型大孔树脂吸附-洗脱性能最好,最佳纯化工艺条件为树脂柱径高比1∶10~1∶8,树脂-生药(1∶2.73),上样液质量浓度0.5 g·m L-1,上样速度2 BV·h-1,加水7 BV洗脱,加60%乙醇5 BV以流速4 BV·h-1洗脱。石韦总黄酮纯度达59.06%。结论:D101型大孔树脂对石韦总黄酮具有良好的纯化效果,优选的纯化工艺合理、稳定可行。     

Quantitative Metabolomics: Analysis on Active Components in Extracts from Kaki Folium

Objective In order to analyze the active components in the extracts from Kaki Folium(KF),quantitative metabolomics approach was adopted to investigate the number of active components existing among the different extracts and their variation.Methods LC-MS method was established for the quantitative determination of the active components taking the mixture with reference substance as tested sample.Results In terms of the number of active components and amount presented in the different tested samples of KF extracted by many types of solvents,variation was observed.But rutin,astragalin,and kaempferol were presented in all samples.Difference was found between the samples extracted from the products on market and from the raw materials of KF processed by polar solvents with different recipes.However,the three active components were found in all samples examined.Conclusion These results might be valuable as all information and could be used for the optimization of raw materials extraction procedure to enhance the productivity.     

Box-Behnken设计优化荷叶总黄酮的温浸提取工艺

目的:优化荷叶总黄酮的温浸提取工艺.方法:在单因素试验基础上,以总黄酮提取率为指标,通过Box-Behnken响应面设计考察乙醇体积分数、温浸时间、液固比及温浸温度对荷叶总黄酮提取工艺的影响.结果:最佳提取工艺为加39倍量51％乙醇于71℃温浸2次,每次62 min,总黄酮提取率6.21％.结论:利用温浸方法提取荷叶总黄酮的工艺稳定可行.     

卡波姆对淫羊藿总黄酮酶解效果的影响

目的：考察生物黏附剂卡波姆对淫羊藿总黄酮酶解效果的影响。方法：将淫羊藿总黄酮与卡波姆混合,加入蜗牛酶酶解,采用HPLC测定酶解液中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和淫羊藿苷等主要黄酮成分及箭藿苷A、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ和淫羊藿苷元等主要酶解产物的含量变化,并与未加入卡波姆时淫羊藿总黄酮的酶解过程比较。结果：在37 ℃,含1%卡波姆的缓冲溶液中,淫羊藿总黄酮中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和淫羊藿苷的酶解速率变慢,约需4 h才能完全酶解转化成次级苷,所需时间为无卡波姆时的2倍;酶解液中宝藿苷Ⅰ质量浓度始终高于未加卡波姆时的,最高量48.43 mg·L^-1,6 h时趋于稳定时12.99 mg·L^-1,最高量和稳定量分别为未加卡波姆酶解时的2.2,7.2倍;2~6 h内箭藿苷A和鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ质量浓度都略高于未加卡波姆时的;之后次级苷被继续水解生成苷元,且苷元生成速率基本相同,约7.60 mg·L^-1·h^-1。结论：卡波姆会减缓淫羊藿总黄酮的酶解速率,促进次级苷的生成,对苷元的生成基本无影响。     

淫羊藿总黄酮对大鼠急性心肌梗死后缺血心肌血管新生作用的影响

目的:研究淫羊藿总黄酮在大鼠急性心肌梗死后对缺血心肌血管新生的促进作用,探讨其在抗心肌缺血,改善心功能方面的分子生物学机制.方法:采用大鼠冠状动脉左前降支结扎的方法建立大鼠急性心肌梗死模型.雄性SD大鼠随机分为假手术组、心肌梗死模型组,地尔硫卓组(10mg·kg-1·d-1)和淫羊藿总黄酮高、低剂量组(200,100 ...     

满山红总黄酮固体分散体的制备工艺考察

目的: 优选满山红总黄酮固体分散体的制备工艺。方法: 分别以聚乙二醇6000(PEG6000),聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30),泊洛沙姆188(Pluronic F68)为载体,采用适合载体的熔融-溶剂法和溶剂法制备满山红总黄酮-载体不同比例(1:1,1:2,1:4,1:6)的固体分散体。以满山红总黄酮为检测指标,通过UV测定体外溶出度,计算各固体分散体的T_d值。结果: 最佳制备工艺为以4倍量PVPK30为载体,加20倍量无水乙醇溶解,于50℃旋蒸除去无水乙醇,满山红总黄酮的体外溶出率达100%。PEG6000为载体时,不同比例的固体分散体T_d分别为6.329,5.225,0.096,4.755 min;Pluronic F68为载体时,各固体分散体T_d分别为4.045,3.561,0.018,0.026 min;PVPK30为载体时,各固体分散体T_d分别为5.000,5.000,0.005,0.056 min。结论: 溶剂法可用于制备满山红总黄酮固体分散体,具有很好的增溶效果,但不适合工业生产。     

桑叶总黄酮抗运动疲劳作用及相关机制研究

目的:研究桑叶总黄酮抗疲劳作用并探讨其作用机制.方法:将小鼠分为桑叶总黄酮高、低剂量组(桑叶总黄酮1,0.4 g·kg-1)、肌酸给药组(肌酸3 g·kg-1)、阴性对照组和正常对照组(0.9％生理盐水),给药14 d后小鼠进行负重力竭游泳实验(除正常对照组外),采血分离血清,测定与疲劳有关的生化指标,应用体外自由基清除实验及小鼠肝组织脂质自氧化法测定桑叶总黄酮抗氧化及清除自由基能力.结果:与阴性对照组比较,小鼠给药桑叶总黄酮后负重游泳时间明显延长(P＜0.05或P＜0.01),血清肌酐和尿素氮浓度降低,丙二醛的生成受到抑制(P＜0.05或P＜0.01).结论:桑叶总黄酮具有抗疲劳、清除自由基、抑制小鼠肝脏组织脂质自氧化的活性.其抗疲劳能力与其较强的自由基的清除作用相关.     

罗布麻总黄酮主要成分在大鼠胃肠吸收的初步探讨

目的:考察罗布麻总黄酮主要成分在大鼠胃、肠的吸收情况。方法:采用大鼠在体灌流模型,考察罗布麻总黄酮主要成分在大鼠胃、肠内的吸收情况,以金丝桃苷、异槲皮苷为评价指标,采用HPLC测定灌流罗布麻总黄酮前后指标成分的含量变化,计算二者在胃、肠中吸收率,流动相乙腈-0.05%磷酸水(18.5∶81.5),流速0.90 mL·min-1,检测波长360 nm。结果:金丝桃苷、异槲皮苷在大鼠胃中2 h的平均吸收率分别为36.92%,36.49%;在大鼠肠中依次为47.70%,48.25%。结论:金丝桃苷和异槲皮苷在大鼠胃、肠部均有吸收,但两成分在肠部的吸收较胃部好,为罗布麻总黄酮的剂型设计和临床合理用药提供参考。     

银杏叶、黄芪总黄酮的协同抗氧化作用考察

目的： 考察银杏叶、黄芪醇提物中总黄酮的相互抗氧化作用。 方法： 采用UV测定总黄酮含量,检测波长507 nm。以清除率和半数抑制率质量浓度（IC₅₀）为指标,通过DPPH自由基清除试验与等辐射分析法探讨银杏叶、黄芪醇提物单独和复配（质量浓度比分别为1：1.08,1：3.22,1：9.70）后总黄酮的抗氧化作用。 结果： 银杏叶、黄芪醇提物中总黄酮的IC₅₀分别为3.45,12.01 mg·L^-1,表明二者对DPPH自由基具有明显的清除作用。等辐射分析中银杏叶、黄芪醇提物复配后的效应点均在 相加线及95%可信限的下方,复配组（x±s,n=4）的理论值IC_{50 add}分别为（5.49±0.05）,（7.53±0.04）,（9.82±0.07）mg·L^-1, 试验值IC_{50 mix}分别为（4.95±0.09）,（6.56±0.15）,（8.61±0.15）mg·L^-1,相互作用指数分别为0.90,0.86,0.88。 结论： 银杏叶总黄酮清除DPPH自由基能力较黄芪总黄酮强,银杏叶、黄芪醇提物间存在协同抗氧化效应。     

神香草总黄酮的大孔树脂纯化工艺优选

目的:优选神香草总黄酮的大孔树脂纯化工艺。方法:以总黄酮吸附率和洗脱率为指标,通过静态吸附-洗脱试验比较11种大孔树脂对神香草总黄酮的吸附和洗脱性能,筛选最佳大孔树脂型号。采用单因素试验考察上样液质量浓度、上样流速、树脂径高比、洗脱剂浓度及用量、洗脱流速等因素对大孔树脂纯化工艺的影响。结果:选用AB-8型大孔树脂,其最佳纯化工艺参数为上样液质量浓度2.56 g·L-1,上样流速4 BV·h-1,树脂径高比1∶5,加水5 BV以流速5 BV·h-1除杂,洗脱液弃去,加70%乙醇9 BV以流速4 BV·h-1洗脱,收集洗脱液。神香草总黄酮纯度达65.6%。结论:采用AB-8型大孔树脂纯化神香草总黄酮的工艺稳定可行,为该药用部位的开发提供参考。