白芍总苷微囊的制备及其体外释药机制的研究

目的 制备白芍总苷PVA微囊并探讨其包封率及药物释放情况。方法 采用悬浮界面交联法对不同质量浓度的PVA白芍总苷微囊的制备进行考察,并采用紫外分光光度法绘制白芍总苷在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线。利用紫外分光光度法测定微囊的包封率和载药量,测定优化工艺后微囊在12 h内溶出的量并作释放度考察曲线。 结果 通过界面交联法得到的白芍总苷微囊,干燥后平均粒径为10 μm左右,其平均包封率和载药量依次为71.08%、7.32%。 结论 紫外分光光度法测定肠溶微囊中白芍总苷的包封率、载药量及释放方法可靠,线性良好,稳定性好,PVA微囊使包封药物白芍总苷有肠溶特性。     

硝苯地平微囊的制备及体外释放度研究

目的采用复凝聚法制备硝苯地平(NF)微囊,并对其进行体外释放研究.方法 采用复凝聚法制备NF微囊,采用光学显微镜观察微囊外形、粒径,并对微囊的载药量、包封率和体外释放度进行研究.结果 本实验制得的微囊平均粒径为23.8±2.6μm,载药量为15.8%,包封率为80.6%,NF微囊体外释放符合Higuchi方程.结论 采用复凝聚法制备的NF微囊,粒径均匀,载药量及包封率较高,具有很好的缓释作用.     

马钱子生物碱微囊的制备及评价

为降低马钱子生物碱的释放速率,采用乳化 溶剂扩散法制备马钱子生物碱微囊,以载药量、包封率、外观形态等为考核指标,通过正交试验对制备工艺条件进行优化并考察其体外溶出性能。结果表明：在优化的工艺条件（囊芯和囊材质量比为1∶2,囊材质量浓度0.135 g/mL,乳化剂体积分数2%,有机相和水相体积比为1∶5）下3次平行制得微囊的包封率和载药量的平均值分别为53.99%和18.25%;微囊外观光滑圆整,流动性好且粒径分布较窄;微囊中的马钱子碱与士的宁在人工胃液中具有良好的体外缓释效果。     

复凝聚法制备甲硝唑缓释微囊

目的制备甲硝唑微囊并对其质量进行评价。方法以明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备甲硝唑微囊,并对微囊包封率和载药量、体外释药性进行考察。结果所制微囊包封率在52%以上,载药量大于30%,12 h时累积释药量达90%以上。结论该制剂制备方法简便易行,质量评价合格。     

鸦胆子油微囊-原位凝胶的制备及体外释药机制的研究

目的 制备鸦胆子油微囊-原位凝胶,并探讨其体外释药性能。方法 以复凝聚法制备鸦胆子油微囊,并将微囊载于泊洛沙姆407形成的原位凝胶中,采用无膜溶出模型考察其体外溶蚀及释放情况。结果 制得的微囊大小均匀,平均粒径为89.399 μm,包封率和载药量分别为94.5%～97.4%（n＝3）和48.3%～52.6%（n＝3）;加入微囊后泊洛沙姆407凝胶的相变温度提高了6 ℃左右,微囊-原位凝胶的体外释药符合Higuchi方程,且持续释放可达96 h以上。结论 鸦胆子油微囊-原位凝胶制备方法简便,载药量高,并有一定的缓释作用。     

吲哚美辛肠溶微囊的制备及药物释放的研究

目的用复凝聚法制得吲哚美辛肠溶微囊并探讨其包封率及药物释放情况。方法本实验用复凝聚法制备3种壳聚糖-海藻酸盐吲哚美辛肠溶微囊,并采用紫外分光光度法绘制吲哚美辛在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线。利用紫外分光光度法测定微囊的包封率及测定3种微囊在一定时间内溶出的量作释放研究。结果通过复凝聚法得到吲哚美辛肠溶微囊,粒径1 mm左右,干燥后粒径0.2-0.3 mm,其包封率依次为61.80%,57.00%,64.20%;壳聚糖含量越高,缓释作用越强,微囊中吲哚美辛在人工肠液中的溶出速度明显快于人工胃液。湿微囊溶出高于干微囊。结论紫外分光光度法测定肠溶微囊中吲哚美辛的包封率及释放方法可靠,线性良好,稳定性好;壳聚糖-海藻酸盐微囊使包封药物吲哚美辛有肠溶特性。     

高良姜乙醇提取物微囊的制备及其性能表征

【目的】探究高良姜乙醇提取物微囊的最佳制备工艺及其性能表征。【方法】以阿拉伯胶（GA）-壳聚糖（CS）为囊壁材料,采用复合凝聚法制备微囊,以载药量和包封率为指标,通过正交设计法筛选微囊最佳制备工艺,并采用高效液相色谱（HPLC）法测定微囊中高良姜乙醇提取物的含量,利用红外光谱仪及扫描电子显微镜对所制备的微囊进行性能表征。【结果】高良姜乙醇提取物微囊的最佳制备条件为壁材比（GA/CS） 6∶1,芯壁比1∶1,凝聚时间45 min,固化剂用量3 mL。此条件下制备高良姜乙醇提取物微囊的载药量为27.17%,包封率为80.07%,且高良姜乙醇提取物微囊缓释性能优于高良姜乙醇提取物。【结论】复合凝聚法制备高良姜乙醇提取物微囊具有较好的包封性,方法简单且稳定可靠,可行性高。     

BSA载药微囊的制备、表征及体外释放行为

采用复乳法-液中干燥法制备了一系列含有牛血清蛋白(BSA)的聚乙二醇-b-聚(6-(乙酸苄酯)-ε-己内酯-co-ε-己内酯(PEBCL)微囊.分别研究了聚合物结构以及制备条件对微囊粒径、载药量和包封率的影响,同时研究了载药微囊在pH=7.4的磷酸盐缓冲溶液中的体外释放行为.研究表明:微囊的平均粒径13～30 μm,微囊对BSA的载药量和包封率分别最高可以达到14.18%和75.90%,药物的释放行为可控,PEBCL微囊作为蛋白质类药物载体有望在临床上获得应用.     

液中干燥法制备羟甲酰胺微囊及其缓释性研究

目的研究用液中干燥法制备的羟甲酰胺微囊的性质.方法正交实验设计优选制备工艺,光学显微镜观察其形态大小分布等,以体外溶出试验研究其缓释性.结果所得微囊粒径在100～800μm,载药量为53.8%,8h释放百分率为85%.结论液中干燥法制备的羟甲酰胺微囊有良好的开发应用前景.     

液中干燥法制备羟甲酰胺微囊及其缓释性研究

目的：研究用液中干燥法制备的羟甲酰胺微囊的性质,方法：正交实验设计优选制备工艺,光学显微镜观察其形态大小分布等,以体外溶出试验研究其缓释性。结果;所得微囊粒径在100-800μm,载药量为53.8%,8h释放百分率为85%。结论：液中干燥法制备的羟甲酰胺微囊有良好的开发应用前景。     

兰索拉唑双相释药微丸胶囊的制备

目的：研究兰索拉唑双相释药微丸胶囊剂的制备方法。方法采用离心造粒法制备兰索拉唑含药微丸,用流化床包衣法分别制备兰索拉唑肠溶微丸和肠溶脉冲微丸,然后将两种微丸按固定比例填充至空心胶囊内。用体外释放度法观察肠溶微丸累计释放量。结果优化处方：载药丸心中碳酸镁用量15%,低取代羟丙纤维素（L-HPC）用量20%;肠溶微丸中隔离衣层增重9%~10%,肠溶衣层增重＞41%;肠溶脉冲微丸溶胀层包衣增重50%~60%,控释层包衣增重50%,肠溶衣层增重＞41%,后干燥时间为4h。结论以肠溶微丸技术制备兰索拉唑双相释药微丸胶囊,工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠。     

非离子表面活性剂囊泡作为阿司匹林药物载体的研究

目的研究非离子表面活性剂囊泡对阿司匹林的包封率及其释放行为的影响,为新型药物传输系统的研究提供一定的依据。方法以Span-60和胆固醇为主要原料,通过真空旋转一超声波法制备了非离子表面活性剂囊泡,研究了该类囊泡对阿司匹林的包封作用以及被包封的阿司匹林在模拟胃液及模拟肠液中的释放情况。结果0．01mol／L司盘60：胆固醇：1：1时形成的非离子表面活性剂囊泡对0．2mg／ml的阿司匹林的包封率是91％;药物释放实验显示,在模拟胃液和模拟肠液中游离阿司匹林的释放率为98％,包封于囊泡中的阿司匹林的释放率为50％。结论非离子表面活性剂囊泡对阿斯匹林具有较高的包封率及明显缓释作用。     

10-羟基喜树碱的聚赖氨酸/海藻酸钠微胶囊的制备及其体外释药特性研究

目的 制备10-羟基喜树碱（HCPT）缓释微胶囊,测定其包封率,并考察其体外释药特性。方法 以生物相容性良好的聚赖氨酸和海藻酸钠为囊壁材料,HCPT药物微粒为囊芯,采用静电吸引层层纳米自组装技术（LBL法）制备HCPT微胶囊。结果 LBL法制备的HCPT微胶囊用扫描电子显微镜和激光共聚焦显微镜观察具有明显的核-壳结构;HCPT微胶囊的包封率较高,达到（68.41±0.72）%;随着包裹层数的增加,HCPT微胶囊在体外释放速率降低。结论 用LBL法制备的HCPT微胶囊具有较高的包封率和缓释特性,具有一定的应用前景。     

淫羊藿苷脂固体质纳米粒制备工艺的优化及其体外释放研究

目的淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备方法及处方研究并考察其体外释放情况。方法采用超声分散与高温融溶低温固化结合法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察大豆卵磷脂、胆固醇、投药量、PEG-2000、F-68的用量对包封率、载药量的影响以确定出较优处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及固体脂质纳米粒在30%甲醇PBS溶液中的体外释放百分率。结果制得的淫羊藿苷固体脂质纳米粒包封率为（98.07±0.15）%,载药量为（6.47±0.14）%;在30%甲醇PBS溶液,淫羊藿苷溶液9 h释放99.97%;淫羊藿苷固体脂质纳米粒72 h累积释放89.75%。结论通过改进后的制备方法优化处方制得固体脂质纳米粒具有较高包封率和载药量,淫羊藿苷固体脂质纳米粒可使淫羊藿苷具有良好的缓释效果。     

主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体及其体外释放

目的:采用主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体,考察包封率的影响因素,并对其体外释放进行评价。方法:利用醋酸钙梯度法制备双氯酚酸钠脂质体,考察不同因素对包封率的影响,并对药物体外释放行为进行研究。结果:脂质体包封率随温度和醋酸钙浓度的升高而增加、随药脂比的增大而降低。与混悬剂相比,其体外释放较完全。结论:醋酸钙梯度法适于制备双氯芬酸钠脂质体,后者的体外释放具有明显缓释特征。     

生物可降解哑铃状高分子共聚物替莫唑胺载药微球的制备与表征

以生物可降解的哑铃状高分子共聚物材料作为药物载体,饱和替莫唑胺水溶液为选择性溶剂,采用透析法制备了替莫唑胺载药微球。通过动态光散射仪、扫描电镜、紫外分光光度计对替莫唑胺载药微球的粒径分布、表面形貌、载药量及释放行为进行了研究。结果表明：微球载药后其平均粒径不超过800 nm,载药量可以达到39.9%;体外释放时间可达900 h以上,且可用n级动力学速度方程较为真实地反映其释放行为。细胞实验证明了替莫唑胺载药微球对人源性SHG 44细胞的抑制效果优于替莫唑胺纯药粉末。     

pH依赖型肠安康胶囊的体外释药考察

目的　对肠安康胶囊的pH依赖性进行体外释药考察。方法　以HPLC法测定盐酸小檗碱在人工胃液和人工肠液的含量为指标 ,对其pH依赖性做出体外释药初步评价。结果　肠安康胶囊采用丙烯酸树脂肠溶衣料处理 ,具有一定的延缓释药作用。在人工胃液中 1h后约释放药物 17%左右 ,在人工肠液中经 5h后基本释药完全。结论　肠安康胶囊的体外释药情况结果表明 ,本工艺是可行的 ,预计盐酸小檗碱在结肠部位可以达到浓度富集     

冬凌草甲素长循环固体脂质纳米粒的制备及对人胃癌SGC-7901细胞的抑制作用

目的制备冬凌草甲素长循环固体脂质纳米粒（ORI-LSLN）,并考察其理化性质和对人胃癌SGC-7901细胞的抑制作用。方法采用熔融均质法制备ORI-LSLN,并对其形态、粒径分布、电位、包封率和载药量等性质进行考察。以冬凌草甲素溶液（ORI）、冬凌草甲素固体脂质纳米粒（ORI-SLN）为对照,进行ORI-LSLN体外释放试验。采用MTT法测定ORI-LSLN对人胃癌SGC-7901细胞的抑制作用。结果制备的ORI-LSLN呈类球形,平均粒径112 nm,Zeta电位为-31.6 mV,包封率为90.4%,载药量为5.1%。体外释放结果表明,ORI-SLN和ORI-LSLN在释放初期并无显著区别,后期ORI-SLN释放较快,24 h基本释放完全,而ORI-SLN则需要36 h才完全释放,表现了更好的缓释效果。ORI-LSLN对人胃癌SGC-7901细胞具有较强的毒性作用。结论熔融均质法制备的ORI-LSLN包封率高、载药量大,工艺易于工业化,与ORI-SLN相比,ORI-LSLN更具有较好的抗癌药物缓释制剂潜力。     

5-氟尿嘧啶的囊泡制备及体外释放研究

目的 研究非离子表面活性剂囊泡对抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)的包封率及其释放行为的影响,为新型药物传输系统的研究提供一定的依据.方法 以司盘40和胆固醇为主要原料,通过薄膜分散法制备了非离子表面活性剂囊泡,研究了该类囊泡对5-氟尿嘧啶的包封作用,包封率的影响因素以及被包封的5-氟尿嘧啶在模拟胃液及模拟肠液中的释放情况,并通过正交实验优化影响因素.结果 0.10 mol/L司盘40∶胆固醇=1∶1时形成的非离子表面活性剂囊泡对1.20 mg/mL的5-氟尿嘧啶的包封率是40％～55％;药物释放实验显示,在6h,在模拟胃液和模拟肠液中游离的5-氟尿嘧啶释放率为95％,包对于囊泡中的5-氟尿嘧啶的释放率为25％.结论 非离子表面活性剂囊泡对5-氟尿嘧啶具有较高的包封率及明显缓释作用.