苦参碱脂质体的研制

目的制备苦参碱脂质体。方法采用薄膜分散法制备苦参碱脂质体,以包封率为考察指标,采用正交设计优化处方和制备工艺;并初步考察了其稳定性。结果优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,粒径范围为200nm~600nm,包封率为48.5%。结论所制苦参碱脂质体包封率较高、稳定性良好。     

天麻素脂质体的研制

目的 研究天麻素脂质体的制备及包封率。方法 以逆相旋蒸法和超声法,采用卵磷脂和胆固醇二种膜材包裹天麻素,以Sephadex G50微型色谱柱分离脂质体,用高效液相色谱法测定包封率,色谱条件为:ULTRASP-ERE(TM)C18反相柱(4.6mm×25cm),流动相为甲醇-水(1:9),流速0.8ml/min,检测波长220nm。结果 以逆相旋蒸法,取卵磷脂与胆固醇摩尔比1:1制备的脂质体包封率最高,为(30.22±0.98)％。结论 天麻素制成脂质体的工艺稳定,包封率较高,条件易掌握,为提高天麻素生物利用度提供一种可能的新剂型。     

硫唑嘌呤脂质体制备方法的研究

目的　制备硫唑嘌呤脂质体 ,并对其进行质量考察。方法　以蛋黄卵磷脂、胆固醇为膜材 ,加入适量的亲水性聚乙二醇及高分子表面活性剂 ,利用正交设计实验 ,以包封率、粒度分布为考察指标进行处方优化 ,在此基础上制备硫唑嘌呤脂质体混悬液。结果　按照最佳处方所制得的 3批硫唑嘌呤脂质体形态圆整 ,大小均匀 ,粒度范围 0 .0 1～ 0 .42μm,包封率均达 3 0 %以上。结论　本法操作简便 ,所需设备简单 ,重现性较好 ,可适用于包埋水溶性药物及工业化大规模生产     

洛伐他汀含醇脂质体的研制与质量评价

目的制备合洛伐他汀的含醇脂质体。并进行初步的质量检查。方法制备不同卵磷脂含量的洛伐他汀合醇脂质体．并用透射电镜观察脂质体的形态、粒径和分布,用微型凝胶柱测定其包封率,用高效液相色谱法测定其含量。结果所得脂质体外观圆整,分布较均匀,平均包封率（28．5±1．4）％（n=6）,样品中洛伐他汀的回收率为99．0％（n=6,RSD=0．23％）。结论该含醇脂质体制备工艺可行,其有进一步的开发价值。     

环孢素A脂质体喷雾凝胶的研制

采用空白脂质体法制备环孢素A脂质体喷雾凝胶。用正交设计筛选制备工艺。高效液相色谱法测定包封率；并以包封率在不同温度下的变化考察制剂的稳定性。结果表明最佳工艺所得制剂的包封率为86.7％。在4℃冰箱保存较为稳定。     

青蒿素脂质体的制备及质量评价

目的通过对青蒿素脂质体的处方和制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体。方法采用乙醇注入法制备脂质体,以正交实验优化处方。测定了脂质体中药物的包封率;并初步考察了脂质体的稳定性。结果优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,包封率〉85％,载药量达27．22％,粒径约为90nm,Zeta电位约为一68．4mV,具有良好的稳定性。结论乙醇注入法制备脂质体工艺简便,包封率高,制备的脂质体稳定性好。     

脂质体包封率的测定方法

脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。脂质体的包封率是包封于脂质体中的药物量占脂质体系中药物总量的百分比。也有人用测定包封体积来表征脂质体的包封特性。包封率是评价脂质体制剂质量好坏的最重要的指标之一,也是脂质体能否发挥较普通制剂高效、低毒特点的关键。因此,研究脂质体时,包封率是一个重要的考察项目。     

丹参酮前体脂质体的研制

目的：研究丹参酮前体脂质体的制备方法、含量测定及其性质。方法：以正交试验设计筛选丹参酮脂质体混悬液的处方，采用冷冻干燥法制备前体脂质体；以紫外分光光度法进行含量测定。结果：丹参酮脂质体混悬液的优选处方质量比为：蛋磷脂：胆固醇=2：1，蛋磷脂：吐温-80：4：1，丹参酮：蛋磷脂=1：20；水合介质为注射用水。冻干品水合重建后的平均粒径为270nm，包封率达80％。冻干品室温放置6个月，稳定性良好，粒径和包封率基本无变化。体外试验未发现该脂质体有溶血毒性。结论：该方法制得的丹参酮前体脂质体体外质量基本符合药典要求。     

地塞米松脂质体质量控制的研究

从质量控制的几个主要方面,对军事医学科学院开发的新剂型地塞米松脂质体进行了研究。结果较满意。通过负染法,观察其在透射电子显微镜下的形态,属于胶体分散系范围;采用紫外系数倍率法测定地塞米松的含量,在4-52μg/ml浓度范围内线性关系良好。回收率98.28%-99.71%,首次用离心超滤器Macrosep测定了包封率,包封效果良好（75%以上）。方法准确、快速、重现性好。     

地塞米松脂质体质量控制方面的研究

目的：地塞米松脂质体是本院研究的新剂型,本文从质量控制的主要方面,对其进行了研究。方法：通过负染法,观察在透射电子显微镜下的形态;采用紫外系数倍率法测定地塞米松的含量;用MACROSEP首次测定了包封率。结果：地塞米松脂质体属于胶体分散范围,符合质量控制的要求;在4－52μg/ml浓度范围内线性关系良好,回收率在98.28％－99.71％之间;包封率均在80％以上,包封效果良好。结论：本文方法具有准确、快速、重现性好等特点,便于药厂和医院的快检。     

洛莫司汀脂质体的制备

采用逆相蒸发法制备洛莫司汀脂质体。采用正交试验法优化处方及工艺。优化后的脂质体外观圆整而均匀,平均包封率为(85.2±1.0)%,94.9%以上的脂质体粒径在100nm以下,平均粒径为(47.5±3.1)nm。     

洛伐他汀脂质体的制备及表征

目的：研制洛伐他汀脂质体,考察其制备的影响因素,优化处方工艺,并对其特性进行表征。方法：采用薄膜分散法制备洛伐他汀脂质体,以包封率、粒径和Zeta电位为指标参数,考察表面活性剂、水合介质及药脂比对其制备的影响;并评价其理化性质及稳定性。结果：以脱氧胆酸钠-泊洛沙姆188（1∶2）为表面活性剂、去离子水为水合介质和药脂比为1∶40制备的洛伐他汀脂质体具有最佳的包封率（〉90%）、粒径（90～110 nm,分布系数为0.32）和Zeta电位（-35～-39 mV）;其外观圆整,内部具指纹状结构;在4℃下放置30 d,包封率、粒径及Zeta电位均无明显变化。结论：采用薄膜分散法制备的洛伐他汀脂质体具有良好的理化特性及稳定性。     

维生素A修饰的姜黄素脂质体的制备及质量评价

采用逆相蒸发法制备维生素A修饰的姜黄素脂质体,以包封率和维生素A结合率为指标用正交实验优化处方,并对包封率、结合率、粒径和体外释放作初步考察.所得粒径小于1.58μm的脂质体粒子平均占有率为57%,平均包封率为89.3%,维生素A的平均结合率为61.3%.     

盐酸小檗碱脂质体制备工艺研究

目的用薄膜蒸发法制备盐酸小檗碱脂质体。方法用离子交换树脂法测定脂质体包封率。以盐酸小檗碱脂质体包封率为指标,考察脂质体包封率的影响因素。结果制备盐酸小檗碱脂质体的最佳工艺条件为孵化温度65℃,孵化时间40min;此时包封率最高,且随着卵磷脂浓度的变化而变化。结论薄膜蒸发法制备的盐酸小檗碱脂质体粒径小、包封率高,条件易掌握,故该法可作为盐酸小檗碱脂质体的常规制备方法。     

冻融法制备5-氟尿嘧啶脂质体及其稳定性考察

采用反相蒸发法制备 5 氟尿嘧啶脂质体制剂 .结合冻融法 ,可使 5 氟尿嘧啶的包封率达(45 31± 0 2 0 85 ) % .离心加速实验和 ζ电位的测定进一步验证了冻融法可使脂质体稳定性提高 .     

微柱离心-HPLC法测定卡培他滨脂质体包封率

采用薄膜分散法制备卡培他滨脂质体。采用葡聚糖凝胶Sephadex G-50微柱离心法分离卡培他滨脂质体和游离药物,以HPLC法测定卡培他滨浓度并计算包封率。使用C18色谱柱,以甲醇-水(55∶45)为流动相,检测波长240 nm。结果 3批脂质体的包封率分别为46.2%、45.2%和44.8%。     

槐定碱阳离子脂质体的制备及体外抗肿瘤活性的研究

目的制备槐定碱阳离子脂质体,并探讨其对肿瘤细胞的抑制作用。方法采用主动载药法制备槐定碱阳离子脂质体,并对其进行表征研究,采用MTS方法考察槐定碱阳离子脂质体对3种肿瘤细胞的抑制作用。结果制备得到的槐定碱阳离子脂质体呈类圆形,表面光滑,其平均粒径和聚分散指数分别为242.2 nm和0.180,表面电荷为+32.5 m V,其包封率和载药量分别为88.62%和5.97%。槐定碱阳离子脂质体对3种肿瘤细胞的IC50值均明显高于槐定碱,而空白阳离子脂质体对细胞并无明显的抑制作用。结论采用阳离子脂质体作为槐定碱的载体有利于将药物透过细胞膜,提高抗肿瘤作用,值得进行深入的系统研究。     

硝酸益康唑外用脂质体的制备

通过正交设计筛选硝酸益康唑脂质体处方,并考察了产品的形态、粒径、结晶状态、黏度和表面电位等物理性质.硝酸益康唑脂质体为球型结构,平均粒径118.1nm,电位 65.3mV,黏度3.3mPa·s[(32±1)℃];脂质体凝胶的黏度为7.9166Pa·s[(32±1)℃],两者表面均无药物晶体吸附.     

替莫唑胺脂质体制备工艺研究

目的制备替莫唑胺脂质体.方法以磷脂和胆固醇为载体制备替莫唑胺脂质体,高速离心法分离脂质体与未包封药物,紫外分光光度法测定脂质体包封率;以包封率为主要评价指标,考察制备方法和制备工艺对替莫唑胺脂质体的影响.结果采用逆相蒸发法制备替莫唑胺脂质体,包封率为33.6±3.8%.结论由于替莫唑胺的溶解性等问题所限,很难提高替莫唑胺脂质体的包封率.