依替米星的耳毒性试验 Ⅲ.依替米星与庆大霉素,阿米卡星对？…

为比较依替米星与庆大霉素（ＧＭ）、阿米卡星（ＡＭＫ）长期给药对前庭功能的影响，本研究用豚鼠１３６只，分别用３种药物与生理盐水注射。每种药物发为４个剂量，每天肌注一次，共２８ｄ。给药期间，每周及给药完成后均检查一次前庭功能。结果表明：ＧＭ随药物积累，前庭功能损伤极大，量效关系极显著。ＡＭＫ对前功能损伤校小。依替米星对前庭功能损伤更小。依替米量是一种前庭毒性不明显的新药。     

抗生素89－07的耳毒性试验Ⅰ．抗生素89－07与庆大霉素、阿米卡星对听力影响的比较

为进一步比较抗生素８９－０７与庆大霉素（ＧＭ）、阿米卡星（ＡＭＫ）长期用药时对听力的影响，本研究用豚鼠２１４只，各注射不同药物与生理盐水，每种药物又分４～５个剂量组，每天肌注１次，共２８ｄ。给药期间，每周及完成给药计划后均检查听力与前庭功能。听力检查表明，抗生素８９－０７对听力的影响近于生理盐水水平，随时间延长及剂量积累也未见变化，即不具有明显的量效关系及时效关系。相反，ＧＭ与ＡＭＫ随给药时间延长，药物积累，与生理盐水的差异愈趋明显，量效关系高度显著。本实验的功能检查结果表明：氨基糖苷类新抗生素８９－０７对听力损伤极低，几乎没有耳蜗毒性，是值得推荐的一种新药     

抗生素89－07的耳毒性试验Ⅱ．抗生素89－07与庆大霉素、阿米卡星对耳蜗形态影响的比较

为进一步观察比较抗生素８９－０７与庆大霉素（ＧＭ）、阿米卡星（ＡＭＫ）对耳蜗形态的影响，本试验用１２３只豚鼠，以等效剂量给药２８ｄ，停药１ｄ后处死，取颞骨观察耳蜗铺片及火棉胶连续切片，并用扫描电镜进行形态学观察，根据毛细胞坏死数与形态观察，阴性对照生理盐水与抗生素８９－０７无显著差异，而盐水与ＧＭ和ＡＭＫ有非常显著的差异。抗生素８９－０７本身与ＧＭ、ＡＭＫ也有极其显著的差异，ＧＭ、ＡＭＫ的量效关系显著，而抗生素８９－０７不存在明显的量效关系。可见抗生素８９－０７对耳蜗形态学无明显影响。而ＧＭ、ＡＭＫ对耳蜗的损伤明显     

抗生素89—07对前庭器功能形态影响的观察

给豚鼠肌注抗生素８９－０７并用旋转试验评价前庭功能。２８天后用扫描电镜观察前庭壶腹嵴、椭园囊斑、球囊斑的形态改变，检测比较８９－０７与ＡＭＫ及ＧＭ对前庭器的影响，结果表明：８９－０７虽对耳石膜有损害，并使感觉毛细胞的纤毛粘连，但８９－０７对前庭的毒性作用仍比庆大霉素及丁胺卡那霉素小得多。     

抗生素89－07对前庭器功能形态影响的观察

给豚鼠肌注抗生素８９－０７并用旋转试验评价前庭功能。２８天后用扫描电镜观察前庭壶腹嵴、椭园囊斑、球囊斑的形态改变，检测比较８９－０７与ＡＭＫ及ＧＭ对前庭器的影响，结果表明：８９－０７对前庭无明显损害，对前庭功能的影响与生理盐水组相比较没有显著差异，在大剂量时８９－０７虽对耳石膜有损害，并使感觉毛细胞的纤毛粘连，但８９－０７对前庭的毒性作用仍比庆大霉素及丁胺卡那霉素小得多。     

抗生素89—07的耳毒性试验Ⅱ.抗生素89—07与庆大霉素,阿米卡…

为进一步观察比较抗生素８９－０７与庆大霉素（ＧＭ）、阿米卡星（ＡＭＫ）对耳蜗形态的影响。本试验用１２３只豚鼠，以等效剂量给药２８天，停药１天后处死，取颞骨观察耳蜗铺及火棉胶加续切片，并用扫描电镜进行形态学观察，根据毛细胞坏死数与形态观察，阴性对照生理盐水与抗生素８９－０７无显著差异，而盐水ＡＭＫ有非常显著的差异。抗生素８９－０７本与ＧＭ、ＡＭＫ极其显著的差异、ＡＭＫ的量效关系显著。而抗生素８９－０     

抗生素89—07的局部刺激性试验

用新西兰大白兔比较了抗生素８９－０７和阿米卡星（ＡＭＫ）肌肉注射的肌肉刺激性。１００ｍｇ受试药物（按碱基计算）溶于１．０ｍｌ生理盐水中，１次注入一侧股四头肌。给药２４和９６ｈ，根据肉眼观察和病理组织学检查结果，判断局部肌肉损伤程度。本试验结果证明，肌注抗生素８９－０７引起的肌肉损伤程度比ＡＭＫ轻。     

抗生素89－07、庆大霉素和阿米卡星对豚鼠连续肌注15天的耳毒性初步比较

从功能与形态学两方面比较抗生素８９－０７、庆大霉素（ＧＭ）、阿米卡星（ＡＭＫ）对豚鼠耳蜗的影响，在豚鼠连续肌注１５天，停药１４天后，发现２００ｍｇ／（ｋｇ·ｄ）组庆大霉素与阿米卡星对耳蜗毛细胞平均损伤享为６３％与１０％，而相同剂量的抗生素８９－０７平均损伤率仅０．３％，说明抗生素８９－０７耳毒性极小，比ＧＭ和ＡＭＫ更为安全。     

抗生素89—07,庆大霉素和阿米卡星对豚鼠连续肌注15天的耳毒…

从功能与形态学两方面比较抗生素８９－０７，庆大霉素（ＧＭ），阿米卡星（ＡＭＫ）对豚鼠耳蜗的影响，在豚鼠连续肌注１５天，停药１４天后，发现２００ｍｇ／（ｋｇ．ｄ）组庆大霉素与阿米卡星对耳蜗毛细胞平均损伤率为６３％与１０％，而相同剂量的抗生素８９－０７平均损伤率仅０．３％说明抗生素８９－０７耳毒性极小，比ＧＭ和ＡＭＫ更为安全。     

阿莫西林与庆大霉素或奈替米星联合应用PAE的比较

目的 阿莫西林（ＡＭＰＣ）与庆大霉素（ＧＭ）或奈替木星（ＮＴＬ）联合应用抗生素后效应（ＰＡＥ）的比较。方法 应用光密度法测定ＰＡＥ。结果ＡＭＰＣ单用时对金黄色葡萄球菌和粪肠球菌有较长的ＰＡＥ，对大肠埃希氏菌ＰＡＥ甚小；ＧＭ和ＮＴＬ单用对Ｇ＋球菌的ＰＡＥ亦很明显，对大肠埃希氏菌ＰＡＥ稍短，但比单用ＡＭＰＣ要长。ＮＴＬ的ＰＡＥ比ＧＭ长，可能与受试菌对ＮＴＬ敏感性高于ＧＭ有关。三种药物ＰＡＥ均有随药物浓度增加而延长的趋势。ＡＭＰＣ与４倍ＭＩＣ的ＧＭ或ＮＴＬ联用时对受试菌的ＰＡＥ均呈协同或相加效应；对Ｇ＋球菌的联合ＰＡＥ比Ｇ－杆菌明显延长；ＡＭＰＣ与 ＮＴＬ的联合ＰＡＥ长于与 ＧＭ联合的ＰＡＥ。结论 ＡＭＰＣ与 ＧＭ或ＮＴＬ联用时延长给药间隔，仍可维持强大的抗菌活性，减轻不良反应，ＡＭＰＣ与ＮＴＬ联用优于与ＧＭ联用。     

实验观察依替米星和庆大霉素的肾脏毒性

目的探讨依替米星、庆大霉素致肾小管上皮细胞凋亡和病理学改变。方法雄性Wistar大鼠18只随机分均为庆大霉素组、依替米星组和溶媒对照组,分别腹腔注射庆大霉素、依替米星100mg.kg-1.d-1和生理盐水,连续给药5d。末次给药24h后,用高效液相色谱法(HPLC)、荧光偏振免疫分析法(FPIA)测定肾脏组织中庆大霉素、依替米星药物含量,TUNEL法观察肾脏细胞凋亡,HE染色观察肾脏组织病理学改变。结果庆大霉素组和依替米星组肾脏组织药物浓度分别为(487.9±97.3)μg/g和(463.4±120.2)μg/g,肾小管细胞凋亡数分别为(1112.0±353.1)个/mm2和(820.9±243.0)个/mm2(P>0.05)。与庆大霉素组相比,依替米星组的肾脏组织病理学改变轻。结论依替米星致肾脏毒性较庆大霉素小。     

依替米星中耳用药后耳蜗功能及形态学初步观察

采用依替米星 (ETM)、氯霉素 (剂量均为 5 0 mg/ kg)和丙二醇溶媒 (0 .2 ml)为对照作中耳腔给药观察耳蜗功能和形态变化 ,结果表明 ETM和氯霉素对听觉功能的影响在统计学上无显著性差异 ,从耳蜗动作电位阈移曲线看 ,氯霉素对听觉功能的影响要比 ETM大一些。 ETM和氯霉素均可引起前庭器官耳石膜耳石变形 ,氯霉素还可造成耳蜗和前庭毛细胞缺失。综合分析 ETM用作滴耳剂优于氯霉素。     

健康者体内头孢唑林对阿米卡星药动学的影响

采用微量微生物法对阿米卡星（ＡＭＫ）单用及ＡＭＫ与头孢唑林（ＣＥＺ）合用后,健康者体内ＡＭＫ血药浓度进行测定;药时数据用ＭＣＰＫＰ软件经ＩＢＭ计算机处理,并对两组药动学参数进行了统计学处理,结果表明ＣＥＺ对ＡＭＫ的药动学有显著的影响。     

头孢唑林对阿米卡星在兔体内的药动学影响

采用微量微生物法对阿米卡星（ＡＭＫ）单用及与头孢唑林（ＣＥＺ）合用后兔体内ＡＭＫ血药浓度进行测定,药时数据用ＭＣＰＫＰ软件经ＩＢＭ 计算机处理,并对两组药动学参数进行了统计学处理,结果表明ＣＥＺ对ＡＭＫ的药动学有显著的影响。     

抗生素89—07,庆大霉素和阿米卡星的耳毒性比较

采用听性脑干电反应，眼震电图，结合火棉胶切片，耳蜗铺片琥珀酸脱氢酶染色方法和扫描电等形态学观察。综合主人抗生素８９－０７与阿米卡星、庆大霉素的耳毒性。结果表明：ＧＭ１００ｍｇ确有耳蜗系和前庭系毒性；ＡＭＫ２００ｍｇ对耳蜗第有轻度损伤，而抗生素８９－０７ ２５、５０、１００ｍｇ对耳蜗均无损伤。     

作为口服给药载体并提供假零级释放动力学的聚合物

将磺丙基甲基丙烯酸钾（ＳＰＭＫ）和甲基丙烯酸甲酯（ＭＭＡ）聚合，得到ＰＳＰＭＫ－ＭＭＡ树脂。将该树脂溶于蒸馏水／去离子水中，再加入药物盐酸普萘洛尔，收集药物ＰＳＰＭＫ－ＭＭＡ树脂酸盐沉淀，一部分直接干燥，另一部分经水洗后溶于９５％乙醇，再冷冻干燥，干燥后的树脂研细。试验证明，药物从树脂中的释放动力学不受干燥方法的影响。将药物树脂与葡萄糖一起混合，用直径９．０，１１．０和１２．８ｍｍ的平冲压成片剂，进行释放动力学研究。压片力为１９９８ｋｇ。该片剂在去离子水中不释药，因为去离子水不含有抗衡离子（如Ｎ…     

(-),( )黄皮酰胺对鼠脑内 NMDA- 受体的影响

用［３Ｈ］ＭＫ８０１放射配体竟争结合法测定了（－），（＋）黄皮酰胺对大鼠前脑，海马，皮层等部位突触膜的ＮＭＤＡＲ的作用，以探讨其促智机制。同时用饱和实验分析ｐｏ给药１０ｄ后，小鼠脑内该受体密度的变化。结果表明：（－），（＋）黄皮酰胺对脑内各部位的ＮＭＤＡ受体均无特异亲和力。但（－）黄皮酰胺在体给药１０ｄ后能使小鼠脑内ＮＭＤＡ受体密度显著增高，并呈一定的量效关系。提示黄皮酰胺的药理作用有光学选择性；（－）黄皮酰胺增加脑内ＮＭＤＡ受体密度为其促智作用提供了重要理论依据。     

二磷酸果糖治疗氨基苷类抗生素所致前庭损害76例

目的探讨二磷酸果糖对由氨基苷类抗生素所引起的前庭功能损害的治疗效果。方法将因使用氨基苷类抗生素导致前庭功能损害的患者148例随机分为两组。治疗组76例给予二磷酸果糖静脉滴注，10 g·d^-1，分两次给药，连用7 d后停药观察；对照组72例给予常规药物治疗，直至前庭功能损害症状消失。结果治疗组前庭损害症状缓解时间较对照组明显缩短（P＜0.01）。治疗组不同年龄患者的疗效差异无显著性，对照组年轻患者的疗效明显优于老年患者。结论二磷酸果糖治疗氨基苷类抗生素引起的前庭功能损害的效果明显优于常规治疗方法，值得临床推广。     

我院门诊依替米星使用分析

目的对我院门诊依替米星处方开具情况进行分析,总结临床使用中的常见问题,为临床合理使用依替米星提供参考。方法利用医院药品电子管理系统统计门诊2012年7月1日至2013年7月1日依替米星处方合计1 459张,对检查结果进行统计分析。结果 1 459张门诊依替米星处方暴露临床存在诸多不合理用药问题,其中不合理处方789张,不合理频次945次,多体现在遴选的药品不适宜、老年人给药剂量不合理、联合用药指征不明确等处方类型,其中在泌尿生殖系统不合理使用占50.32%,多与医生药物选择习惯有关。结论通过开展依替米星处方专项分析,可提高医生和药师的用药水平,促使临床开具高质量的处方,保障用药安全。     

藻酸双酯钠和甘糖酯对急性心肌梗死患者红细胞变形能力保护作用…

为探讨藻酯双酯钠（ＰＳＳ）和甘糖酯（ＰＧＭＳ）对急性心肌梗死（ＡＭＩ）患者红细胞变形能力（ＥＤ）保护作用的机制，检测了５２例ＡＭＩ患者红细胞流动指数（ＥＦＩ），红细胞膜Ｎａ＾＋，Ｋ＾＋－ＡＴＰ酶和谷胱甘肽过氧化物酶ＧＳＨ－Ｐｘ活性及红细胞膜脂质过氧化物（ＬＰＯ）的变化，同时观察了ＰＳＳ和ＰＧＭＳ在体外对ＥＤ，Ｎａ＾＋，Ｋ＾＋－ＡＴＰ酶，ＧＳＨ－Ｐｘ和ＬＰＯ的影响，结果显示，ＡＭＩ患者ＥＦＩ，ＬＰＯ