12种植物的提取物对5α-还原酶的抑制活性研究

目的寻找新的可用于美容产品和治疗前列腺增生药物的植物源5α-还原酶抑制成分。方法从SD大鼠体内分别提取Ⅰ、Ⅱ型5α-还原酶,选择雪菊、黑枸杞、黑种草籽、枸杞子、红花、甜叶菊、矢车菊、大青叶、罗布麻、白麻、荨麻、薰衣草12种植物材料,分别制备其水提物及醇提物共计24种,作为抑制剂。以睾酮为底物,以非那雄胺为阳性对照,进行体外酶促反应,反应完成后,高效液相色谱法测定反应前后睾酮的变化,计算抑制率。结果除薰衣草醇提物、大青叶水提物外,其余22种提取物均表现出一定对Ⅰ型5α-还原酶的抑制活性(抑制率2.1%~30.6%),水提物活性大于醇提物活性;矢车菊、黑枸杞、薰衣草醇提物具有较弱的Ⅱ型5α-还原酶抑制活性(抑制率分别为4.5%、3.3%、8.1%),毛蕊花、矢车菊、罗布麻叶、白麻叶水提物抑制Ⅱ型5α-还原酶抑制活性较弱,雪菊、大青叶水提物抑制Ⅱ型5α-还原酶抑制活性较为显著(抑制率分别为11.5%、14.5%)。结论枸杞子、荨麻叶、矢车菊水提物可开发为抑制脱发和痤疮的产品,对大青叶和雪菊水提物进一步研究,可能在其中发现治疗前列腺增生的成分。     

紫外分光光度法体外筛选5α-还原酶抑制药

目的:从天然产物中筛选5α-还原酶抑制药用于前列腺增生(BPH)的治疗.方法:从SD雄性大鼠前列腺组织中提取5α-还原酶,以睾酮为底物,加入还原型辅酶Ⅱ(NADPH),加入天然产物提取物建立酶反应体系,在37℃连续孵育,采用分光光度法在340 nm波长处检测辅酶NADPH 10 min内吸光度值变化,以前列康醇提物和生理盐水分别为阳性对照和阴性对照,筛选5α-还原酶抑制药,并对其活性成分进行初步确定.结果:8种天然产物中,槟榔、地榆提取物对5α-还原酶有一定抑制作用,且地榆醇提液,槟榔水提液和醇提液酶抑制活性较强.结论:紫外分光光度法操作简单、经济可行,适用于5α-还原酶抑制药的初步筛选.     

锯齿棕（Saw palmetto）

活性成分与药理作用 药用部位是成熟果实，常用于治疗良性前列腺肥大综合征(BPH)。BPH缘自前列腺中二氢睾酮合成的增加，以及在雄激素和雌激素比率中雌激素比例偏大。锯齿棕可抑制二氢睾酮与雄激素受体结合和抑制5α-还原酶的活性，防止睾酮转变成二氢睾酮。而前列腺组织中的5α-还原酶、血清睾酮、二氢睾酮和前列腺特异性抗原(PSA)水     

苦瓜根提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用研究

目的:通过α-葡萄糖苷酶活性抑制实验研究苦瓜根提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,筛选其活性部位。方法:采用乙醇回流提取,有机溶剂萃取,得到石油醚、乙酸乙酯、正丁醇等不同萃取部位,检测醇提物和各萃取部位对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果:苦瓜根醇提物不同萃取部位对α-葡萄糖苷酶均有一定的抑制作用,与空白对照组对比,差异具有显著性（P<0.01）;其中水部位的抑制作用最强,当浓度为100μg·ml^-1时,抑制率达到61%。结论:苦瓜根醇提物不同萃取部位对α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,其中水部位的抑制作用最强。     

三角叶荨麻根的化学成分

目的研究三角叶荨麻根的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、薄层色谱、凝胶柱色谱等各种色谱技术对三角叶荨麻根的化学成分进行分离,应用理化方法和波谱技术鉴定了化合物的结构。结果自三角叶荨麻根中分离得到10个化合物,分别为22E-5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(22E-5α,8α-peroxyergosterd-6,22-diene-3β-alcohol,1)、东莨菪素(scopoletin,2)、正丁基吡喃果糖苷(n-butyl-β-D-fructopyranoside,3)、胡萝卜苷(daucosterol,4)、β-谷甾醇(β-sitosterol,5)、5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethyl-furaldehyde,6)、对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde,7)、对甲氧基苯甲酸(4-methoxybenzoic acid,8)、十七烷酸-1-甘油酯(2,3-dihydroxypropyl heptadecoate,9)、正十五烷酸(pentadecanoic acid,10)。结论化合物1-10均为首次从三角叶荨麻中分离得到。     

正交法研究云南粗根荨麻多糖的提取条件

目的研究提取和测定云南粗根荨麻多糖的方法。方法用正交法对云南粗根荨麻多糖的提取条件进行研究,用硫酸-苯酚比色法对多糖的含量进行测定。结果粗根荨麻水提物、粗多糖、精制多糖的多糖含量分别为12.3%、30.4%、42.7%。结论提取和测定粗根荨麻多糖的方法简便易行,稳定可靠。     

余甘子提取物对尿酸钠诱导大鼠急性痛风性关节炎的作用研究

目的:研究余甘子不同提取部位提取物对大鼠急性痛风性关节炎的作用。方法:实验分为空白对照、模型、秋水仙碱和余甘子醇提物、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、水相部位组,采用尿酸钠诱导大鼠痛风性关节炎模型,测定大鼠关节肿胀度、观察大鼠步态、测定关节组织前列腺素E(2PGE2)和血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量,考察余甘子不同部位提取物对痛风性关节炎的作用。结果:与模型组比较,余甘子醇提物、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水相部位的踝关节肿胀度显著降低(P<0.05);各提取物组步态评分显著降低(P<0.05);醇提物、乙酸乙酯部位、石油醚部位、正丁醇部位的PGE2含量显著降低(P<0.01或P<0.05);正丁醇部位、乙酸乙酯部位、石油醚部位组大鼠血清的TNF-α含量显著降低(P<0.05)。结论:余甘子提取物正丁醇和乙酸乙酯部位对大鼠痛风性关节炎有明显的抗炎镇痛作用,其作用机制是通过抑制局部组织和血清炎症介质(PGE2和TNF-α)的释放而减轻炎症反应。     

狭叶荨麻化学成分研究

目的研究狭叶荨麻的化学成分。方法用薄层色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、HPLC等色谱技术对狭叶荨麻地上部分95%乙醇提取物的化学成分进行了研究。结果从狭叶荨麻地上部分乙醇提取物的乙酸乙酯及正丁醇部分中分离得到了15个化合物,分别为5-羟甲基糠醛(1)、对羟基苯甲醛(2)、反式-4-羟基桂皮酸(3)、对羟基苯甲酸(4)、4-甲氧基苯甲酸(5)、白蜡树内酯(6)、东莨菪素(7)、正丁基-β-D-呋喃果糖苷(8)、苯甲酸(9)、赤藓醇(10)、β-谷甾醇(11)、胡萝卜苷(12)、刺槐素-7-O-β-葡萄糖苷(13),3,4-二羟基苯甲酸(14)、4-甲氧基咖啡酸(15)。结论其中化合物13、15为首次从荨麻属植物中分离得到,化合物2、4、14为首次从狭叶荨麻中分离得到。     

荨麻抗类风湿性关节炎的实验研究

目的 探讨荨麻抗类风湿性关节炎的药理作用,为荨麻的开发利用提供实验依据.方法 将70只大鼠随机分为空白组、模型组、阳性药(雷公藤)组、荨麻水提物高、低浓度组、荨麻醇提物高、低浓度组,通过佐剂性关节炎模型来观察大鼠体重、原发侧和继发侧足跖的肿胀度及关节炎指数的变化.结果 与空白组相比,注射弗氏完全佐剂的各组大鼠足跖可见明显肿胀;与模型组相比,荨麻水提物高浓度组可明显减轻大鼠原发侧和继发侧足跖的肿胀度以及关节炎指数;其他3组对足跖肿胀度及关节炎指数的抑制作用较弱.结论 荨麻水提物高浓度组对大鼠类风湿性关节炎的抑制作用最强,仅次于雷公藤组,荨麻治疗类风湿性关节炎具有研究和开发的价值.     

六月青萃取物对免疫抑制小鼠的影响

目的 研究六月青萃取物对环磷酰胺所致免疫功能抑制小鼠的影响。方法 小鼠腹腔注射环磷酰胺制作免疫抑制模型,测定血清肿瘤坏死因子α（TNF-α）和溶菌酶,计算胸腺指数、脾脏指数,观察六月青萃取物对免疫功能抑制小鼠的影响。 结果 六月青萃取物石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部位、水饱和正丁醇部位、60%乙醇部位能增加免疫抑制小鼠胸腺重量和提高血清溶菌酶含量;六月青萃取物乙酸乙酯部位、水饱和正丁醇部位、60%乙醇部位能提高免疫抑制小鼠血清TNF α含量,各极性部位对脾脏重量无显著影响。结论 六月青萃取物石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部位、水饱和正丁醇部位、60%乙醇部位能提高环磷酰胺所致免疫抑制小鼠的免疫功能。     

瑶药葫芦钻中α-葡萄糖苷酶抑制活性部位的筛选

目的:从瑶药葫芦钻中筛选出具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的有效部位。方法:将葫芦钻水提物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取得到不同极性部位,分别测定各部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,并对筛选出的活性强且得率相对较高的部位进行酶抑制动力学研究;考察各部位对葡萄糖、蔗糖和淀粉负荷小鼠血糖值的影响(以阿卡波糖片为阳性对照)。结果:体外酶活性抑制试验显示,葫芦钻乙酸乙酯部位[得率为0.40%、酶活性抑制率为(72.90±2.85)%]具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且呈现出剂量依赖的快速非竞争性可逆抑制类型。体内耐糖量实验结果表明,阿卡波糖片和葫芦钻各部位对葡萄糖负荷小鼠的血糖值均没有影响(P>0.05),而阿卡波糖片和葫芦钻乙酸乙酯部位能降低蔗糖负荷小鼠30、60 min的血糖值以及淀粉负荷小鼠30、60、120min的血糖值(P<0.05或P<0.01)。结论:乙酸乙酯部位是瑶药葫芦钻中α-葡萄糖苷酶抑制活性的有效部位。     

甾体5α-还原酶抑制剂的研究进展

前列腺组织内双氢睾酮含量的升高引起良性前列腺增生症,而双氢睾酮是通过５α－还原酶转化睾酮而得,因此抑制５α－还原酶的活性即可达到治疗良性前列产生症的目的。本文综述了甾体５α还原酶抑制剂的分类,构效关系和研究进展。     

阔叶五层龙根提取物对α-糖苷酶抑制活性的研究

目的 研究阔叶五层龙根各提取物体外α-糖苷酶抑制活性.方法 将阔叶五层龙根80％乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,得到4个不同极性部位,并对80％乙醇总提取物与4个不同极性部位进行α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶体外抑制活性筛选.结果 阔叶五层龙根各提取物均具有一定的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶体外抑制活性,其中对α-葡萄糖苷酶的抑制活性大小:正丁醇部位＞石油醚部位＞乙酸乙酯＞总提取物;对α-淀粉酶的抑制活性大小:石油醚部位＞正丁醇部位＞总提取物＞乙酸乙酯部位.结论 阔叶五层龙根各提取物均具有较好的α-糖苷酶抑制活性和很好的开发价值.     

菥蓂正丁醇部位抑制TLR-4/NF-κB信号通路抗脂多糖诱导的RAW264.7细胞炎症反应作用研究

目的 研究菥蓂Thlaspi arvense水提醇沉部位、正丁醇部位的抗炎活性以及正丁醇部位的作用机制。方法 将菥蓂水提物经过乙醇、正丁醇萃取后制得菥蓂水提醇沉部位、正丁醇部位。采用MTT法确定水提醇沉部位、正丁醇部位（15.625、31.25、62.5、125、250、500、1 000 μg/mL）对RAW264.7细胞的毒性。采用脂多糖（LPS）1 μg/mL诱导RAW264.7细胞产生炎性反应,建立体外炎症细胞模型。Griess法检测水提醇沉部位、正丁醇部位（7.812 5、15.625、31.25、62.5、125、250、500、1 000 μg/mL）对LPS诱导RAW264.7细胞后NO释放量的影响;ELISA法检测水提醇沉部位、正丁醇部位（125、250、500 μg/mL）对白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）释放量的影响;Western Blotting法检测正丁醇部位（125、250、500 μg/mL）对环氧合酶-2（COX-2）、一氧化氮合酶（iNOS）、白细胞介素1β（IL-1β）、核因子-κB（NF-κB）p-P65、Toll样受体4（TLR-4）、磷酸化NF-κB抑制蛋白（p-IκBα）蛋白表达的影响。结果 菥蓂水提醇沉部位、正丁醇部位质量浓度在1 000 μg/mL以下时对RAW264.7细胞几乎无毒性作用。与模型组比较,菥蓂水提醇沉部位、正丁醇部位62.5、125、250、500、1 000 μg/mL组NO释放量显著下降（P<0.01）;菥蓂水提醇沉部位、正丁醇部位125、250、500 μg/mL组IL-6、TNF-α的分泌量显著降低（P<0.01）,且正丁醇部位作用优于水提醇沉部位;菥蓂正丁醇部位500 μg/mL组的iNOS和250、500 μg/mL组COX-2、IL-1β、NF-κB p-P65、TLR-4、p-IκBα蛋白表达量显著降低（P<0.01）,作用均呈浓度相关性。结论 菥蓂正丁醇部位显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞NO的释放,IL-1β、IL-6、TNF-α的分泌以及COX-2、iNOS蛋白的表达,其抗炎作用机制可能与抑制TLR-4/NF-κB信号通路相关。     

刺梨叶醇提物体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 测定刺梨叶醇提物的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 采用DPPH和ABTS氧化自由基清除试验对刺梨叶乙醇提取物的抗氧化活性进行研究,并对刺梨叶乙醇提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了测定。结果 刺梨叶乙醇提取物具有较强的DPPH和ABTS氧化自由基清除能力及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论 刺梨叶具有较好的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

RP—HPLC法体外筛选5α-还原酶抑制剂模型的建立

目的：建立高效液相色谱法体外筛选5α-还原酶抑制剂。方法：5α-还原酶提取液从大鼠肝脏组织中获取。采用反相高效液相色谱法测定酶促反应中底物睾酮浓度在反应前后的变化，以此反映酶活性高低，用于5α-还原酶抑制剂的体外筛选。色谱条件Diarnonsil^TM C18（250mm&#215;4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水-乙酸（70：29．5：0．5），流速1．0mL&#183;min^-1，柱温30℃，检测波长230nm。结果：酶促反应体系中其他组分与睾酮有效分离。5α-还原酶抑制剂爱普列特抑制5α-还原酶活性，并呈现良好的量效关系。结论：方法简便可行，可用于5α-还原酶抑制剂的体外筛选。     

罗布麻叶抗抑郁活性部位的筛选

目的:筛选罗布麻叶的抗抑郁活性部位,并探讨抗抑郁活性与总黄酮含量的关系。方法:用小鼠强迫游泳实验评价抗抑郁作用;用荧光分光光度法测定单胺类神经递质;用紫外分光光度法测定总黄酮的含量。结果:罗布麻叶乙醇提物对小鼠的不动时间没有显著的影响,而其他4个部位均可不同程度的降低小鼠的不动时间,其中正丁醇部位和水相部位的作用最强。罗布麻叶乙醇提取物显著降低了5-HT在纹状体中的浓度,而石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水相部位对NA、DA、5-HT在海马,纹状体中的浓度有不同程度的影响。结论:罗布麻叶醇提物没有抗抑郁活性,但其他四个部位具有抗抑郁活性,其活性成分主要分布在正丁醇和水溶性部位,且抗抑郁活性与总黄酮含量没有线性关系。     

紫檀浸膏对5α-还原酶的抑制作用

目的 从中药中筛选5α-还原酶抑制物质,为开发治疗雄激素失调所致疾病的药物奠定基础.方法 将来自大鼠前列腺的5α-还原酶、丙酸睾酮及中药样品一起孵育,用EIA法测定DHT的生成量来反映酶的活性,筛选抑制酶活性的样品.同时,将所筛选样品用于治疗人工复制的前列腺肥大的大鼠模型,观察疗效.结果 紫檀的甲醇浸膏能抑制5α-还原酶,对人工复制的大鼠前列腺肥大有治疗作用.结论 所建筛选方法高效、可靠,所得紫檀浸膏具有进一步开发的价值.     

香樟叶不同溶剂提取物清除DPPH自由基的研究

目的研究香樟叶不同溶剂提取物清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基的作用,筛选出香樟叶清除自由基活性的有效部位。方法采用系统溶剂法将香樟叶的乙醇提取物分成石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和水5种溶剂提取物,采用DPPH自由基体系法测定其抗氧化活性。结果香樟叶的石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和水溶剂提取物对DPPH的IC50分别为6.003 8、1.329 8、0.398 7、0.346 7、5.087 0mg·mL-1。结论香樟叶不同溶剂提取物均有抗氧化活性,其正丁醇提取物的抗氧化能力最强。     

狭叶荨麻精制多糖含量测定

目的测定黑龙江产狭叶荨麻全草中精制多糖的含量。方法以苯酚-硫酸比色法测定,检测波长490nm。结果黑龙江产狭叶荨麻全草中精制多糖的3批平均含量为64.85%,RSD为1.36%,平均回收率为99.76%,RSD为1.19%,线性范围为2.39~14.34（μg.mL-1）,r=0.9993。结论该方法操作简单,精密度、稳定性及重复性好,结果可靠,可用于狭叶荨麻精制多糖的含量测定。