抗孕唑对假孕大鼠的溶黄体作用

目的：测定抗孕唑对假孕大鼠黄体和蜕膜的作用,以探索抗孕唑抗早孕作用的机制。方法：用放射免疫法和紫外分光光度计等方法。结果：抗孕唑可缩短大鼠假孕期4.8 d;降低卵巢重量,蛋白含量和血清孕酮浓度;给药5 d后,3β-HSD活性显著低于对照组;20α-HSD的活性则在给药1 d后即非常显著上升;子宫PGF_2α含量也显著升高,而给药5　d后,子宫和血清中的PGF_2α分别为对照组的3.2倍和2.2倍。结论：抗孕唑的溶黄体作用是由于降低假孕大鼠血清孕酮水平和增加PGF_2α含量所致,似乎与胚胎坏死无关。     

双炔失碳酯栓剂的研究

双炔失碳酯（AnorethidraDipropionate），又名探亲53#[1].该药为速效、短效的抗着床日服避孕药。目前药厂生产的已应市的剂型为肠溶衣片，由于该药为水不溶性且为肠溶衣，其吸收度仅为1％，并存在着较大的副反应。本着提高药效。减少副作用的原则，我们从剂型、处方、给药途径三方面考虑，将该药改进设计成阴道栓剂。从生产角度出发，采用几种易得且熔点适当的基质，设计了11个处方，其中9个脂溶性，2个水溶性处方，并且分别测得它们的释放度、熔点、软化点、软化时间、融交时间等质量检查项目。由这些数据初步筛选出较好的水烙性和脂溶性…     

双炔失碳酯抗生育作用与其雌激素活性的关系

本文证明抗孕53号有降低妊娠大鼠血浆孕酮水平的作用,血浆孕酮水平的下降发生在胎仔死亡前。用去卵巢大鼠,以孕激素维持妊娠,抗孕53号及SIPPR-113的抗孕激素的维持妊娠作用与它们的雌激素活性有密切关系,雌激素活性是这类化合物的抗生育作用的主要但不是唯一因素。     

双炔失碳酯类似物的合成

为寻找抗早孕有效的避孕药，合成了五个未见文献报道的双炔失碳酯类似物，本文报道了它们的合成方法及元素分析、质谱、红外，核磁共振等光谱数据，小白鼠初步药理试验表明化合物Ⅵ、Ⅷ、Ⅳ具有较好的抗早孕活性。     

双炔失碳酯—PVP共沉淀物的研究

本文用差示扫描量热法(DSC)筛选确定双炔失碳酯与PVP按1:7～1:9比例以溶剂法制得共沉淀物,其中已不存在双炔失碳酯晶体。用X射线衍射法研究了1:8共沉淀物,证明无双炔失碳酯的晶体衍射峰。经溶出速率测定结果20 min的药物溶出度1:8共沉淀物比原药约大38倍。用导数热重法(DTG)求得1:8共沉淀物与双炔失碳酯的热解动力学参数,其活化能分别为182.8和133.4 kJ/mol,1:8共沉淀物的热解稳定性明显大于原药。小鼠抗着床试验结果表明空白对照组着床数为4.8,53抗孕片(剂量10.6 mg/kg)组为0.9(P<0.05),1:8共沉淀物(剂量5 mg/kg)组为0.2(P<0.01),即1:8共沉淀物抗着床的有效剂量小于53抗孕片的一半。     

双炔失碳酯—PVP共沉淀物的研究

本文用差示扫描量热法(DSC)筛选确定双炔失碳酯与PVP按1:7～1:9比例以溶剂法制得共沉淀物,其中已不存在双炔失碳酯晶体。用X射线衍射法研究了1:8共沉淀物,证明无双炔失碳酯的晶体衍射峰。经溶出速率测定结果20 min的药物溶出度1:8共沉淀物比原药约大38倍。用导数热重法(DTG)求得1:8共沉淀物与双炔失碳酯的热解动力学参数,其活化能分别为182.8和133.4 kJ/mol,1:8共沉淀物的热解稳定性明显大于原药。小鼠抗着床试验结果表明空白对照组着床数为4.8,53抗孕片(剂量10.6 mg/kg)组为0.9(P<0.05),1:8共沉淀物(剂量5 mg/kg)组为0.2(P<0.01),即1:8共沉淀物抗着床的有效剂量小于53抗孕片的一半。     

双炔失碳酯滴丸的初步研制

差示热分析法筛选表明双炔失碳酯与聚乙二醇6000当重量比为1:1.05～1:9时可形成固体分散体系。熔融法制成了两者重量比为1:5的滴丸。用一阶导数光谱法测定滴丸含量。在50％乙醇中滴丸内药物的溶解度大于原药双炔失碳酯,两者具有极显著差异。     

双炔失碳酯合成工艺改进

双炔失碳酯系探亲口服避孕药,其合成路线已见报道。我们对原生产工艺中的环合、炔化、丙酰化和成品精制分别作了如下改进:A-失碳-5α-雄甾-2,17-双酮(Ⅱ)的制备,原工艺及有关资料均用乙酸酐进行脱羧环合,现改用丙酸酐回流,并提高反应温度,使该步收率从77％提高至85％。炔化反应原来需用无水苯抽提及脱水,操作较烦琐,劳动保护也有问题,     

双炔失碳酯a、b单体体外抗前列腺癌作用比较

目的 比较双炔失碳酯(ANO)的两个差向异构体a、b-ANO体外抗前列腺癌作用的差别。方法 氧化铝柱层析法分离纯化a、b单体,薄层分析法定性检测所分离的产物;在常规培养液中,以4~32 mmol·L^-1的a、b-ANO分别作用于人前列腺癌非激素依赖型细胞DU145、PC-3和激素依赖型细胞L1A、LNCaP、RV1,作用时间分别为3 d,5 d,SRB法测细胞生存率;在去除激素培养液中,以不同浓度的a、b-ANO分别作用于激素依赖型细胞,同时加入雄激素拟似剂(R1881),SRB法测细胞生存率;以32 mmol·L^-1的a、b-ANO分别作用于LNCaP、DU145细胞,相差显微镜观察细胞形态和数量的变化。结果 对于非激素依赖型和激素依赖型细胞,a-ANO作用均强于b-ANO,且二者作用差距具有时间和剂量依赖性;a-ANO对抗雄激素的促细胞生长作用强于b-ANO,具有时间和剂量依赖性;相差显微镜观察结果表明,a-ANO作用后,细胞形态及数量变化较之b-ANO更为显著。结论 a-ANO体外抗前列腺癌作用强于b-ANO。     

双炔失碳酯α、β单体体外抗前列腺癌作用比较

目的比较双炔失碳酯（ANO）的两个差向异构体β、β-ANO体外抗前列腺癌作用的差别。方法氧化铝柱层析法分离纯化仅、B单体,薄层分析法定性检测所分离的产物;在常规培养液中,以4～32μmol·L^-1的β、β-ANO分别作用于人前列腺癌非激素依赖型细胞DU145、PC－3和激素依赖型细胞LIA、LNCaP、RV1,作用时间分别为3d,5d,SRB法测细胞生存率;在去除激素培养液中,以不同浓度的α、β－ANO分别作用于激素依赖型细胞,同时加入雄激素拟似剂（R1881）,SRB法测细胞生存率;以32μmol·L^-1的α、β-ANO分别作用于LNCaP、DU145细胞,相差显微镜观察细胞形态和数量的变化。结果对于非激素依赖型和激素依赖型细胞,α-ANO作用均强于α—ANO,且二者作用差距具有时间和剂量依赖性;α—ANO对抗雄激素的促细胞生长作用强于β—ANO,具有时间和剂量依赖性;相差显微镜观察结果表明,α-ANO作用后,细胞形态及数量变化较之β—ANO更为显著。结论α-ANO体外抗前列腺癌作用强于β—ANO。     

双炔失碳酯类似物的合成及其抗生育活性研究

为寻求更有效的避孕药,合成了九个双炔失碳酯(Ⅰ)的类似物。其中七个类似物目前尚未见文献报道。本文给出这些化合物的合成方法,红外光谱及质谱数据,并讨论了合成中遇到的一些问题。这些化合物对小白鼠的抗早孕和抗着床的初步试验结果,化合物X的抗早孕效果优于化合物Ⅰ。     

双炔失碳酯经阴道给药的抗生育研究

双炔失碳酯为一种女用口服探亲避孕药。实验证明本品在动物经阴道给药具有显著的抗生育作用。其抗着床作用优于口服给药法。经阴道给药法方便易行,且无明显不良反应。本资料可为临床研究提供借鉴。     

15-甲基前列腺素F_(2α)对妊娠大鼠溶黄体作用的机制探讨

前列腺素在计划生育方面的应用,受到普遍的重视。15-甲基前列腺素F_(2α)(15-MPGF_(2α))是前列腺素F_(2α)(PGF_(2α))的衍生物,作用比PGF_(2α)强而持久。研究 15-MPGF_(2α)对子宫作用与其溶黄体作用之间的关系,不仅可以阐明其溶黄体机制,而且便于寻找对子宫选择作用高的前列腺素衍生物,对可望     

用凤尾兰皂素合成双炔失碳酯

本文报道利用麻渣中提取的凤尾兰皂素作原料合成2,3-断-5α-雄甾烷-17-酮-2,3-双羧酸,以制得双炔失碳酯的方法,开辟了原料来源,并可减少原料消耗、降低成本。     

葡甲胺对瑞格列奈助溶作用的研究

摘 要 目的：研究葡甲胺对瑞格列奈的助溶机理。 方法: 选用助溶剂葡甲胺与瑞格列奈生成分子络合物,以增加药物溶解度,并采用差示扫描量热（DSC）法进行判断。采用HPLC MS分析葡甲胺 瑞格列奈分子络合物的组成,并采用HPLC法考察葡甲胺与瑞格列奈不同摩尔比、葡甲胺不同浓度及不同温度对分子络合物稳定性的影响。结果: 葡甲胺与瑞格列奈形成了分子络合物,瑞格列奈与葡甲胺的最佳摩尔比为1∶1。随着葡甲胺浓度增加,瑞格列奈的溶解度也随之增加。温度升高,分子络合物的稳定性降低。     

钙螯合剂的化学合成及其溶石作用研究

<正> 化合物1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮(TCG),是一种新型金属离子螯合剂。国外学者将其用于降低铝、铁水平升高。胆色素结石的主要成分是胆色素与钙离子的配合物,根据软硬酸碱理论铝、铁、钙同属硬酸系列。因此,本文合成了螯合剂1,2-二甲基-3-羟基-4-吡啶酮并进行了体外溶解胆色素结石的实验。