川芎口服液对二磷酸腺苷诱导的兔血小板聚集作用

目的:观察川芎口服液、川芎水提液和川芎挥发油对 ADP 诱导的兔体外血小板聚集的作用。方法:比浊法。结果:它们均可剂量依赖性抑制血小板聚集,IC_(50)值分别为:19.76 g/L.21.44 g/L、和3825.16 g/L,川芎口服液作用强度显著强于川芎挥发油(P<0.01)。结论:川芎口服液对 ADP 诱导的兔血小板聚集具有抑制作用。     

咪苯嗪酮对血小板聚集、血栓形成和血小板环磷酸腺苷含量的影响

本文观察了新型强心剂咪苯嗪酮(CI 914)对血小板聚集、血栓形成和血小板cAMP含量的影响。用比浊法测定CI 914体外抑制AA,ADP和胶原诱导兔血小板聚集的IC_(50)分别为2.6,8.9和15.8μmol;大鼠ivCI 914.25mg/kg能抑制实验性血栓形成,20mg/kg能抑制上述三种诱导剂引起的血小板聚集。在体外,用竞争性蛋白结合法测定,CI-914可使洗涤兔血小板cAMP含量明显升高。CI-914能以剂量依赖方式协同     

甲基莲心碱对家兔、大鼠及人血小板聚集功能的影响

以阿斯匹林为对照,观察甲基莲心碱(Nef)对家兔、大鼠及人血小板聚集功能的影响。结果表明,Nef体外能明显抑制ADP、Adr、胶原诱导的不同种属动物的血小板聚集,呈剂量依赖性。对ADP、胶原诱导的家兔血小板聚集IC_(50)分别为16、22 μmol/L;对ADP、胶原、Adr诱导的人血小板聚集的IC_(50)分别为35、102、89 μmol/L。Nef 500 μmol/L明显降低ADP诱导的高脂喂养大鼠的血小板聚集率,并出现解聚。等摩尔浓度时,Nef作用强于阿斯匹林。     

葛根素和大豆黄苷及其代谢物大豆黄酮的抗血栓和抗过敏活性

野葛Pueraria lobata根茎中主要成分为葛根素和大豆黄苷等异黄酮。葛根素和大豆黄苷在人肠内微生物作用下可转化为大豆黄酮和毛蕊异黄酮。作者研究了葛根素、大豆黄苷及其肠内代谢物大豆黄酮等的抗过敏、抗血栓作用。抗血小板凝集的体外实验显示,葛根素、大豆黄苷和大豆黄酮对二磷酸腺苷(ADP)和胶原所致血小板凝集显示抑制作用,大豆黄酮的抑制活性最强,对ADP和胶原所致血小板凝集的IC_(50)分别为0.2和0.05mg/mL;在体内实验中,腹腔注射葛根素和大豆黄苷抑制血小板凝集的效果比口服用药效果差。对     

槲皮素-锌配合物的制备及其抗血小板凝集作用研究

目的制备槲皮素-锌配合物,并考查其对凝血酶诱导兔血小板凝集的影响。方法合成槲皮素-锌配合物,并用比浊法检测血小板凝集。结果槲皮素-锌配合物对血小板凝集有抑制作用,IC50为92.6μmol/L。结论槲皮素-锌配合物具有抗血小板活性作用。     

溃结安对兔及溃疡性结肠炎模型大鼠血小板聚集的影响

目的: 研究溃结安对兔及溃疡性结肠炎(UC)模型大鼠血小板聚集的影响。方法: (1)麻醉兔后,颈动脉取血,制备富含血小板血浆(PRP),加入溃结安(0.45、0.90、1.80 g/L),用多功能血小板聚集仪测定二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集率。(2)利用 2,4,6 三硝基苯磺酸(TNBS)诱发大鼠 UC,溃结安(50、100、200 mg/kg)灌肠20 d,摘眼球取血,制备 PRP,测定 ADP诱导的血小板聚集。结果:与空白对照组比较,溃结安(0.45、0.90、1.80 g/L)能明显抑制ADP诱导兔的体外血小板聚集率 (P均<0.01);与空白对照组比较,溃结安(50、100、200mg/kg)灌肠能降低UC模型大鼠ADP诱导的血小板聚集率(P均<0.01);溃结安用药呈一定量效关系。结论:初步证实溃结安能在体内及体外降低ADP诱导动物的血小板聚集率。     

腐敏注射液抗血小板聚集实验研究

目的:观察腐敏注射液对血小板聚集功能的影响。方法:以ADP和CO诱导血小板聚集反应,用血小板聚集仪测定血小板的聚集性。结果:腐敏注射液体外对大鼠ADP和CO诱导的血小板聚集有较强的抑制作用,IC_50分别为0.58g·L~(-1)和0.34g·L~(-1);体内不同剂量50、100、150mg·kg~(-1)均能抑制血小板聚集,与对照组相比有显著性差异,聚集率(％)分别为:ADP诱导:52.17、16.83、31.44,NS为61.31;CO诱导:62.5、29.57、22.13,NS为63.25。结论:腐敏注射液可以抑制ADP和CO诱导的血小板聚集反应。     

6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物对血小板聚集的抑制作用

目的观察不同浓度的6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物对二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集的抑制作用。方法将不同浓度的6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物分别加入人富含血小板血浆(PRP)中,用多功能血小板聚集仪测定 ADP 诱导的血小板聚集作用。结果该哒嗪酮类化合物对 ADP 诱导血小板聚集有剂量依赖性抑制作用,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为1.04μmol/L 和2.80μmol/L。结论新的6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物具有较强的抑制 ADP 诱导的血小板聚集作用。     

新药环己喹唑

<正> 随着人口的老龄化,心肌梗塞、脑血管障碍,下肢末梢动脉硬化症等血栓、血管性疾病增多。血管扩张药或者抗血栓剂、抗血小板药的研究随之兴起。本篇介绍新研制的环已喹唑(Cilostazol),其作用有:①抑制由各种凝集物所致的血小板凝集;②使凝集的血小板解离;③对下肢动脉有强的血管扩张作用。药理:本品是白色或微黄色的结晶状粉末,无臭,极稳定。分子式C_(20)H_(27)N_5O_2,分子量369.47。急性毒性LD_(50)鼠为5000     

桑叶不同提取物对肿瘤细胞的细胞毒性作用

目的:研究桑叶不同提取物(水提物和醇提物)对肿瘤细胞的细胞毒性,为其抗肿瘤细胞研究提供实验依据。方法:运用四甲基偶氮唑蓝法(MTT法),以人肺癌A549细胞、人肝癌HepG2细胞、人胃癌SGC-7901细胞、人乳腺癌MCF-7细胞为研究对象,比较桑叶不同的提取物(水提物和醇提物)对四种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性。结果:桑叶水提物(AML)和醇提物(EML)对上述肿瘤细胞增殖均有不同程度的抑制作用,其中以醇提物的活性最强,且半数抑制浓度(IC_(50))均最小。结论:EML具有较高的体外抗肿瘤活性,AML次之,桑叶提取物有可能用于抗肿瘤治疗。     

咪苯嗪酮对花生四烯酸环氧酶途径代谢产物的选择性影响

兔iv咪苯嗪酮(CI—914)20mg/kg,用RIA法测定其皿浆中TxB_2和6—keto—PGF_(12)含量,给药后30min和60min,6—keto—PGF_(1α)/TxB_2比值显著升高(P<0.05)。在用放射性TLC法进行的洗涤大鼠血小板~(14)C—AA代谢实验中,CI-914在2～500μmol/L范围内以剂量依赖方式抑制大鼠血小板TxB_2生成,IC_(50)为5.15μmol/L,对IIIIT生成的抑制明显弱于对TxB_2生成的抑制作用;在相同剂量范围内,     

水飞蓟宾对兔离体门静脉和胸主动脉的作用

用兔离体门静脉和主动脉环标本,测定NA,KCI,CaCI_2引起收缩的累积量效曲线,silybin使3种激动剂引起的门静脉收缩的量效曲线右移,并使最大反应压低,IC_(50)分别为0.04,0.43和0.07 mmol/L,silybin对NA引起的主动脉收缩无明显作用。抑制KCI、CaCI_2收缩的IC_(50)分别为41.4和1.4 mmol/L,结果初步表明silybin的血管扩张作用与Ca~(2+)拮抗有关。     

8205对CaCl_2、NE和KCl诱发兔胸主动脉条收缩的影响

离体兔胸主动脉条标本,测定8205对CaCl_2、JE引起收缩的量—效曲线及对单剂量KCl所致收缩的影响。结果表明,8205能使CaCl_2和NE的量—效曲线右移,并使最大反应压低,呈非竞争性拮抗,IC_(50)分别为13μmol/L和51μmol/L。8205也能抑制高K~+(67.1mmol/L)引起肌条的收缩反应,其IC_(50)为35.4μmol/L。与已知钙拮抗剂Ver比较,8205对三种激动剂收缩肌条的抑制作用与Ver湘似,但较弱。     

APN FO 1341抗血小板聚集的研究

APNFO1341为穿心莲第三代提取物之一。本文采用血小板聚集(PAG)试验比浊法观察发现APN FO 1341在一定剂量范围内呈剂量依赖性抑制二磷酸腺苷(ADP)和血小板活化因子(PAF)诱导的人富血小板血浆(PRP)的PGA。其对虫ADP诱导第1分钟和第5分钟PAG的IC_(50)分别为2.6mg/L和1.4 mg/L;对由PAF诱导PAG的IC_(50)分别为0.58mg/L和0.38mg/L。通过血小板鲁米诺化学发光技术证明APN FO 1341 2mg/L即显著抑制静息及刺激后人洗涤血小板的化学发光,提示其尚具有清除活性氧的作用。APN FO 1341 2mg/L与PRP孵育后上清液中乳酸脱氢酶活性没有明显变化。表明APN FO 1341没有破坏血小板的作用。     

丹参中一种新的血小板凝集抑制物

作者发现中药丹参(Salvia miltior rhiza的根)的提取物Ro09——0980,具有强烈的抗凝集活性,其抑制浓度(IC_(50))为6.6微克分子,为罂粟碱强度的20倍,与TILCOTIL相似。经紫外、红外、质谱、核磁共振四谱测定,Ro09——0680是一种新的菲酮类衍生物,分子式为C_(18)H_(16)O_2,熔点221——223℃,化学名为2异丙基——8甲基菲——3.4二酮。     

月见草油和二高-r-亚麻酸抑制血小板聚集和血栓素A_2合成作用的研究

本文报道了月见草油和二高—γ—亚麻酸有明显抑制血小板聚集和血小板合成血栓素A_2(TXA_2)的作用。以ID_(50)(抑制TxA_2合成50％的剂量计算,用兔血小板制备酶时两药剂量(月见草油按所含γ—亚麻酸量计算)、比值为7.7:1,用人血小板制备酶时其比值为7.5:1。同时也观察到HHT及HETE的变化。这为我国丰富的月见草资源作为防治血栓性心血管疾病的开发利用提供了理论依据。     

芦丁拮抗血小板活化因子与受体结合的作用

目的　观察芦丁对血小板活化因子(PAF)与受体结合的拮抗作用。方法　以放射配基结合试验观察[3H]PAF与家兔血小板受体特异性结合的作用;体外以分光光度法测定PAF介导血小板黏附的强度;以Fura- 2荧光分光光度法测定PAF介导的兔多形核白细胞(PMNs)内钙离子浓度的升高。结果　芦丁可浓度依赖地抑制1、2、4 nm ol/L [3H]PAF与血小板受体的特异性结合,其IC50 分别为7.3、8.7、17.2 mm ol/L ;芦丁可明显抑制PAF介导的血小板黏附,IC50 为1.5 1mm ol/L;芦丁浓度为6 8.2～5 4 6 μm ol/L 时可浓度依赖地抑制PAF介导的PMNs内游离钙浓度的升高。结论　芦丁具有抗PAF作用,为一种新的PAF受体拮抗剂。     

血小板聚集抑制剂对花生四烯酸诱导血小板化学发光的影响

本文以花生四烯酸诱导血小板聚集的化学发光为指标,测定比较了各种血小板聚集抑制剂的影响。结果环氧化酶抑制剂吲哚美辛、新合成血小板聚集抑制剂2-萘-3(3,4-二甲氧基)苯-丙烯酸(D_4)以及活血化瘀中药丹参成份丹参酮Ⅱ_A的磺酸钠盐,抑制发光程度与各药物浓度在一定范围内呈正相关,由此测得上述三个药物的IC_(50)分别为3.8×10~(-4);3.6×10~(-4)和1.9×10~(-4)mol/L,与抑制血小板聚集量一定的相关性。     

山蒟醇提取物的抗血小板聚集作用?

以山蒟醇提取物在兔的体内和体外-体内进行抗血小板聚集实验。结果表明山蒟醇提取物可抑制由血小板活化因子和花生四烯酸所致的血小板聚集,对2者所致的血小板聚集（体外试验）的IC_（50）。分别为40． 34、345． 46 mg／L。静脉注射山蒟醇提取物30 mg／kg,15 min后产生的抗血小板聚集作用最明显,其对血小板活化因子和花生四烯酸所致的血小板聚集（体内-体外试验）的抑制率分别为82．75％和33．34％;血小板聚集的持续时间分别为60、30 min。这表明山蒟醇提取物对血小板活化因子作用有一定的选择性。     

蝮蛇毒蛋白C激活物的纯化与抗血小板活性

目的　研究蝮蛇毒蛋白C激活物 (PCA)组分对兔血小板聚集性的影响。方法　借助DEAE Cellulose、SP SephadexC 5 0及SP SephadexG 75柱层析 ,以离子交换和凝胶过滤法从江浙蝮蛇 (AHV)粗毒中分离纯化PCA抗凝组分 ;SDS 聚丙烯酰胺凝胶电泳 (SDS PAGE)检测其纯度和分子量。比浊法测定血小板聚集率。结果　从AHV分离纯化的PCA抗凝组分经SDS PAGE电泳测定为单一区带 ,相对分子质量为 14 0 0 0左右 ,等电点 pH 4 .7;该PCA在体外对由诱聚剂ADP诱导的血小板聚集呈剂量依赖性的抑制作用 ,其IC50 为 12 5 μg/ml。PCA(1.0mg/kg) 体内给药可逆性抑制血小板聚集反应。结论　从蝮蛇毒中纯化的这种PCA抗凝组分可通过抑制血小板聚集而影响血凝过程。