粉防己碱对有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶活性的影响

目的研究粉防己碱(Tet)对有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶(ChE)活性的影响.方法采用Ellman's比色法测定人血ChE活性作为观察指标.结果Tet使敌百虫抑制的ChE活性量效曲线右移,最大抑制反应明显压低;0.4,0.8,1.6μ/mL Tet的最大复活效应分别为20.5%、38.3%和80.2%(P＜0.05);Tet与氯磷定(PAM-Cl)活化被抑制酶的ECs0分别为0.69和2.01 μg/mL.结论提示Tet是被抑制的ChE复活剂.     

HPLC法测定莲子心提取物中莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱的含量

[目的]建立高效液相色谱法测定莲子心提取物中指标成分莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱含量的方法,为莲子心提取物的质量控制提供依据.[方法]Gemini-NX5UC18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),乙腈-甲醇-水-三乙胺(40:20:40:0.12)作为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长282 nm...     

甲基莲心碱对豚鼠离体胆道平滑肌的作用

在离体正常和炎性胆囊，甲基莲心碱（Ｎｅｆ）明显抑制Ｋ＾＋所致收缩，其ＩＣ５０分别为１２０μｍｏｌ／Ｌ和５μｍｏｌ／Ｌ，表明Ｎｅｆ对炎性胆囊抑制作用较强，Ｎｅｆ和维拉帕米（Ｖｅｒ）可抑制Ｋ＾＋所致Ｏｄｄｉ括约肌两相收缩，Ｖｅｒ主要抑制持久相收缩，而Ｎｅｆ以抑制地相收缩为强，Ｎｅｆ和Ｖｅｒ非竞争性拮抗组织胺（Ｈｉｓｔ）所致胆囊收缩，其ＰＤ，值分别为５．０１和５．３８。提示Ｎｅｆ对胆道平滑肌的抑制作用与     

甲基莲心碱对脂质过氧化和活性氧自由基的作用

用硫代巴比妥酸（ＴＢＡ）比色法、电子自旋捕集技术、化学发光法及检测苯甲酸－ＯＨ加成物等方法，研究了甲基莲心碱（Ｎｅｆ）清除氧自由基及抗脂质过氧化作。Ｎｅｆ０．１～５．０μｍｏｌ／Ｌ剂量依赖性地抑制小鼠肝匀浆温孵引起的丙二醛（ＭＤＡ）升高；Ｎｅｆ１．０μｍｏｌ／Ｌ也有效抑制由乙酸豆寇佛波醇刺激多形核粒细胞产生的化学发光。用核黄素光照法测Ｏ＾－２，Ｎｅｆ９３．３μｍｏｌ／Ｌ及超氧物化歧化酶１０＾６Ｕ／     

甲基莲心碱抑制氧化极低密度脂蛋白的形成及其生物学效应

采用Ｃｕ２＋在体外氧化极低密度脂蛋白（ＶＬＤＬ）,用甲基莲心碱（Ｎｅｆ）作抗氧化剂。将脂蛋白分为正常、氧化和Ｎｅｆ抗氧化三组,测定脂蛋白的硫代巴比妥酸反应物质（ＴＢＡＲＳ）。结果分别为（０．６１±０．０３）、（６．０８±０．２５）和（２．３３±０．９１）μｍｏｌ／ｇ蛋白,每二组间的差异均有显著性（Ｐ＜０．０１）。氧化和Ｎｅｆ抗氧化的ＶＬＤＬ与巨噬细胞（ＭΦ）在３７℃温育４８ｈ后,ＭΦ内甘油三酯（ＴＧ）和总胆固醇（ＴＣ）含量显示前者比后者有更强的促进ＭΦ内脂质堆积的作用（Ｐ＜０．０５）。研究结果表明,Ｎｅｆ能够有效抑制Ｃｕ２＋介导的ＶＬＤＬ的氧化修饰及ＭΦ源性泡沫细胞的形成     

The effect of neferine on foam cell formation by anti-low density lipoprotein oxidation

Summary Oxidatively modified low density lipoprtein (LDL) plays an important role in atheroslerosis (AS) development. To investigate the role of neferine (Nef) in anti-LDL oxidation and foam cell formation, the lipoprotein was derived and subjected to three different treatments: N-LDL (normal LDL), Cu²⁺+LDL and Cu²⁺ + Nef+LDL. The LDLs were put at 25 C for 24 h and the thiobarbituric acid reactive substance (TBARS) values were determined. They were 0. 57 ±0. 02, 6. 01 ±0. 22 and 2. 26±0.13 nmol/mg protein, respectively. The difference was very significant (P<0. 01) for each two groups byt test. Mouse peritoneal macrophage (MΦ) were exposed to 50 μg protein/ml of Cu²⁺+LDL and Cu²⁺+Nef+LDL at 37 °C for 60 h. The tryglyceride (TG) and total cholesterol (TC content in MΦ were assayed. The results showed that Cu²⁺+ LDL was more efficient than Cu²⁺+Nef+ LDL in stimulating lipid accumulation in MΦ(P <0. 001). The study demonstrated that Nef could inhibit Cu²⁺-mediated LDL oxidation and thereby inhibiting macrophage-derived foam cell formation.     

甲基莲心碱对长春新碱抑制人胃癌细胞增殖作用的影响

目的观察甲基莲心碱(Nef)在体外对长春新碱抑制人胃癌细胞增殖及诱导人胃癌细胞凋亡的影响。方法采用MTT比色法、软琼脂克隆形成法检测药物的细胞毒性作用,并用流式细胞术、AO/EB荧光双染色法测定Nef对长春新碱诱导人胃癌细胞凋亡的影响。结果2.5,5,10μmol/LNef能增强长春新碱对人胃癌细胞(SGC7901)增殖的抑制作用;10μmol/LNef能增强长春新碱(0.1,0.5,2,4μg/ml)诱导SGC7901细胞凋亡。结论甲基莲心碱能增强长春新碱抑制人胃癌细胞增殖及诱导人胃癌细胞凋亡,为一种低毒高效的化疗增敏剂。     

间接ELISA法测定转基因小鼠血清中核糖核酸酶抑制因子的表达

[目的]建立间接ELISA法测定血清中核糖核酸酶抑制因子(ribonuclease inhibitor,RI)含量的方法,并测定在转RI基因小鼠血清中RI的表达情况。[方法]用血清样品包被酶标板,兔抗人RI抗体为一抗,辣根过氧化物酶标记的羊抗兔IgG为二抗,建立血清RI定量检测的间接ELISA法;取转染了RI基因的小鼠的血清,用上述建立的间接ELISA法测定不同时相小鼠血清中RI的表达水平。[结果]定量检测血清RI的间接ELISA法最适反应条件为一抗最佳稀释度为1∶4000,二抗的最佳稀释浓度为1∶2000。转基因小鼠第2、3周血清中RI含量较低(0.556±0.080),1个月左右达到最高值(0.836±0.113),3个月时明显下降(0.640±0.100)。[结论]间接ELISA法可以用于测定血清中的RI抗原含量。     

积雪草苷对脂多糖诱导小鼠急性肺损伤的影响

目的观察积雪草苷对脂多糖(LPS)诱导急性肺损伤(ALI)小鼠的保护效应。方法56只Balb/c小鼠随机分为对照、假手术、模型、溶媒、积雪草苷(5、15、45 mg/kg)7组,每组8只。LPS(2.5 mg/kg)气管滴注造ALI模型,24 h后HE染色观察小鼠肺组织病理改变,计算肺湿质量/干质量值;收集支气管肺泡灌洗液(BALF)后行白细胞计数和分类,BCA法检测其蛋白的量;化学法检测肺组织髓过氧化物酶(MPO)活性。结果积雪草苷各剂量组呈剂量依赖性减轻LPS所致ALI模型肺组织病变情况,减轻肺水肿,减轻中性粒细胞的浸润,抑制蛋白渗出。抑制肺组织中MPO活性。结论积雪草苷对LPS诱导ALI有保护效应。     

草问荆总生物碱对小鼠脑单胺氧化酶-B活性的影响

目的 研究草问荆总生物碱(TAEP)对小鼠脑单胺氧化酶—B(MAO—B)活性的影响，揭示TAEP对中枢神经系统抑制作用的机制。方法 采用紫外分光光度法测定MAO—B的活性。结果 TAEP对小鼠脑MAO—B具有明显的激活作用，并具有对抗烟肼酰胺抑制小鼠脑MAO—B活性的作用。结论 TAEP是MAO—B的激动药，有单胺代谢作用，这可能是TAEP中枢抑制作用的作用机制之一。     

二苯乙烯苷对SAMP8鼠脑组织氨基酸类神经递质的影响

目的观察二苯乙烯苷(TSG)对快速老化小白鼠/8(SAMP8)脑组织氨基酸类神经递质含量的影响。方法选用6月龄的SAMP8鼠50只,随机分为5组,每组10只:SAMP8对照组,阳性药(石杉碱甲)对照组,TSG低、中、高剂量组,另选用6月龄SAMR1鼠10只作正常对照组。各组分别灌胃相应药物50天后,采用高效液相色谱法检测各组小鼠脑组织氨基酸类神经递质含量。结果与正常对照组SAMR1组比较,SAMP8对照组脑组织谷氨酸(Glu)、谷氨酰胺(Gln)、天冬氨酸(Asp)、γ-氨基丁酸(GABA)含量明显升高,差异有显著性(P<0.05或P<0.01),天冬酰胺(Asn)、甘氨酸(Gly)有升高趋势,但差异无显著性(P>0.05);TSG各剂量组能显著降低SAMP8鼠Glu、Asp含量(P<0.05或P<0.01),但对Gly的降低作用不明显(P>0.05)。部分TSG剂量组对降低Gln、Asn和GABA含量作用明显(P均<0.05)。结论 TSG能显著降低SAMP8鼠脑组织Glu、Asp含量,纠正了SAMP8鼠脑区氨基酸类递质代谢的紊乱状态,使兴奋性和抑制性氨基酸神经递质最终趋向平衡。     

调心方活性部位对皮质酮抑制大鼠海马脑片CA1区诱发长时程增强的作用

目的以长时程增强(LTP)为指标,研究调心方(TXR)活性部位A(TXR-A)对皮质酮抑制大鼠海马脑片LTP作用的影响。方法将脑片分为正常对照组、皮质酮组、皮质酮 TXR组、皮质酮 不同浓度TXR-A组,记录前脑片用含药人工脑脊液(ACSF)孵育1h,记录时用相同ACSF灌流。采用细胞外微电极记录技术,记录大鼠海马脑片CA1区诱发群峰电位(PS),然后施以100Hz、100个脉冲的强直刺激HFS诱发LTP。结果与正常脑脊液组相比,皮质酮(2μmol/L)孵育海马脑片1.5h以上,强直刺激后PS增幅显著降低,提示皮质酮对海马LTP具有抑制作用。用不同浓度的TXR-A 皮质酮孵育脑片1.5h以上,强直刺激后高浓度TXR-A组的PS平均幅度显著提高,且作用优于TXR。提示TXR-A可以对抗皮质酮对LTP的抑制。结论该活性部位可能是发挥TXR改善皮质酮抑制大鼠海马CA1区诱发LTP作用的主要成分之一,拮抗皮质酮对LTP的抑制是其益智作用的机制之一。     

安定治疗异烟肼急性中毒的实验研究

对异烟肼(INH)急性中毒的小白鼠,腹腔注射安定(DZ)25mg/Kg有明显的保护作用。在1～3倍LD_(50)INH中毒时,DZ使所有动物免于死亡;对6倍LD_(50)INH中毒者,DZ虽未能降低死亡率,但能明显延长动物的存活时间。本文还就作用原理加以讨论。     

以血清药理学方法研究黄连解毒汤对小鼠的药效动力学

目的以含药血清对小鼠肝匀浆体外生成丙二醛(M DA)的抑制作用为指标,研究黄连解毒汤及单味药水煎剂的药效动力学。方法测定小鼠ig黄连解毒汤及单味药所得含药血清对M DA生成作用的经时过程,并考察黄连解毒汤含药血清、单味药煎剂及小檗碱、黄芩苷抑制M DA生成作用的剂量-效应关系。结果小鼠ig黄连解毒汤、黄连、黄芩、黄连 黄芩后,含药血清均可抑制体外肝匀浆M DA生成,且作用呈剂量依赖性。各药的Em ax分别为86%、76%、79%及81%;tm ax分别为180、120、5及15 m in;其煎剂对M DA生成抑制作用呈剂量依赖性;小檗碱在0.12~10 ng/mL无明显的抑制作用;黄芩苷在1.11~10μg/mL有抑制作用,且作用亦呈剂量依赖性。结论黄连解毒汤体内抗氧化作用强于各单方。黄芩苷可能是黄芩药液和含药血清中的抗氧化成分之一,而小檗碱可能与含药血清抗氧化作用无关;小鼠ig黄连解毒汤及其单味药所得含药血清对M DA生成呈时间和剂量依赖性。