斑蝥素白蛋白微球制备工艺的优化

目的优化斑蝥素白蛋白微球的制备工艺,并对其形态学性质、载药量进行考察.方法以加热固化法制备微球,以均匀设计考察影响因素.结果微球平均粒径为(0.91±0.16)μm,载药量为(15.32±1.15)%.结论优化后工艺较合理,所制得微球形态圆整、均匀,载药量较高.     

斑蝥素白蛋白微球制备工艺的优化

目的:优化斑蝥素白蛋白微球的制备工艺,并对其形态学性质、载药量进行考察.方法:以加热固化法制备微球,以均匀设计考察影响因素.结果:微球平均粒径为(0.91±0.16)μ m,载药量为(15.32±1.15)%.结论:优化后工艺较合理,所制得微球形态圆整、均匀, 载药量较高.     

对香豆酸壳聚糖生物黏附微球的制备与体内外评价

摘 要 目的：以壳聚糖为生物黏附材料制备对香豆酸微球,延长药物在体内吸收时间并提高其口服生物利用度。方法: 采用喷雾干燥技术制备对香豆酸壳聚糖生物黏附微球,采用激光粒度仪和扫描电镜考察微球的粒径及外观形态,并考察其体外释放度;以大鼠为动物模型进行生物利用度评价。结果: 所制备的黏附微球粒径在4 μm左右,形态圆整,90 min内释放完全;在体内显示出较好的缓释和促吸收效果,大鼠口服后,相对生物利用度为222%。结论:制备的对香豆酸生物黏附微球具有较好的体内缓释效果,并显著提高了口服生物利用度,可为对香豆酸的制剂开发提供参考依据。     

生物黏附微球的研究进展

生物黏附微球能特定黏附在多数黏膜组织上,延长药物保留和释放时间,实现药物局部或全身作用,提高生物利用度,减少给药频率,提高病人的顺应性.在查阅国内外文献的基础上,本文介绍了近年来生物黏附微球通过消化道黏膜、鼻黏膜、口腔黏膜、阴道黏膜等给药的研究进展,并介绍了细胞黏附微球的研究应用情况.     

金钱草壳聚糖微球制备工艺研究

目的：对金钱草壳聚糖微球的制备工艺和包封率、粒径等特性进行初步研究。方法：以生物降解材料壳聚糖为载体,采用乳化一交联法制备金钱草壳聚糖微球,并采用正交试验优化制备工艺。结果：所制备的金钱草壳聚糖微球外观圆整,平均粒径为48．34μm,载药量为15．11％,包封率为59．55％。结论：所制备的金钱草壳聚糖微球重现性良好,载药量较高,制备工艺可行。     

去甲斑蝥素壳聚糖-丝素蛋白栓塞微球的制备以及体外释放研究

目的:研究利用壳聚糖(chitosan,CS)和良好生物相容性的丝素蛋白(silk fibroin,SF)为载体,去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)为模型药物,制备去甲斑蝥素壳聚糖-丝素蛋白微球(norcantharidin-chitosan-silk fibroin-microspheres,NCTD-CS-SF-MS)。并考察微球的载药量、包封率及微球表面形态以及微球的体外释放特性。方法:以液体石蜡为油相,壳聚糖与丝素蛋白的物理混合溶液为水相,Span-80为乳化剂,戊二醛为交联剂;采用乳化-交联固化法制备NCTD-CS-SF-MS。星点设计优化制备工艺,扫描电镜,观察微球表面形态及X-射线粉末衍射法(X-ray power diffraction,X-RD)和差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)表征微球特性;采用体外动态透析法测定微球在不同介质条件下的释药性能。结果:制备的NCTD-CS-SF-MS形态圆整,粒径分布较为均匀,平均粒径约(184.0±5.0)μm,载药量(15.08±2.85)%,包封率(27.46±1.25)%。NCTD-CS-SF-MS在0.1mol/L HCl,PBS(pH=7.4)和9.0mg/mL氯化钠溶液的3种介质中的释放均遵循Weibull方程。结论:优化的NCTD-CS-SF-MS制备工艺简单易行,载药量高,缓释作用良好。     

喷雾干燥法制备神经毒素-Ⅰ壳聚糖鼻腔给药微球

采用喷雾干燥法制备神经毒素-Ⅰ壳聚糖微球,利用正交设计优化微球处方,所得微球平均载药量为(19.23±0.42)%、收率为(92.1±2.1)%。体外释药数据用Higuchi模型拟合得方程Q=11.42t1/2-5.89(r=0.9920),表明该微球具有缓释作用。     

星点设计-效应面法优化去甲斑蝥素壳聚糖-丝素蛋白栓塞微球的制备

目的:制备去甲斑蝥素壳聚糖-丝素蛋白栓塞微球(Norcantharidin-loaded chitosan-fibroin micro-spheres for embolization,NCTD-CS-SF-MS),考察其包封率,载药量及外观形态,并对其体外释放特性进行考察。方法:采用乳化-交联固化法制备NCTD-CS-SF-MS,其中以液体石蜡为油相,壳聚糖(chitosan CS)与丝素蛋白(silk fibroin SF)的物理混合溶液为水相,Span-80为乳化剂,戊二醛为交联剂。星点设计-效应面法优化制备工艺,扫描电镜观察微球表面形态及X-射线衍射(XRD)、差示量热扫描(DSC)表征微球特性。采用体外动态透析法测定微球在不同介质条件下的释药性能。结果:制备的微球形态圆整,大小均匀,平均粒径约(184±5)μm,载药量(15.08±2.85)%,包封率(27.46±1.25)%。微球在0.1 mol.L-1 HCl、PBS(pH=7.4)和生理盐水中的释放均遵循Weibull方程。结论:所优化的制备工艺简单易行,缓释作用显著。     

喷雾干燥法制备鼻用甲氨蝶呤壳聚糖微球及其特性的考察

目的以壳聚糖为载体材料,甲氨蝶呤为模型药物,制备鼻腔给药甲氨蝶呤壳聚糖微球。方法采用喷雾干燥法制备甲氨蝶呤壳聚糖微球;采用正交设计优化制备工艺,并对药物的包封率、收率、粒径以及释放行为进行考察。结果优化条件下所得微球粒径分布较为均匀,平均粒径为4.0~5.0μm,制成微球后药物可缓慢释放,符合鼻腔给药的要求。结论该方法适用于甲氨蝶呤壳聚糖微球的制备,壳聚糖是良好的鼻用制剂的载体材料,可用于制备脑部靶向鼻黏膜给药制剂。     

复方奥硝唑壳聚糖阴道生物黏附膜的制备及质量控制

摘 要 目的:制备复方奥硝唑壳聚糖阴道生物黏附膜并建立其质量控制方法。方法: 以奥硝唑、盐酸环丙沙星为主药制备复方奥硝唑壳聚糖阴道生物黏附膜,采用高效液相色谱法测定其中主药的含量。结果:所制制剂为半透明淡黄色薄膜,鉴别、检查项均符合2010年版《中国药典》中的相关规定;盐酸环丙沙星、奥硝唑分别在27～540 mg·L^-1 （r=0.999 9）,26.5～530 mg·L^-1 （r=0.999 9）范围内呈良好线性关系,方法的平均回收率：盐酸环丙沙星为99.52%,RSD为1.0%;奥硝唑为97.98%,RSD为0.41%。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

苯酰甲硝唑生物粘附微球的制备及粘附性能研究

目的：筛选苯酰甲硝唑生物粘附微球的最佳处方并进行粘附性能评价。方法：应用正交试验设计，以收率和包封产率为指标，选择最佳处方配比；并以滞留率为指标考察制备微球的粘附性能。结果：当苯酰甲硝唑投药量为35％，分散相与连续相比为0．9，乳化剂Span-80用量为7．5g时，苯酰甲硝唑生物粘附微球的收率和包封产率最高；离体法与在体法测得微球胃粘膜上的滞留率分别为（93．4±4．5）％与（58．4±9．3）％。结论：该处方设计合理，制备工艺可靠，质量稳定。     

盐酸索他洛尔生物粘附微球的制备及体外释药特性研究

目的：制备盐酸索他洛尔生物粘附微球,考察其体外释药特性并评价其粘附性能。方法：应用正交试验筛选盐酸索他洛尔生物粘附微球的最佳处方,采用高效液相色谱法测定盐酸索他洛尔生物粘附微球的含量与释放度,选用滞留率为指标考察微球的粘附特性。结果：盐酸索他洛尔生物粘附微球的最佳处方为盐酸索他洛尔投药量占处方组成的30％．分散相与连续相比为70％,司盘80用量为9．0g;体外释药试验结果表明盐酸索他洛尔生物粘附微球30min累积释药百分率达30％,4h释药达90％;离体法与在体法测得微球胃黏膜上的滞留率分别为（87．6±2．8）％与（60．2±9．8）％。结论：盐酸索他洛尔生物粘附微球处方设计合理,制备工艺简单,与盐酸索他洛尔普通片相比,盐酸索他洛尔生物粘附微球具有一定缓释特性,且其在离体与在体模型中粘附性能良好。     

硝苯地平生物黏附微球的制备及释药机制研究

目的:制备硝苯地平生物黏附微球并考察其体外释药情况。方法:在单因素考察的基础上应用正交设计筛选硝苯地平生物黏附微球的最佳处方,因素为加热温度、聚乙烯醇(PVA)用量、司盘浓度和戊二醛用量,评价指标为累积释药率;考察优化处方所制微球的质量指标如体外黏附力和累积释药率等,研究其释药机制。结果:优化处方工艺为:加热温度60℃、PVA用量0.6 g、司盘浓度5%、戊二醛用量0.6 mL;优化处方所制微球体外黏附力较高,平均载药量约为15%,包封率约为85%,平均粒径约为20μm;微球可持续24 h释药,释药符合Higuchi方程,释药机制符合非Fick扩散机制,即以溶蚀和扩散2种模式释放。结论:硝苯地平生物黏附微球制备工艺简单,具有较好的体外黏附性能和缓释效果。     

肺靶向多西紫杉醇壳聚糖微球的制备与工艺优化

目的：研制肺靶向多西紫杉醇壳聚糖微球,并对处方工艺进行筛选。方法：以壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备多西紫杉醇壳聚糖微球。在单因素考察的基础上,利用正交试验设计优化微球制备工艺,采用HPLC法测定微球的载药量与包封产率。结果：制得的微球显微观察形态圆整、表面光滑,无粘连;平均粒径为（8．63±0．27）μm,粒径7—12μm的微球平均占总数的83．5％,载药量为（25．01±1．80）％,包封产率为（85．54±2．21）％。结论：筛选的最佳处方工艺制备的微球粒径大小适宜,可满足肺靶向微球的要求;该制剂有可能成为临床肺部肿瘤治疗的一种靶向制剂。     

复方雌三醇阴道生物黏附膜的制备及质量控制

目的:制备复方雌三醇阴道生物黏附膜并建立其质量控制方法。方法:以雌三醇、盐酸环丙沙星和醋酸地塞米松为主药制备膜剂,采用高效液相色谱法测定其中主药的含量。结果:所制制剂为半透明淡黄色薄膜,鉴别、检查项均符合2005年版《中国药典》中的相关规定;雌三醇、盐酸环丙沙星、醋酸地塞米松检测浓度的线性范围分别为1.56~77.8、15.97~798.4、1.66~83.2μg·mL-1(r=0.9999),平均回收率分别为98.44%(RSD=0.87%)、99.67%(RSD=0.54%)、98.54%(RSD=0.42%)。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

壳聚糖微球制备方法研究

综述近年来国内外壳聚糖微球制备方法的研究进展,其中主要介绍交联法、凝聚法、乳化-溶剂蒸发法、壳聚糖溶液包衣法、壳聚糖微球乙酰化法、喷雾干燥法等。     

汉防已甲素壳聚糖微球的制备和质量研究

目的 对汉防己甲素壳聚糖微球的制备工艺和制得的微球的质量进行研究.方法 以壳聚糖为载体,采用乳化交联法制备汉防己甲素壳聚糖微球.在单因素考察的基础上,利用正交试验设计优化汉防己甲素壳聚糖微球制备工艺,并对制得微球的粒径,形态,工艺重复性,稳定性,体外突释情况等进行研究.结果 制得的微球的形态圆整,微球的平均粒径为(9.73±1.34)μm,粒径在9～12 μm的占总数的85%以上,载药量为(32.21±3.21)%,包封率为(40.33±5.32)%,最佳工艺条件重复性良好.结论 筛选的最佳处方工艺可制备性质优良的微球.     

喷雾干燥技术在蛋白、多肽类药物微球制备中的应用

按照不同的常用载体材料（聚乳酸类和壳聚糖类），分类综述应用喷雾干燥技术制备蛋白、多肽类药物微球的研究进展，主要介绍和比较了溶液，喷雾干燥、乳剂，喷雾干燥、喷雾冷冻干燥、喷雾液中冷冻及低温喷雾提取等制备工艺的特点。