阿伐那非

阿伐那非(avanafil)是由日本田边三菱制药株式会社授权美国Vivus公司开发的用于治疗男性勃起功能障碍的药物,于2012年4月27日经美国FDA批准在美国上市,商品名为Stendra。该药是一种口服速效的高选择性磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂[1]。阿伐那非的中文化学名称:(S)-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-(2-羟甲基-1-吡咯烷基)-N-(2-嘧啶甲基)-5-嘧啶甲酰胺;英文化学名     

阿加曲班—水合物合成路线图解

阿加曲班—水合物(argatroban monohydrate,1),化学名为(2R,4R) -4-甲基-1-[N2-(3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉磺酰基)-L-精氨酰基]-2-哌啶羧酸一水合物,是由日本三菱(Mitsubishi)化学研究所研制的小分子直接凝血酶抑制剂,1990年首次在日本上市,2000年经美国FDA批准上市.本品为白色结晶或结晶性粉末,商品名为诺保思泰[1],对慢性动脉闭塞症、急性缺血性脑卒中,以及肝素诱导的血小板减少及血栓症等均有较好的疗效[2].     

帕潘立酮合成路线图解

帕潘立酮(paliperidone,1),化学名为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-乙基]-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮,由美国Johnson & Johnson公司开发,其缓释片(商品名为芮达)于2006年经美国FDA批准上市,2009年2月经SFDA批准在中国上市。研究显示,1可有效延迟精神分裂症的复发,可用于精神分裂症的急性短期和长期维持性治疗,能减轻病症,长期使用可稳定患者病情。     

尼达尼布

<正>2014年10月15日美国食品与药品监督管理局(FDA)批准由勃林格殷格翰制药公司(Boehringer Ingelheim)研发的尼达尼布(nintedanib)在美国上市。该药为胶囊剂,商品名为Ofev,是一种每日服用两次的激酶抑制剂,适用于特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis,IPF)的治疗[1]。尼达尼布的中文化学名称:(3E)-1H-2-氧代-2,3-二氢-[3-[4-[甲基[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基]氨基]苯     

急性肺损伤治疗药西维来司钠

1 商品名 Elaspol2化学名 N-[2-[4-(2,2-二甲基丙酸基)苯磺酰氨基]苯酰基]氨基乙酸钠3 开发与上市厂商 本品由日本小野公司(Ono)开发,2002年6月在日本首次上市。     

扎鲁司特合成路线图解

扎鲁司特(zafirlukast,1),化学名为[3-[[2-甲氧基-4-[(2-甲基苯磺酰胺基)羰基]苯基]甲基]-1-甲基-1H-吲哚-5-基]氨基甲酸环戊酯,由阿斯利康公司于1996年首先在爱尔兰上市,后分别于1996年和2001年在美国和中国上市,商品名安可来(Accolate).     

降压药 佐芬普利

1 商品名 Bifril,Zofenil,Zopranol 2 化学名 [1(R*),2 α,4 α ]-1-[3-(苯甲酰巯基)-2-甲基-1-氧代丙基]-4-(苯硫基)-L-脯氧酸 3 开发与上市厂商 Enarini(意大利)公司开发.2001年1月8日首次在意大利等多个国家上市.     

伐地那非合成路线图解

伐地那非(vardenafil,1),化学名为2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-5-甲基-7-丙基咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮,是德国拜耳(Bayer)与葛兰素史克(Glaxo Smith Kline)公司联合研发的高选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。2003年8月美国FDA批准1盐酸盐上市[1,2],用于治疗勃起功能障碍症(ED),其片剂商品名     

苏沃雷生合成路线图解

<正>苏沃雷生(suvorexant,1),化学名称为5-氯-2-[(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并口恶唑(CAS登记号1030377-33-3)。该药由默沙东公司研发,2014年8月由美国FDA批准上市,是首个获批的食欲素(orexin)受体抑制剂,商品名为Belsomra[1]。食欲素是由下丘脑神经元     

吡非尼酮

<正>吡非尼酮(prfenidone)是由美国Inter Mune生物制药公司研发、罗氏制药生产的纤维化抑制剂,于2014年10月15日获FDA批准在美国上市[1],商品名为Esbriet。该药用于治疗特发性肺纤维化(IPF),已于2008年2月在欧盟各国允许上市。吡非尼酮的中文化学名称:5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮;英文化学名称:5-methyl-1-phenylpyridin-2(1H)-one;分子式:C12H11NO;分子量:185.22;CAS登记号:53179-13-8。