丁哌卡因实验性心律失常作用

<正> 丁哌卡因(Bupivaine,bup)是广泛应用的长效、高效局麻药,本文报道其抗实验性心律失常作用。药品为上海天丰药厂生产,批号900101.1 对乌头碱诱发大鼠心律失的影响 大鼠分3组,分别以NS或bup iv,5min后,用DYB—2A电脑输液泵恒速(10μg·min~(-1)·kg~(-1))滴入乌头碱.记录ECG并用示波器监视(下同),比较各组产生室性心律失常时的乌头碱用量,结果见附表。     

布吡卡因抗心律失常作用的实验研究

布吡卡因(Bupivacaine,bup)0.5、1mg/kg iv可显著提高乌头碱致大鼠心律失常的用量;1mk/kg iv可降低氯化钙致大鼠的室颤率和死亡率,并提高哇巴因致豚鼠心律失常的用量;0.25、0.5mg/kg iv能降低肾上腺素致兔心律失常的发生率和持续时间;5、10mg/kg ip可预防氯仿致小鼠室颤的发生。在麻醉大鼠,bup恒速静注可致心率减慢、P-R间期延长和QRS波增宽。     

抗心律失常药物的致心律失常作用

随着新型抗心律失常药物的不断问世，该类药物的致心律失常作用日渐增多从而影响了其在临床的广泛应用，本文就其威胁生命的致心律失常作用类型。预测致心律失常作用加重的标志以及对致心律失常的药物动力学机制进行阐述。并对门诊，住院患者抗心律失常药物的选用原则进行简要的讨论。     

山莨菪碱的抗心律失常作用

山莨菪碱(anisodamine,简称Ani)有阻断M受体和α受体等作用。近年来,有人报道Ani有钙拮抗作用,这可能与茛菪碱类药物用于治疗心律失常有关。本文采用七种实验动物模型,观察了Ani的抗心律失常作用。     

他汀类药物的抗心律失常作用

<正>随着临床药理学的研究进展,发现许多非抗心律失常药物具有抗心律失常的作用,且已被临床实践所证实。以往曾有许多非抗心律失常药物用于心律失常的治疗,如硫酸镁治疗房扑、房颤、室上速、室速等,辅酶Q10用于房早、室早,ATP用于阵发性室上速,烟酰胺用于病窦、房室传导阻滞, 小檗碱用于房早、室早、室上速等。最新临床证据显示,他汀类药物具有抗心律失常作用,其具体机制尚不明确,现将他汀类药物应用于心血管疾病的新进展及其在抗心律失常方面的应用进行综述。     

青蒿素抗心律失常作用的研究

青蒿素抗心律失常作用的研究王慧珍杨宝峰罗大力张晋廖淑杰１（哈尔滨医科大学药理教研室，哈尔滨１５００８６）中国图书分类号Ｒ９７２．２；Ｒ９７８．６１青蒿素（ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ）是一低毒、有效的抗疟药〔１〕，在应用其治疗疟疾的同时，发现该药能使窦性心...     

抗心律失常药物致心律失常作用16例临床分析

抗心律失常药物可以促使心律失常发生的现象久已认识,促心律失常是指用药后诱发既往未曾发生过的心律失常,或者使原有心律失常恶化,现将16例抗心律失常药物致心律失常情况报道如下。     

高效液相色谱法测定林可霉素利多卡因凝胶中盐酸利多卡因的含量

目的:采用高效液相色谱法测定林可霉素利多卡因凝胶中盐酸利多卡因的含量.方法:采用Hypersil C18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),以甲醇-0.25 mol·L-1醋酸钠溶液-乙腈(55:26:19)为流动相,流速1.0mL·min-1,紫外检测波长:230nm.外标法峰面积定量.结果:样品与凝胶基质分离良好,线性范围为59.41～138.63 mg·L-1,样品溶液在24 h内稳定,平均加样回收率为99.7%,RSD为0.19%(n=9).结论:本法简便、快速,结果准确、可靠,重现性好.     

盐酸利多卡因注射液碱化后稳定性试验

目的：考察盐酸利多卡因注射液碱化后的稳定性。方法：盐酸利多卡因注射液配制成4种浓度的溶液,每个浓度分别加入不同量的5％NaHCO3溶液,测定碱化前后4种溶液不同时间的pH值及利多卡因的含量。结果：4种浓度的溶液碱化后随着加入的NaHCO3量的增加,其pH值也逐渐增加,与碱化前相比较均有明显升高,百分含量随着时间的延长,均有显著上升,但随着加入NaHCO3量的增加含量显著下降,放置24h有针状结晶析出,结论：碱化时加NaHCO3量最好在0．5－2．0ml之间,碱化后放置时间不宜过长。     

林可霉素利多卡因凝胶的质量评价

目的 评价林可霉素利多卡因凝胶的质量现状并分析存在问题。方法 按照2018年评价性抽验计划总体要求,采用法定检验方法进行样品检验,并结合探索性研究进行统计分析,对林可霉素利多卡因凝胶的质量现状进行评价。结果 共抽取样品214批次,按国家标准检验不合格率为0.5%。探索性研究显示个别生产企业盐酸利多卡因的含量较低,部分生产企业防腐剂使用过量,个别生产企业处方中未添加防腐剂。结论 林可霉素利多卡因凝胶法定检验合格率较好,但仍存在一些问题,建议企业对处方的抑菌效力进行评价,加强工艺控制,建议进一步完善质量标准,加强监管。     

盐酸木防已碱的抗心律失常作用

TLB5mg/kgip能降低小鼠氯仿诱发室颤的发生率,iv5mg/kg及10mg/kg能提高哇巴因诱发豚鼠心律失常的剂量,对抗BaCl_2诱发的大鼠心律失常,推迟氯仿-肾上腺素诱发家兔心律失常的发作和缩短心律失常的持续时间,降低小鼠CaCl_2-ACh性房颤的发生率。TLB icv 0.5 mg/kg或iv5mg/kg均能对抗icv印防已毒素性心律失常。     

Antiarrhythmic effects of pilsicainide hydrochloride and effects on cardiac function and ECG in dogs: comparison with disopyramide

Antiarrhythmic effects and cardiovascular effects of pilsicainide hydrochloride were compared with those of disopyramide in a canine model of coronary ligation-induced ventricular arrhythmias and anesthetized dogs. Pilsicainide (1.25, 2.5 and 5 mg/kg) and disopyramide (2.5 and 5 mg/kg) decreased the arrhythmic ratio ?(ventricular arrhythmias/total heart rate) x 100? dose-dependently. Pilsicainide at 2.5 and 5 mg/kg and disopyramide at 5 mg/kg suppressed ventricular arrhythmias more than 50%. The effective dose of pilsicainide was lower than that of disopyramide, but the effective plasma concentration of pilsicainide was between 3 and 8 micrograms/ml, which was almost the same as that of disopyramide. In anesthetized dogs, both drugs decreased LV dP/dt max in almost the same concentration-dependent manner. PQ-interval was prolonged by pilsicainide, but not by disopyramide. QRS and QTc were prolonged by both drugs in a concentration-dependent manner. However, the prolongation of QTc by disopyramide was provoked at lower plasma concentrations than by pilsicainide. Because the excessive prolongation of QTc lead to the lethal arrhythmias such as torsades de pointes, pilsicainide may be useful as an injectable antiarrhythmic agent superior to disopyramide.     

盐酸哌替啶与利多卡因联合在减痛人工流产术中的应用

目的观察盐酸哌替啶与2%盐酸利多卡因联合应用在无痛人工流产手术中的效果。方法采用盐酸哌替啶肌肉注射与2%盐酸利多卡因进行宫颈注射的方法。结果盐酸哌替啶与2%盐酸利多卡因联合应用在无痛人工流产手术中的镇痛效果较好,宫颈松弛明显(P<0.01)。结论盐酸哌替啶与2%盐酸利多卡因联合用于人工流产手术中镇痛效果较好。     

复方盐酸利多卡因巴布膏剂的研制

目的:制备复方盐酸利多卡因巴布膏剂,并考察其黏性和体外释药特性。方法:采用盐酸利多卡因和中药三七组成复方,以水溶性高分子材料为基质制备。采用HPLC法测定制剂中盐酸利多卡因的含量,按2005年版《中华人民共和国药典》方法进行体外释放度、含膏量、赋形性及黏附性的测定,利用改良Franz扩散池研究巴布膏剂中盐酸利多卡因的透皮吸收行为。选择疱疹后神经性疼痛20例,将巴布膏剂贴于皮肤患区最痛处观察临床短期效果和不良反应。结果:复方盐酸利多卡因巴布膏剂中盐酸利多卡因含量为5 mg·cm-2,其体外释放速率为4．128 mg·cm-2·h-1。透皮吸收符合零级动力学过程,盐酸利多卡因渗透速率为0．091 mg·cm-2·h-1。每100 cm2巴布膏剂的含膏量为9．088 g,赋形性良好,初黏力能黏住13号钢球(φ9．525 mm,每个3．55 g)。止痛总有效率达85％,所有病例均未见不良反应。结论:复方盐酸利多卡因巴布膏剂为皮肤控释型透皮给药系统,对于神经性疼痛等具有显著疗效。     

盐酸利多卡因注射液质量标准提高研究

目的 提高盐酸利多卡因注射液的质量控制标准。 方法 采用高效液相色谱法代替原容量分析法测定盐酸利多卡因注射液中盐酸利多卡因的含量。采用的色谱条件均以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液-乙腈(50:50,用磷酸调节pH值至8.0)为流动相;检测波长为254 nm。 结果 经方法学验证,该色谱条件可用于盐酸利多卡因注射液中有关物质的检查;盐酸利多卡因含量测定中,在浓度为373.62~3 736.19 μg/ml范围内线性关系良好。盐酸利多卡因的回收率为102.1%,RSD为0.9%。 结论 提高后的质量标准可行。     

盐酸利多卡因缓释胶丸的药代动力学研究

目的　研究盐酸利多卡因缓释胶丸 (简称缓释胶丸 )的动物药代动力学。方法　用高效液相色谱分别测定缓释胶丸的释药动力学、血药浓度及组织分布浓度。结果　家兔皮下植入缓释胶丸 40mg·kg-1·丸 -1·只 -1后第 3 60min ,仍有近 1/ 3残留率。缓释胶丸 2 0、40和 80mg·kg-13组的Ta1/2 分别比对照组 (盐酸利多卡因水溶液 10mg·kg-1皮下浸润注射 )明显延长 ;Te1/2 与对照组接近 ;随着剂量增大 ,缓释比提高 ,Tr1/2 明显延长。缓释胶丸 3组的Tmax比对照组明显延长 ,40mg·kg-1组的Cmax比对照组还低 ,80mg·kg-1组的Cmax接近或达到人的中毒浓度。大鼠皮下植入缓释胶丸 40mg·kg-1后 ,局部皮肤组织的药物浓度明显升高 ,肝脏中较低 ,肾脏中较高。结论　皮下植入缓释胶丸能使局部组织内利多卡因保持长时间、高浓度 ,以满足术后切口镇痛的需要