盐酸坦洛新缓释胶囊在人体内的药动学和生物等效性

目的建立血浆中坦洛新的HPLC-MS测定方法,考察2种坦洛新缓释胶囊的生物等效性,同时估算其药动学参数。方法20名受试者采用单剂双交叉试验设计和多剂双交叉试验设计,分别口服2种缓释制剂,测定血浆中坦洛新浓度。结果单剂量给药受试缓释胶囊与市售缓释胶囊的tmax、cmax分别为(5.3±1.2)h和(5.79±1.57)μg·L~(-1)及(5.5±1.1)h和(5.99±1.61)μg·L~(-1)。和市售缓释胶囊相比,受试缓释胶囊相对生物利用度(101.4±14.3)%。多剂量服药5d后达到稳态浓度,至稳态后受试缓释胶囊与市售缓释胶囊的tmax、cmax分别为(5.3±1.3)h和(7.47±2.27)μg·L~(-1)及(5.4±1.5)h和(6.70±2.23)μg·L~(-1)。受试胶囊的相对生物利用度为(101.1±12.9)%。结论2种缓释制剂生物等效。     

盐酸坦洛新缓释胶囊近红外一致性检验模型的建立

目的：应用近红外漫反射光谱技术建立盐酸坦洛新缓释胶囊的一致性检验模型。方法：在4 200-12 000 cm-1范围内对盐酸坦洛新缓释胶囊进行扫描,建立一致性检验模型。结果：选用9 000-7 500 cm-1、6 900-5 600 cm-1、5 000-4250 cm-1谱段,用二阶导数＋失量归一化进行处理,确定CI值为7,使用一致性检验模型可区分正品和伪品盐酸坦洛新缓释胶囊。结论：该方法操作简单、灵敏、准确、快速,可用于盐酸坦洛新缓释胶囊真伪的鉴别。     

盐酸坦洛新缓释制剂的制备及体外释放度考察

目的研究坦洛新缓释片的处方、工艺,对其释放度进行考察。方法选用羟丙甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶型骨架材料,湿法制粒制备盐酸坦洛新缓释片,并采用正交实验设计优化处方;小杯桨法测定其释放度。结果优化处方组成为羟丙甲基纤维素(15M)占处方量的40%,羟丙甲基纤维素/甲基纤维素为5∶1,淀粉/乳糖为2∶1,乙基纤维素的用量为2mg/pcs;优化处方的缓释片体外释放曲线符合一级动力学程,释放度符合设计要求。结论本研究所制得盐酸坦洛新骨架缓释片具有良好的缓释效果,制备工艺合理,简单易行,可以满足盐酸坦洛新的临床需要。     

盐酸坦洛新缓释胶囊联合心理护理干预治疗Ⅲ型前列腺炎48例

目的探讨盐酸坦洛新缓释胶囊联合心理护理干预治疗Ⅲ型前列腺炎的临床疗效。方法选择Ⅲ型前列腺炎患者96例,随机分为治疗组和对照组,每组48例。对照组予吲哚美辛栓1枚塞肛,每晚1次;治疗组加服盐酸坦洛新缓释片0.2 mg,每晚1次,并予以护理干预。4周为1个疗程,观察治疗前后患者症状评分。结果患者症状明显好转,慢性前列腺炎症状(NIH-CPSI)评分明显改善,差异有统计学意义(P<0.05)。结论盐酸坦洛新缓释胶囊联合心理护理干预治疗Ⅲ型前列腺炎,疗效明显提高,患者症状评分改善,操作简便,适宜临床应用。     

前列欣胶囊联合盐酸坦洛新缓释胶囊治疗Ⅲ型前列腺炎的疗效观察

目的探讨前列欣胶囊联合盐酸坦洛新缓释胶囊治疗Ⅲ型前列腺炎的临床疗效。方法 120例Ⅲ型前列腺炎患者随机分成两组,治疗组和对照组,每组60人,治疗组采用前列欣胶囊2.5g,每日3次,口服,盐酸坦洛新缓释胶囊0.2mg,每日1次,口服,左氧氟沙星胶囊0.2g,每日2次,口服。对照组给予左氧氟沙星胶囊0.2g,每日2次,口服,4周为1个疗程,治疗时间为8周。治疗全程随访,记录治疗过程中的症状、体征、前列腺液常规和尿流率数值变化。结果治疗组中60例治愈32例,治愈率53.3%,19例显效及有效,总有效率为85.0%;对照组中60例有17例治愈,治愈率28.3%,21例显效及有效,总有效率为65.0%。两组治愈率及总有效率相比,有明显差异,P<0.05,治疗组优于对照组。并且在改善疼痛及排尿症状、降低NIH—CPSI评分、提高患者生活质量方面明显优于对照组。     

盐酸坦洛新缓释胶囊在犬体内的药动学

目的建立犬血浆中坦洛新浓度的测定方法,并应用于盐酸坦洛新缓释胶囊中坦洛新犬体内的药动学研究。方法液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定犬血浆中的坦洛新浓度。坦洛新血浆样品经乙酸乙酯萃取,Agilent ZORBAX SB-C18柱(150 mm×2.1 mm,5μm)分离,阿立哌唑为内标,流动相A为体积分数为0.1%的甲酸水溶液,B为乙腈,线性梯度洗脱,电喷雾电离源(ESI),以多反应离子监测(multiple reaction monitoring,MRM)方式进行正离子检测,用于分析的定量离子分别为m/z409→m/z228(坦洛新),m/z 447.5→m/z 284.8(内标:阿立哌唑)。结果犬血浆中坦洛新的线性为0.1～20.0μg.L-1,定量下限为0.1μg.L-1,日内和日间精密度(RSD)均小于13.59%,准确度(relative error,RE)为-2.54%～4.27%。结论本方法适用于盐酸坦洛新缓释胶囊在犬体内的药动学研究。     

盐酸坦洛新缓释胶囊治疗输尿管结石并前列腺增生的临床疗效及其安全性

目的 探讨盐酸坦洛新缓释胶囊治疗输尿管结石并前列腺增生的临床疗效及其安全性.方法 选取新干县界埠镇中心卫生院2018年1月—2020年5月收治的输尿管结石并前列腺增生患者88例,随机分为对照组和研究组,各44例.对照组给予盐酸消旋山莨菪碱注射液治疗,研究组给予盐酸坦洛新缓释胶囊治疗.比较2组排石率,治疗前后国际前列腺症...     

单剂量口服盐酸氨溴索缓释胶囊的人体生物等效性

目的选择12名男性健康志愿者,进行单剂量口服盐酸氨溴索缓释胶囊的人体生物等效性评价。方法采用反相高效液相色谱法,以紫外245nm为检测波长,测定了单剂量口服75mg国产盐酸氨溴索缓释胶囊受试药品和进口盐酸氨溴索缓释胶囊参比药品在健康人体内的氨溴索浓度。结果盐酸氨溴索缓释胶囊的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型,国产受试药品和进口参比药品的Cmax分别为(176.5±38.9)ng.ml     

前列舒通胶囊联合盐酸坦洛新缓释胶囊治疗小体积良性前列腺增生症 28例

［摘要］目的评价前列舒通胶囊联合盐酸坦洛新缓释胶囊治疗小体积良性前列腺增生症（BPH）的临床疗效。方法将小体积BPH患者 56 例随机分为治疗组和对照组各28 例。治疗组给予前列舒通胶囊1.2 g,tid,po,联合盐酸坦洛新缓释胶囊0.2 mg,qd,po;对照组仅给予盐酸坦洛新缓释胶囊0.2 mg,qd,po,每个月复查1次。 结果治疗组和对照组国际前列腺症状评分（IPSS）治疗前分别为（19.3±4.5）,（19.5±3.7）分,治疗2个月后分别为（10.8±2.3）,（13.0±3.1）分,均有降低（P＜0.01）,且治疗组疗效优于对照组 （P＜0.05）;最大尿流率（Qmax）均增加（P＜0.01）、膀胱残余尿量（RV）均降低（P＜0.01）、前列腺体积均无明显变化（P＞0.05）。结论前列舒通胶囊联合盐酸坦洛新缓释胶囊治疗小体积BPH有较好疗效,值得临床推广应用。     

盐酸坦洛新致过敏性休克1例

患者,男,82岁.因前列腺炎到我院就诊,医生给予盐酸坦洛新缓释胶囊(哈乐)[安斯泰来制药(中国)有限公司生产,批号:Y1701],临睡前0.2 mg,po,服药后出现恶心、呕吐,自述有心慌,胸闷感,继而面色苍白、出冷汗、四肢冰凉.     

盐酸坦洛新肠溶缓释微丸的制备及其体内外评价

目的:制备盐酸坦洛新肠溶缓释微丸,并与参比制剂进行体内外一致性评价。方法:分别以乙基纤维素和羟丙甲纤维素为缓释包衣材料,以聚丙烯酸树脂为肠溶性包衣材料,采用流化床底喷包衣技术对载药微丸包衣,制备肠溶缓释微丸;考察释放度主要影响因素;采用多条释放曲线对比考察受试制剂与参比制剂体外一致性;双周期交叉试验设计,考察Beagle犬口服单剂量受试制剂与参比制剂后血浆中的药物浓度,评价受试制剂与参比制剂的体内一致性;考察受试制剂的体内外相关性。结果:确定了影响盐酸坦洛新释放的主要处方工艺因素;多条释放曲线测定结果表明,所制备的微丸与参比制剂体外一致性较好;Beagle犬体内药动学研究结果表明,受试制剂与参比制剂生物等效且体内外相关性良好。结论:成功制备了盐酸坦洛新肠溶缓释微丸,且与参比制剂体内外一致性良好。     

盐酸坦洛新缓释胶囊联合氢氯噻嗪治疗输尿管结石疗效的系统评价

目的应用Meta分析法评估盐酸坦洛新缓释胶囊联合氢氯噻嗪治疗输尿管结石疗效。方法计算机检索Science Direct,PubMed,Springerlink,维普,万方和知网等数据库,收集2016年4月之前发表的有关盐酸坦洛新缓释胶囊联合氢氯噻嗪治疗输尿管结石疗效的国内外文献;严格制定纳入/排除标准,采用Newcastle-Ottawa Scale(NOS)标准进行质量评估后,使用Q检验和I2统计量进行异质性检验,并进行数据合并,再以RevMan 5.1和Stata 12.0软件对符合质量要求的文献进行Meta分析。结果共纳入符合标准的4篇病例对照研究文献,包括盐酸坦洛新缓释胶囊与氢氯噻嗪联合使用治疗组327例,盐酸坦洛新缓释胶囊或氢氯噻嗪单独治疗对照组319例。对联合给药与单独给药后的排石率进行比较和Meta分析,OR=1.43,95%CI为0.86~1.98,P=0.003,提示2组间差异有统计学意义,对于输尿管结石患者,联合给药治疗疗效显著优于单独给药治疗。结论对于输尿管结石患者,盐酸坦洛新缓释胶囊联合氢氯噻嗪治疗输尿管结石具有疗效好、不良反应发生率低的特点,有助于结石排出,降低肾绞痛人均发生次数,值得临床上推广应用。     

酮洛芬缓释胶囊生物利用度研究

采用高效液相色谱法，以萘普生为内标，对我院试制的酮洛芬缓释胶囊以８名健康志愿者进行了单剂量人体相对生物利用度试验和多剂量给药达稳态后的波动性试验。结果表明，试制的缓释胶囊具有明显的缓释药动学特征，且吸收程度与作为标准参比制剂的市售普通胶囊和进口控释胶囊相比均无显著差异，人体相对生物利用度分别为８５．４％和１０１．９％。在多剂量给药（１００ｍｇ×ｑ１２ｈ）达稳态后，其血中药物浓度的波动性显著小于给予普通胶囊（５０ｍｇ×ｑ６ｈ和５０ｍｇ×ｑ８ｈ），但人体相对生物利用度仍有后者的１０２．３％和８４．５％。     

去甲斑蝥素缓释微丸胶囊家兔体内生物利用度研究

目的：研究去甲斑蝥素缓释微丸胶囊在家兔体内的生物利用度。方法：将12只家兔随机分成2组,分别单剂量灌服30mg·kg^-1去甲斑蝥素缓释微丸胶囊（受试制剂）和市售去甲斑蝥素片（参比制剂）,不同时间采集血样,采用HPLC法测定家兔体内的血药浓度并计算药动学参数。结果：参比制剂与受试制剂的Cmax分别为（47．14±9．67）、（31．28±7．51）μg·ml^-1;tmax分别为（2．02±0．65）、（6．09±0．67）h;t1／2分另Ij为（O．96±0．61）、（2．82±1．37）h;AUC0-24h分别为（362．73±34．27）、（416．21±39．65）μg·h·ml^-1。结论：受试制剂与参比制剂的吸收速率有显著差异,两者不具有生物等效性。     

盐酸坦洛新缓释胶囊与山莨菪碱联用在输尿管结石伴前列腺增生患者中的应用效果

目的 探讨盐酸坦洛新缓释胶囊与山莨菪碱联用在输尿管结石伴前列腺增生患者中的应用效果及对症状评分、安全性的影响.方法 选取2018年5月～2019年5月收治的82例输尿管结石伴前列腺增生患者,按照随机数字表法分成观察组(n=41)和对照组(n=41),对照组采取山莨菪碱治疗,观察组在对照组基础上联合使用盐酸坦洛新缓释胶囊...     

盐酸坦洛新缓释胶囊联合排尿训练防治宫颈癌术后尿潴留30例

目的观察口服盐酸坦洛新缓释胶囊联合排尿训练防治宫颈癌术后尿潴留疗效。方法将60例宫颈癌手术患者随机分为治疗组和对照组,各30例。两组患者均术后保留导尿管。对照组予以常规护理,第3天起开始夹闭尿管,定时开放,术后第7天嘱患者在床上做提肛收腹动作。治疗组术后第5天开始晚饭后口服盐酸坦洛新缓释胶囊0.2 mg,其他同对照组。两组均术后12～14 d拔出尿管,患者连续尽力排尿2次后,立即行超声测残余尿量,并计算重置尿管率。结果治疗组残余尿量、重置尿管率均低于对照组（P〈0.05）。结论盐酸坦洛新缓释胶囊联合排尿训练对防治宫颈癌术后尿潴留具有一定的临床价值。     

盐酸美金刚缓释胶囊在中国健康受试者的生物等效性研究

目的 研究空腹及餐后状态下口服两种不同厂家生产的盐酸美金刚缓释胶囊在中国健康受试者体内的生物等效性。方法 本研究采用单中心、随机、开放、两周期、双交叉、单次给药的试验设计,空腹组和餐后组各入组28例健康受试者,每周期单次空腹/餐后口服盐酸美金刚缓释胶囊受试制剂或参比制剂28 mg,采用经过验证的LC-MS/MS法测定血浆中美金刚的血药浓度,计算药代动力学参数,进行两种盐酸美金刚缓释胶囊的人体生物等效性及安全性评价。结果 空腹组受试制剂和参比制剂的t_1/2分别为(66.99±13.32)和(66.79±10.43)h,t_max中位数分别为28.00(14,40)h和30.00(14,40)h,C_max分别为(31.42±4.47)和(30.69±4.26)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(3 592.17±578.74)和(3 533.52±516.64)h·ng·mL^-1,AUC_0-∞分别为(3 776.91±674.44)和(3 ...