血管紧张素转换酶抑制剂的正确选择

分析ACE抑制剂的主要药动学、药效学特征，寻找选择用药的原则。药动学方面消除半衰期、消除途径的差异具有临床意义，并有助于药物的选择。ACE抑制剂药效学方面作用相似，研究结果的不同在于研究人群、血压测量时间、剂量等的差异。最低／最大效应比率可做为ACE抑制剂选择原则之一。该类药物有肾保护、提高胰岛素敏感性和减轻左心室肥厚作用，对老年高血压病人疗效满意，少数研究表明其能提高生命质量。     

手性药物的对映异构体在生物体中生理活性差异

目的:阐明手性药物的对映异构体在生物体中生理活性差异.方法:从药效学、药动学方面分别讨论对映异构体生理活性.结果:对映异构体在药效学、药动学方面均存在对映体选择性差异.结论:研究手性药物的对映体进入生物体内的手性环境,其药效学、药动学方面均存在对映体选择性作用,对临床合理使用手性药物和开发研制单一异构体的新药具有深远的重要意义.     

以药效学参数为终点指标的生物等效性评价方法

生物等效性是仿制药一致性评价的重要阶段。以药效学参数为终点指标评价生物等效性方法逐渐引发关注。在药动学方法无法实施或药动学参数无法灵敏地体现两药差异的情况下,选择合理的药效学参数作为终点指标可有效地评价药品之间的差异。参考相关指南、法规及文献,系统地阐述药效学方法的适用条件,根据量效曲线选择终点指标,终点参数分析以及具体药物方法设计等,为相关研究提供参考和帮助。     

三种估算药动学—药效学参数方法的比较及应用

根据三种估算药动学和药效学结合模型参数的方法编制了软件。参数法包括十个药动学模型和三种药效学模型,可以同时求算药动学和药效学参数;非参数药效模型法不必预先假设药效学模型就可估算出反映药物效应的消除速率常数(K_(eo));非参数药效模型法中,药动学模型也用非参数方法描述,只要输入药动—药效数据就可求出K_(ro)。对6例吸入大麻的健康志愿者的药动—药效数据,用以上方法进行验算,结果表明三种方法各有优点,应比较使用。     

治疗勃起功能障碍新药他达那非

他达那非是一种口服的新型磷酸二酯酶5抑制剂，主要治疗男性勃起功能障碍。本品选择性强。不良反应少，作用持续时间长，且药动学参数受酒精和食物影响较小。现对其药效学、药动学、药物相互作用、临床应用和药物不良反应作一综述。     

抗病毒新药奥司他韦的研究进展

奥司他韦是一种神经氨酸酶强效抑制剂,主要用于流行性感冒的防治。本文主要介绍其药动学、药效学及耐药性等方面的研究进展。该药疗效好、安全性高,但对流感病毒的耐药问题需进一步观察和研究。     

抗病毒新药奥司他韦的研究进展

奥司他韦是一种神经氨酸酶强效抑制剂,主要用于流行性感冒的防治。本文主要介绍其药动学、药效学及耐药性等方面的研究进展。该药疗效好、安全性高,但对流感病毒的耐药问题需进一步观察和研究。     

抗真菌药与心血管药物的相互作用

抗真菌药在与心血管药物相互合用时，经常会引起药动学或药效学方面的相互作用。咪唑类抗真菌药中，酮康唑和伊曲康唑为细胞色素P450（CYP）3A4的抑制剂，同时也是P－糖蛋白（P－gp)的抑制剂，所以与CYP3A4底物如Ca^2 拮抗剂，许多抗心律失常药，辛伐他汀，洛伐他汀，阿托他汀等互用后有可能抑制上述这些底物的代谢，导致血药浓度升高或消除降低，严重时引起不良反应，或者抑制由P－gp转运的药物（如地高辛）的消除；氟康唑为CYP2C9抑制剂，有可能影响由CYP2C9介导的药物如氟伐他汀，氯沙坦和irbesartan等的代谢，烯丙胺类抗真菌药特比萘芬可以影响由CYP2D6的活性，所以与普罗帕酮，恩卡因，美西律，西苯唑啉（cibenzoline)等抗心律失常药及许多β受体拮抗剂合用，也有可能产生药动学方面的影响。     

厄贝沙坦与氢氯噻嗪联用在肾性高血压大鼠体内药动学-药效学关系研究

目的:应用药动学-药效学结合模型研究厄贝沙坦与氢氯噻嗪联用在肾性高血压大鼠体内单剂量及多剂量用药时的药动学-药效学关系。方法:将SD大鼠制备成2肾1夹型肾性高血压模型,给大鼠单剂量或多剂量灌胃给药,分别于第1天和第8天连续的预定时间点测定血药浓度,同时测定动脉收缩压(SBP)和动脉舒张压(DBP)等药物效应,建立效应室药动学-药效学结合模型并计算相关的药动学和药效学参数。对单用、联用及单剂量、多剂量的药动学-药效学规律进行定量研究。结果:厄贝沙坦的药动学特征呈二室模型,氢氯噻嗪在非稳态和稳态条件下均未改变厄贝沙坦的药动学参数,而在稳态条件下,厄贝沙坦可增高氢氯噻嗪的血药浓度及曲线下面积。厄贝沙坦和氢氯噻嗪联用降压效应优于单用的效应。药物效应和效应室浓度之间符合Sigmoid-Emax药效学模型。单剂量下药物效应与血药浓度间存在滞后现象,多剂量下滞后现象消失。Emax、EC50、Keo等药效学参数在厄贝沙坦组和两药联用组之间的差异有统计学意义。结论:建立了PK-PD定量数学模型研究厄贝沙坦和氢氯噻嗪联用在大鼠体内单剂量和多剂量用药后药动学-药效学(暴露-反应)关系的规律,并提供了相关的药动学和药效学参数,可为临床合理用药提供参考依据。     

黄连解毒汤“方证对应”的PK-PD研究和数据挖掘技术的应用

目的:基于"方证对应"理论,探讨黄连解毒汤在药动学和药效学方面的研究思路及方法。方法:查阅近年来国内、外学者在黄连解毒汤药动学和药效学方面的研究成果,论述药动-药效学(PK-PD)结合模型和数据挖掘技术在中药复方物质基础研究和药动学研究中的重要性。结果:通过引入PK-PD结合模型和数据挖掘技术,有助于揭示方剂与证候之间的对应关系。结论:在"方证对应"理论的指导下,黄连解毒汤的药动学和药效学研究还需进一步深入。     

人工神经网络在药动学／药效学研究中的应用

介绍人工神经网络在药物动力学和药效学研究中的应用,包括血药浓度和药物效应的预测,药物结构和药动学定量关系研究,群体药动学数据分析和药动学／药效学结合研究等。     

以药动学/药效学相关参数为依据优化抗菌药物给药方案

目的：概述药动学／药效学相关参数与临床给药方案的关系。方法：参考国内外有关文献，综合、分析和归纳。结果：抗菌药动学／药效学相关参数对优化抗菌药物给药方案具有重要作用。结论：依据以药动学／药效学相关参数，优化抗菌药物给药方案，可以更好地发挥抗菌药物的临床治疗效果，降低不良反应和耐药性的发生率，提高患者的依从性，对减轻患者的病痛缩短治疗时间和节约有限的医药资源有着极大意义。     

抗流感病毒药——神经氨酸酶抑制剂

对国内外有关扎那米韦、奥司米韦和已进入临床研究的派拉米韦的药动学、药效学和临床应用的文献进行检索和综述。介绍神经氨酸酶抑制剂对流感的治疗作用,增加公众对神经氨酸酶抑制剂的了解。     

药理学原则在抗微生物药给药方案设计中的应用

从参数的选择与整合,群体药动学与流行病学MIC分布的应用及对细菌的耐药选择等方面对抗微生物药物的药动学/药效学(PK/PD)模型进行了阐述,以期为制定达到最佳细菌学治愈并减少耐药性产生的给药方案提供参考.     

肾移植术后泼尼松/泼尼松龙的临床药动学/药效学研究进展

目的:综述近年来肾移植术后糖皮质激素泼尼松/泼尼松龙临床药动学(PK)和药效学(PD)研究现状,为进一步优化其免疫抑制治疗方案提供参考。方法:检索国内外相关文献,总结泼尼松/泼尼松龙在肾移植术后药动学/药效学相关研究情况及未来发展方向。结果:糖皮质激素已应用多年,但其临床给药方案通常凭医生经验制定,缺乏临床药动学/药效学研究指导,因而在进行冲击治疗和长期给药时往往出现多种毒副作用。目前泼尼松/泼尼松龙肾移植术后的临床药动学和药效学研究局限:大部分药动学数据采用非房室分析方法以及两步统计法计算,大多数研究中测定血药浓度为总药物浓度而非实际起效的游离药物浓度,药效学研究多限于药物暴露与毒副作用之间的相关性研究。结论:泼尼松/泼尼松龙肾移植术后的临床药动学、药效学研究具有一定基础但尚不全面,有待考察其系统的定量关系用于指导个体化用药方案的制定。     

美罗培南的群体药动/药效学研究进展

目的：简述美罗培南的药动学和药效学基本特点,介绍群体药动学研究基本理论,重点阐述美罗培南的群体药动/药效学研究状况。方法：查阅近年关于美罗培南群体药动/药效学文献,提取最终模型以及给药方案,分析归纳并综述。结果：美罗培南的药动学特征是二房室模型,药效学考察% T>MIC。婴幼儿和老年人的给药方案需要调整,未来的研究将关注肾功能特殊的患者以及体液体积大的患者。结论：需要研究正常脂肪体重（NFM）与美罗培南的群体药动/药效学的关系。     

常用他汀类药物的比较研究

他汀类药物是治疗高胆固醇血症的一线药物,也是心脑血管病一级和二级预防的最重要药物之一。不同他汀类药物在药动学、药效学方面存在差异,其不良反应对患者的健康也会产生一定的影响。本文总结了国内常用7种他汀类药物在药动学、临床应用、安全性方面的异同,以期为临床医师选择合适的降脂措施,降低不良反应发生率,提供参考。     

抗肿瘤药的时间药理学研究进展

时间药理学（Chronopharmacology）研究的内容是药物疗效、毒性以及药动学基于生物节律的普遍存在而导致的节律性变化，又称为时辰药理学。近年来，时间药理学发展迅速，很多药物在时间药效学（Chronopharmacodynamics）、时间药动学（Chronopharmacokinetics）、时间毒理学（chronot0xicology）等方面已获得了大量且深入的研究。     

手性药物及其色谱拆分技术进展

手性药物是目前药学领域研究的热点之一。本文主要阐述了手性药物对映体的药效学、药动学差异，临床使用现状．色谱拆分技术及其进展。     

免疫抑制药的药物基因组学研究进展

免疫抑制药对预防急性排斥反应是卓有成效的,但是不同患者的临床用药有着很大的药动学和药效学差异。遗传变异对人与人之间药物处置、药效以及毒性差异的影响是近年来该领域研究的重点。本文系统地地概述了现阶段已用于临床或处于临床研究阶段的免疫抑制剂与人体相关基因多态性的关系,包括与免疫抑制药药物药动学和药效学相关的酶的基因多态性、供体基因多态性、药物作用靶位基因多态性。本文综述了该领域研究的现状与进展。