温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶的制备研究

目的 制备温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶.方法 以泊洛沙姆407和188为温敏材料,采用搅拌子法测定溶液-凝胶相转变温度优化处方;采用高效液相色谱法测定盐酸小檗碱.结果 温度敏感型原位凝胶的胶凝温度随泊洛沙姆407浓度增大而降低,随泊洛沙姆188浓度增加先升高后降低,模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高,建立了泪液稀释后相变温度与泊洛沙姆浓度的拟合方程,经Design-Expert软件优化盐酸小檗碱温敏型眼用原位凝胶的处方为25%泊洛沙姆407和4.19%泊洛沙姆188;优化处方在29.7℃为自由流动的液体,泪液稀释后在34.5℃能够发生相变形成凝胶.结论 该眼用温度敏感凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的眼部应用前景.     

盐酸川芎嗪温敏缓释凝胶抗大鼠术后腹腔粘连的实验研究

目的：实验研究温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶抗大鼠术后腹腔粘连的作用。方法：针对腹腔粘连病理特点实验盐酸川芎嗪原位缓释凝胶在抗大鼠术后腹腔粘连方面的作用，并通过Nair评分及免疫组化进行评价。结果：盐酸川芎嗪温敏缓释凝胶在抗大鼠术后腹腔粘连方面均有作用，低剂量及中剂量组盐酸川芎嗪温敏缓释凝胶在抗大鼠术后腹腔粘连方面作用最佳，考虑到在相同作用下选择低剂量药物以减低药物反应故低剂量组为最佳剂量组。结论：中药有效成分盐酸川芎嗪与Poloxamer 407温敏凝胶结合，形成具有温敏成胶、可降解、生物相容性好、药物缓释及无毒副作用的新型腹腔内用药，符合腹腔粘连病理特点并在本实验中证实抗大鼠腹腔粘连安全有效。     

磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶的处方优化

目的 优化磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶的制备工艺.方法 采用星点设计法考察卡波姆和羟丙基甲基纤维素的用量对制备工艺的影响,以黏度和5 h的药物释放量作为考察指标,对结果进行线性方程和二次多项式方程拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析.结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,优选的最佳条件为卡波姆的用量为0.55 %,羟丙基甲基纤维素的用量为1.4 %.结论 星点设计-效应面法适用于磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好.     

芦荟温度敏感型眼用原位凝胶的研制

目的 制备芦荟温度敏感型眼用原位凝胶.方法 以泊洛沙姆188和壳聚糖为热敏材料制备.采用无膜溶出法考察芦荟眼用原位凝胶的释药规律;以家兔为受试动物,考察芦荟多糖在角膜的滞留时间、刺激性及稳定性.结果 以质量分数16％的泊洛沙姆188和0.4％壳聚糖为混合基质的芦荟原位凝胶具有适宜的胶凝温度和一定的缓释作用.芦荟原位凝胶对兔眼无刺激.凝胶的眼部滞留时间是( 160±10) min.结论 芦荟温度敏感型眼用原位凝胶具有适宜的胶凝温度,达到了滴入眼内形成凝胶并且延长滞留时间的目的,体外释放曲线符合一级释药方程.     

磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶大鼠血液和脑部药动学研究

 目的 研究磷酸川芎嗪（TMPP）鼻用pH敏感型原位凝胶（TMPP凝胶）大鼠血液和脑部药动学。方法 大鼠鼻腔给予TMPP凝胶和TMPP溶液后,利用血液微透析与脑部微透析技术同步进行血液药动学与脑部药动学研究,高效液相色谱法测定并计算透析液中TMPP的浓度,用Kinetica 4.4软件计算药动学参数。结果 两种鼻腔给药制剂在大鼠血液和脑部的药-时曲线均符合二室开放模型,TMPP溶液组和凝胶组血液中的主要药动学参数：t_max分别为（15.0±1.0）,（35.0±1.0）min;ρ_max分别为（5.857±1.3）,（5.848±1.0）μg·mL^-1;AUC_0～∞分别为（529.9±68.6）,（642.7±54.3）μg·min·mL^-1。脑部的主要药动学参数：t_max分别为（15.0±1.0）,（35.0±1.0）min; ρ_max分别为（7.134±0.8）,（6.738±1.1）μg·mL^-1;AUC_0～∞分别为（615.4±71.2）,（801.4±67.5）μg·min·mL^-1。结论 TMPP凝胶易于通过鼻腔吸收进入脑部,并能起到缓释效应。     

盐酸川芎嗪脂质体的制备工艺研究

目的 研究盐酸川芎嗪脂质体的处方、制备工艺.方法 以脂质体的包封率为评价指标,采用正交设计对制备工艺进行优化,用薄膜分散法制得盐酸川芎嗪脂质体.结果 影响盐酸川芎嗪脂质体包封率的因素主次顺序为D>B>A>C,最佳工艺组合为A1B2C2D3.其平均粒径为138.40nm,平均包封率为35.58%.以制备温度为55℃、磷脂...     

盐酸川芎嗪W／O微乳的制备及质量评价

目的：制备盐酸川芎嗪微乳。方法：采用伪三元相图法结合稳定性考察优选处方。结果：优选盐酸川芎嗪微乳处方为：OP为乳化剂，丙三醇为助乳化剂，油酸乙酯为油相，盐酸川芎嗪水溶液浓度为50mg／mL。四者比例为4：4：2：0．95（25℃）时制剂稳定。平均载药量为8．0417mg／mL。结论：该方法简单，重现性好，制剂稳定。     

常见温度敏感型原位凝胶载体的研究进展

温度敏感型原位凝胶是一类对温度变化敏感的智能型高分子聚合物凝胶,即能对环境具有响应的新材料之一,广泛用于给药系统的智能化载体材料。作者通过对几种常见的温度敏感型原位凝胶载体的特点、配比和临床应用状况等方面的内容进行了分析、归纳与总结,为深入研究此类高分子聚合物提供科学依据,并对其研究前景进行探讨。     

川芎嗪温敏缓释凝胶抗大鼠术后腹腔粘连的实验研究

目的:研究温度敏感型盐酸川芎嗪腹腔用原位缓释凝胶抗大鼠术后腹腔粘连的作用.方法:建立腹腔粘连SD大鼠动物模型,并将盐酸川芎嗪原位缓释凝胶通过腹腔途径给药.以Nair评分及免疫组化为指标,评价其在抗大鼠术后腹腔粘连方面的作用.结果:盐酸川芎嗪温敏缓释凝胶可有效抗大鼠术后腹腔粘连,低剂量及中剂量组盐酸川芎嗪温敏缓释凝胶在抗大鼠术后腹腔粘连方面作用最佳,考虑到在相同作用下选择低剂量药物以减低药物反应,故低剂量组为最佳剂量组.结论:中药有效成分盐酸川芎嗪与Poloxamer 407温敏凝胶结合,形成具有温敏成胶、可降解、生物相容性好、药物缓释及无毒副作用的新型腹腔内用药,符合腹腔粘连的病理特点并经本实验证实其抗大鼠腹腔粘连安全有效.     

白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶的制备与质量评价

目的制备白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶,并对其进行质量评价。方法通过测定药物在各相中的溶解度和绘制伪三元相图,筛选最优处方制备纳米乳。选择合适的结冷胶浓度和用量,制备离子敏感型原位凝胶,并对其pH、粒径、黏度、稳定性及含量进行测定。采用无膜法考察原位凝胶的溶蚀和释放行为,Franz扩散池法考察原位凝胶在角膜、巩膜、模拟结膜部位的累积渗透量。以家兔为实验动物,考察玻璃体内的药物蓄积以及对眼部刺激情况。结果制备的白藜芦醇眼用纳米乳-原位凝胶pH为(5.29±0.01),生理状态下粒径为(16.24±0.13)nm,与非生理状态无明显变化;生理状态下黏度升高明显,胶凝性能良好,稳定性良好;释药模型符合Higuchi方程,其释药机制以扩散为主;给药48 h后,在角膜、巩膜和模拟结膜的累积渗透率分别达到50%、67%和71%。家兔玻璃体中有一定的药物蓄积,对眼睛无刺激。结论制备的白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶在生理条件下能迅速胶凝,稳定性好,释药持久,有一定量的药物可以到达眼后段,对眼睛无刺激,具有应用前景。     

鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶脑靶向性研究

 目的 研究鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法 大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,经鼻分别给予黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶后,采用HPLC分别测定血浆中及脑组织中黄芩苷的浓度。结果 与静注黄芩苷磷脂复合物溶液组相比,鼻用复合物混悬液和原位凝胶组大鼠脑组织中的药物分布显著增加,且原位凝胶组的脑靶向指数高于混悬液组,其嗅区转移率分别为88.8%,79.1%,药物平均滞留时间前者比后者增加近3倍。结论 鼻用黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶具有一定的脑靶向性,而原位凝胶的脑靶向作用强于混悬液。鼻腔给药可作为传统中药成分黄芩苷治疗脑部疾病一种极具优势的给药途径。     

丹参川芎嗪注射液不良反应的应急处理及对应护理观察

目的:探讨应急处理及对应护理措施在丹参川芎嗪注射液不良反应患者中的应用效果。方法:选择2011年1月—2013年12月期间我院通过丹参川芎嗪注射液治疗后出现不良反应的患者60例,对其采取应急处理及对应护理干预。观察本组患者不良反应的发生时间、主要临床表现及所涉及的器官-系统;观察应急处理及对应护理措施干预后的病情转归情况。结果:160例患者不良反应主要出现于静滴过程中,占50.00%;不良反应者所涉及的器官及系统中,皮肤与其附件所占比例最多(37.80%)。2本组60例患者经过应急处理及对应的护理干预后,症状均治愈或好转,无遗留后遗症者,且无死亡病例出现。结论:丹参川芎嗪注射液不良反应的发生与许多因素有关,积极的应急处理及对应的护理干预措施是保障此类患者健康安全的关键。     

注射用盐酸川芎嗪联合中药灌肠对慢性肾功能衰竭的影响

目的:探讨注射用盐酸川芎嗪联合中药灌肠对慢性肾功能衰竭(CRF)的影响。方法:80例CRF患者随机分成两组(治疗组和对照组)。对照组进行常规治疗,治疗组在常规治疗的基础上加用注射用盐酸川芎嗪和中药灌肠,每日1次,30天为1个疗程。观察治疗前后两组血红蛋白(Hb)、红细胞(RBC)、血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、血浆白蛋白(Alb)、肾小球滤过率(GFR)的变化。结果:治疗组明显优于对照组(P<0.05)。治疗组Hb、RBC、Scr、BUN、Alb、GFR与治疗前比较有显著差异(P<0.05)。结论:注射用盐酸川芎嗪联合中药灌肠可降低Scr、BUN,升高GFR、Hb、RBC、Alb,从而延缓轻、中度CRF患者病情的进展。     

白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶的制备与质量评价

目的制备白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶,并对其进行质量评价。方法通过测定药物在各相中的溶解度和绘制伪三元相图,筛选最优处方制备纳米乳。选择合适的结冷胶浓度和用量,制备离子敏感型原位凝胶,并对其pH、粒径、黏度、稳定性及含量进行测定。采用无膜法考察原位凝胶的溶蚀和释放行为,Franz扩散池法考察原位凝胶在角膜、巩膜、模拟结膜部位的累积渗透量。以家兔为实验动物,考察玻璃体内的药物蓄积以及对眼部刺激情况。结果制备的白藜芦醇眼用纳米乳-原位凝胶pH为(5.29±0.01),生理状态下粒径为(16.24±0.13)nm,与非生理状态无明显变化;生理状态下黏度升高明显,胶凝性能良好,稳定性良好;释药模型符合Higuchi方程,其释药机制以扩散为主;给药48 h后,在角膜、巩膜和模拟结膜的累积渗透率分别达到50%、67%和71%。家兔玻璃体中有一定的药物蓄积,对眼睛无刺激。结论制备的白藜芦醇眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶在生理条件下能迅速胶凝,稳定性好,释药持久,有一定量的药物可以到达眼后段,对眼睛无刺激,具有应用前景。     

动态流变实验评价温敏凝胶的方法研究

 目的应用动态流变实验测定温度敏感原位凝胶的流变性质,以预测其在体胶凝(相变)行为。方法以泊洛沙姆407 (P407)为基质制备地塞米松温度敏感原位凝胶(DSP-gel)。采用动态流变实验测定DSP-gel在不同温度下及相变过程中的流变参数,并与P407相比较。应用差示扫描量热法(DSC)测定DSP-gel胶凝温度。结果DSP-gel在低温时为黏弹性流体,温度升到27℃时开始胶凝,并在体温条件下保持凝胶状态。相转变表现为模量呈指数增长,全部过程约在7℃内完成。DSC测得相变温度为26.58℃,与流变学得到结果一致。结论动态流变实验能表征温敏凝胶的黏弹性流体力学性质,可用于体外评价。     

盐酸川芎嗪注射液治疗冠心病心绞痛31例

目的:观察川芎嗪注射液治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)心绞痛的临床疗效。方法:选取2010年1月—2012年9月收治的62例冠心病心绞痛患者,随机分为研究组和对照组,每组各31例。对照组患者给予银杏达莫注射液治疗,研究组给予注射用盐酸川芎嗪注射液治疗。观察两组患者的临床疗效、成本-效果及敏感度进行统计分析。结果:研究组有效率为83.9%,对照组有效率为87.1%,两组患者临床疗效比较,差异无统计学意义(P0.05)。研究组患者的药品成本和C/E均显著低于对照组,差异具有统计学意义(P0.05)。结论:盐酸川芎嗪注射液较银杏达莫注射液治疗冠心病心绞痛具有较高的药物经济学评价。     

金黄凝胶制备及质量控制研究

目的：研究金黄凝胶的成型工艺,并建立其质量控制方法。方法：以凝胶剂的成型性、稳定性、失水率、pH等综合评分为指标,采用L₉（3）⁴正交试验法,优选最佳成型工艺。采用TLC法鉴别本品中天花粉、大黄;采用HPLC法测定芍药苷含量。结果：最优处方为卡波姆940为1%、甘油10%、三乙醇胺0.5%;能采用TLC法检测天花粉、大黄,pH在5.00-5.15之间;芍药苷的线性范围为29.04-945.20 mg·mL^-1,平均回收率为98.80%,RSD为2.91%（n=9）。结论：金黄凝胶剂成型工艺简单、质量可控,方法可靠、稳定性好。     

川芎嗪防治动脉粥样硬化研究进展

动脉粥样硬化是目前心脑血管疾病高发危险因素.近些年传统与现代医学从多层次多角度进行了大量临床与实验研究,中医中药效果显著,在很多方面己取得一致认同,细胞与分子水平的研究成为热点.川芎嗪是中药川芎的有效成分之一,在抗动脉粥样硬化方面的作用引起广泛关注,对其深入研究可以为临床提供更客观,更全面的指导.本文就川芎嗪防治动脉粥样硬化的作用,从血管壁细胞、血液动力学、脂代谢等方面的研究进展作一阐述.