缓控释微丸制剂的研究进展

缓控释微丸制剂是一种多单元型给药系统，具有一单元型给药系统不可比拟的优点，成为目前缓控释制剂研究的热点。本文对缓控释微丸制剂包括骨架型微丸、膜控型微丸和骨架膜控两种技术结合制备的微丸的特点、所选用的材料及调节药物释放的方法等方面的研究进展进行了综述．并展望了微丸制剂的发展前景。     

膜控型微丸的研究与应用进展

微丸作为多单元给药系统的代表,特别是膜控型微丸凭借其良好的释放可调节性,则逐渐成为缓控释微丸制剂的主要研究方向。本文综述了膜控型微丸缓控释制备技术和应用的研究进展,旨在为缓控释微丸的研究提供思路和方法。     

缓控释微丸制备方法的研究进展

缓控释微丸制剂是一种多单元型给药系统,具有单一给药系统无法比拟的优点,成为目前缓控释制剂研究的热点。本文对缓控释微丸制剂的制备方法包括冻干制粒法,挤出滚圆法,离心造粒制丸法等方法的研究进展进行了综述,并对微丸制剂制备方法的未来前景进行展望。     

口服缓控释微丸的研究进展

目的综述近年来国内外缓控释微丸的研究进展,并展望微丸制剂的发展前景。方法查阅相关文献,并将其分析、归纳。结果阐明了不同种类缓控释微丸的特点、所选用的辅料、制备工艺及微丸压片技术。结论微丸作为一种多单元释药系统,具有较多优点,随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展,微丸成为目前缓控释制剂发展的重要方向。     

微丸的研究进展

以微丸制剂为代表的多单元型给药系统因其特有的优越性,已成为缓控释制剂的主要发展方向。本文主要对微丸的形成机理、分类、制备工艺以及压片等相关方面作了较全面的介绍。     

微丸压片技术的研究进展

口服缓、控释多单元制剂因其多方面的优点在药剂学领域中的应用日益广泛。其中,由微丸亚单元压制成的微丸型片兼有缓、控释和多单元制剂的优点。本文就近年来国内外微丸压片技术的研究进展进行综述,归纳和总结了微丸压片的机制、辅料和工艺参数对多单元微丸系统压片性能的影响,并展望了膜控微丸压片技术的发展前景。     

微丸压片工艺研究进展

口服缓、控释多单元型制剂因其具有多方面的优点而在药剂领域中占据着越来越重要的地位,微丸压制成片剂已成为一种具有缓、控释优点和多单元型制剂优点的剂型。本综述就微丸压片工艺的研究进展做一个回顾和总结。影响微丸压片的因素主要有聚合物衣膜,微丸丸芯材料和压片的辅料等。微丸的膜材的性能是微丸压片最主要的参数,丸芯和压片稀释剂也必须经过筛选,以保证微丸衣膜在压片过程中不发生破裂,片剂保持良好的硬度和崩解,均匀的含量和释药特性。     

微片的特点和研究进展

在口服缓控释给药系统中,与单元型制剂相比,多单元型制剂的药物高度分散在胃肠道内,可以减少药物突释、提高用药安全性,还可以准确控制剂量、提高患者顺应性。多单元型给药系统包括颗粒、微球、微丸和微片等。该文主要介绍微片的特点和近年来的一些研究进展。     

微丸制备工艺研究进展

目的:综述近年来国内外微丸的制备工艺研究进展,并展望微丸制剂的发展前景。方法:查阅相关文献,并将其分析、归纳。结论:微丸作为一种多单元释药系统,具有较多优点,随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展,微丸成为目前缓控释制剂发展的重要方向。     

药物制剂中薄膜包衣微丸的研究与应用

综述近年来薄膜包衣微丸在药物制剂中的研究与应用。微丸属于多单元型药物传递系统，具有众多优点。而将微丸制备技术和薄膜包衣技术相结合制成的具有特殊释药性质的薄膜包衣微丸，已经成为缓、控释制剂研究领域的热点。     

pH依赖—缓释型美沙拉秦结肠靶向小丸的制备与体外评价

以肠溶型和渗透型丙烯酸树脂为包衣材料制备ｐＨ依赖－缓释型美沙拉秦结肠靶向小丸,评价其体外释放特性。结果表明,包衣小丸在０．１ｍｏｌ／ＬＨＣｌ中２ｈ几乎不释放药物,在ｐＨ７．５缓冲液中具有较好的缓释作用。在模拟胃肠道各区段最高的和最低的ｐ变化的释放度试验中,均在对应小肠区段时开始缓慢释药。分别有４０％和７０％的药物进入结肠后释放。优于单独的肠溶或缓释制剂。     

Mechanistic modelling of drug release from polymer-coated and swelling and dissolving polymer matrix systems

The time required for the design of a new delivery device can be sensibly reduced if the release mechanism is understood and an appropriate mathematical model is used to characterize the system. Once all the model parameters are obtained, in silico experiments can be performed, to provide estimates of the release from devices with different geometries and compositions. In this review coated and matrix systems are considered. For coated formulations, models describing the diffusional drug release, the osmotic pumping drug release, and the lag phase of pellets undergoing cracking in the coating due to the build-up of a hydrostatic pressure are reviewed. For matrix systems, models describing pure polymer dissolution, diffusion in the polymer and drug release from swelling and eroding polymer matrix formulations are reviewed. Importantly, the experiments used to characterize the processes occurring during the release and to validate the models are presented and discussed.     

丙烯酸树脂在微丸包衣中的应用

本文对丙烯酸树脂系列辅料在微丸的缓释、控释、脉冲给药系统及定位给药系统等药物新剂型中的应用进行了综述。随着新型丙烯酸树脂的研究开发和制剂技术的发展,其在微丸中的应用更加广泛。     

人工神经网络预测盐酸帕罗西汀缓释微丸的药物释放

目的利用人工神经网络对盐酸帕罗西汀缓释微丸的释药行为进行预测。方法设计20个处方,其中16个处方作为训练处方,其余4个处方作为测试处方,制备盐酸帕罗西汀膜控释微丸,进行释放度检查。以致孔剂PVPK30的用量、包衣增重作为自变量,考察药物在各个取样点的累积释放量作为输出,建立盐酸帕罗西汀缓释微丸释药行为的人工神经网络预测模型。通过线性回归法、相似因子法、AIC法评价人工神经网络的预测能力。结果通过实测数据和BP神经网络预测结果比较,验证了人工神经网络的预测精度达0.989 9。结论用人工神经网络对盐酸帕罗西汀缓释微丸的释药行为进行预测,拟合度较高,从而为盐酸帕罗西汀缓释微丸的处方优化和释药行为预测提供了可行的依据。     

HPLC法测定洛索洛芬钠缓释微丸中洛索洛芬钠的含量

哈药集团三精制药股份有限公司摘要目的:本文通过对洛索洛芬钠微丸的含量测定研究,建立一种高效的含量测定方法,为制备洛索洛芬钠微丸型制剂的安全有效和稳定行提供科学依据。进而为剂型选择,处方设计,工艺及质量控制提供理论基础。方法:采用高效液相色谱法对洛索洛芬钠的含量进行测定。结果:通过方法学考察发现,洛索洛芬钠缓释微丸中洛索洛芬钠的含量稳定性良好,方法适宜。     

5-氟尿嘧啶结肠定位释药微丸的研制及释药特性

采用流化床喷雾包衣法,研制了2种5-氟尿嘧啶结肠定位释药微丸.以羟丙甲纤维素为溶胀层,乙基纤维素水分散体为控制层,制备时间依赖型包衣微丸;另以肠溶型丙烯酸树脂Eudragit S100为包衣材料,制备pH依赖型微丸.测定了2种微丸在模拟胃肠道各区段pH环境下的释放度.结果表明,时间依赖型包衣微丸体外持续、缓慢释放;pH依赖型包衣微丸在模拟胃和小肠中上部pH的介质中基本不释药,在模拟回盲部区段pH介质中脉冲释药,即后者在体外显示出较好的结肠定位释药特性.     

Immediate release pellets with lipid binders obtained by solvent-free cold extrusion

Lipid-based drug delivery systems have spread in their use in pharmaceutical drug development. This work focuses on the use of lipid binders as alternative non-toxic extrusion aid for pellet formulations. The preparation of immediate release pellets with solid lipid binders through a solvent-free cold extrusion/spheronisation process was investigated in this study. Various binary, ternary and quaternary mixtures of powdered lipids and the model drug sodium benzoate were investigated and compared to well-known wet extrusion binders like microcrystalline cellulose and κ-carrageenan. The cold lipid extrusion process offers multiple advantages as it is suitable for thermal sensitive as well as for hygroscopic drugs, furthermore no drying process to evaporate the solvent is needed and the process is feasible for different extruder types. Some of the developed pellets showed favourable properties like spherical shape, narrow size distribution, a high drug load of 80% sodium benzoate and a drug release of more than 90% within 40 min. The stability of drug release, which can be problematic when using lipid excipients, was sufficient for some mixtures, as storage under elevated temperatures changed the release profiles only slightly and no formulation released less than 80% within the first 60 min. A formulation with a mixture of hard fat, glycerol distearate and glycerol trimyristate showed the best results, as pellets with a low aspect ratio, narrow size distribution and complete drug release were obtained. Using appropriate mixtures of acylglycerides it becomes possible to produce pharmaceutical pellets with immediate release characteristics by cold extrusion and subsequent spheronisation. Thus, lipids are very promising alternatives to commonly used extrusion/spheronisation binders.     

一种产气型胃漂浮微丸的制备及其漂浮性和体外释放度的考察

目的以法莫替丁为模型药物,制备一种胃漂浮微丸,以延长胃内存留时间,提高药物的生物利用度。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,以粉体学性质为指标进行处方筛选;采用流化床包衣的方法在载药丸芯外部包上产气层(含有碳酸氢钠的羟丙基甲基纤维素)和阻滞层(EudragitRL30D,RS30D,NE30D),并分别考察各处方微丸的漂浮性和体外释放性质。结果制得的微丸可以在5 min内起漂,持续漂浮达8 h以上,药物5 h缓释率达到93.5%。微丸的起漂时间随着产气物质[碳酸氢钠(NaHCO3)]质量的增加而缩短,随着外层阻滞层包衣增量的增加(EudragitNE30D)或Eudragit RS30D质量的增加(Eudragit RL30D/RS30D)而延长。结论试验制得的胃漂浮型微丸既能快速起漂、持续漂浮达8 h以上,又能缓慢释放药物。