半枝莲多糖抗补体活性研究

目的:研究半枝莲多糖的抗补体活性。方法:采用细胞溶血法。结果:半枝莲多糖抑制补体活性的经典途径和旁路途径的CH₅₀为(1.2±0.1)mg·mL^-1、AP₅₀为(4.9±0.2)mg·mL^-1。结论:半枝莲多糖有较好的抗补体活性。     

败酱草及其混伪品的显微鉴别特征与HPLC指纹图谱研究

目的 对败酱草Herba Patriniae及其市场常见混伪品的显微鉴别特征和HPLC指纹图谱进行研究,明确不同品种的败酱草及其混伪品间的差异,为败酱草的准确鉴定提供技术保障。方法 收集败酱草正品药材黄花败酱和白花败酱,市场常见败酱草混用品异叶败酱、菥蓂和苣荬菜,采用显微鉴别方法对5种药材粉末的显微特征进行研究;优化败酱草总皂苷的提取工艺,比较不同品种的总皂苷含量;建立败酱草及其混伪品的HPLC指纹图谱,基于指纹图谱相似度评价、聚类分析和主成分分析,对败酱草及其混伪品进行鉴别和药材质量的综合评价。结果 败酱草及其混伪品药材粉末的显微特征存在显著差异;优化了败酱草总皂苷的提取工艺,结果表明,败酱草及其混伪品总皂苷含量存在差异;建立了败酱草及其混伪品共26批的HPLC指纹图谱,共标定了11个共有峰,明确了败酱草及其混伪品指纹图谱的差异,通过相似度分析、聚类分析和主成分分析,可将败酱草及其混伪品进行准确区分;综合评价分析结果表明,败酱草及其混伪品的得分差异较大,其中正品白花败酱和黄花败酱的得分最高。结论 获得了败酱草及其市场常见混伪品在粉末的显微特征和HPLC指纹图谱的差异,为败酱草的准确鉴...     

小叶锦鸡儿总黄酮对脑缺血再灌注损伤大鼠的影响

目的:探讨小叶锦鸡儿黄酮类成分对实验性脑缺血再灌注损伤大鼠的作用。方法:以正常大鼠作为空白对照组,采用大脑中动脉阻断(MCAO)制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,以阿司匹林(12.5 mg.kg-1)作为阳性对照,小叶锦鸡儿总黄酮(CMF)按照25,50,100 g.kg-1剂量,灌胃给药4周,观察给药后对MCAO大鼠脑组织超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含量的影响,并测定其全血黏度和血浆黏度(η),血小板聚集率(PAgT),红细胞聚集指数(EAI),红细胞刚性指数(IR),红细胞变形指数(DI)。结果:通过比较各组大鼠血流变学指标η(mPa.s),PAgT(%),EAI,IR,DI时发现,阿司匹林组[(1.71±0.08)mPa.s,(56.49±3.74)%,8.83±0.59,3.94±0.22,0.69±0.08)];CMF中剂量组[(1.72±0.11)mPa.s,(57.67±4.31)%,8.30±0.92,3.99±0.22,0.73±0.06)]、高剂量组(1.57±0.10)mPa.s,(55.59±4.58)%,7.83±0.58,3.65±0.17,0.70±0.07)较模型组大鼠[(1.96±0.09)mPa.s,(65.69±4.59)%,10.75±0.79,4.89±0.17,0.45±0.05)]的η,PAgT显著降低、红细胞参数EAI,IR显著降低,DI升高;通过比较各组大鼠脑组织SOD(U.mL-1)活性、MDA(nmol.mL-1)含量时发现,与模型组(50.21±10.74)U.mL-1,(1.61±1.07)nmol.mL-1相比,CMF低剂量组(55.45±11.67)U.mL-1,(1.38±0.96)nmol.mL-1、中剂量组(60.23±13.59)U.mL-1,(1.17±0.44)nmol.mL-1、高剂量组(64.58±9.36)U.mL-1,(1.08±0.42)nmol.mL-1均可提高MCAO大鼠脑组织SOD活性,降低MDA含量。结论:CMF对脑缺血再灌注损伤具有脑保护作用,这可能与其抗氧化应激、降低血黏度有关。     

Protective effect of hydroalcoholic extract of Mimusops elengi Linn. flowers against middle cerebral artery occlusion induced brain injury in rats

Ethnopharmacological relevance

In the traditional Indian and Thai system of medicine, Mimusops elengi Linn., flower is used as brain tonic and to calm anxiety and panic attacks.

Aim of the study

The present study was designed to investigate the neuroprotective effect of hydroalcoholic extract of Mimusops elengi (ME) against cerebral ischemic reperfusion injury in rats.

Materials and methods

Male rats were pretreated with ME (100 and 200 mg/kg) for seven days and focal cerebral ischemia was induced by middle cerebral artery occlusion (MCAO) method. After 60 min of MCAO and 24 h of reperfusion, a battery of behavioral tests assessed the extent of neurological deficits. Infarct volume and brain edema were measured in TTC stained brain sections and the extent of blood brain barrier (BBB) disruption was observed by Evan's blue extravasation. Oxidative and nitrative stress parameters were estimated in the brain homogenates. Further, simultaneous quantification of five polyphenolic biomarkers were done using HPLC.

Results

Pretreatment with ME at doses of 100 and 200 mg/kg significantly improved the neurobehavioral alterations and reduced the infarct volume, edema and extent of BBB disruption induced by ischemia reperfusion injury. It also prevented the alteration in the antioxidant status and reduced the nitrite levels when compared to ischemic animals. Further, HPLC studies revealed that ME contains five bioactive polyphenolic compounds.

Conclusions

These results clearly indicate the neuroprotective effect of ME against stroke like injury. The observed protective effect might be attributed to the polyphenolic compounds and their antioxidant and anti-inflammatory property.     

瓜蒌、红花、川芎和菊花提取物对氧化应激诱导的果蝇肠道免疫的影响

目的研究中药提取物对氧化应激诱导的果蝇肠道免疫功能的影响。方法通过喂食氧化应激物(百草枯和H2O2)后统计果蝇生存率的方法,从50种中药中筛选出具有缓解氧化应激损伤作用的中药。通过分析果蝇寿命、肠道干细胞和成肠细胞数量等,探索中药对果蝇肠道氧化应激损伤的影响。结果瓜蒌、红花、川芎和菊花具有缓解氧化应激损伤的作用,主要表现为提高百草枯和H2O2诱导后果蝇的生存率、延长果蝇寿命、缓解由老化及百草枯诱导的肠道干细胞和成肠细胞数量过多的现象。结论瓜蒌、红花、川芎和菊花提取物对百草枯和H2O2诱导的氧化应激损伤具有很好的缓解和保护作用。     

内生真菌链格孢菌醋酸乙酯提取物对大肠杆菌抑菌机制的研究

目的研究分离自药用植物白毛蛇Humata tyermanni的内生真菌链格孢菌发酵产物醋酸乙酯提取物(B06e)对大肠杆菌的抑菌机制。方法采用倍比稀释法测定了B06e对大肠杆菌的最低抑菌浓度(MIC);测定了B06e作用前后大肠杆菌培养液电导率、核酸和蛋白质的变化;结合流式细胞仪、扫描电子显微镜、凝胶阻滞实验、圆二色谱和荧光实时定量PCR的分析方法研究了B06e对大肠杆菌细胞膜结构、形态、DNA的影响。结果 B06e对大肠杆菌的MIC为25μg/m L,3×MIC处理组的电导率是对照组的1.01倍;3×MIC处理组的β-半乳糖苷酶活性是对照组的11.6倍;流式细胞仪分析表明3×MIC处理组被碘化丙啶(PI)染色的阳性细胞比是对照组的286.5倍;扫描电子显微镜结果显示,B06e处理后菌体表面变得粗糙,细胞膜大量塌陷;以上结果说明B06e能增大细胞膜的通透性,破坏细胞膜的完整性。凝胶阻滞、圆二色谱的结果表明,B06e能够以嵌插的方式与DNA结合,但不能降解DNA;实时定量PCR结果表明,经B06e处理后rec A和rec N基因的表达量分别是对照组的2.9和3.7倍,说明B06e能破坏DNA的结构,迫使大肠杆菌启动了SOS修复。结论 B06e通过破坏大肠杆菌细胞膜完整性和DNA的结构,使得细菌代谢紊乱,最终导致细菌丧失了生长繁殖的能力。     

千金子制霜前后提取物对大鼠肠道菌群的影响

目的研究千金子制霜前后提取物对正常大鼠肠道菌群的影响,为进一步阐明千金子制霜减毒机制提供参考。方法大鼠ig高、中、低剂量的千金子生品和霜品提取物,采用平板菌落计数法考察千金子制霜前后大鼠粪便中4类代表性肠道菌群双歧杆菌、乳酸杆菌、大肠杆菌、肠球菌的数量变化。结果平板菌落计数实验结果表明,ig千金子生品与霜品提取物后大鼠出现菌群失调现象,且千金子霜品较生品引起的菌群紊乱程度低,在低剂量给药时可使条件致病菌肠球菌和大肠杆菌的数量减少。结论千金子制霜前后提取物均会影响肠道菌群的生物多样性,影响肠道菌群平衡,且千金子制霜后对4类肠道菌群的作用减弱,引起肠道菌群紊乱程度减小,这与千金子霜品泻下作用缓和的研究结果相一致,表明从肠道微生态角度考察千金子制霜前后对肠道菌群的干预作用,可揭示制霜与肠道菌群数量变化可能存在相关性。     

赤芝水提取物中的三萜类成分

采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、HPLC等色谱技术手段,从赤芝水提物中分离得到1个新的灵芝三萜酸和18个已知类似物。利用理化性质和波谱数据,鉴定新化合物为2β-acetoxy-3β,25-dihydroxy-7,11,15-trioxo-lanost-8-en-26-oic acid(1)。通过与文献数据比较,已知化合物分别鉴定为ganoderic acid H(2),12β-acetoxy-3β,7β-dihydroxy-11,15,23-trioxo-lanost-8,16-dien-26-oic acid(3),ganoderenic acid D(4),ganoderic acid C1(5),ganoderic acid G(6),3β,7β-dihydroxy-11,15,23-trioxo-lanost-8,16-dien-26-oic acid(7),ganoderic acid B(8),ganoderic acid C6(9),3β,15α-dihydroxy-7,11,23-trioxo-lanost-8,16-dien-26-oic acid(10),ganoderic acid A(11),ganolucidic acid A(12),lucidenic acid E2(13),lucidenic acid N(14),lucidenic acid P(15),lucidenic acid B(16),lucidenic acid A(17),lucidenic acid C(18),lucidenic acid L(19)。虽然化合物2~19在赤芝中已经报道,但是化合物1是新化合物。因此,该研究进一步丰富了赤芝的化学成分,尤其是填补了赤芝传统水煎剂化学成分研究的空白。     

不同比例甘草配伍祖师麻抗大鼠佐剂性关节炎的实验研究

目的 观察不同比例甘草配伍祖师麻对大鼠佐剂性关节炎（AA）模型的治疗作用,筛选两者配伍比例,探讨其配伍意义。方法 采用足跖皮内注射弗氏完全佐剂制备AA模型,将140只模型大鼠随机分成14组：模型组,雷公藤多苷片组,祖师麻低、中、高剂量组,甘草低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：1）低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：2）低、中、高剂量组,另取10只正常大鼠为对照组,给药组大鼠造模前2 d开始ig给药,连续给药31 d,观察各组大鼠体质量变化,计算足肿胀度、关节炎指数（AI）,采用ELISA法检测大鼠血清炎症细胞因子肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β）的水平,观察大鼠膝关节组织病理变化,通过免疫组化法测定大鼠膝关节滑膜组织中血管内皮生长因子（VEGF）、巨噬细胞游走抑制因子（MIF）的表达。结果 与模型组比较,祖师麻组、祖师麻甘草配伍组能够明显抑制AA大鼠体质量减轻的趋势,对抗AA大鼠足肿胀度及AI的增加,降低异常升高的血清TNF-α、IL-1β水平,改善关节病理组织变化,减少滑膜组织VEGF、MIF的表达,其中以祖师麻-甘草（3：2）配伍组效果最优。结论 祖师麻甘草配伍后,对AA大鼠各项指标改善作用显著,作用优于单用祖师麻,其最佳配伍比例为祖师麻-甘草（3：2）。调节血清炎症细胞因子TNF-α、IL-1β及滑膜组织VEGF、MIF的表达,可能是祖师麻甘草配伍治疗类风湿性关节炎机制之一。     

基于毛蕊花糖苷含量分析陈皮和砂仁在熟地黄炮制中的影响性研究

[目的] 针对熟地黄的药性特点，深入研究熟地黄炮制过程中，陈皮与砂仁对其炮制过程中毛蕊花糖苷含量的影响，并建立超高压液相色谱-串联质谱（UPLC-MS）法检测熟地黄中毛蕊花糖苷含量的方法，并根据其含量变化，验证其炮制方法的科学性与合理性，为丰富熟地黄的炮制品种并建立其质量控制标准提供参考。[方法] 参考熟地黄在全国各省市《中药炮制规范》中的炮制方法，采用其中具有临床实用特色的方法，即：陈皮制熟地黄、砂仁制熟地黄（酒蒸法和拌制法），并以2015版《中华人民共和国药典》中熟地黄的质量标准为参照指标，采用UPLC-MS检测技术对其炮制过程中毛蕊花糖苷的含量变化进行研究，并结合性状评分，进行综合评价及统计学分析。[结果] 检测的线性范围为（1~1 000 ng/mL，r=1），其精密度、重复性、稳定性、准确度均较好（RSD<3%）。本实验中炮制后的熟地黄其毛蕊花糖苷的含量均超过药典标准，在炮制过程中当性状达到药典及传统标准时，其毛蕊花糖苷的含量能保持在较高水平，以陈皮制熟地黄后的毛蕊花糖苷含量最高，炮制过程中含量变化最显著。[结论] 陈皮制熟地黄可明显稳定和控制毛蕊花糖苷在熟地黄炮制过程中的下降趋势。这对通过相应的炮制方法，在有效保存熟地黄指标性成分的同时，扩大熟地黄临床使用范围有积极意义。同时UPLC-MS法由于操作简便、速度快、准确度高，可用于熟地黄炮制过程中毛蕊花糖苷含量的检测。     

地龙活性提取物的主要药效学试验

目的：研究鲜地龙水匀浆液提取物的活血化瘀药效学试验。方法：通过对实验性大鼠脑梗死引起损伤的影响；对麻醉犬脑血流量及脑血管阻力的影响及对大鼠血小板功能的影响等5个方面进行了试验。结果：地龙活性提取物具有减少或修复因脑缺血引起的组织损伤和增加脑血流量、减少脑血管阻力、降低血小板粘附和延长动物体内血栓形成等作用。结论：地龙活性提取物不仅具有尿激酶的激活作用，溶解新鲜血栓，同时还能溶解陈旧血栓。     

莲房提取物对2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗的影响

目的观察莲房提取物(NRE)对2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗(IR)的影响。方法 SD大鼠喂以高脂饲料4周后一次性ip给予小剂量链脲佐菌素(STZ,30 mg/kg),建立2型糖尿病大鼠模型。NRE低、中、高剂量(100、300、500 mg/kg)ig干预5周后,检测大鼠血清空腹血糖(FBG)、胰岛素(FINS)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,检测肝脏丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)和己糖激酶(HK)活性,检测肝糖原和肌糖原水平,检测肝脏丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)水平以及血清中瘦素和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,并计算胰岛素敏感指数(ISI)和胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)。结果 NRE能明显降低模型大鼠FBG值,提高ISI,降低HOMA-IR,降低血清瘦素和TNF-α水平(P0.05、0.01);对糖尿病大鼠所伴有的血脂(TC、TG、HDL-C、LDL-C)和肝脏(TC、TG、ALT、AST)代谢异常有显著改善作用(P0.05、0.01);并能提高肝组织GSH水平及抗氧化酶活性,降低MDA水平;此外,NRE可在一定程度上增加糖原的量及HK活性(P0.05、0.01)。结论 NRE可明显改善2型糖尿病大鼠IR,这可能与其调节血脂和肝脏代谢,提高肝组织抗氧化能力,降低瘦素和TNF-α水平作用有关。     

虎眼万年青提取物对肝纤维化的治疗作用研究

采用四氯化碳(CCl4)制备小鼠肝纤维化模型,检测AST,ALT,γ-GT,MDA,GSH-px,SOD等血清指标,ELISA方法检测PCⅢ,IV-C,LN,HA等血清标记物;肝组织采用HE和Masson胶原染色,光镜下观察病理学改变;Western blot检测Ⅲ型胶原、TGF-β,α-SMA,E-cadherin蛋白表达,观察虎眼万年青提取物对CCl_4诱导的小鼠肝纤维化治疗作用,并探讨作用机制。结果表明,虎眼万年青提取物组(50,150,500 mg·kg~(-1))均可明显降低血清AST,ALT,γ-GT,MDA水平,升高GSH-px,SOD水平;降低肝纤维化血清标志物PCⅢ,IV-C,LN,HA的表达;明显改善CCl_4所致大鼠肝纤维化的病理学改变,证明虎眼万年青提取物对肝纤维化具有治疗作用。其机制是可能与抑制细胞外基质沉积,抑制肝星形细胞活化以及抑制上皮间质转化,进而抑制肝脏纤维化有关。     

山楂、泽泻、决明子与红曲霉混合发酵产物对高血脂大鼠调脂作用研究

目的探究山楂、泽泻、决明子与紫色红曲霉混合发酵产物(调脂中药红曲)对食源性高脂血症大鼠血脂水平的调节作用。方法以高脂饲料连续饲喂SD大鼠4周建立高脂血症动物模型,将实验大鼠分为对照组、模型组、调脂中药红曲预防组、脂必泰胶囊阳性组、大米红曲组、调脂中药红曲治疗组。分别连续给药4周,测定各组大鼠血清中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平变化。结果调脂中药红曲预防组造模同时连续给药4周后,大鼠血清TC、TG、LDL-C水平显著降低(P0.001),HDL-C水平显著升高(P0.05)。造模4周后给药4周的治疗实验结果表明,与给药前组相比,大米红曲组大鼠血清TC、LDL-C水平显著降低(P0.01),而TG、HDL-C水平变化不明显;调脂中药红曲组和脂必泰组大鼠血清TC、TG、LDL-C水平显著降低(P0.05、0.01),HDL-C水平显著升高(P0.05、0.01),且其对高脂血症大鼠血脂的调节作用优于大米红曲组。对比肝脏指数和脾脏指数发现调脂中药红曲具有较好的安全性。结论调脂中药与红曲霉混合固态发酵所得产物可有效抑制食源性高脂血症的形成,对食源性高脂血症大鼠血清血脂水平有良好的调节作用,发酵产物中中药调脂成分与红曲调脂成分具有协同作用。     

Effect of ginkgolide B on striatal extracellular amino acids in middle cerebral artery occluded rats

Ethnopharmacological relevance

Ginkgo biloba leaves are traditionally used in China for its health-promoting properties. There is substantial experimental evidence to support the view that Ginkgo biloba extracts have neuroprotective properties under conditions such as hypoxia/ischemia.Although a number of studies have investigated that ginkgolide B, a purified terpene lactone component extracted from Ginkgo biloba leaves, is available “platelet activating factor (PAF) receptors antagonist”, “antioxidant” with a variety of actions, very little has been performed to explore the effect of ginkgolide B on extracellular amino acids in experimental animal of focal cerebral ischemia/reperfusion. In this study, the effect of ginkgolide B on the striatal extracellular levels of glutamate (Glu), aspartic acid (Asp), glycine (Gly) and γ-aminobutyric acid (GABA) was evaluated in rats undergone middle cerebral artery occlusion (MCAO) for 1 h followed by 23 h reperfusion.

Materials and methods

The Sprague-Dawley (SD) rats received intraperitoneal injections of ginkgolide B dissolved at a dose of 10 mg kg⁻¹ d⁻¹, 20 mg kg⁻¹ d⁻¹, or normal saline (NS) of same volume 3 d before the middle cerebral artery occlusion model establishment. Extracellular concentrations of glutamate, aspartic acid, glycine and GABA in striatum were monitored using in vivo microdialysis and analyzed using high-performance liquid chromatography. Excitotoxic index (EI) was calculated. Twenty-four hours after MCAO, the cerebral infarct volume was detected on 2,3,5-triphenyltetrazolium chloride-stained coronal sections.

Results

The result showed that administration of ginkgolide B (10 or 20 mg kg⁻¹) before ischemia reduced the ischemia-induced elevation of levels of glutamate, aspartic acid and glycine, increased the elevation of extracellular GABA, decreased the excitotoxic index and diminished the volume of cerebral infarction, although a clear concentration-response relationship was not found.

Conclusions

The present work provides the first evidence that ginkgolide B protects against cerebral ischemic injury by inhibiting excitotoxicity by modulating the imbalance of excitatory amino acids versus inhibitory amino acids, which may support the traditional use of Ginkgo biloba leaves for the treatment of stroke.     

云南重楼正丁醇提取物对白念珠菌生物膜形成的抑制作用

目的观察云南重楼正丁醇提取物(BEPP)对体外白念珠菌生物膜形成的影响。方法微量稀释法测定BEPP最低抑菌浓度(MIC),XTT法测定生物膜抑制80%浓度(SMIC80),平板法绘制时间-杀菌曲线,扫描电镜(SEM)观察生物膜形态结构,激光共聚焦显微镜(CLSM)观测生物膜厚度,实时荧光定量PCR(q RT-PCR)法检测生物膜形成相关基因HWP1、MP65、SUN41表达量的变化。结果 BEPP对白念珠菌的MIC为32~128μg/m L,对白念珠菌生物膜的SMIC80为128~512μg/m L,时间-杀菌曲线显示BEPP具有良好的杀菌作用,SEM观察到BEPP有效抑制白念珠菌生物膜形成,CLSM显示BEPP可以降低生物膜厚度,q RT-PCR检测显示在BEPP作用下,HWP1、MP65、SUN41基因表达量均显著下调。结论 BEPP可以有效抑制体外白念珠菌生物膜的形成。     

匍匐大戟醇提物抗肿瘤及抑制血管新生作用

选取未曾研究过的云南新平产匍匐大戟,系统研究其抗肿瘤血管生成作用机制。制备匍匐大戟醇提物,取其浸膏配制成合适浓度为受试药,采用经典小鼠的急性毒性实验方法测定最大耐受量(MTD)。同时取正常细胞及肿瘤细胞,给药后通过MTT法检测其IC50。原代培养大鼠胸主动脉内皮细胞(rat aortic endothelial cells,RAECs),通过体外i CELLigence实时细胞分析实验、细胞迁移实验、细胞小管形成实验分别检测匍匐大戟醇提物对RAECs的增殖、迁移和成管能力的影响,并通过应用Western blot方法检测Akt,p-Akt,eNOS,p-e NOS,TGF-β1,Smad3等血管新生相关信号通路蛋白的表达情况。通过建立人肝癌裸鼠移植瘤模型,给以匍匐大戟醇提物,检测裸鼠体重、肿瘤体积、瘤质量等,应用ELISA法检测各组裸鼠血清中血管内皮细胞生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)和血小板衍生生长因子BB(platelet-derived growth factor,PDGF-BB)的水平,并进行HE染色观察移植瘤组织形态。匍匐大戟醇提物对小鼠的最大耐受量MTD为94.29 g·kg~(-1)。匍匐大戟醇提物对大鼠成肌细胞(L6细胞株)无明显抑制作用,对人肝癌细胞株HepG-2、大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞株PC12、人非小细胞肺癌细胞株A549、人宫颈癌细胞细胞株Hela均有显著性的抑制作用,且匍匐大戟醇提物在体外能够显著抑制RAECs的增殖、迁移和小管形成,并且促进RAECs中AKT和e NOS的磷酸化及增加TGF-β1和Smad3蛋白表达。同时,匍匐大戟醇提物可显著性抑制裸鼠在体肿瘤的生长并降低肿瘤裸鼠血清中VEGF的产生,但可增加PDGF-BB因子的含量。匍匐大戟醇提物对肿瘤生长及血管生成具有显著的抑制作用,这可能是其发挥抗肿瘤作用的机制之一。     

牡丹皮、赤芍与白芍对急性血瘀模型大鼠活血功效的比较研究

目的观察牡丹皮、赤芍与白芍对急性血瘀模型大鼠的影响,揭示三者在功效方面的异同,并探讨牡丹皮、赤芍与白芍活血功效的机制。方法大鼠sc盐酸肾上腺素结合冰水浸泡制作急性血瘀模型,以丹参注射液为阳性对照,观察牡丹皮、赤芍与白芍对血液流变学、凝血功能指标、血小板系统、血清中血栓素B2(TXB2)、6-酮-前列腺素(6-keto-PGF1α)的影响。结果与模型组相比,牡丹皮能够延长急性血瘀模型大鼠的凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)(P0.05),显著抑制血小板黏附(P0.01),且上调血小板内皮型一氧化氮合酶(e NOS)与Ser1177位磷酸化的e NOS(p-e NOS)蛋白表达水平(P0.01、0.001),减少血清中TXB2(P0.05)及增加6-keto-PGF1α的量(P0.01);赤芍能够显著改善不同切变率下血瘀模型大鼠的全血黏度,延长部分活化凝血活酶时间(APTT)、PT、TT(P0.05、0.01),降低血小板黏附率(P0.05),减少血清中TXB2的量(P0.01)、增加6-keto-PGF1α的量(P0.01),上调血小板e NOS、p-e NOS蛋白表达水平(P0.05);白芍则对血瘀模型大鼠的全血黏度的影响并不显著,但能够显著延长APTT、TT(P0.05),降低血小板黏附率(P0.05),增加血清中6-keto-PGF1α的量(P0.05),同时显著增加血小板e NOS、p-e NOS蛋白表达水平(P0.05)。结论牡丹皮、赤芍和白芍均具有不同程度改善血液流变性、凝血系统、抑制血小板黏附率、增加血小板e NOS、p-e NOS蛋白表达水平,但牡丹皮、赤芍较白芍活血化瘀作用强。     

金银花水提取物的化学成分研究

通过正相硅胶、大孔吸附树脂、MCI树脂、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从金银花中分离得到16个化合物;借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为 6'-O-乙酰基断马钱子苷半缩醛内酯(1)、6'-O-乙酰基裂环氧化马钱素(2)、二聚绿原酸木脂素酯(3)、鸟苷基(3'→5')腺苷单磷酸酯 (4)、5'-O-甲基腺苷(5)、2'-O-甲基腺核苷(6)、腺苷(7)、紫丁香苷(8)、4-O-β-D-葡萄糖基咖啡酸甲酯(9)、(-)-双氢红花菜豆酸-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、马钱素-7-酮(11)、7α-莫诺苷(12)、7β-莫诺苷(13)、金吉苷(14)、隐绿原酸甲酯(15)和6-羟甲基-3-羟基吡啶(16)。以上化合物均为首次从金银花中分离得到,其中 1和2 为新化合物, 3和5 为新天然产物, 4 为首次从植物提取物中分离鉴定的二核苷单磷酸酯。