国产盐酸二苯美仑片剂的人体相对生物利用度研究

8名男性健康受试者交叉口服150mg国产与进口盐酸二苯美仑片剂,进行国产片的药代动力学和相对生物利用度研究.血药浓度采用高效液相色谱法测定.结果表明:国产和进口片剂的血药浓度时间曲线符合血管外给药一室模型,国产片和进口片的主要药代动力学参数Cmax分别为11.35±8.03和14.74±11.12 μg·L-1,Tpeak分别为3.22±0.89和2.85±1.86 h,T1/2Ke分别为2.76±0.91和3.01±1.24 h, AUC分别为110.80±78.06和114.71±81.79 μg·h·L-1.两种片剂的药代动力学参数经统计学分析无显著性差异(P＞0.05).国产盐酸二苯美仑片剂的相对生物利用度为98.96%±23.41%.结果提示国产与进口制剂基本生物等效.     

国产与进口盐酸特比萘芬在健康人体的生物等效性

目的 比较国产与进口盐酸特比萘芬片(广谱抗真菌药)在健康人体的生物利用度和生物等效性.方法 20名健康受试者随机分组,双交叉单次口服国产(试验制剂)与进口(对照制剂)盐酸特比萘芬各250 mg,清洗期为1周.服药后于各时间点采血3 mL,用高效液相色谱法检测血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价.结果 对照制剂和试验制剂的主要药代动力学参数:t1/2分别为(17.26±7.60),(17.94±7.94)h;AUC0-t分别为(5.20±2.06),(4.90±1.50)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(5.70±2.24),(5.40±1.74)mg·h·L-1;Cmax分别为(1.15±0.48),(1.03±0.36)mg·L-1;tmax分别为(1.56±0.74),(1.36±0.50)h.试验制剂的相对生物利用度F为104.4%.结论 国产和进口盐酸特比萘芬片生物等效.     

头孢他美酯片人体相对生物利用度研究

目的:比较国产头孢他美酯片与进口头孢他美酯片的人体相对生物利用度.方法:18名健康成年男子,采用随机分组自身交叉对照试验设计方法,分别单剂量口服500 mg国产和进口头孢他美酯片剂.用HPLC法测定头孢他美的血药浓度.结果:进口与国产药的主要药代动力学参数分别为:T1/2:2.22±0.29和2.37±0.31 h;Tmax:2.78±0.97和3.25±0.88 h;Cmax:5.55±1.31和5.49±0.85 mg.L-1;AUC0-t:29.14±5.87和30.74±5.27 mg.h.L-1;试验药头孢他美的相对生物利用度为106.85±11.95%.结论:经统计分析,两种制剂为生物等效制剂.     

头孢泊肟酯片人体药动学及生物等效性评价

目的:研究国产和进口头孢泊肟酯片在人体的药动学和生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量国产和进口头孢泊肟酯片200 mg,采用高效液相色谱法测定其活性代谢产物头孢泊肟的经时血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果:国产和进口头孢泊肟酯片的主要药动学参数t1/2分别为(2.6±0.9)h和(2.7±1.1)h,tmax分别为(3.0±0.6)h和(3.0±0.5)h,Cmax分别为(4.3±0.7)mg·L-1和(4.2±0.8)mg·L-1,AUC0→12分别为(21.1±4.8)mg·h·L-1和(21.9±5.5)mg·h·L-1,AUC0→∞分别为(23.1±6.1)mg·h·L-1和(24.0±6.6)mg·h·L-1,国产头孢泊肟酯片的相对生物利用度为(97.8±13.5)%(F0→12)和(97.2±15.9)%(F0→∞).结论:经统计学分析,两种制剂具有生物等效性.     

国产羟苯磺酸钙人体生物利用度研究

目的:考察国产羟苯磺酸钙人体生物利用度研究.方法:18名男性健康受试者采用随机分组自身交叉对照实验方法.单剂量分别口服500mg进口羟苯磺酸钙胶囊(R),国产羟苯磺酸钙片剂(T1)和胶囊剂(T2)进行人体生物等效性研究.用HPLC-荧光检测法测定羟苯磺酸钙血药浓度.本法最小检测浓度0.15mg·L-1,血浆浓度曲线为0.15～19.94mg·L-1,绝对回收率>82%,日内、日间变异<3.0%.结果:18名受试者测得的羟苯磺酸钙血药浓度-时间过程数据用3P97程序二房室模型拟合求算药动学参数.参比药和试验药T1和T2的主要药代动力学参数为:T1/2β4.25±1.12h,4.05±1.09h和3.93±0.95h;Cmax 13.89±3.55mg·L-1,13.11±3.70mg·L-1和13.77±3.92mg·L-1;Tmax 4.0±1.4h,4.1±1.2h和4.0±1.0h;AUC0-24 98.45±22.54mg·h·L-1,94.62±17.74mg·h·L-1和97.33±20.72mg·h·L-1.T1和T2的相对生物利用度为97.70%和98.86%.结论:三种制剂的AUC,Cmax和Tmax经统计分析,显示三种羟苯磺酸钙制剂均为生物等效制剂.     

国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊(脑血管与外周血管扩张药)在健康人体的药代动力学和生物等效性。方法20名健康男性受试者随机交叉单次口服国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔400mg后,用反相-高效液相色谱法测定血清中丁咯地尔浓度,计算2制剂的药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果国产及进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊的主要药代动力学参数:tmax分别为(1.40±0.45)和(1.53±0.57)h,Cmax分别为(1.51±0.38)和(1.67±0.58)mg·L-1,AUC0-t分别为(9.10±3.42)和(9.43±3.72)mg·h·L-1,供试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为(98.11±16.00)%。结论国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊具有生物等效性。     

盐酸阿呋唑嗪片剂的人体生物等效性研究

12名健康志愿者采用交叉给药方法,分别单剂量口服5mg国产盐酸阿呋唑嗪片及进口盐酸阿呋唑嗪片,进行两种制剂的生物等效性研究.采用HPLC荧光检测法测定血浆中阿呋唑嗪的浓度, 血药浓度-时间数据经3p97生物利用度计算程序处理拟合,符合血管外给药二室开放模型, 试验结果表明:单次口服5 mg国产盐酸阿呋唑嗪片和进口盐酸阿呋唑嗪片后,达峰时间分别为1.46±0.54h和1.42±0.29 h,峰浓度分别为39.79±5.29μg·L-1和40.05±5.88μg·L-1,0～24h的药时曲线下面积分别为225.40±26.66μg·h·L-1和235.04±24.13μg·h·L-1.其主要药代动力学参数经方差分析和双单侧t检验,无显著性差异(P>0.05),两种制剂具有生物等效性.国产盐酸阿呋唑嗪片的相对生物利用度为96.9%±15.8%.     

盐酸依匹斯汀片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究国产和进口盐酸依匹斯汀片(抗组胺药)在健康人体的药代动力学和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。方法20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服国产和进口盐酸依匹斯汀片40mg后,用反相高效液相色谱法测定血浆盐酸依匹斯汀浓度,用DAS软件计算其药代动力学参数。结果2种制剂在人体的药时曲线均符合二室开放模型,主要药代动力学参数:t1/2分别为(10.12±1.28)和(10.43±2.44)h;tmax分别为(2.18±0.47)和(2.03±0.41)h;Cmax分别为(65.90±16.45)和(68.17±13.25)μg·L-1;AUC0-36分别为(591.63±88.22)和(600.90±93.74)μg·L-1.h;AUC0-∞分别为(647.04±101.58)和(657.96±87.56)μg·L-1.h。与进口制剂比较,国产制剂的相对生物利用度F0-36为(99.40±12.77)%;F0-36为(98.85±13.72)%。结论国产和进口制剂具有生物等效性。     

加替沙星片人体药代动力学及生物等效性研究

目的:在中国健康成年男性志愿者中比较研究国产和进口加替沙星片剂的药代动力学参数,评估两者的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机自身前后交叉给药,分别单剂口服国产和进口加替沙星片400mg。以HPLC测定血药浓度,应用DAS软件计算两者的药代动力学并考察其生物等效性。结果:受试者分别应用国产片剂(试验制剂)和进口片剂(参比制剂)400mg后,两药药-时曲线均符合二房室模型,主要药代动力学参数:Tmax分别为(0.99±0.41)h和(1.11±0.60)h;Cmax分别为(4.11±0.76)μg/mL和(3.89±0.54)μg/mL;t1/2β分别为(7.75±0.81)h和(7.39±0.92)h;AUC0-36h分别为(29.81±5.70)μg·mL-1·h和(30.77±4.40)μg·mL-1·h;AUC0-∞分别为(30.97±6.01)μg·mL-1·h和(31.85±4.58)μg·mL-1·h;国产片剂对于进口片剂的相对生物利用度F0-36h为(97.63±19.15)%。结论:国产与进口加替沙星片剂为生物等效制剂。     

塞曲司特颗粒剂的人体药代动力学和相对生物利用度

目的研究塞曲司特颗粒剂药代动力学及相对生物利用度。方法用随机交叉给药方案,20名健康男性志愿者分别单剂量口服塞曲司特颗粒剂和参比片80 mg,液-液萃取后、用RP-HPLC法对血药浓度进行测定,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度。 结果 试验药和参比药的主要药代动力学参数分别为:AUC0-96为54.99±5.97和55.04±6.75 h·mg·L-1;Cmax为2.63±1.04和2.73±0.96mg·L-1;tmax为3.35±0.49和3.20±0.89 h;t1/2为22.47±4.96和22.66±3.47 h。2制剂的药代动力学参数相近。用面积估算的塞曲司特颗粒剂的相对生物利用度F0-96为(101.1±14.4)％,F0-8为(100.2±1 3.1)％。结论 2制剂具有生物等效性。