微紫青霉菌次级代谢产物的化学成分和细胞毒活性

目的研究微紫青霉菌Penicillium janthinellum次级代谢产物的化学成分和细胞毒活性。方法应用正相、反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶、半制备HPLC色谱柱、重结晶等方法分离纯化真菌发酵液的次级代谢产物,质谱、核磁共振解析所得化合物的结构,MTT法测试其对人肺腺癌细胞A549的细胞毒活性。结果从中分离得到8个化合物,分别鉴定为chrodrimanin B(1)、striatisporolide A(2)、methylenolactocin(3)、cyclo(Leu-Tyr)(4)、cylco(Phe-Tyr)(5)、cylco(Phe-Val)(6)、cyclo(Tyr-Pro)(7)、麦角甾醇(8)。结论所有化合物均为首次从该真菌中分离得到,其中化合物1~3具有较弱的抗A549细胞毒活性。     

诺丽发酵液的化学成分研究

研究诺丽发酵液的化学成分。综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、高效液相色谱等技术进行分离,从诺丽发酵液的乙酸乙酯部分分离得到10个化合物,并运用NMR技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。分别鉴定为:norimester(1),cyclo(R-Pro-S-Phe)(2),cyclo-(L-Pro-L-Leu)(3),trans-cyclo-(D-tryptophanyl-L-tyrosyl)(4),cyclo(L-Trp-N-methyl-L-Ala-)(5),4-allyl-2-hydroxyphenyl 1-O-β-D-apiosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside (6),2-methoxy-4-vinylphenylβ-D-apiofuranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside (7),(+)-lirioresinol A (8),(±)-syringaresinol (9)和2-formyl-1H-pyrrole-1-butanoic acid(10)。并对所有化合物进行了抗菌和α-葡萄糖苷酶抑制活性测试。化合物1为新化合物,所有化合物均为首次从诺丽发酵液中分离得到。化合物1具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性[IC50为(4. 22±0. 03)μmol·L-1]。     

广藿香内生真菌Diaporthe longicolla A616细胞毒活性次级代谢产物研究

为了研究广藿香内生真菌Diaporthe longicolla A616的活性次级代谢产物。采用正相硅胶、C18反相、Sephadex LH-20凝胶、HPLC等色谱技术从该菌株的发酵产物中分离得到了10个化合物,经波谱数据分析和文献比对,分别鉴定为1,3-diamino-1,3-dimethylurea(1),(7R,9R)-7-hydroxy-9-propyl-5-nonen-9-olide(2),ergosta-5,7,22-trien-3β-ol(3),(22E,24R)-ergosta-4,6,8(14)-22-tetraen-3-one(4),(22E,24R)-3β,5α-dihydroxy-6β-ergosta-7,22-diene(5),citreoisocoumarin(6),glycerol monolinoleate(7),1-(2-hydroxyethoxy)ethyl(E)-octadec-9-enoate(8),cyclo-(L-Pro-L-Ala)(9),cyclo(L)-Pro-(L)-Val(10),其中,化合物6~10为首次从Diaporthe属真菌中分离得到。体外细胞毒活性结果显示化合物4和5对肿瘤细胞株SF-268,MCF-7,NCIH460和Hep G-2具有显著的抑制活性,IC50分别为5.3,6.5,12.2,6.1μmol·L-1和8.2,5.2,6.1,9.4μmol·L-1。     

一株雷公藤内生真菌的化学成分及单胺氧化酶抑制活性研究

目的:研究一株从雷公藤中分离的踝节菌属真菌Talaromyces wortmannii的化学成分及抗单胺氧化酶活性。方法:采用各种色谱方法分离化合物,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,采用酶标法测定化合物的抗单胺氧化酶活性。结果:从Talaromyces wortmannii中分离纯化了10个化合物,分别鉴定为:wortmannilactone A(1)、(+)brefeldin A(2)、(2E,4R*)-4-hydroxy-4-{(1R*,2S*)-4-oxo-2-[(1E)-6-oxohept-1-en-1-yl]cyclopentyl}but-2-enoic acid(3)、phaseic acid(4)、deacetylisowortmin(5)、talaperoxide C(6)、brevianamide F(7)、cyclo(D-N-methyl-Leu-LTrp)(8)、大黄素甲醚(9)、大黄酚(10)。化合物7显示了中等强度的单胺氧化酶抑制活性,其IC50为55μmol/L。结论:其中,化合物2~4、7~10为首次从该属真菌中分离得到,化合物7(brevianamide F)的单胺氧化酶抑制活性为首次报道。     

内生真菌Trichoderma harzianum次生代谢产物研究

目的:对格木Erythrophleum fordii Oliver的内生真菌菌株Trichoderma harzianum次生代谢产物进行研究。方法:将此内生真菌进行发酵培养,对其发酵液利用色谱方法进行分离纯化,利用波谱方法鉴定得到化合物结构。结果:从其发酵液中分离得到了10个化合物,包括7个环二肽类、2个酚酸和1个嘧啶类化合物,其结构分别为环(R-脯氨酸-甘氨酸)(1)、环-(R-脯氨酸-R-丙氨酸)(2)、环-(S-脯氨酸-R-缬氨酸)(3)、环-(4-甲基-R-脯氨酸-S-正缬氨酸)(4)、环-(R-脯氨酸-R-亮氨酸)(5)、环-(R-脯氨酸-R-苯丙氨酸)(6)、环-(4-羟基-S-脯氨酸-S-亮氨酸)(7)、尿嘧啶(8)、对羟基苯乙醇(9)、间羟基苯乙酸(10)。结论:这些化合物均是首次从该菌株中分离得到。     

藏药裂叶独活内生真菌Cosmospora stegonsporii发酵液中的二酮哌嗪类成分研究

目的:研究藏药裂叶独活Heracleum millefolium Diels内生真菌Cosmospora stegonsporii发酵液中的二酮哌嗪类成分。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱、高效液相色谱法等多种手段分离纯化,通过UV、ESI-MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR等波谱学方法进行结构鉴定。结果:从内生真菌Cosmospora stegonsporii发酵液中分离得到12个二酮哌嗪类化合物,分别鉴定为:环(脯氨酸-甘氨酸)(1)、环(D-脯氨酸-L-丙氨酸)(2)、3-丙基-7-甲基-六氢吡咯[1,2-α]并吡嗪-1,4-二酮(3)、环(L-脯氨酸-L-缬氨酸)(4)、环(L-亮氨酸-L-脯氨酸)(5)、环(4-OH-脯氨酸-亮氨酸)(6)、环(苯丙氨酸-甘氨酸)(7)、环(脯氨酸-苯丙氨酸)(8)、环(L-脯氨酸-L-酪氨酸)(9)、环(4-OH-脯氨酸-苯丙氨酸)(10)、fumitremorgin C(11)、cyclotryprostatin A(12)。结论:所有化合物均首次从该真菌中分离得到。     

蓑衣莲化学成分的研究

从云南玉溪地区产菊科紫菀属植物蓑衣莲的根部分离出四个化合物,根据其物理化学常数和光谱数据分析,分别鉴定为木栓-7-酮(friedelan-7-one)(Ⅰ),紫菀酮(ghionone)(Ⅱ),表-木栓醇(epi-friedelinol)(Ⅲ),另一成分的结构待定。     

中国产川芎成分对血管收缩及血液粘度的影响

研究了从中国产川芎分离的14种成分当归交酯B(1)(得率0.003％),levistolideA(2)(0.007％),riligustilide(3)(0.001％),川芎交酯(4)(0.0006％),coniferyl ferulate(5)(0.019％),阿魏酸(6)(0.022％),东当归酞内酯(7)(0.012％),丁叉基内酯(8)(0.006％),川芎交酯(9)(0.030％),丁基苯     

南海红树林内生真菌SK7RN3G1代谢产物研究

目的:研究南海红树林内生真菌SK7RN3G1的代谢产物。方法:采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶色谱法等进行分离纯化,并通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构。结果:从南海红树林内生真菌SK7RN3G1的菌体中分离得到6个代谢产物。经波谱解析,分别为:3,8-dihydroxy-6-methyl-9-oxo-9H-xanthene-1-carboxylate(1),lichenxanthone(2),griseoxanthone C(3),1,3,6-trihydroxy-8-methyl-9H-xanthen-9-one(4),harman(1-甲基-β-咔啉)(5),N9-甲基-1-甲基-β-咔啉(6)。初步药理活性显示化合物1和2对人体肝癌细胞HepG2抑制的IC50分别为20,25 mg.L-1。根据文献报道,化合物5具有抗HIV活性,其EC50为10.7μmol.L-1,化合物6具有抗HIV和抗癌重要生理活性。结论:所有化合物均首次从南海红树林内生真菌SK7RN3G1中分离得到。     

格木内生真菌烟曲霉的代谢产物

采用GPY培养基对格木内生真菌烟曲霉Aspergillus fumigatus菌株进行培养发酵,发酵产物经冻融处理后分离得到菌液与菌丝体.菌丝体经乙醇提取后,分别用乙酸乙酯和正丁醇萃取,根据肿瘤细胞毒活性筛选结果,选择菌体的乙酸乙酯萃取物进行化学成分研究.运用硅胶色谱柱、凝胶Sephadex LH-20柱色谱、反相柱色谱和制备HPLC等多种色谱技术,采用波谱学方法从中分离鉴定了5个二酮哌嗪化合物,其结构分别为cyclo-(R-Pro-R-Phe)(1),cyclo-( trans-4-OH-D-Pro-D-Phe)(2),cyclo-(R-Tyr-S-Ile)(3),cyclo- (R-Phe-S-Ile)(4),cyclo-(R-Val-S-Tyr) (5).     

槐耳发酵液乙酸乙酯部位化学成分的研究

目的 探究槐耳Trames robiniophila Murrll.发酵液乙酸乙酯部位的化学成分.方法 槐耳发酵液乙酸乙酯部位采用硅胶、ODS、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到16个化合物,分别鉴定为尿嘧啶(1)、3,4-二羟基苯甲酸甲酯(2)、3,4-二羟基苯甲酸(...     

植物内生真菌Fusariums sp.LC-1次级代谢产物的研究

 目的 研究植物内生真菌Fusariums sp.LC-1发酵液的乙酸乙酯萃取物和菌丝体的丙酮提取物中的化学成分,以期得到有活性的先导化合物。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果 从植物内生真菌Fusariums sp.LC-1发酵液的乙酸乙酯萃取物和菌丝体的丙酮提取物中共分离得到17个化合物,分别鉴定为：环(甘-缬)二肽（1）、环(甘-异亮)二肽（2）、白僵菌素（3）、麦角甾醇（4）、3β,5α,6β,9α-tetrahydroxyergosta-7,22-diene（5）、fusaric acid（6）、dehydrofusaric acid（7）、对羟基苯甲酸（8）、环(羟脯-亮)二肽（9）、环(甘-脯)二肽（10）、环(丙-苯丙)二肽（11）、环(亮-丙)二肽（12）、环(亮-缬)二肽（13）、环(苯丙-甘)二肽（14）、环(亮-甘)二肽（15）、尿嘧啶（16）、胸腺嘧啶（17）。结论 其中,化合物1、2为首次从天然产物中分离得到,化合物5、9、12、13、14为首次从镰刀菌属中分离得到。     

海洋放线菌Streptomyces sp.（#195-02）的代谢产物研究

从一株南海海洋链霉菌属放线菌195-02中分离得到8个化合物,利用波谱技术确定其结构分别为对羟基苯腈（1）、2-甲基-3-呋喃甲酸（2）、2-呋喃甲酸（3）、环（苯丙-苯丙）二肽（4）、环（亮-异亮）二肽（5）、烟酸（6）、吲哚-3-乙酸（7）和邻苯二甲酸二（2-乙基己基）酯（8）。化合物1、3、8为首次从链霉菌属中分离得到,化合物4～7为首次从海洋放线菌中分离得到。活性测试表明化合物4和5在浓度为50μg/ml时,对喉癌细胞hep2抑制率分别为51%和47%,对肝癌细胞hepG2抑制率分别为40%和31%。     

两株新种放线菌次生代谢产物中的环二肽(英文)

目的:研究两株新种放线菌次生代谢产物。方法:采用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果:从白色球孢囊菌分离鉴定了4个环二肽为环(L-脯氨酸-L-天冬酰氨)(1)、环(L-脯氨酸-L-丝氨酸)(2)、环(L-脯氨酸-L-丙氨酸)(3)、环(L-脯氨酸-L-苏氨酸)(4)。从云南韩国生工菌分离鉴定了3个环二肽为环(L-脯氨酸-L-丝氨酸)(2)、环(L-脯氨酸-L-苏氨酸)(4)、cyclo-di-Nδ-acetyl-L-ornithyl(5)。结论:化合物5为新天然产物。首次对化合物1,5的碳氢谱数据进行了归属。所有化合物均首次从该两种放线菌中分离得到。其中化合物1对慢性粒细胞白血病细胞株有一定的细胞毒活性。     

知母中的生物碱

目的:研究知母中的生物碱成分.方法:Sephdex LH-20,Rp-18及硅胶色谱柱分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定结构.结果:分离鉴定了6个生物碱,分别为aurantiamide acetate(1)、环(酪-亮)二肽(2)、香豆酰基酪胺(3)、N-反式阿魏酰基酪胺(4)、N-顺式阿魏酰基酪胺(5)、烟酸(6).结论:化合物1～5为首次从百合科植物中分离得到,化合物1～6为首次从知母中分离得到.     

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??OBJECTIVE To study the chemical constituents from Periplaneta americana. METHODS The 95% enthanol extract was isolated and purified by column chromatography on silica gel, Sephadex LH-20, ODS and semi-PHPLC. All compounds were identified by chemical and spectral analyses. RESULTS Fourteen compounds were isolated and purified from Periplaneta americana. Their structures were elucidated as salicylic acid (1), benzoic acid (2), phenylacetic acid (3), methyl 4-hydroxyphenylacetate (4), p-hydroxybenzoic acid (5), genistein (6), 3-hydroxybenzoic acid (7), methyl N-(2-hydroxybenzoyl) glycinate (8), 2,5-dihydroxybenzoic acid (9), (2-hydroxybenzoyl) glycine (10), uracil (11), cyclo(Val-Ala) (12), N-acetyldopamine (13), and cyclo(L-Pro-L-Tyr) (14), respectively. CONCLUSION Compounds 2, 4, 7-10, 12 and 14 are obtained from this genus for the first time.     

Gypsins A-D from Gypsophila arabica

Four new cyclopeptides, named gypsins A-D (1- 4), together with one known oleanane saponin, were isolated from the roots of Gypsophila arabica. The structures of cyclo(-Leu(1)-Pro(2)-Leu(3)-Trp(4)-Pro(5)-Gly(6)-) (1), cyclo(-Leu(1)-Pro(2)-Tyr(3)-Phe(4)-Pro(5)-Gly(6)-) (2), cyclo(-Ala(1)-Pro(2)-Tyr(3)-Leu(4)-Leu(5)-Pro (6)-Pro(7)-Ala(8)-) (3), and cyclo(-Leu(1)-Trp(2)-Pro(3)-Gly(4)-Gly(5)-Ser(6)-Ser(7)-) (4) were elucidated by 1D and 2D NMR spectroscopy including 1D-TOCSY, DQF-COSY, 2D-ROESY, HSQC, and HMBC experiments, as well as ESI tandem mass spectrometric fragmentation analysis and chemical evidence.     

药用昆虫喙尾琵琶甲中环肽类成分研究

目的研究药用昆虫喙尾琵琶甲Blaps rynchopetera的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH20凝胶、反相ODS及D101色谱分离纯化,通过核磁共振及质谱确定化合物结构。结果从喙尾琵琶甲提取物的正丁醇萃取部位分离得到10个环二肽类化合物,分别鉴定为环(亮氨酸-脯氨酸)(1)、环(缬氨酸-脯氨酸)(2)、环(异亮氨酸-脯氨酸)(3)、环(丝氨酸-脯氨酸)(4)、环(酪氨酸-脯氨酸)(5)、环(缬氨酸-异亮氨酸)(6)、环(缬氨酸-亮氨酸)(7)、环(缬氨酸-酪氨酸)(8)、环(异亮氨酸-酪氨酸)(9)、环(苯丙氨酸-酪氨酸)(10)。结论 10个化合物均为首次从该药用昆虫中分离得到。     

Mammea coumarins from the flowers of Mammea siamensis

Four new mammea coumarins, mammea E/BA cyclo D (1), mammea E/BC cyclo D (2), mammea E/BD cyclo D (3), and mammea E/AC cyclo D (4), were isolated from the flowers of Mammea siamensis, along with six known coumarins. Extensive 1D and 2D NMR experiments and other spectroscopic studies, as well as chemical transformations, were employed to determine the structures of 1-4.     

金铁锁根中的3个环二肽

目的 :对金铁锁中的环肽成分进行系列研究。方法 :利用柱层析进行化合物的分离 ,用波谱法鉴定其结构。结果 :从其丙酮溶解部分分离得到 3个环二肽 ,其结构分别为环 (脯-缬 ) (1 )、环 (脯-丙 ) (2 )和环 (脯-脯 ) (3)。结论 :化合物 1和 2为新的天然产物 ,化合物 3为首次从金铁锁中得到。