尼索地平纳米混悬液的制备及其体外溶出度

目的制备、优化尼索地平纳米混悬液,检测研磨介质残留,评价尼索地平纳米混悬液的体外溶出度。方法采用介质研磨法制备尼索地平纳米混悬液,以粒径为指标筛选、优化处方,利用电感耦合等离子体质谱仪测定研磨介质的残留,采用浆法评价尼索地平纳米混悬液的体外溶出。结果最优处方为尼索地平与PVP-K30质量比4∶1,其平均粒径为(445.5±2.8)nm,zeta电位为(0.294±1.00)m V,20 min时纳米混悬液累积溶出(87.0±4.5)%,在4℃和20℃条件下,该纳米混悬液30 d内物理稳定性良好。结论采用介质研磨法制备的纳米混悬液可以提高尼索地平的体外溶出度。     

尼索地平片溶出度测定方法

目的:建立尼索地平片的溶出度测定方法。方法:根据《中国药典》2010年版二部附录XC第二法对其溶出度进行检查,以含0.05%十二烷基硫酸钠(SDS)的0.1 mol·L-1的盐酸溶液600 ml为溶出介质,转速为75 r·min-1,采用紫外分光光度法,在238 nm波长处测定尼索地平片的吸光度。结果:尼索地平在4~14μg·ml-1的浓度范围内与吸光度呈良好线性关系(r=0.999 9),平均回收率为100.5%,RSD为1.1%(n=9)。结论:该方法简便准确可靠,可用于尼索地平片的溶出度测定。     

间尼索地平固体分散体的研制

目的:将难溶性药物间尼索地平制备成固体分散体,以增加其溶解度及体外溶出度。方法:以泊洛沙姆为载体,共沉淀法制备间尼索地平固体分散体。采用差示扫描量热分析(DSC)方法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶解度和体外溶出度研究。结果:DSC显示间尼索地平与泊洛沙姆形成了低共熔物,间尼索地平原料药及其与泊洛沙姆不同比例的固体分散体(1∶3、1∶5、1∶7)的溶解度分别为0.89、4.50、15.35、23.03mg·L-1,120min时的累积溶出百分率分别为26.80%、38.57%、41.38%、45.92%,固体分散体的溶出度高于同比例的物理混合物。结论:以泊洛沙姆为载体制备间尼索地平固体分散体,可增加药物的体外溶出度和溶解度。     

尼索地平缓释胶囊与硝苯地平控释片治疗高血压及稳定性心绞痛比较

目的 :观察尼索地平缓释胶囊对高血压及稳定性心绞痛的疗效。方法 :76例 1级和 2级高血压并稳定性心绞痛病人随机分为尼索地平组 (40例 )和硝苯地平组 (36例 ) ,分别给予尼索地平缓释胶囊 10～ 2 0mg ,与硝苯地平控释片 30～ 6 0mg ,均po ,qd× 6wk。结果 :尼索地平组降压总有效率92 % ,硝苯地平组为 94 %。 2组间疗效无显著差异(P >0 .0 5 )。 2组治疗后 2 4h、日间及夜间平均SBP和DBP均较治疗前显著下降 (P <0 .0 1)。尼索地平组治疗后SBP ,DBP的谷/峰比值 (T/P)分别为6 0 .5 %及 5 1.2 % ,硝苯地平组为 6 3.8%及 5 4.8%(P >0 .0 5 )。 2组治疗后心绞痛发作次数、持续时间、硝酸甘油耗量及心电图蹬车运动负荷试验各指标均较治疗前明显改善 ,组间无显著差异。结论 :尼索地平缓释胶囊能有效降压 ,改善稳定性心绞痛病人的症状和运动能力 ,且耐受性良好。     

尼索地平β-环糊精包合物的制备

目的：研究尼索地平β环糊精（βＣＤ）１∶１包合物的制备。方法：通过研究了βＣＤ对尼索地平的包合作用及包合后的溶解性,并比较了尼索地平βＣＤ包合物与原料药及ＰＶＰ固体分散物片的溶出度。结果：尼索地平在包合后,其水中溶解度由包合前的７．１０μｇ·ｍｌ－１提高到１５．７５μｇ·ｍｌ－１。结论：包合物的溶出度优于原料药,但不及固体分散物片。     

阿折地平胶囊溶出度方法研究

目的建立一种合适的阿折地平胶囊溶出度的测定方法。方法以0.1 mol.L-1盐酸溶液(含0.3%十二烷基硫酸钠)1 000 mL为溶出介质,转速为100 r.min-1,紫外检测波长269 nm。结果在4.0~24.0μg.mL-1范围内阿折地平浓度与吸光度呈良好线性关系,r=0.999 6;平均回收率98.16%,RSD=0.62%(n=9)。结论该方法准确可靠,重复性好,可作为阿折地平胶囊溶出度检验和质量控制的方法。     

塞克硝唑胶囊溶出度测定方法研究

目的 建立塞克硝唑胶囊溶出度测定方法.方法 采用高效液相色谱法(HPLC)测定塞克硝唑胶囊的溶出度.溶出条件为中国药典2005年版溶出度测定法第一法,溶出介质为盐酸溶液(1→1 000).结果 绘制的溶出曲线表明45 min内塞克硝唑胶囊可溶出80%以上,确定的溶出时间为45 min,限度为80%.结论 该法快速准确,...     

吲达帕胺胶囊的研制及溶出度考察

目的:研制吲达帕胺胶囊并对其溶出度进行考察.方法:溶出介质选用乙醇-水(5:895)900mL,用紫外分光光度法测定其溶出度,测定波长为240nm.测定吲达帕胺胶囊在不同转速及不同时间的累积溶出量.结果:转速为75r·min-1,取样时间为45min,吲达帕胺胶囊的溶出度均大于标示量的70%.结论:所研制的吲达帕胺胶囊溶出度符合要求.     

非诺贝特体外溶出度考察及其微粉化制剂的研究

目的考察不同厂家非诺贝特固体制剂体外溶出度以及微粉化对非诺贝特溶出度的影响。方法分别以 40 % (φ)乙醇溶液、5 0 % (φ)乙醇溶液、5g/L十二烷基硫酸钠溶液、1 0g/L十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质 ,对 4种市售非诺贝特固体制剂的体外溶出度进行考察。采用球磨机制备微粉化非诺贝特 ,对其溶出度进行测定。结果 1 0 g/L十二烷基硫酸钠溶液中微粉化制剂的溶出速率明显快于其余 3种非微粉化制剂 ,初步探讨了非诺贝特固体制剂体外溶出度标准。用相似因子法对自制微粉化胶囊和法国生产的微粉化胶囊的溶出实验数据进行统计分析 ,结果表明两者溶出行为相似 ,相似因子f2 =72 4(5 0≤f2 ≤ 1 0 0 )。结论不同厂家非诺贝特固体制剂的溶出度差异较大 ,微粉化工艺能显著提高非诺贝特的溶出度     

HPLC法测定那格列奈胶囊含量及溶出度

目的 　研究那格列奈囊的含量与溶出度 ,方法 　以 RP-HPLC法测定溶出液中那格列奈的含量 ,色谱条件 :Hypersil ODS柱 ( 4.6×2 5 mm) ,柱温 40℃ ;流动相 :水∶乙腈 ( 45∶ 5 5 ) ;流速 :1ml·min- 1 ;检测波长 :2 10 nm。 结果 　胶囊平均含量为 2 9.5 mg,累积溶出度于 45 min达到 96.5 %。 结论 　所制得的那格列奈胶囊的含量与溶出度均符合药典要求     

钙拮抗剂对伴有糖尿病的高血压病人确有益处吗?

糠尿病人适当血压控制(ABCD)试验的暂时结果解释了为什么长效钙拮抗剂尼索地平(nisoldipine)不能用于伴有型糖尿病的高血压患者。尼索地平是去年被安全监测委员会推荐使用的。由于意外发现应用尼索地平的高血压患者发生心梗的人数是应用血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)治疗的5倍,因而,ABCD研究从尼索地平转移至依那普利。然而,这项研究结果尚需进一步实验加以证实。5年期间的实验证实,在235名病人中,依那普利治疗组发生心梗的比率大致为一年1例,而尼索地平治疗组为一年5例;另外,尼索地平组死亡人数也是依那普利的2倍(10∶5)。将死亡人数…     

替普瑞酮胶囊溶出度测定条件的选择

目的通过对替普瑞酮胶囊溶出度测定条件的选择,确定最适合的溶出介质及改善溶出的几种方法。方法采用HPLC法测定不同溶出条件下的替普瑞酮胶囊溶出度。结果通过各项试验,特别是溶出介质的选择,确立了具体的测定方法。结论通过试验确定了最适合的溶出条件为溶出介质为5%十二烷基硫酸钠的pH6.8的磷酸盐缓冲液,转速为100r.min-1。     

高效液相色谱-质谱联用测定人体尼索地平血浆浓度及其药代动力学研究

目的 :进行高效液相色谱 质谱联用测定人血浆中尼索地平浓度的方法学及其不同制剂的药代动力学研究。方法 :采用高效液相分离系统 ,流动相为甲醇 水 醋酸 ,流速为 1ml·min-1,分流比 2 :1,固定相为HypersilC18柱。采用质谱检测系统 ,AP ESI正离子模式 ,雾化压力 0 .0 5 4Pa(40 0psi) ,保护气N210L·min-1,毛细管电压 4 0 0 0V ,离子源温度10 0℃ ,碎片电压为 2 2 0V ,离子采集方式为选择性离子检测 ,尼索地平采集质荷比为 4 11(M Na) ,尼莫地平为 4 41(M Na)。以尼莫地平为内标 ,测定尼索地平血浆浓度 ,计算其药动学参数。结果 :在 0 .2～ 5 0 μg·L-1范围内 ,尼索地平血浓度呈线性关系 ,最低检测浓度为 0 .15 μg·L-1,回收率在 72 .6 %以上 ,日内、日间的RSD均小于 9.8%。单剂量给药 ,尼索地平缓释片、缓释胶囊和普通片半衰期 (t1 2 ,h)分别为 6 .0 8± 1.4 8、7.0 6± 1.80、3.70± 0 .2 5 ;血浓度峰值 (Cmax,μg·L-1)分别为 3.4 3± 0 .5 5、3.71±0 .2 4、9.18± 3.78;达峰时间 (Tmax,h)分别为 5 .4 1±0 .72、5 .83± 0 .4 4、2 .0 2± 0 .2 3;时间曲线下面积(AUC0 -t,μg·h-1·L-1)分别为 31.11± 5 .0 0、33.6 3±7.16、32 .72± 5 .0 9;缓释片与缓释胶囊的相对生物利用度 (F)分别为 95     

芩连胶囊的药效学研究

芩连胶囊系由芩连片改变剂型研制而成的新药 ,用于脏腑蕴热 ,头痛目赤 ,口舌生疮 ,热痢腹痛 ,湿热带下 ,疮疖肿痛等症。由黄芩、连翘等六味药材组成 ,除赤芍、黄连是以原生药材直接入药外 ,其它药材均用水提取。因未见芩连胶囊药效学方面的报道 ,故对该药进行了抗菌、抗炎作用研究。1　材料1 1　药品　芩连胶囊 :中药复方制剂 ,所用赤芍、黄连原生药粉≤ 2 0 0目 (用ＢＦＭ— 6型精密混炼机粉碎 ) ,山东省医药工业研究所制备 ,批号 :980 32 4 ,含生药量 2 3ｇ/ｇ ;氨苄青霉素 :济南齐鲁制药厂生产 ,批号 :970 30 3;硝酸泼尼松片 :上海信谊…     

6种头孢克洛胶囊溶出度比较

目的 :对市售 6种头孢克洛胶囊进行溶出度比较。方法 :按中国药典 2 0 0 0版溶出度检查方法 ,用紫外分光光度法测定其含量 ,测定波长为 2 6 4nm。结果 :6种头孢克洛胶囊 (A ,B ,C ,D ,E ,F)在 5min时的溶出度分别为 (93.8±s 0 .5 ) % ,(92 .8±0 .8) % ,(5 4.5± 2 .4 ) % ,(6 9.6± 1.5 ) % ,(6 1± 5 ) % ,(44 .6± 2 .7) %。 30min时的溶出度都超过中国药典 2 0 0 0版规定的标示量的 80 %。结论 :A胶囊和B胶囊的溶出速度较快。     

尼索地平口腔崩解片和普通片在健康人体的生物等效性

目的研究尼索地平口腔崩解片和普通片在健康志愿者体内的生物等效性。方法 20例男性健康志愿者,随机交叉口服尼索地平口腔崩解片10 mg和普通片10 mg,间隔7 d。用高效液相色谱串联质谱法测定血浆中尼索地平的血药浓度,计算主要药动学参数。结果尼索地平口腔崩解片和普通片中尼索地平的tmax分别为(1.50±0.40)h和(1.43±0.49)h,ρmax分别为(1 252.5±918.6)ng·L-1和(1 240.6±757.7)ng·L-1,t1/2分别为(8.07±2.00)h和(8.77±2.46)h,AUC0-t分别为(5 505.3±3 398.3)ng·h·L-1和(4 781.1±2 102.8)ng·h·L-1,AUC0-∞分别为(6 053.0±3 603.8)ng·h·L-1和(5 413.6±2 388.3)ng·h·L-1。以AUC0-t计算,尼索地平口腔崩解片的相对生物利用度为(113.1±31.3)%。两种片剂的药动学参数均无显著差异(P>0.05)。结论尼索地平口腔崩解片和普通片在健康人体内具有生物等效性。     

盐酸洛美沙星胶囊和片剂的体外溶出度

目的　对盐酸洛美沙星胶囊和片剂进行溶出度测定 ,以考察其质量。方法　采用转篮法 ,以 0 1mol·L- 1 盐酸为溶出介质 ,检测波长 2 87nm ,研究洛美沙星胶囊和片剂的溶出度。结果　根据Weibull分布模型 ,计算出溶出参数T0 5、Td、T0 8和m。结论　各厂家的产品在 30min时 ,累积溶出量均大于 80 % ,符合规定。不同厂家的胶囊溶出度无显著性差异 (P >0 0 5 ) ,而不同厂家的片剂溶出度有极显著差异 (P <0 0 1)。建议对每批产品进行溶出度检查 ,控制其质量 ,保证临床疗效     

不同厂家洛伐他汀胶囊的体外溶出度比较

目的 测定5个厂家的洛伐他汀胶囊的溶出度,以考察产品质量.方法 采用紫外分光光度法,以磷酸盐缓冲液(pH4.5)-正丙醇(2:1)900 ml为溶出介质,测定洛伐他汀胶囊的体外溶出度.结果 5个厂家洛伐他汀胶囊的溶出度参数T50Td、T80、m、Kr有显著差异(P<0.05).结论 产品质量与生产工艺密切相关.     

沉降篮对2种头孢呋辛酯胶囊体外溶出度区分能力的考察

目的探明沉降篮对2种头孢呋辛酯(cefuroxime axetil,CEF)胶囊体外溶出度的区分能力。方法采用2015年版中国药典(四部)中第二法(桨法),分别以蒸馏水、pH=1.0的盐酸溶液、pH=4.0的醋酸盐缓冲液、pH=6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速为50 r·min~(-1),分别测定并比较2种CEF胶囊在使用与不使用沉降篮条件下,两者累积溶出百分率的差异。结果在上述4种不同溶出介质中,使用沉降篮后,市售CEF胶囊的累积溶出百分率约减小25%~50%,而自制CEF胶囊的溶出行为几乎不受影响。结论溶出度测定中,使用沉降篮可较好地区分不同厂家CEF胶囊的溶出度差异。     

5种罗红霉素胶囊的溶出度考察

以 0 .1mol/L盐酸 -5%乙醇为溶出介质 ,采用硫酸显色的方法 ,对国内 5种不同厂家的罗红霉素胶囊进行溶出度考察。结果表明 ,5种胶囊的含量均大于 95% ,但溶出速率却有非常显著性差异 (P <0 .0 1 )。其中C胶囊溶出最快 ,A胶囊溶出最慢 ,提示我们在选择药品时应重视溶出度检查