头孢呋辛酯分散片在健康志愿者的药代动力学和相对生物利用度

目的研究口服头孢呋辛酯分散片在18名健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度.方法用双交叉试验,18名健康志愿者口服单剂量头孢呋辛酯分散片和片剂两种制剂0.5g,用RP-HPLC法测定人血浆中头孢呋辛浓度.结果分散片和片剂t1/2分别为(1.80±0.32)和(1.94±0.29)h,tmax分别为(1.4±0.3)和(1.9±0.5)h,Cmax分别为(8.89±1.44)和(8.33±1.24)mg.L-1,AUC0-10分别为(28.56±3.70)和(27.15±3.83)mg.h.     

头孢呋辛钠与头孢呋辛钠复方制剂在Beagle犬体内的药动学考察

目的研究头孢呋辛钠舒巴坦钠复方制剂中头孢呋辛在Beagle犬体内的药动学行为,并比较单组分头孢呋辛与复方制剂中头孢呋辛的药动学差异。方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定Beagle犬静脉给予头孢呋辛钠复方制剂不同剂量和单独给予头孢呋辛钠后不同时刻血浆中头孢呋辛的浓度,计算主要药动学参数。结果犬静脉给予头孢呋辛钠复方制剂(等同于头孢呋辛57.0、142.6和356.5 mg.kg-1)3个剂量后,头孢呋辛的t1/2分别为(1.1±0.2)、(1.0±0.1)和(1.2±0.3)h;ke分别为(0.693±0.119)、(0.707±0.094)和(0.591±0.117)h-1;犬静脉给予头孢呋辛钠(等同于头孢呋辛57.0 mg.kg-1)后,头孢呋辛的t1/2和ke分别为(1.2±0.3)h和(0.615±0.133)h-1。结论 Beagle犬静脉给予头孢呋辛钠复方制剂低、中、高3种剂量后,头孢呋辛呈线性动力学特征,且复方制剂与单一制剂中头孢呋辛的药动学行为无显著差异。     

国产与进口头孢呋辛酯片的人体生物等效性研究

目的:评价国产头孢呋辛酯片的生物等效性.方法:24名健康志愿者随机交叉,自身对照口服单剂量国产头孢呋辛酯片及进口头孢呋辛酯片各500 mg后,进行人体相对生物利用度以及生物等效性研究.服药间隔为1周.血药浓度测定采用微生物法.结果:受试头孢呋辛酯片及参比头孢呋辛酯片的实测平均达峰时间Tmax分别为2.23±0.33 h和2.13±0.54 h;平均峰浓度Cmax分别为3.97±0.55和4.16±0.67 mg.L-1;消除半衰期T1/2ke分别为1.14±0.13及1.15±0.15 h.血药浓度-时间曲线下面积AUC0-t分别为10.57±1.91及10.60±1.97 mg.h.L-1;受试药与参比药比较,相对生物利用度F为100.6±13.1%.Tmax 、Cmax 与AUC0-t经生物等效性检验(双向单侧t检验)P<0.05.结论:国产头孢呋辛酯片与进口参比头孢呋辛酯片相比,其人体相对生物利用度为100.6±13.1%,且两制剂具生物等效性.     

头孢呋辛、头孢美唑在犬胆汁中的药动学

目的 :测定头孢呋辛、头孢美唑在犬胆汁中的药动学参数 ,为临床医师提供合理使用抗生素的理论依据。方法 :在犬行胆总管造瘘的基础上 ,分别静脉注射头孢呋辛、头孢美唑各 1 g,按计划留取胆汁标本 ,微生物法测定头孢呋辛、头孢美唑在胆汁中的含量。用 3P87软件进行数据处理 ,得出有关药动学参数。结果 :头孢呋辛、头孢美唑主要的参数如峰值浓度分别为 (3 9.8±s 0 .5 )mg·L-1,(2 1 .4±0 .3 )mg·L-1,T1/ 2 分别为 (69.3± 0 .7)min,(1 0 2 .1± 1 .4)min。结论 :本组动物实验资料证明头孢呋辛、头孢美唑在胆汁中的药物浓度较作者另外观察的其他头孢类抗生素低 ,不宜作为治疗胆道感染性疾病的首选药物     

头孢呋辛酯颗粒剂人体生物等效性研究

目的:考察头孢呋辛酯颗粒剂及其片剂西力欣的人体生物等效性和药动学。方法:以头孢呋辛酯颗粒剂作受试制剂,西力欣片剂作参比制剂,20名健康男性志愿者交叉单剂量口服500 mg两种制剂。采用HPLC-UV法测定头孢呋辛血药浓度,色谱柱:Discovery C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相:0.05 mol/L醋酸钠缓冲液(pH=3.9)-乙腈(89 11),流速:1.0 mL/min,检测波长:273 nm,进样量:50μL。应用BAPP2.0数据处理程序进行药动学及相对生物利用度分析。结果:受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(5.75±1.54)和(5.73±1.62)mg/L,tmax分别为(1.5±0.3)和(1.5±0.2)h,t1/2分别为(1.67±0.28)和(1.67±0.26)h,AUC0-10h分别为(17.55±4.57)和(17.24±3.84)mg.h/L。受试制剂的相对生物利用度为(103.8±24.0)%。结论:头孢呋辛酯颗粒剂和西力欣片剂生物等效。     

头孢呋辛酯片相对生物利用度研究

2 0名健康志愿者随机交叉口服国产和进口头孢呋辛酯片 ,用高效液相色谱法测定血浆中头孢呋辛浓度。单剂量口服两种片剂 5 0 0 mg后 Cmax分别为 7.0 2± 1.72和 7.79± 1.94 mg/ L,Tmax分别为 2 .7± 0 .6和 2 .6± 0 .8h,AUC0 - t分别为 2 5 .5 3± 6 .2 3和 2 7.33± 7.70 mg· L- 1· h。国产片剂的相对生物利用度为 96 .77%± 2 4 .4 7%。经双向单侧 t检验 ,国产片剂与进口片剂具有生物等效性     

头孢呋辛酯分散片人体生物等效性

目的研究国产头孢呋辛酯分散片与进口头孢呋辛酯普通片的人体生物等效性.方法采用高效液相色谱法,测定20名健康男性单次交叉口服参比制剂及受试制剂25 0mg后血清中不同时间点的药物浓度,经NDsT-21统计拟合,计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价2制剂的生物等效性.结果头孢呋辛酯分散片和参比普通片的A UC(0-t)分别为9.86±2.470和9.8±2.433mg@h@L-1,Cmax分别为3.47±0.81和3.42±0.78mg@L-1,tmax分别为1.44±0.51和1.50±0.62h,供试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为100.68%±11.64%.结论AUC(0-t)Cmax对数转换后,经双单侧t检验并计算AUC(0-t),Cmax的90%可信区间,结果表明两种制剂具有生物等效性.     

头孢泊肟酯片的人体相对生物利用度研究

目的 :比较国产与进口头孢泊肟酯片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :2 4名男性健康志愿者随机交叉单次口服国产或进口头孢泊肟酯片 2 0 0mg后 ,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度 ,用 3P97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一室模型。Tmax分别为 (2 .5±s0 .6 )h和 (2 .3± 0 .5 )h ,Cmax为 (3.5± 0 .6 )mg·L- 1和 (3.6± 0 .5 )mg·L- 1,AUC0 t分别为 (18± 3)mg·L- 1和 (18.0± 2 .8)mg·L- 1,AUC0 ∞ 分别为(19± 3)mg·L- 1和 (19± 3)mg·L- 1,T12 Ke分别为(2 .0± 0 .3)h和 (2 .2± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的相对生物利用度为 (10 2± 15 ) %。经方差分析及双单侧t检验 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

头孢呋辛酯片的人体药物动力学及生物等效性

目的 :研究头孢呋辛酯片在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法 :按标准的 2× 2交叉试验方案设计 ,2 2名健康男性志愿者分别予参比制剂及受试制剂各 5 0 0 mg,po,血清中药物浓度采用 RP- HPL C法检测。结果 :参比制剂及受试制剂口服后体内药物动力学过程符合一室模型 ,tmax分别为 ( 2 .0 4 5± 0 .72 2 )和 ( 2 .0 4 5± 0 .63 5 ) h,cmax分别为 ( 5 .894± 1.5 10 )和( 6.5 5 6± 1.5 2 5 )︼g/ ml,AU C( 0 - T) 分别为 ( 18.92 7± 5 .5 82 )和 ( 19.63 8± 4 .70 0 )︼g· h/ m l,AU C( 0 -∞ ) 分别为 ( 19.5 95± 5 .897)和( 2 0 .0 2 3± 4 .85 3 ) ︼g· h/ ml,T1 / 2 分别为 ( 1.3 17± 0 .5 5 1)和 ( 1.119± 0 .191) h,Ke分别为 ( 0 .5 64± 0 .14 2 )和 ( 0 .645± 0 .15 3 )h- 1 ,Ka分别为 ( 1.0 0 4± 0 .4 5 1)和 ( 1.0 0 4± 0 .3 15 ) h- 1 。受试制剂头孢呋辛酯片的相对生物利用度为 10 6.99%。结论 :受试制剂头孢呋辛酯片与参比制剂生物等效     

氨溴索对罗红霉素血药浓度及药动学参数的影响

目的:研究氨溴索与罗红霉素合用时,氨溴索对罗红霉素血药浓度及药动学参数的影响。方法:24名健康男性志愿者,采用双周期交叉试验设计,交叉服用罗红霉素片、罗红霉素片加氨溴索片,服药后在不同时间点抽取静脉血,采用液-质联用(LC-MS)法测定血药浓度,计算药动学参数并将罗红霉素的药动学参数进行方差分析,以90%可信区间判定药物是否发生相互作用。结果:罗红霉素单用与合用氨溴索后的药动学参数分别为:tma(x1.67±0.32)、(1.67±0.41)h,Cma(x10.26±2.82)、(10.86±3.19)mg.L-1,AUC0～7(2110.19±35.18)、(113.42±38.72)mg.h.L-1,AUC0～∞(111.70±36.23)、(115.04±39.98)mg.h.L-1。结论:氨溴索对人体内罗红霉素的血药浓度和药动学参数无影响。     

头孢呋辛酯片健康人体生物等效性评价

目的考察国产头孢呋辛酯片与参比制剂（西力欣片）在健康人体内的生物等效性。方法采用高效液相色谱法测定血浆中头孢呋辛的质量浓度。通过对20名男性健康受试者单次交叉口服500mg头孢呋辛酯的受试制剂和参比制剂,计算其药代动力学参数及相对生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的0～t药时曲线下面积（AUC0-t）分别为（20.206±4.571）μg（/mL·h）和（20.098±4.849）μg（/mL·h）,峰浓度（Cmax）分别为（5.764±1.164）μg/mL和（5.757±1.331）μg/mL,达峰时间（Tmax）分别为（2.225±0.573）h和（2.100±0.598）h,血浆半衰期（t1/2）分别为（1.319±0.166）h和（1.376±0.184）h,受试制剂的相对生物利用度为106.2%。结论受试制剂头孢呋辛酯片与参比制剂生物等效。     

两种头孢呋辛酯片体外溶出度的比较

目的对国产头孢呋辛酯片(联邦赛福欣)与进口头孢呋辛酯片(西力欣)进行溶出度比较.方法参照中国药典2000版采用浆法测定溶出度.结果赛福欣与西力欣溶出无显著性差异.结论两种片剂均符合质量标准中所规定的溶出限度.     

头孢呋辛、头孢呋辛酯与头孢哌酮治疗下呼吸道感染的疗效比较

用头孢呋辛（ＣＸＭ），头孢呋辛酯（ＣＸＭ－Ａ）与头孢哌酮（ＣＰＺ）随机对照治疗下呼吸道感染各３４例（ＣＸＭ＋ＣＸＭ－Ａ组男性２７例，女性７例，平均年龄５３±ｓ１６ａ）。ＣＰＺ组男性１８例、女性１６例，年龄５５±１４ａ。先用ＣＸＭ７５０ｍｇ静滴，ｔｉｄ×５ｄ，然后改用ＣＸＭ－Ａ　５００ｍｇ，ｐｏ，ｂｉｄ×５ｄ；ＣＰＺ１ｇ静滴，ｔｉｄ×１０ｄ。ＣＸＭ＋ＣＸＭ－Ａ组平均用药总量显著低于ＣＰＺ组（Ｐ＜０．０１），２组有效率分别为９７％与９４％，细菌清除率分别为９７％与９４％，不良反应率分别为３％与６％。     

头孢呋辛酯片含量测定的不同方法比较

目的 :比较头孢呋辛酯含量测定的 3种不同方法。方法 :分别采用 2种高效液相色谱法 (美国药典XXⅣ版方法、中国药典 2 0 0 0年版方法 )及紫外分光光度法测定头孢呋辛酯片的含量。结果 :3种方法测定头孢呋辛酯片的回收率分别为 99.2 0 % ,99.98%和 99.4 8% ;RSD分别为 1.13% ,1.74 %和 0 .89%。结论 :3种方法均可作为头孢呋辛酯片的含量测定方法。     

6种抗菌药在呼吸系统感染病人中的临床药动学

目的：为研究临床常用抗菌药头孢呋辛酯（CAE），头孢唑肟（CZX），头孢克肟（CFX），环丙沙星（CPFX），左旋氧氟沙星（LVFX）和阿米卡星（AMK）在呼吸系统感染病人中药动学，以指导临床合理用药。方法：CAE、CXZ、CFX、CPFX和LVFX血药浓度应用高效液相色谱法（HPLC）测定，AMK采用荧光偏振免疫分光光度法（FPIA）测定。数据应用3P87软件处理。结果：临床药动学研究结果显示，所研究的6种抗菌药中，消除半衰期依CAE、CZX、AMK、CFX、CPFX和LVFX顺序增加。其中4种口服给药抗菌药的吸收速率依CFX、CAE、CPFX和LVFX顺序增加；其达峰时间依CPFX、LVFX、CAE和CFX顺序延长；显然，喹诺酮类的CPFX和LVFX的吸收速率大于头孢类的CAE和CFX，且达峰时间也快于头孢类的CAE和CFX；但剂量相等时，头孢类抗菌药的CAE和CFX的峰浓度则高于喹 诺酮类药物的峰浓度。结论：临床在选择这几种抗菌药时，在充分考虑抗菌谱及适应症时，可根据研究结果，设计给药方案。     

头孢曲松、头孢呋辛酯序贯治疗老年肺部感染的临床研究

目的：比较头孢曲松静滴和头孢曲松静滴与头孢呋辛酯口服序贯治疗老年社区获得性肺炎和慢性支气管炎急性发作的临床疗效、安全性和药物经济学特点。方法：采用随机、开放、对照研究的方法，86例患者分为对照组41例和试验组45例。对照组予头孢曲松1．0g，静滴，qd；试验组予头孢曲松1．0g，静滴，qd，病情稳定后，改为口服头孢呋辛酯0．5g，bid，疗程7～14d，评价临床和细菌学疗效。采用药物经济学中最小成本分析法对药物的治疗成本进行评价。结果：对照组总有效率87。8％（36／41），试验组82．2％（37／45）；细菌清除率分别为对照组90．0％（18／20），试验组87．5％（21／24）。两组临床疗效和细菌学疗效统计学上无显著差别（P〉0．05）。头孢曲松静滴后头孢呋辛酯口服序贯治疗的医疗总费用和抗生素费用低于单用头孢曲松静滴（P〈0．05）。结论：两组具有相同的临床疗效及安全性。但试验组比对照组更经济。     

Comparison of bactericidal activity after multidose administration of clarithromycin, azithromycin, and cefuroxime axetil against Streptococcus pneumoniae

The objective of this study was to compare the duration of serum bactericidal activity (SBA) for clarithromycin, azithromycin, and cefuroxime axetil in 12 young healthy volunteers after 5 days of therapy (dosed to steady-state) against two strains each of penicillin (PCN)-susceptible, -intermediate, and -resistant Streptococcus pneumoniae. This was a randomized, 3-way crossover study. All isolates were susceptible to clarithromycin (MICs 0.125 mg/l) and azithromycin (MICs 0.25–0.5 mg/l), while cefuroxime axetil susceptibilities correlated with PCN. Results showed that SBA was maintained for 100% of the dosing interval for clarithromycin and 50–100% for azithromycin regardless of PCN susceptibility when standard doses were employed. Cefuroxime axetil was active only against the PCN-susceptible isolate for 50% of the dosing interval, indicating that it should only be used for PCN-susceptible S. pneumoniae.     

Design and characterization of cefuroxime axetil biphasic floating minitablets

Abstract

Biphasic floating minitablets of cefuroxime axetil were prepared by melt granulation technique using two different grades of gelucire namely 50/13 and 43/01 to maintain constant plasma drug concentration. Loading dose of cefuroxime axetil was formulated as immediate release (IR) minitablets by using hydrophilic grade of gelucire 50/13. Maintenance dose was formulated as floating sustained release (SR) minitablets by using hydrophobic grade of gelucire 43/01. The prepared IR and SR granules were subjected to micromeritic studies and scanning electron microscopy. Fourier transform infrared spectroscopy (FT-IR) study revealed that drug and selected carriers were compatible. In vitro dissolution study of optimized IR minitablets showed more than 85% of loading dose dissolved within 30?min. Optimized SR minitablets showed zero lag time with floating duration more than 12?h. The drug release from SR minitablets was linear with square root of time with non-Fickian diffusion-controlled release. The optimized batch of minitablets was filled into 0 size hard gelatin capsule. In vitro dissolution study for capsule showed an immediate burst release followed by SR up to 12?h. There is no significant change in dissolution data after storage at 40?°C and 75% RH for three months. Microbiological assay of dissolution samples of optimized minitablets filled in capsules showed proportionate increase in inhibition of growth against Escherichia coli up to 12?h samples. In vivo bioavailability study in albino rabbits showed three times improvement in oral bioavailability.